BIOFARMÁCIABIOFARMÁCIA

CLASSIFICAÇÃO DAS CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICASFORMAS FARMACÊUTICAS - Vias - Vias de administraçãode administração

Profa. Dra. Patrícia da Fonseca Leite

- BIOFARMÁCIA- fase biofarmacêutica- fase farmacocinética- fase farmacodinâmica

- CLASSIFICAÇÃO DAS FORMAS FARMACÊUTICAS- quanto ao modo de ação- quanto ao alvo terapêutico- quanto à via de administração- caracterização

Estudo do modo como as propriedades físico-químicas do fármaco, a forma farmacêutica e a via de administração afetam a velocidade e a extensão de absorção do fármaco.

BIOFARMÁCIA

Curva de Concentração sérica x tempo

[ ]

sé

rica

mé

dia

(m

cg/m

L) *Parâmetros:Cmáx

Tmáx

Área Curva [ ] (ASC)

MARGEM

TERAPÊUTICA

Cmax. = 4mcg/mL no soroTmax = 2 horas após adm.ASC (0-12h) = 21,5mcg/mL x horas

FASE BIOFARMACÊUTICA

FASE FARMACOCINÉTICA

FASE FARMACODINÂMICA

Absorção

Formas de Vetorização de Substâncias Bioativas

Classificaçãodas Formas

Farmacêuticas6

-Área de estudo que elucida a duração da presença do fármaco no sangue e nos tecidos.

- Estuda a cinética da absorção. Distribuição, metabolismo e excreção (ADME) dos fármacos e seus correspondentes efeitos farmacológicos, terapêuticos ou tóxicos.

- Uma vez que um fármaco pode alterar a ADME de outro fármaco, a farmacocinética pode ser aplicada no estudo da interação entre medicamentos.

EFEITOEFEITO

Medida da quantidade de medicamento, contida Medida da quantidade de medicamento, contida em uma fórmula farmacêutica, que chega à em uma fórmula farmacêutica, que chega à circulação sistêmica e da velocidade na qual ocorre circulação sistêmica e da velocidade na qual ocorre esse processo.esse processo.

o BIODISPONIBILIDADE ABSOLUTABIODISPONIBILIDADE ABSOLUTA em relação à administração intravenosa do princípio ativo.

o BIODISPONIBILIDADE RELATIVABIODISPONIBILIDADE RELATIVA em relação à administração, por via oral, de um produto de referência.

Propriedades físico-químicas do fármaco

Forma Farmacêutica

Via de administração

Componentes de uma Forma Farmacêutica:

Substância Ativa + Excipientes

POSSÍVEIS FORMAS DE CLASSIFICAR AS FF:

Ação local: exercem ação no local de aplicação.

Ação sistêmica: atingem a corrente circulatória.

Externo: medicamentos que não atingem a corrente circulatória.

Interno: todo medicamento administrado por via oral, ou seja, que atinge a corrente circulatória.

Líquidas, óleos medicinais, tinturas, , óleos medicinais, tinturas, soluçõessoluções, , suspensõessuspensões, xaropes…, xaropes…

Semi-sólidas- cremes, pastas, pomadas, cremes, pastas, pomadas, géisgéis, unguentos…, unguentos…

Sólidas- cápsulas, comprimidos, drágeas, ápsulas, comprimidos, drágeas, pós, supositórios…pós, supositórios…

Medicamentos organotrópicos: medicamentos que atuam no nosso organismo.

Medicamentos etiotrópicos: medicamentos que atuam em organismos que nos parasitam (bactérias, leveduras, fungos, vírus)

Enteral: efeito sistêmico (não-local); recebe-se a substância via trato digestivo.

Parenteral: efeito sistêmico; recebe-se a substância por outra forma que não pelo trato digestivo.

Tópica: efeito local; a substância é aplicada diretamente onde deseja-se sua ação

Vias de administração ENTERAIS: ENTERAIS: São as mais utilizadas: Praticidade Conforto Procedimentos simples Segurança.

Porém alguns fármacos não podem ser administrados por esta via.

Via enteral: aquela em que a substância atua localmente ou é absorvida em algum

segmento do tubo gastrointestinal.

Via sublingualMedicamentos: são colocados debaixo da língua

para serem absorvidos diretamente.

Características: Rápida absorção Não sofre efeito de primeira passagem Disponível imediatamente na corrente

sanguínea.

Via sublingual Requisitos: - Ser lipossolúvel- Possuir elevada potência Vantagens: - Rápido “ataque” (pequena latência)- Não sofre influência do suco gástrico- Não sofre o efeito de primeira passagem

Desvantagens- Poucas drogas são adequadamente absorvidas- Paciente não deve deglutir- Não aderência ao tratamento

- Sabor muitas vezes desagradávelEx.: - Nitrato sublingual (Isordil®) - Clonazepan (Rivotril®)

Via oral O medicamento deve ser engolido e será absorvido no

trato gastrointestinal.

A ingestão é o método mais comum de prescrição de um fármaco. Além disso, é o mais seguro, mais conveniente e o mais econômico.

Via oral é contra-indicada por:

- o medicamento irritar a mucosa gástrica;- o medicamento interferir na digestão;- o paciente não poder deglutir.

Via oral

Vantagens1- Conveniência:- o paciente pode

automedicar-se- a princípio, fácil de ser

tomado- não invasivo e mais seguro- não requer treinamento- não produz dor2- Custos: - mais barato se comparada

com outras vias

Desvantagens- Absorção incompleta- Em geral apresenta

maior latência- Não apropriada para

emergências- Sabor desagradável- Interações com outras

drogas ou nutrientes- Pode ser metabolizada

pelos sucos digestivos- Efeito de primeira

passagem- Náuseas e vômitos

Via retalÉ aquela em que o medicamento é administrado no

reto.

- Efeito local- Efeito sistêmico- Efeito mecânico

Utilizada quando:

- ingestão não é possível por causa de vômitos - paciente se encontra inconsciente.

Via retal

Vantagens:

- Pacientes que não podem receber por VO

- Uso pediátrico

- Evita o efeito de primeira passagem

- Não produz irritação gástrica

Desvantagens:

- Absorção irregular- Pode irritar a mucosa

anal- Pode desencadear o

reflexo de defecação- Muitos pacientes têm

aversão ao uso de medicamentos por essa via. (Preconceito)

Via ParenteralRepresenta qualquer região do organismo

onde uma droga para exercer sua ação é adsorvida sem passar pelo tubo digestivo.

Por injeção, através de uma fina agulha inserida no corpo, em vários locais e várias profundidades.

VIAS PARENTERAIS POR INJEÇÃO Geralmente são usadas para drogas:- Pobremente absorvidas do TGI- Sofrem intenso efeito de primeira passagem- Quando se necessita de uma ação rápida- Quando se necessita de um melhor controle da

posologia- Para pacientes inconscientes.

Desvantagens- Mais dispendiosa- Exige pessoal treinado- Evita ou dificulta a automedicação- Via invasiva aumenta os ricos de infecção- Reações alérgicas- Dolorosa/ Rejeitada por muitas pessoas.

Via subcutânea Só pode ser usada para administrar substâncias que não são

irritantes para os tecidos. A absorção costuma ser constante e lenta para produzir um

efeito persistente.

Via subcutânea Vantagens:

- Evita o meio gastro intestinal

- Não apresenta o efeito de primeira passagem

- Absorção lenta (mais lenta que a IM).

Desvantagens- Não podemos utilizar grandes volumes - Dolorosa- Risco potencial de lesão tissular

VIA INTRAMUSCULAR

- Efeito mais rápido que a via oral

- Via depósito (efeito sustentado)

- Volume: não exceder 5 ml

- Podemos usar qualquer tipo de solução (aquosa, oleosa, suspensão e emulsão).

Desvantagens- Formação de abcessos- Lesão de nervos

Via Intramuscular

Vantagens- Evita passagem pelo Tubo GI- Maior disponibilidade- Cálculo da posologia mais acurado- Útil para pacientes desacordados- Útil para pacientes que não conseguem deglutir- Útil para pacientes com obstruções GI- Pacientes com vômitos- Pode ser usada para administrar veículos

oleosos e eventualmente para algumas substâncias irritantes.

VIA ENDOVENOSA: via parenteral mais importante, principalmente nas emergências.

Características essências para uso EV - não ser hemolítica; - não coagular as albuminas; - não produzir embolia ou trombose; - não conter pirogênio;

Vantagens Sem absorção Biodisponibilidade 100% Maior precisão na dosagem Controlar a velocidade de administração Permitir administrar grandes volumes por tempo

prolongado.

Outras Vias Mucosas

Pele (epiderme) – Tópica Conjutiva (oftálmicos)– Tópica Auricular (otológicos) - Tópica Nasal – Tópica ou Sistêmica (raro) Genitourinária – Tópica Pulmonar - Sistêmica

EpidérmicaEpidérmica A droga é absorvida através da pele.

Utilidade: efeitos sistêmicos.Condição: a droga deve ser lipossolúvel.Ex:- Antianginosos (nitratos)- Hormônios esteroidais (Anticoncepcionais) - Antitabagismo (nicotina)- Guerra química (anticolinesterásicos)

Vantagens

- Produzem concentrações plasmáticas uniformes.

- Não está sujeita ao efeito de primeira passagem.

- Melhor adesão ao tratamento

Desvantagens- Em alguns casos,

irritação.- Eritema.- Em alguns casos,

leves, mas, `as vezes, requer retirada.

Efeito sistêmico (Percutânea): o fármaco atravessa a pele sendo absorvido pelos capilares sanguíneos

*Penetração de fármacos na pele:

CAPILAR SANGUÍNEOCAPILAR SANGUÍNEO

IntercelularTranscelular

Efeito local: fármaco permanece retido na superfície da pele

Formas farmacêuticas: pós, géis, cremes, pomadas

ESTRATO CÓRNEOESTRATO CÓRNEO

EPIDERMEEPIDERME

DERMEDERME

Fármaco instilado no saco conjuntival, o qual tende a ser expulso pela lágrima, obrigando sua aplicação repetida.

Requisitos: isotonicidade, esterilidade.

Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, pomadas

Funcionalidade: glaucoma, inflamações e infecções da mucosa conjuntiva.

Formulações, geralmente em frascos multidoses, para aplicação no ouvido.

Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, emulsões, pomadas, pós.

Classes de fármacos: agentes de limpeza, antiinfecciosos, antiinflamatórios, analgésicos, anestésicos.

Funcionalidade: soluções para remoção de cerúmem, soluções otológicas para irrigação, preparações antiinfecciosas, antiinflamatórias e analgésica.

Via de elevada área superficial e abundante vascularização, o que promove uma rápida absorção do fármaco, podendo mesmo atingir concentrações plasmáticas comparáveis àquelas obtidas com a administração EV.

Requisitos: pH 5,5-7,5, isotonicidade, esterilidade.

Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, géis ou geléias, inalantes, spray.

Classes de medicamentos:

uso tópico antissépticos, analgésicos locais, vasoconstritores ou descongestionantes nasais;

uso sistêmico fármacos não absorvidos V.O.

O efeito é atingido devido à grande vascularização da mucosa vaginal.

Formas farmacêuticas: óvulos, comprimidos, pomadas, cremes, géis, soluções

Classes de medicamentos: antissépticos, adstringentes, anti-hemorrágicos, cicatrizantes, antibióticos e antifúngicos.

39

Trânsito: laringe faringe traquéia brônquios bronquíolos alvéolos

Formas farmacêuticas: aerossóis líquidos (gotículas) ou sólidos (partículas)

Funcionalidade: asma, bronquites, infecções pulmonares brônquios

Local(5 – 6µm)

alvéolos Sistemica(<1µm)

Via Respiratória: A absorção por essa via é muito conhecida e relativamente pouco usada.

Efeitos locais: Ex. broncodilatadores, antiinflamatórios e mucolíticos.

Efeitos sistêmicos: Ex. Anestésicos gerais, antianginosos.

Vantagens- Grande área de superfície

ricamente vascularizada.

- Rápida absorção.

- Menos efeitos sistêmicos (para drogas de ação local)

- Sem efeito de primeira passagem.

Desvantagens- Uso requer certo grau de

treinamento- Variabilidade nas respostas- Requer partículas menores

que 1um para efeito sistêmico

- Irritação ativa mecanismos de defesa

- Custo mais elevado- Risco de toxidade

cardiovascular e nervosa.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO IDEAL

1- Oferece maior disponibilidade

2- Concentração adequada na biofase

3- Fácil administração

4- Baixo custo

5- Menos riscos

6- Maior aderência ao tratamento

7- Que não cause desconforto ao paciente.