第二节抗躁狂症药 - fudan universityyaoli.fudan.edu.cn/9jxkj/9jxkj24.pdf ·...

碳酸锂 lithium carbonate

药理作用• 抗躁狂作用

正常人：无明显影响

躁狂病人：有明显抗躁狂作用

第二节抗躁狂症药Antimanic drugs

PDF created with pdfFactory Pro trial version www.pdffactory.com

http://www.pdffactory.com

• 机制：²抑制NA、DA释放(5-HT无作用或促进）²促进NA、DA再摄取、灭活↑²抑制AC、PLC介导的反应

Ø抑制腺苷酸环化酶

Ø抑制肌醇磷酸酶，干扰脑内肌醇磷脂代谢

²影响Na＋、Ca2＋、Mg2＋的分布和GS代谢



临床应用

•躁狂症急性和轻度躁狂

• 躁狂抑郁症•精神分裂症的兴奋躁狂状态

*与抗精神病药合用



体内过程

²分布：通过BBB很慢-显效慢

²消除：体内不代谢，肾排出速度慢，t 1/2：18~36 h在近曲小管与Na+竞争重吸收

²血浓度个体差异大



不良反应

• 用药初期的反应胃肠道骨骼肌和NS

• 急性中毒及防治（安全范围小）神经系统症状

NaCl 促进Li+排泄

TDM（0.8~1.5 mmol/L),(1.6),(2)



第三节抗抑郁药antidepressant drugs

• 定义• 分类

– 三环类抗抑郁药丙米嗪阿米替林多塞平

– NA再摄取抑制药地昔帕米马普替林去甲替林

– 5-HT再摄取抑制剂氟西汀帕罗西汀

– 其他抗抑郁药曲唑酮



一、三环类抗抑郁药（ TCAs）抑制NA、5-HT再摄取，阻断α1-R、M-R、H1

丙米嗪 (米帕明, imipramine)药理作用

1. 中枢神经系统²正常人:安静、嗜睡、注意力及思维力↓²抑郁病人：明显抗抑郁作用（精神振奋）特点:2~3周有效机制：抑制NA、5-

HT再摄取2. 植物（自主）神经系统阻断M-R3. 心血管系统²血压↓²心动过速心律失常(心肌NA↑,奎尼丁样)



丙米嗪 imipramine

•体内过程–吸收：口服–分布：脑、肝、肾、心–代谢:肝药酶²N-去甲基→地昔帕明（活性）²再氧化（2-羟基代谢物）或结合而失活




• 临床应用²抑郁症（内源、更年好，反应次，精神病差）、强迫症

²遗尿症（试用）²焦虑、恐怖症

• 不良反应²与M-R阻断有关的反应²CNS毒性²过敏反应




• 药物相互作用²MAOI²拟交感胺²中枢抑制药²抗精神病药、H1-R阻断药²可乐定、胍乙啶（拮抗）²血浆蛋白结合部位的相互作用



其他三环类药物

阿米替林 amitriptyline• 体内过程活性代谢物（去甲替林）

• 抑制5-HT 的再摄取 > 抑制NA再摄取• 镇静作用、抗胆碱作用明显• 不良反应较丙米嗪重

多塞平 doxepin• 抗抑郁作用 < 丙米嗪• 抗焦虑、镇静、降压作用 > 丙米嗪



二、 NA摄取抑制药

镇静、降压、抗胆碱作用较TCAs弱起效快

地昔帕米 desipramine，去甲丙米嗪）• 作用抑制NA 再摄取作用强，H1拮抗

阻断α-R、M-R作用弱，缩短REM，镇静作用弱；HR、BP 略↑

• 用途轻、中度抑郁症

• 药物相互作用MAOI 拟交感胺胍乙啶



其他NA摄取抑制药

去甲替林 nortriptyline

• 是阿米替林的活性代谢物• 抑制NA的再摄取 > > 抑制5-HT 再摄取(内源性）• 镇静、抗胆碱、降压、对心脏作用 < 阿米替林• 禁与MAOI药合用

马普替林 maprotiline



三、5-HT再摄取抑制药• 选择性抑制5-HT再摄取• 有抗抑郁、抗焦虑双重作用• 不良反应（镇静、抗胆碱、血压）小

氟西汀（fluoxetine 百优解）• 肝功能不良、肾功能不全者减量• 禁与MAOI合用• 治疗神经性贪食症

帕罗西汀（paroxetine 赛洛特）• 停用时可见停药反应• 禁与MAOI合用



四、其他抗抑郁药

曲唑酮 trazodone• 机制抑制5-HT 再摄取

阻断α2-R• 特点镇静作用弱

无M-R阻断作用对心血管系统影响小

• 不良反应少



第24章治疗中枢神经系统退行性疾病药

Drugs used for neurodegenerative diseases of CNS



第1节抗帕金森病药antiparkinsonian drugs

• 定义

• 概述

• 药物分类



药物分类• 拟多巴胺药

补充递质：左旋多巴

外周脱羧酶抑制剂：卡比多巴

促进DA释放：金刚烷胺

激动DA受体：溴隐亭培高利特

MAO抑制药司来吉兰

• 中枢抗胆碱药苯海索



左旋多巴 L-dopa药理作用及应用

• 抗帕金森病²机制：补充DA不足²特点：（1）起效慢、疗效与剂量和疗程有关

（2）对轻度及青年患者疗效好（3）对肌强直、运动困难疗效好

²用途：

Ø帕金森病

Ø帕金森综合征*抗精神病药引起的无效



黑色素 3－甲氧多巴

DA 药理作用

L－芳香氨基酸主动转运系统 1％多巴脱羧酶

L-多巴小肠吸收 L-多巴 BBB L-多巴

(po) （血液） (中枢)

>95％外周（肝、肠）

影响吸收因素多多巴脱羧酶

DA 不良反应

NA 二羟苯乙酸高草香酸



不良反应

•胃肠道反应（DA→CTZ）

• 心血管系统（BP↓，β）

•异常不随意运动和“开-关现象”

• 精神障碍



药物相互作用

• Vit B6（多巴脱羧酶辅酶）

• 抗精神病药、利血平

• 非特异性MAOI



卡比多巴 carbidopa

• 抑制外周DDC起效• 单用无效• 与L-dopa合用²↑L-dopa 疗效²↓L-dopa外周不良反应



司来吉兰 selegiline•作用机制

Ø选择性抑制MAO-B↓

降低DA降解

Ø抑制氧自由基生成，保护DA神经原



金刚烷胺 amantadine

• 机制：促进DA释放

• 特点：起效快作用不持久

不良反应轻

• 疗效



溴隐亭 bromocriptine培高利特 pergolide

• 机制：激动DA受体• 用途：²帕金森病²回乳或催乳素分泌过多



苯海索 trihexyphenidyl（Benzhexol）

• 中枢抗胆碱药• 抗帕金森病特点：作用弱

对震颤疗效好

• 用途：– 帕金森病



第2节治疗阿尔茨海默病药

• 概述• 分类：

–胆碱酯酶抑制药：他克林– M受体激动药–神经细胞生长因子增强药–代谢激活药：吡拉西坦、都可喜



第二节抗躁狂症药 - fudan universityyaoli.fudan.edu.cn/9jxkj/9jxkj24.pdf ·...

Documents