biologia celular y fq forma taller ppfcl

8/19/2019 Biologia Celular y FQ Forma TALLER PPFCl

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TALLER:Conceptos generales de Farmacología.

Fases del Desarrollo de un nuevo medicamento.Programas de Farmacovigilancia

UNIVERSIDAD DE LA SABANAFacultad de Medicina

Unidad de Farmacología ClínicaPrograma de Especializacin enFarmacología Clínica

Dr. CARLOS BUSTAMANTE ROJAS



• Cuales son y qué estudian, los tres niveles que

tiene la Farmacología (según la OMS)• DF!"!# y dar un e$em%lo de& F'rmaco, Droga,

Medicamento• Cuales son las dos grandes aéreas de estudio de la

Farmacología 'sica* +ué estudia cu de ellas*• n %romedio, cuanto cuesta y cuanto tiem%o dura

el desarrollo de un nuevo -'rmaco*• +ue es el !".!M/* 0a FD/* 0a M/ (antes M/)*

• Cuales son las Fases de Desarrollo de un nuevomedicamento*

• Descu1rimiento& cuales son las %rinci%ales -uentesde o1tenci2n de los nuevos -'rmacos*



• 3aga un 1reve resumen de&4 Fase %re5clínica4 studios de Fase 6

4 studios de Fase 74 studios de Fase 84 studios de Fase 9

• De-ina que es un CC

• :%licar que signi-ican los términos& Controlado, alea5tori;ado (randomi;ado), enmascarado, %ros%ectivo

• Cu'l es el método de /leatori;aci2n ideal*• +ue signi-ican los términos& a1ierto, enmascarado sim%le,

do1le ciego, tri%le ciego• sta1le;ca la di-erencia entre -icacia y -ectividad• +ué es -iciencia*• +ué es un CC e:%licativo y un CC %ragm'tico*



• +ué nom1re se le da al e-ecto que $usti-ica la%rescri%ci2n de un -'rmaco*

• <odos los e-ectos 7os son !ndesea1les* $em%los

• <odos los -ectos /dversos son !ndesea1les* $s

• +ue es una #/M*

• %idemiología de las #/M&

4 = de %acientes que se >os%itali;an como consecuencia de

una #/M*

4 = de %acientes que %resentan una #/M durante su>os%itali;aci2n* De éstos, que = son graves*

4 = de %acientes >os%itali;ados que %resentan una #/M

mortal*



• Mencione 8 casos -amosos de #/M en la >istoriareciente de la >umanidad

• +ue es la Focomelia* Cual -'rmaco se >i;o -amoso %or

causarla*• Clasi-icaci2n am%liada de #a?lins @ <>om%son %ara las

#/M

• Clasi-icaci2n de las #/M según la Aravedad• +ué es Farmacovigilancia*

• O1$etivos de la F.*

• Métodos de tra1a$o en F.*

• S de "oti- s%ont'nea& .enta$asDesventa$as

• / vs #/M

• +ué sos%ec>as de #/M se de1en noti-icar*



Conceptos básicos de

Biología celular y Fisicoquímica

• Cuales son los %rinci%ales mecanismos de %aso demoléculas a través de las mem1ranas 1iol2gicas*



1. DIFUSIONPASIVA

a) Filtración a través de

poros/canales

b) Di!sión pasiva "si#ple)directa

"di!sión a través de l$pidos)

%. &'ANSPO'&(

(SP(IA*I+ADO

a) Di!sión acilitada

b) &ransporte activo

,. O&'OS a) (ndocitosis / e-ocitosis.

b) Ionóoros.c) *i oso#as.






• Cuales son las %rinci%ales características de laDi-usi2n Sim%le o Basiva*



Difusión Pasiva (o SimpleCaracteristicas

• Aradiente de concentraci2n& no

• .elocidad ∝ (C/ 4 C))

• quili1rio& C/ C)

• 0as sustancias %olares (cargadas) no atraviesanlas mem1ranas li%ídicas

• 0as sustancias no %olares (no cargadas) sedisuelven muy 1ien en los lí%idos y %or lo tanto

%enetran muy 1ien las mem1ranas 1iol2gicas• l %aso de los -'rmacos a través de las

mem1ranas 1iol2gicas esta de-inido %or suli%osolu1ilidad, caracteri;ada o medida %or el

coeficiente de reparto lí%idoagua (So/w )







• +ué se entiende %or Solu1ilidad* Como se de-ine elCoe-iciente de #e%arto*



Coe!iciente de reparto " o#$

Saceite

Sa!a

1 0 #s2idrosol!ble3 1 0 #sliposol!ble.

Sol!bilidad4 antidad

desol!to 5!e es capa6

de

disolverse

co#pleta#ente

Sustancia S o/w

Erea 6G

tanol 8Mor-ina 9

ar1ital 69

Feno1ar1ital HI

S o/w=







• +ué se entiende %or Solu1ilidad* Como se de-ine elCoe-iciente de #e%arto*

• +ue relaci2n e:iste entre el Coe-iciente de #e%arto

y el grado de /1sorci2n de un -'rmaco*



So/w

% de

Abs.

Barbital ,J 67=Fenobarbital 9,K 7=

Butarbital 6,H 78=

Ciclobarbital 68,I 79=

Pentobarbital 7K 8=



So S? So?

/ 4.0 1.0 4.0

1.0 0.25 4.0

C 0.001 0.00025 4.0

Describe laproporción entre las

sol!bilidades pero no

detalla co#o es cada!na por separado.





• Etili;ando un diagrama, e:%lique como se reali;a eltrans%orte es%eciali;ado



Transporte Especializad

F F~T F~T F~T F

T






• :%lique los distintos conce%tos que e:isten de LcidosN y de LasesN Cual es el mas adecuado

%ara utili;ar en Farmacología*



Concepto de %C&D'" ( )A"E"

• 1! Savane !rr"enius %cido es una sustancia *ue se disocia produciendo + ,. )ase es una sustancia *ue se disocia produciendo iones -idrido/'+ 0

• 1"#$ #o"annes Br$nsted % %"omas &o'ry %cido es una sustancia capaz de ceder un protn 1a una2ase3. )ase es una sustancia capaz de aceptar un protn 1deun 4cido3

• 5678 ilbert &e'is %cido es una sustancia *ue puede aceptar un par deelectrones ( una 2ase es a*uella *ue puede donarlos.






• Según el conce%to de rnsted @ 0o?ry, que es un L/cidoN y que una LaseN*

• +ue es el LBroducto i2nico del aguaN* Cual es surelaci2n con el conce%to de %3*



Concepto de p+ 1potencial de +idrgeno3"9rensen / 566

• n disoluciones acuosas , las concentraciones de losiones 3P y O35 est'n ligadas a través del producto

iónico del agua (Q? R3P

RO35

6-69

), %or loque 1asta e:%resar s2lo una de ellas %ara que la otraquede autom'ticamente determinada "ormalmente, se suele utili;ar la concentraci2n de iones 3P

%3 5 log R3P%O3 5 log RO35

%3 P %O3 69






• Según el conce%to de rnsted @ 0o?ry, que es un L/cidoN y que una LaseN*

• +ue es el LBroducto i2nico del aguaN* Cual es surelaci2n con el conce%to de %3*

• n que consiste el -en2meno de la Disociaci2n (o!oni;aci2n*) +ué es el Arado de Disociaci2n* +ué esun electrolito Fuerte y uno Dé1il*



Disociable

(electrolito)

No disociable(no electrolito)

Solubl

eInsoluble

Fuert e

Débil

La maor!a de los

"#rmacos sonELE$T%&LIT&SD'ILES (#cidos o

bases)





• Etili;ando un diagrama, e:%lique como se reali;a el trans%orte

es%eciali;ado• Según el conce%to de rnsted @ 0o?ry, que es un L/cidoN y queuna LaseN*

• +ue es el LBroducto i2nico del aguaN* Cual es su relaci2n con elconce%to de %3*

• n que consiste el -en2meno de la Disociaci2n (o !oni;aci2n*) +uées el Arado de Disociaci2n* +ué es un electrolito Fuerte y unoDé1il*

• +ue e-ecto tiene el %3 so1re la /1sorci2n y Distri1uci2n de los

-'rmacos (/D y D)* Bara qué sirve la cuaci2n de 3enderson @3assel1ac>*



)fecto del p* sobre la !bsorción

(y Distribución de los fármacos7 *a #a8or$a de los r#acos son cidos o bases

débiles 8 por lo tanto estn pobre#enteioni6ados "predo#ina la or#a no disociada)

7 Solo p!ede atravesar las #e#branasbiolóicas la racción no ioni6ada "laliposol!ble)

7 *a relación entre las racciones ioni6ada 8 noioni6ada del r#aco esta !erte#entein9!enciada por el p: del #edio.

7 *a ec!ación de :enderson;:asselbalc2 de<ne

#ate#tica#ente dic2a relación.



)fecto del p* sobre la !bsorción

(y Distribución de los fármacos7 Un cido débil "co#o la aspirina)

a!#entar el n=#ero de #oléc!las sin

disociar a #edida 5!e se incre#ente la

acide6 del #edio 8 por lo tanto atravesara

#e>or las #e#branas

7 *os cidos débiles se absorben bien en el

estó#ao 8 d!odeno

7 *as bases débiles incre#entan s! racción

no ioni6ada en #edios alcalinos 8 por esa

ra6ón se absorben #e>or en el intestino



Ecuacin de +enderson0+assel2ac-

• &ara l'( AD)

*A + *, , A-

*A/0* 02a 3 l'4 ------- A-/

• &ara la( BD)

B , *, + B*,

B*,/

0* 02a 3 l'4 ------- B/

pKa = valor de pH al que un electrolito

débil se encuentra disociado en un 50%.

CONSTANTES DE IONIZACIÓN



CONSTANTES DE IONIZACIÓN

DE FÁRMACOS

!C+D,S D-B+&)S p. a B!S)S D-B+&)S p. a

Aceta5in'67n

A(0irina

A50icilina

Ci0r'6l'8acina

Fenit'9na

Metild'0aTe'6ilina

:ar6arina

".;

$.;

#.;

<.1

.$

#.#.

;.=

Adrenalina

A5i'dar'na

C'ca9na

I5i0ra5ina

2ana5icina

M'r6ina&r'0ran'l'l

Ter>utalina

.!

<.<

.;

".;

!.#

!."".?

1=.1





• n qué consiste el -en2meno de la <ram%a !2nica*Dé e$em%los



Trampa inica

• 3ace re-erencia a la utili;aci2n del e-ecto del %3 so1rela a1sorci2n y distri1uci2n de los -'rmacos

• n la into:icaci2n con 1ar1itúricos ('cidos dé1iles) la

acide; de la orina -avorece la -orma no ioni;ada y %or lotanto la rea1sorci2n tu1ularT una medida tera%éutica esalcalini;ar la orina con 1icar1onato %ara -avorecer sueliminaci2n

• n la into:icaci2n con 1en;odiace%inas (1ases dé1iles)una medida tera%éutica es la acidi-icaci2n de la orinacon acido asc2r1ico %ara -avorecer su eliminaci2n

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