sulfonamidas, trimetoprim-sulfametoxazol, quinolonas y fármacos contra infecciones de las vías...
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Universidad de SonoraFarmacología II
Alejandra López Castro
¨Sulfonamidas, Trimetoprim-Sulfametoxazol, Quinolonas y Fármacos contra infecciones de las vías urinarias.¨
Sulfonamidas
Quinolonas
Trimetoprim-Sulfametoxazol
Antiséptico y
Analgésicos infecciones en vías urinarias
TemarioSulfonamidas- Historia.
- Estructura.
- Espectro de acción.
- Mecanismo de acción.
- Absorción, transformación excreción.
SE ABSORBEN Y SE EXCRETAN PRONTO
Sulfisoxazol Sulfametoxazol Sulfadiazina
SE ABSORBEN PRONTO POR VÍA ORAL, ACTIVOS EN EL INTESTINO
Sulfasalazina
UTILIZAN LOCALMENTE
Sulfacetamida Sulfadiazina argéntica
ACCIÓN PROLONGADA Sulfadoxina
«Sulfonamidas»
I.G. Farbenindustrie 1932 PRONTOSILColorantes azo (grupo sulfonamida)
DomagkProtección ratones stafilococos
1933 Foerster Septicemia estafilocócicaEnsayo clínico bebé 10 meses
Colebook y Kenny, Buttle et al. Fiebre Puerperal y Meningocócicas
Diuréticos e hipoglucamiante sulfoniurea
Insolubles en agua, pero sus sales sódicas son solubles.
Acción antibacteriana, sulfanilamida.
Efecto bacteriostático, los mecanismos de defensa celular y humoral del hospedero
son esenciales para erradicar finalmente la infección.
In vitroStreptococcus pyogenesHaemophilus influenzae,
Haemophilus ducreyi,Nocardia
ActinomycesCalymmatobacterium granulomatis
Chlamydia trachomatis
Neisseria meningitidis B, C y A.
ShigellaE.Coli
Mecanismo de Acción
Análogos estructurales y antagonistas competitivos del
PABA. Impiden síntesis de ácido fólico.
TrimetoprimEfecto sinergista
Pteridina + PABA
Ácido dihidropteroico
Ácido dihidrofólico
Ácido tetrahidrofólico
Glutamato
Sulfonamida
NADPH
NADP
Resistencia
Mutación
Selección aleatoria
Transferencia mediante plásmidos
Absorción,biotransformación y excreción.
Vías gastrointestinales
70 a 100%
2 a 6 hValor máximo en Plasma
•Se distribuyen por el agua corporal total y todos los
tejidos del cuerpo.
• Penetran los espacios pleural, peritoneal,
sinovial y ocular presentando
concentraciones de la droga cercanas a las
séricas.
• La sulfadiazina y el sulfisoxazol penetran el líquido cefalorraquídeo.
Clasificación
Se absorben y excretan pronto
Se absorben poco por vía oral, activos en el intestino.
Utilizadas localmente
Agentes de acción prolongada
SulfisoxazolSulfadiazinaSulfasalazinaSulfacetamida
MefenidaSulfadiazina argéntica
Sulfadoxina
Se absorben y excretan pronto
SulfisoxazolSulfametoxazol
Sulfadiazina
FármacoInicio
AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis
Nombre comercial
Sulfisoxazol 3-7 hr 6-8 hr Hepático Renal 50 mg/Kg/6-8 hr
PEDIAZOLE
Sulfametoxazol 2-4 hr 6-12 hr HepáticosOtros
Renal 2 gr inicio y1 gr c/8-12 hr.
IV. 400 mg c/8 hr
Sulfadiazina 2 hr 6-24 hr Hepático Renal 2-4 gr inicio2-4 gr c/4-8 hr.
$219.00
SulfisoxazolPEDIAZOLE
TxOtitis mediaH. Influenzae
SulfametoxazolBactrimSulfadiazina
NopuxdemTx Infecciones de la pielInfecciones en úlcerasCoadyuvante de la cicatrización $100.00
Se absorben poco por vía oral, activos en el intestino
Sulfasalazina
SulfasalazinaAZULFIDINA
Tx- Colitis Ulcerosa.- Enteritis regional.- Colitis granulomatosa.- Artritis reumatoide.
Dosis- 1 a 2
g/día- 3 a 8
g/día
- Anemia cuerpos de Heinz- Hemólisis aguda- Agranulocitosis.- Nausea.- Fiebre- Artralgia- Erupciones- Infecundidad
$154.00
Utilizados localmente
SulfacetamidaSulfadiazina argéntica
1 o 2 gotas/hr
$ 52.08
Sulfacetamida
1 o 2 gotas/ 4 o 6 hr
$187.60
1 o 2 gotas/hr
$ 52.08
Tx- Conjuntivitis.- Queratoconjuntivitis.- Blefaroconjuntivitis.- Tracoma.
$26.60
Sulfadiazina argéntica
1 o 2 v/día
TxCoadyuvante en la prevención y tx de la sepsis de lesiones en pacientes con quemaduras de 2do y 3er grado.
- Ardor-Erupciones-Prurito
Agentes de acción prolongada
Sulfadoxina
Sulfadoxina
$254.00
TxProfilaxis y Tx de paludismo por cepas de Plasmodium falciparum resistentes a mefloquina.
Sx. Stevens-Johnson
Efectos Adversos
CristaluriaAnorexiaNauseaVómitoKernícterus
Anemia hemolítica agudaAgranulocitosisAnemia aplásica
Interacciones
PotenciaAnticoagulantes oralesHipoglucemiantesAnticonvulsivos
Temario
Trimetoprim-Sulfametoxazol- Mecanismo de acción.
- Espectro de acción.
- Efectos adversos
«Trimetoprim-Sulfametoxazol»
Mecanismo de Acción
Análogos estructurales y antagonistas competitivos del
PABA. Impiden síntesis de ácido fólico.
TrimetoprimEfecto sinergista
Pteridina + PABA
Ácido dihidropteroico
Ácido dihidrofólico
Ácido tetrahidrofólico
Glutamato
Sulfonamida
NADPH
NADP
20 a 100 veces > sulfametoxazol
Chlamydia diptheriaeN. Meningitidis
Staphylococcus aerusS. epidermidis.
S. PyogenesE. Viridans
E. ColiProteus mirabilisProteus morganii
P. RattgeriEnterobacterSalmonella
ShigellaPseudomonas pseudomallei
SerratiaAlcaligenesKleibsella
Brucella aborterocólicaPasterella hemolytica
Yersinia pseudotuberculosisY. Enterocólica
Nocordia asteroides
Pseudomonas aeruginosa.Bacteroides fragilis.
Enterococos.
FármacoInicio
AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis
Nombre comercial
Trimetroprim-sulfametoxazol
2-4 hr 6-17 hr Hepático Renal 4 ml m/n2 m/n
BACTRIM
Trimetoprim-sulfametoxazolBACTRIM
$92.00
Tx Infecciones tracto respiratorio.Otitis.Tracto urinario.Ureitis gonocóccica.Chancroides.Fiebre tifoidea.Shigellosis.Diarrea del viajero.Cólera.Nocardiosis.Granulomatosis de Wegener.
$108.51
800/160 mg c/12hr
$40.95
2 c/12hr
$33.60
4ml m/n
$49.00
1 c/12hr40 ml c/12hr
$56.60
20 ml c/12hr
$95.34
2 c/12hr
Efectos Adversos
Dermatitis exfoliativa.Sx. Stevens-Johnson.Sx. Lyell
NáuseaVómitoGlositisEstomatitis
DepresiónCefalalgiaAlucinaciones
AnemiaTrastornos coagulaciónPúrpuraAgranulomatosisGranulocitopeniaContraindicación
HepatopatíaNefropatíaMenores de 6 meses
TemarioQuinolonas- Mecanismo de acción.
- Estructura química
- Clasificación
- Espectro1RA GENERACIÓN
Ácido Nalidíxico2DA GENERACIÓN
Ciprofloxacino
3RA GENERACIÓN
Levofloxacino4TA GENERACIÓN
Moxifloxacino
-Efectos adversos
«Quinolonas»
Mecanismo de Acción
1ra generación
2da generación
3ra generación
4ta generación
Quinolona
s
Ac. Nalidíxico
CiprofloxacinoLevofloxacino
Moxifloxacino
E. ColiSalmonella
ShigellaEnterobacter
CampylobacterNeisseriaEliopoulos
P. AeruginosaChlamydia
MycoplasmaLegionellaBrucella
Mycobacterium
FármacoInicio
AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis
Nombre comercial
Ac. Nalidíxico 1-3 hr 4-6 hr Hepático RenalFecal
2 c/6 hr AZOGEN
$76.30
TxInfecciones urinarias
ContraindicadoHepatopatía
NefropatíaMenores de 18 años
EmbarazoLactancia
Ac. NalidíxicoAZOGEN
FármacoInicio
AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis
Nombre comercial
Ciproflaxina 60-90 min
3 a 5 hr Hepático Renal 200 a 400mg c/12 hr
CIPROFLOX
CiproflaxinaCiproflox
TxInfecciones osteoarticularesGinecológicasRespiratoriasDe oído medioSinusitisVías urinariasFiebre tifoidea
$365.28
$118.14$187.0
0$86.10
La ciprofloxacina inhibe el metabolismo de la cafeína y la Teofilina aumentando
sus niveles y toxicidad. También inhibe el GABA y puede llegar a producir
convulsiones especialmente cuando se usa en combinación con AINES.
FármacoInicio
AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis
Nombre comercial
Levofloxacina 1-2 hr 6-8 hr Hepático Renal 250 a 500 mg/día
SIBOFIX
$180.00
LevofloxacinaSibofixTx
Sinusitis agudaBronquitis crónicaNeumoníaInfección vías urinariasInfecciones de la pielSepticemiaProstatitis.
$365.28
FármacoInicio
AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis
Nombre comercial
Moxifloxacina 1 hr 12 hr Hepático Renal 400 mg c/24 hr
AVELOX
$453.62
MoxifloxacinaAvelox
TxRinosinusitis agudaInfecciones piel y tejidosInfecciones intra-abdominalesBronquitis crónicaEnfermedad inflamatoria pélvica
Efectos Adversos
CefalalgiaMareosAlucinacionesConvulsionesDelirioConvulsionesFotosensibilidad
DiarreaColitis
Rotura tendón de Aquiles
QT largo
Las quinolonas pueden alterar el tiempo de reacción y el sentido
de alerta, por lo que es importante advertírselo a los
pacientes que conducen vehículos o manejan maquinarias
peligrosas.
Temario
Antisépticos y analgésicos en infecciones de las vías urinarias.
- Nitrofurantoína
- Fenazopiridina
«Antisépticos y Analgésicos» en infecciones de las vías urinarias
NitrofurantoínaFuradantina - Macrodantina
$349.73
$298.51
TxInfecciones vías urinarias- No complicadas- Embarazadas- Catéter vesical
ContraindicadoNefropatíaMenores de 12 años
Actividad antimicrobiana selectivaLesiona el ADN
Nausea VómitoDiarreaNeumoníaNeuropatías
Nitrofurantoína 30-60 min 4-6 hr Diversos tejidos
Renal 50 – 100 mg 4/d
FURANTADINAMACRODANTADINA
FármacoInicio
AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis
Nombre comercial
FenazopiridinaPirimir
$92.40
TxAcidificante y analgésico auxiliar en tx infecciones de las vías urinarias. Alivia síntomas de disuria.
ContraindicaciónHepatopatía Nefropatía
Orina Naranja o roja.Metahemoglobinemia
FármacoInicio
AcciónDuración Acción Metabolismo Excreción Dosis
Nombre comercial
Fenazopiridina 1-2 hr 6-8 hr Ninguno Fecal 200 mg c/8hr PIRIMIR
Alejandra López Castro
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