anti mi bro bi a nos
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ANTIMICROBIANOS
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QUIMIOTERAPIA
Rama de la farmacologa que estudia sustanciasqumicas que administrada en el organismo
pueden lesionar o destruir especficamente losagentes patgenos vivos, sin presentar efectostxicos sobre el husped.
Sintticos: Sulfonamidas
Origen Mineral: Antimonio
LeishmaniasisAnimal: Lisozima: Saliva y lgrimas(gram +)
Vegetal: Vegetales inferiores
antibiticos
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ANTIMICROBIANOS
Son los ejemplos de los avances en medicina moderna.Muchas enfermedades infecciosas, consideradasincurables y letales son ahora susceptibles de
tratamiento, pero tambin han sido usadosinapropiadamente en gran escala. Sus desventajas: Pueden causar reacciones txicas. Pueden inducir a hipersensibilidad por administracin
repetida. Altera la flora normal presentando sobreinfeccin. Peligro de las mutaciones a la resistencia haciendo
ms difcil el tratamiento
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De la interaccin husped-germen antimicrobianossurgen las bases principales del uso racional de talesmedicamentos, mediante una seleccin adecuada y condiscernimiento especfico y razonado.
HUSPED
GERMEN ANTIBIOTICO
InmunidadFarmacocintica
Mecanismo de accin resistenciaFARMACODINAMIA
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AGENTES INFECCIOSOS
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PARED CELULAR
Polmero complejo entrecruzado:
Peptidoglucano PolisacridoMureina mucopeptido PolipeptidoN-Acetil glucosamina
Polisacrido Acido-acetil muramico+peptido 5aa (d alanina-dalanina)
(protena fijadora PFP Catalizan reaccin transpiptidasa quede penicilina remueve la terminal alanina para formar
enlace cruzado con peptido contiguo, dandorigidez a la pared celular.Antibiticos Son al substrato D-Alanina D-Alanina y se unen lactmicos convalentemente a la PFP inhibiendo la reaccinde traspeptidasa
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ENVOLTURA DE UNA BACTERIA GRAM (-)
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Resistencia Inactivacin por lactamasa Modificacin unin PFP Acceso difcil al sitio de unin PFP Presencia de bomba de egreso
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REPLICACIN ADNADN - Quinolonas
-Nitroimidazoles
SINTESIS DEPROTEINASAminoglicosidosMacrolidosLincosamidas
TetraciclinasEstreptograminasAnfenicolesRupirocina
SINTESIS DELA PAREDCELULARCicloserinaBacitracina -LactamicosGlucopeptidos
TRIMETOPRIM
SulfonamidasSulfonas PABA
MEMBRANACELULAR:POLIMIXINA
cidofolinico
Ac.Folico
ANTIMICROBIANOS SEGNMECANISMO DE ACCIN
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PENICILINA: Descubierta por Alexander Flemingen 1928 como subproducto de PeniciliumNotatum
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CLASIFICACINPenicilinas estndar
(Penicilina G cristalina)Penicilina V (oral)Penicilina ProcainaPenicilina Benzatinica
Actividad sobre Gram(+) Cocos(-), anaerobios no
productores lactamsa, poco contra bacilos (-)
Penicilina antiestafilococicaMetilicina (VI)Nafcilina (V)
OxacilinaDicloxacilinaFlucoxacilina
Resistente lactamasa estafilococico.Activa contra estafilococos y estreptococos. No contraenterococos, bacterias anaerobios y cocos, asi como bacilos
(-)
AminopenicilinasAmpicilina (IV)Amoxicilina (oral)
Sensibles a lactamasaBuenos contra bacilos aerobicos gram(-), E.Coli Proteus,hemopyllus influenzeae, salmonella, shiguella.
Ampicilina + Gentamicina: Enterococos y L. MonocytogenesInf. Respiratoria S. neumoniae H. influenzae
Penicilinas antipseudomonas(aminopenicilina amplioespectro)Carboxipenicilinas
CarbenicilinasTicarcilinaAzlocilina
Mismo espectro que el anterior mas antipseudomona (Baciloaerobio gram(-) no estable a la lactamasa
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UNIDADES DE PENICILINA
Penicilina G1600 unidades = 1mg1 unidad = 0.6 g1 milln de unidades = 0.6 gr
Penicilina Benzatinica:Retardan la absorcin 1200,000 u (IM): concentracin sricax3-4 semanas (0.003 g /ml). Suficiente para streptococos hemolitico, tambin contra treponema, meningococos.
Penicilina Procaina:concentracin 1-2 g /ml con 600,00 u durante 12-24h luegode (IM)
Penicilina + aminoglicosidos: enterococos, listeria
monocytogenes
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REACCIONES ADVERSAS
Reaccin es por hipersensibilidad producensensibilizacion y reacciones cruzadas. Lo produce elproducto de degradacin ac. Peniciloico y productounidos a protena husped.
Choque anafilctico: 0.05% Enfermedad del suero: Urticaria, fiebre, artritis, edema
angioneurtico, prurito, dificultad resp. 7-12 das despusde exposicin.
Lesiones orales, fiebre, nefritis intersticial Anemia hemoltica, vasculitis IR dosis altas de penicilina, puede llevar a convulsiones,
amplio espectro colitis peudomembranosa, candidiasisvaginal, superinfeccin de flora normal.
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CEFALOSPORINA(CEFALOSPORIUM ACREMONIUM)
Descubri Giuseppe Brotzu
Mas estables que las penicilinas a muchas lactamasasespectro mas amplio, no activas contra enterococos y listeria
monocytogenes. 1ra. Generacin mayor contra gram(+) y los ltimos contra
aerobios gram (-) 1er. 3er. G.: Efecto contra Gram(-) bacilos aerbicos se va
incrementando mientras actividad antiestafilococica
disminuye.
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CEFALOSPORINA
1ra. GeneracinCefadroxil, cefazolina,cefalexina, cefalotina,cefradina
til en infeccin de piel y tejidos blancos.Activas: estreptococos pyogenes, estrafilococos aureus,e. coli, p. mirabilis. Klepsiella neumoniae.Alternativo a alergicos a la penicilina comoantiestafilococico, no mediado por IgE
2da. GeneracinCefaclor, cefamandol,cefonicid, cefuroxima,ceforanida, cefprocil
Infeccin respiratoria, sinusitis, otitis media, neumonapor s. pneumoniae, H. influenzeae tambin contra B.fragilis mixto aerobio anaerobio abdominales o lceras.Tambin actividad similar a 1ra. Generacin.
3ra. GeneracinCefotaxima, ceftriaxona,
moxalactam cefoperazona,ceftizoxima
Bacilos aerobios (neumonia nosocomial) gramnegativos:enteroebacterias- H. influenzeae, meningitis
bacteriana, s. pneunoniae. N. meningitis, H. influenzeaeestables lactamasa. N. gonorreae, actividad reducidastafilococo.
4ta. GeneracinCefepima, ceftazidima
El primero resistente lactamasa, activo contrapsudomona aeroginosa . Enterobacterias, s. aureus, s.neumoniae, hemophilus, neisseria, concentra bienL.CR.A ceftazidima eficaz contra etreptococos. Uso
similar a 3ra. Generacin.
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ALERGIA
Anafilaxia Fiebre, exantema Nefritis
Granulocitopenia Anemia hemolitica Algunos alrgicos a penicilina puede tolerarlo. Alergia cruzada esta 5-10%, sin embargo historia
anafilaxia a penicilina no debe recibir cefalosporina. Cefamandol, cefotetan, cefoperazona puede
producir hipoprotombinemia y transtorno de lacoagulacin.
Produce efecto disulfiram, debe evitarse el alcohol.
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QUINOLONAS
Frmacos sintticos constan 2 anillos de 6 miembros fusionados. 1er. cido nalixidico Adicin de un tomo F (6)
eficaz contra bacterias gram(-): fluoroquinolonas Accin: inhiben girasa del ADN bacteriano, enzima
responsable del enrrollamiento, seccin y cierre del ADN. Son bactericidas excretan por rin. Penetran la prstata en cantidades tiles. Eficaz contra bacilos aerobios gram(-) incluyendo entero
bacterias, hemophilus, p. aeroginosa (ciprofloxacino)
Dbil frente estreptococo y estafilococo y ninguno frente aanerobios Norfloxacino menos activo gram(+) gram(-) Ciprofloxacino eficaz contra gram(-) moderado contra gram(+)
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SULFONAMIDAS :ANTIFOLATOS
DIHIDROPTEROATASINTETAZA
DIHIDRUFOLATOREDUCTASA
Sulfonamidacompite con PABA
Acido Dihidrofolico
Trimetoprim
Acidotetrahidrofolico
Purina
DNA
ACIDO P-AMINOBENZOICO
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Folatos cofactores necesario para la sntesis de purinas, portanto de ADN, la bacteria lo sintetiza a partir acido P. aminobenzoico.
La sulfonamida compite con PABA. Trimetoprim (trimetoxibencilpirimidina) inhibe la reductasa del
cido dihidrodrofolico igual pirimetamina. La combinacin es bactericida, sulfa sola es bacteriostatica
combinacin sulfametoxazol trimetoprim (cotrimoxazol) Activa: enterobacterias, H. influenzeae, cepas estreptococos,
estafilococos, enterococos, p. carinii, no activo p. seudomona
aeroginosa, ni bacterias anaerobicas. Uso: ITU, bronquitis crnica, shigelosis, fiebre entrica.
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NITROIMIDAZOLES
Absorcin oral rpido, concentracin intracelular igualque en plasma.
Mxima concentracin 1-3h baja unin a protenasVM:7.5h, excrecin urinaria. Mecanismo: Su nitrato es reducido por bacterias
aerobicas y protozoarios sensibles productos reactivosde la reduccin con actividad antimicrobiana.
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Indicacin. Amebiasis-giardiasis tricomonaisisbactericida. Bacterias anaerobias, mayoranaerobios gram(-) (B. fragilis). No tiene actividada bacterias aerobias.
La bacteria tiene que tener nitrorreductasa quereducen el agente cuyos productos soncitotoxicos, que se une al ADN e inhibe susntesis. Es mutagnico, uso con precaucin en
gestantes, evitar 1er. Trimestre.