ANTICONV

ULSIVANTES

:

“Son drogas eficaces en la prevencion y recidivas de convulsiones de diferente etiologia”.

Convulsion: “ Toda contraccion involuntaria de los musculos”.

Puede ser: En los sincopes. (anoxico) Por estricnina. (toxico) Histericas. (psiquicas) Epilepticas.

FISIOPATOLÓGICA DE LA EPILEPSIA

La epilepsia resulta de una inestabilidad en el potencial de

reposo de la membrana neuronal, la cual es secundaria a

alteraciones en el intercambio de potasio y calcio, o en las

ATPasas de membrana responsables del transporte iónico;

a un defecto en los mecanismos inhibidores GABA, o a una

sensibilidad alterada de los receptores involucrados en la

transmisión excitadora.

FARMACOS: Fenobarbital sodico Fenitoina Sodica Primidona Benzodiacepinas Acido Valproico. (valproato) Etosuximida Bromuro Bromuro de potasio. (mas usado).

FENOBARBITAL SODICO.

Barbiturico de accion prolongada.

Mecanismo de accion:

El pH del cerebro epileptico es mas acido. Estos farmacos presentan un pKa mas bajo por lo que difunden facilmente hasta alli produciendo el efecto anticonvulsivo a dosis menores que que los sedantes imnoticos.

Deprime:

• centros motores de la corteza cerebral.

• La descarga hacia neuronas vecinas.

Facilita la accion del GABA. (canal de cl)

Inhibe la actividad del glutamato.

Farmacocinetica:

El fenobarbital es absorvido en un 95%. (administracion oral).

Se une a proteinas en un 45% aprox.

Vida media: 1,27 0,21 h.

Vol. de distribucion: 0,7 – 0,15 L/Kg.

Se metaboliza en microsomas hepaticos (enz) mediante una reccion de hidroxilacion oxidativa.

Eliminacion: orina.

Indicaciones clinicas, vias y dosis.

Actividad: sedante, hipnotica, anestesica y antiepileptica (acompanada de sedacion o sueno).

Caninos: 1 – 15 mg/kg. (12 mg/kg)

Felinos: 4 mg/kg, cada 12 hrs (via oral)

15 – 60 mg totales (via endovenosa).

Equinos: 20 mg/kg, disuetos en 35 ml de sol. salina esteril

por via endovenosa. (convulsiones neonatales).

Toxicidad efectos colaterales.

Puede ocurrir: polidipsia, polifagia, poliuria, fatiga, debilidad

muscular, ataxia, hepatotoxicidad,

en hembras preñadas alteraciones a la

descendencia.

FENITOINA SODICA (FENILHIDANTOHINA)Menos efectiva en caninos, y no es utilizado en tratamientos de urgencia.Deprime areas motoras de la corteza cerebral (no las sensoriales).

Mecanismo de accion: Altera: La conductancia de Na, K y Ca. Potenciales de membrana. Concentraciones de aa y neurotransmisores Inhibe liberacion de serotonina y noradrenalina (concentraciones altas).

Farmacocinetica:

Su absorcion se realiza en pobremente en el tubo gastrointestinal, quedando un 36% biodisponibles en el canino y 34,5% en equino.

Se metaboliza a traves de reacciones de hidroxilacion y luego conjugacion (c/ ac glucuronico).

Atraviesa placenta.

Indicaciones clinicas, vias de administracion y dosis.

Canino: 6,6 – 35 mg/kg. cada 8 hrs (via oral).

PRIMIDONA

Representa una alternativa terapeutica para animales tolerantes al fenobarbital.

Menos eficaz en felinos que en caninos.

Toxicidad, efectos colaterales.

Causa los mismos efectos que el fenobarbital, y ademas: nistagmo, nauseas, sedacion leve, ataxia.

Indicaciones clinicas, via de administracion y dosis.

Se utiliza en caninos que no responden al fenobarbital.

Es una prodroga por lo que no recomienda para tratamiento de urgencia.

Caninos: 30 – 55 mg/kg por dia

5 – 15 mg/kg cada 8 hrs.

Equinos: 1 – 1,5 g/dia (tubo nasogastrico).

BENZODIACEPINAS (DIAZEPAM, CLORAZEPATO, CLONAZEPAM).

Mecanismo de accion:

Tienen efectos inhibitorios del GABA (cerebro y medula espinal).

Deprimen la dispersion de la actividad convulsiva.

Farmacocinetica:

Diazepam

Clorazepato: se metaboliza en el estomago a nordiazepam (metabolito activo).

VIA DE ADMINISTTRACION ORAL.

ABSORCION

METABOLISMO

HEPATICO (rapido)

METABOLITOS ACTIVOS

Utilizacion clinica, dosis.

El diazepam no es una droga efectiva para terapia cronica en caninos, porque en las primeras semanas de vida desarrollan tolerancia a los efectos anticonvulsivantes.

Caninos: via endovenosa de 5 – 20 mg/kg, puede

combinarse con administracion IM.

Felinos: 1 a 2 mg/kg cada 8 hrs.

El clorazepam, se utiliza solo en tratamientos anticonvulsivantes de urgencia. (0,05 – 0,2 mg/kg, via EV.)

PENTOBARBITAL SODICO

• Fármaco de la familia de los Barbituricos

• se puede encontrar en forma de acido o sal (la forma salina es poco soluble en agua y etanol).

• Es metabolizado la mayor parte en el hígado y es sometido a una primera metabolización antes de que llegue a la circulación sistémica.

• Es un sedante que se utiliza para tratar problemas de dormir, se utiliza para inducir el sueño antes de una operación.

• Se administra mediante inyección por vía intravenosa o intramuscular.

• Efectos secundarios: reacciones alérgicas, problemas respiratorios, confusión, depresión, fiebre, alucinaciones, etc.

•

CARBAMAZEPINA

• Es un fármaco antiepiléptico

• En ocasiones se utiliza para tratar la esquizofrenia y la neuralgia del trigémino.

• Bloquea los canales de sodio dependiente de potencial, interactuando con su forma inactivada, lo que explica que actúe de forma selectiva sobre aquellas neuronas que sufren descargas epilépticas, en las que se incrementan el numero de estos canales inactivados.

• Puede provocar reacciones alérgicas que ponen en riesgo la vida llamadas Sindrome de Stevens-Johnsos.

• Las presentaciones son en tabletas normales, en tabletas masticables y capsulas de liberación prolongada y en una suspensión para administración oral. 

ACIDO VALPROICO (VALPROATO) Origen:

Sintetizado por Burton en 1882.

Utizado en clinica en 1962 por Pierre Eymard.

Es efectivo para las crisis inducidas por los farmacos.

Mecanismo de accion: Potencia las respuestas neuronales al GABA por efecto post-

sinaptico. Disminuye el disparo de alta frecuencia de potenciales de accion

de las neuronas (canal Na).

Toxicidad efectos colaterales:

Puede causar: hepatits, ictericia, debilidad y cansacio.

Efectos adversos: sedacion, hipersalivacion, aumento de peso, edema periferico,etc.

ETOSUXIMIDA

Mecanismo de accion: Suprime la actividad parasimpatica. (canales de Ca).

Farmacocinetica:

Absorcion: oral, rapida y completa.

Eliminacion: en 60 hrs aprox, por higado.

Toxicidad de efectos colaterales:

En elevadas concentraciones: dispepsia, anorexia, nauseas, vomito.

Trastornos sanguineos y agranulocitis.

BROMURO Se utiliza con el fenobarbital, se requieren 2 a 3 meses para alcanzar

concentraciones estables. Dosis inicial: 440 a 600 mg/kg Dosis diaria: 44 mg/kg cada 24 hr. D.Inicial + D. diaria durante 5 dias.Es un componente activo, que se mezcla con Na y K para utilizarlo como anticonvulsivo.

Eliminacion: Rinon

Efectos secundarios: excesivo hambre, sed, miccion, letargo. pancreatitis en perros (no es comun).Efectos colaterales: sedacion, ataxia, inestabilidad (tipos neurologicos).Sabor : amargo (vomito).

BROMURO DE POTASIO (mas usado).Formula molecular: KBrMasa Molar: 119,01 g/mol.Densidad: 2,75 g/cm3Punto de fusion: 734 grados CPunto de ebullicion: 1435 grados CSolubilidad en agua: 53,5 g/100ml (0 grados C).