AMBROXOL

Oleh:Muhammad Gufran

Pembimbing:dr. SJARIF ISMAIL, M. Kes

BAGIAN FARMAKOLOGI KLINIKFAKULTAS KEDOKTERAN UMUM

UNIVERSITAS MULAWARMAN2013

Penggolongan

Golongan Benzilamide Derivat semi sintetis vasicine, suatu zat

aktif dari sejenis tanaman belukar India yakni Adhatoda vasica.

Bentuk metabolit dari bromheksinBekerja dengan cara menurunkan

viskositas sekresi mukus dengan cara memecah rantai mukopolisakarida

Struktur Kimia

•N-cyclohexyl-N--methyl--(2--amino--3,dibromobenzyl)--amonium chloride

•Sifat fisikokomia : Serbuk kristal putih atau kekuningan. Sedikit larut dalam air, larut dalam methanol, namun tidak larut dalam metilene klorida

Indikasi

•Untuk penyakit saluran napas akut dan kronis yang disertai sekresi bronkial

•Bronkiektasis, bronkhitis, bronkhitis asmatik dan asma bronkial

Farmakokinetik• Absorpsi

Diabsorspsi dengan baik & cepat setelah pemberian oral (70-80%). Waktu mencapai kadar puncak konsentrasi di plasma sekitar 2 jam

• DistribusiDi dalam darah ambroxol berikatan dengan protein plasma sebesar 90%. Didistribusikan secara cepat dari darah ke jaringan secara luas dimana konsentrasi aktif terbanyak akan mencapai paru. T ½ dicapai sekitar 1 – 1,5 jam

Farmakokinetik (cont’d)• Metabolisme

sekitar 30% setelah pemberian oral dimetabolisme melalui first pass metabolism. Penelitian pada mikrosom hati manusia menunjukkan enzim CYP3A4 berperanan penting terhadap metabolisme ambroxol di hati. Ambroxol pertama kali dimetabolisme di hati melalui proses glukuronidasi dan beberapa sisanya (sekitar 10% dari dosis) dimetabolisme menjadi metabolit kecil yakni asam dibromanthranilik

Farmakokinetik (cont’d)• Ekskresi

Sekitar 30% dari peroral akan diekskresikan melalui ginjal dalam waktu 10 jam. Total clearance 660 ml/menit, dan renal clearance adalah 8% dari total clearance

Farmakodinamik

•menstimulasi sel serous dari tonsil pada mukous membran saluran bronchus → meningkatkan sekresi mukous & merubah kekentalan komponen serous → viskotas ↓ → sputum encer

•Meningkatkan produksi surfaktan paru dan menstimulasi motilitas siliari → me↑ aliran mukous & transport o/ mukous siliari clearence → dahak keluar bersamaan dg batuk

Dosis

•Sediaan tablet / cair (dewasa & anak > 12 tahun)Dewasa: 30-120 mg/hari dibagi dalam tiga

dosis Efek teraupetik dapat ditingkatkan dengan

pemberian dosis 60 mg 2 kali sehari → cocok untuk terapi gangguan saluran pernapasan akut dan terapi inisial untuk kondisi kronis yang lebih dari 14 hari

Dosis   dapat   dikurangi   menjadi   2   kali   sehariuntuk pengobatan yang lama

Dosis (cont’d)

•Dosis sediaan cair untuk anakDosis untuk anak dihitung = 1,5 – 2

mg/kgBB/hariAnak-anak 5-12 tahun: sehari 3 kali 15 mgAnak-anak 2 - 5 tahun: sehari 3 kali 7,5 mgAnak-anak dibawah 2 tahun : sehari 2 kali

7,5 mgosis inisial, bisa dikurangi setengahnya setelah 14 hari

•Dosis Inisial, bisa dikurangi setengahnya setelah 14 hari

Kontra indikasi

•Tidak diberikan pada pasien yang sudah diketahui mengalami hipersensitivitas ambroxol atau obat-obatan yang sejenisnya

•Jarang sekali kontra indikasi pada kondisi herediter

Interaksi Obat

•me↑konsentrasi antibiotik (amoksisilin, cefuroxime & eritromisin)

•Dilaporkan tidak ditemukan interaksi obat yang merugikan secara klinis jika digunakan dengan obat-obatan lain yang relevan

Pemakaian pada masa kehamilan dan laktasi

• Kehamilan Dapat melewati plasenta barrier Tindakan pencegahan selama pemakaian di masyarakat

perlu dipertimbangkan. Terutama pada masa kehamilan trisemester I, penggunaan ambroxol tidak direkomendasikan

• Laktasi Sekresi di ASI Meskipun efek yang tidak menguntungkan pada saat

menyusui bayi tidak diharapkan, penggunaan ambroxol tidak direkomendasikan dan digunakan jika sangat diperlukan

Efek Samping

•GI TractNyeri ulu hati, dyspepsia, mual, muntah,

diare dan nyeri perut•Sistem Syaraf

Dysgeusia•Imunologi & Kulit

Dermatitis kontak, reaksi anafilaksis termasuk syok anafilaksis, angiodema, rash, urtikaria, pruritus, dan reaksi hipersensitifitas lainnya

Toksisitas pada Manusia

•Belum ada data

TERIMA KASIH