antiparkinsonianos rubi ramos p orfenidina y carbidopa
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Antiparkinsonianos Parkinson
Es un transtorno neurológico que comprende una destrucción de las neuronas dopaminérgicas, las cuales se extienden desde la sustancia negra hasta el cuerpo estriado, participando allí en el control de los procesos motores extrapiramidales inhibiendo la actividad de las neuronas colinergicas.
La enfermedad se debe a una falta de dopamina, con un exceso relativo de acetil colina. Los síntomas son :
Rigidez muscularAcinesiaFalta de movimientoTemblores.
PUTAMEND2 D1
PUTAMEND2 D1
SNpc SNpc
GPe GPe
GPi/SNpr GPi/SNpr
NST NST
TVL TVL
CORTEZA CORTEZA
Indirecta Indirecta Directa Directa
SNpc SNpc
GPe GPe
TVL TVL
GPi/SNpr GPi/SNpr
Tallo CerebralMédula EspinalTallo CerebralMédula Espinal
NST NST
PUTAMEND2 D1
PUTAMEND2 D1
CORTEZA CORTEZA
Indirecta Directa Indirecta Directa
NormalNormal ParkinsonismoParkinsonismo
dyn
SP
dyn
SP
Met EnkMet Enk
GluGlu
GluGlu
GABAGABA
GABAGABA
GABAGABA
GABAGABA
Fisi
op
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log
íaFi
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Antiparkinsonianianos TratamientoTratamiento
La terapéutica antiparkinsoniana está basada en la obtención del alivio sintomático a través de la reposición exógena de la dopamina faltante
Administración de su precursor natural la levodopaDrogas que remedan los efectos fisiológicos de la dopamina como los agonistas dopaminérgicos, así como fármacos que directa o indirectamente potencian las acciones de la dopamina.
CARBIDOPAmecanismo de acción
Sus efectos se deben a su descarboxilación para poder así estimular los receptores D1 y D2 de los ganglios basales y restaurar la actividad colinérgica y dopaminérgica alteradas en el parkinsonismo
Precursor inmediato de la dopamina, neurotransmisor escencial del SNC.
CARBIDOPAmecanismo de acción
La carbidopa inhibe la descarboxilación de la levodopa para lograr una mayor concentración plasmática y prolongar la vida media.
En consecuencia una proporción más elevada de la levodopa atraviesa la barrera hematoencefálica, se convierte en dopamina y llega a su sitio de acción , los receptores dopaminérgicos de los núcleos basales del SNC
CARBIDOPAcinética
Se absorbe moderadamente después de administración oral Se metaboliza en hígadoSe elimina por orina
El 95% se absorbe en el intestino y el 1% atraviesa el SNC.
CarbidopaContraindicaciones
Hipersensibilidad a Levodopa.Enfermedades cardiacas y mentales graves.Glaucoma de ángulo cerrado.Úlcera péptica.Melanoma maligno.Transtornos convulsivos.Embarazo y lactancia.
CarbidopaInteracciones
Altera control de glucosa en diabeticos.Disminuye efectos de:
ReserpinaFenotiazinasButilofenonasBenzodiacepinasInhibidores de la MAO
Aumenta efectos de diversos adrenérgicosLos anticolinérgicos aumentan su eficacia terapéutica
CarbidopaReacciones Adversas
Nausea y Vómito.Estreñimiento.AnsiedadEuforia ConfusiónDepresión mental.Hipotensión ortostática.
Priapismo.Disinecias.Anorexia.Diarrea.Anemia hemolítica.HTAOscurecimiento de la
orina.
CarbidopaVía Administración y Dosis.
Adultos:
Madia tableta (12.5mg de carbidopa y 125mg de levodopa) una o dos veces al día.Se aumenta cada 2 o 3 días según la necesided y la tolerancia.
CarbidopaPresentaciones
Recovel: tabletas c/u contiene 250mg de levodopa y 25mg de carbidopa. Envase con 100 tabletas.
Sinemet: tabletas c/u contiene 250mg de levodopa y 25mg de carbidopa. Envase con 100 tabletas y/o 50.
Orfenidina mecacnismo de acción
Relaja el musculo esquelético por acción sobre el sistema nervioso central, donde produce cierto grado de depresión e inhibe los refeljos polisinápticos. Tiene propiedades anticolinérgicas y analgésicas .
Por su efecto anticolinergico se emplea en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson donde disminuye la rigidez y hace que aumente la fuerza muscular.
Orfenidina Cinética
Se absorbe rapidamente sobre la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las 2 hrs que persisten por 4 a 6 hrs.Se metaboliza en el higado 90% y tres de sus metabolitos más importantes se excretan por la orina.Su vida media es de 14 hrs.
Orfenidina Indicaciones
Alivio del dolor asociado a espasmo del músculo esquelético.
Terapia adjunta en el parkinsonismo.
Orfenidina Reacciones adversas
Resequedad de boca Visión borrosa.Taquicardia.Retención o urgencia urinaria.MidriasisAumento TIOEstreñimiento.Debilidad.
Cefalea.Nausea y Vómito.Erupción cutánea.Exitación.Irritabilidad.Dificultad para
dormir.Temblor.Anemia aplásica.
Orfenidina Contraindicaciones
Hipersensibilidad Glaucoma de ángulo abierto.Miastenia grave.Obstrucción pilórica o duodenal.Úlcera peptica.Hipertrofia prostática.Disfunsión hepática o renal Obstrucción del cuello de la vejiga.Embarazo y lactancia.
Orfenadina Interacciones
Aumenta efectosAumenta efectos Alcohol.Anestésicos generalesHipnóticosTranquilizantes Narcóticos Antidepresivos Depresores del sistema nervioso central.Levodopa.Reserpina.Neurolépticos.
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