AINES

AccionesAcciones

AntiinflamatoriaAntiinflamatoria

AnalgésicaAnalgésica

AntipiréticaAntipirética

Mecanismo De AcciónMecanismo De Acción

INHIBICION DE LA ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA ACTIVIDAD DE CICLOXIGENASA TIPO I y IICICLOXIGENASA TIPO I y II

CiclooxigenasaCiclooxigenasa

Transforma el acidoaraquidónico en Transforma el acidoaraquidónico en productos intermediarios inestables productos intermediarios inestables

Como Pgg2Como Pgg2

Acido araquidónico INHIBICION por AINE PROSTAGLANDINAS

Mediado por COX

AINES COMUNES

anti-inflamatoria

analgesia

toxicidad renal y gastrointestinal

Soporte renal y de

función plaquetaria

Protector de la mucosa

gastroduodenal

Causa inflamación y

dolor en articulaciones

Ciclooxigenasa ICiclooxigenasa I

Vasos sanguineosVasos sanguineos

EstómagoEstómago

RiñonesRiñones

Ciclooxigenasa IICiclooxigenasa II

Presente en sitios de inflamación mediado Presente en sitios de inflamación mediado por citoquinas y mediadores inflamatoriospor citoquinas y mediadores inflamatorios

AC. ARAQUIDONICO

Bloqueo produccion de COX-2 por

esteroides

AINES BLOQUEACOX-1yCOX-2

Sitio especifico de(-) por COX2

Mediado por COX 1

Prostagalndinas son necesarias para las funciones fisiologicas en :

Estomago

Intestino

Riñones

Plaquetas

Prostaglandinas que actuan en la imflamacion

Efectos AdversosEfectos Adversos

UlceraUlcera

Alteración de función plaquetariaAlteración de función plaquetaria

Alteración de función renalAlteración de función renal

Estimula retención de Na y aguaEstimula retención de Na y agua

Escalera Analgésica Escalera Analgésica Recomendada Por La OMSRecomendada Por La OMS

ESCALON 1 ESCALON 2 ESCALON 3

DOLOR LEVE

1. ANALGÉSICOS NO OPIOIDES

2. ADYUVANTE

DOLOR MODERADO

1. OPIOIDES DE POTENCIA DÉBIL O INTEMEDIA

2. ANALGÉSICOS NO OPIOIDES

3. TERAPIA ADYUVANTE

DOLOR INTENSO

1. OPIOIDES FUERTES

2. ANALGÉSICOS NO OPIOIDES

3. TERAPIA ADYUVANTE

4. MANEJO INVASIVO

SALICILATOS

IndicacionesIndicaciones

Dolor agudo leve a moderadoDolor agudo leve a moderado Artritis reumatoideArtritis reumatoide OsteoartritisOsteoartritis NeurálgiasNeurálgias MialgiasMialgias Dolor óseo secundario a caDolor óseo secundario a ca

ContraindicacionesContraindicaciones

HipersensibilidadHipersensibilidad Ulcera activaUlcera activa HemofiliaHemofilia Déficit de vit. KDéficit de vit. K HipoprotombinemiaHipoprotombinemia Enfermedad hepáticaEnfermedad hepática Enfermedad renalEnfermedad renal

PARACETAMOL

IndicacionesIndicaciones

Dolor agudo leve a moderado no Dolor agudo leve a moderado no inflamatorioinflamatorio

Dolor de origen musculoesqueletico , no Dolor de origen musculoesqueletico , no artríticoartrítico

CefaleasCefaleas

FiebreFiebre

ContraindicacionesContraindicaciones

EnolismoEnolismo

Enfermedad hepática activaEnfermedad hepática activa

D.AC.

PROPIONICO

D.AC INDOLACETI

CO

D.AC.

PIRROLACETICO

D. AC. PIRROLACETI

CO

D.AC.

ENOLICOS

Ibuprofeno Indometacina Ketorolac Diclofenac Fenilbutazona

Naproxeno Sulindac Piroxicam

Ketoprofeno Meloxicam

AINESAINES

INDICACIONESINDICACIONES

Dolor producido por inflamación agudaDolor producido por inflamación aguda

OAOA

CefaleasCefaleas

MialgiasMialgias

ContraindicacionesContraindicaciones

Ulcera péptica activaUlcera péptica activa

EsofagitisEsofagitis

Alteraciones de la coagulaciónAlteraciones de la coagulación

AinesAines

2-3 H2-3 H4 G4 G4-6H4-6H325-1G325-1GPARAC.PARAC.

12-1512-15125012506-8 H6-8 H500500NAPRNAPR

6 H6 H40-12040-1206-8 H6-8 H10-3010-30KETOKETO

2-3 H2-3 H200 200 6-8 H6-8 H25-7525-75INDO.INDO.

2 H2 H3200 3200 MGMG

6-8 H6-8 H200 -400200 -400IBUPRIBUPR

1-2 H1-2 H200 200 6-8 H6-8 H25-7525-75DICLODICLO

2-4 H2-4 H4 G4 G4-6 H4-6 H325-1G 325-1G AASAAS

VIDAVIDA

1/21/2

DOSIS. DOSIS. MAXMAX

INTERVINTERVDOSISDOSISFCOFCO

IbuprofenoIbuprofeno

Absorción rápidaAbsorción rápida

Menor incidencia de efectos adversos ( 5- Menor incidencia de efectos adversos ( 5- 10 % )10 % )

Concentra en liquido sinovialConcentra en liquido sinovial

Efectos AdversosEfectos Adversos

Trast digestivosTrast digestivos

RashRash

Visión borrosaVisión borrosa

Ambliopía tóxica Ambliopía tóxica

IndicacionesIndicaciones

ARAR

OaOa

Artritis gotosaArtritis gotosa

Espondilitis anquilopoyeticaEspondilitis anquilopoyetica

Sindromes osteomuscularesSindromes osteomusculares

IndometacinaIndometacina

>Potente que A.A.S>Potente que A.A.S

Alta frecuencia de efectos adversos ( 35-50 Alta frecuencia de efectos adversos ( 35-50 %)%)

Dosis de 25 a 100mg Dosis de 25 a 100mg

IndicacionesIndicaciones

Espondilits anquilopoyéticaEspondilits anquilopoyética

OsteoartrosisOsteoartrosis

Gota agudaGota aguda

Efectos AdversosEfectos Adversos

Intolerancia digestivaIntolerancia digestiva

DiarreaDiarrea

Pancreatitis agudaPancreatitis aguda

Aplasia medularAplasia medular

KetorolacKetorolac

Analgésico potenteAnalgésico potente Moderada act. AntiinflamatoriaModerada act. Antiinflamatoria No genera toleranciaNo genera tolerancia Buena absorción sistémicaBuena absorción sistémica Dosis vo de 5 a 30mgDosis vo de 5 a 30mg

IndicacionesIndicaciones

Dolor postoperatorioDolor postoperatorio

Dolor crónico Dolor crónico

Efectos AdversosEfectos Adversos

SomnolenciaSomnolencia

MareosMareos

Trast.GastrointestinalesTrast.Gastrointestinales

DiclofenacDiclofenac

> Potente que indometacina > Potente que indometacina

Absorción rápidaAbsorción rápida

Se acumula en líquido sinovial Se acumula en líquido sinovial

Dosis de 50 mg – 200 mgDosis de 50 mg – 200 mg

IndicacionesIndicaciones

Dolor agudo de cualquier origenDolor agudo de cualquier origen

ARAR

OaOa

Espondilitis anquilosanteEspondilitis anquilosante

Dolor postoperatorioDolor postoperatorio

Efectos AdversosEfectos Adversos

Ulcera pépticaUlcera péptica

Aumento de transaminasasAumento de transaminasas

CoxibsCoxibs

Inhibidores selectivos de ciclooxigenasa IIInhibidores selectivos de ciclooxigenasa II

Menor frecuencia de trast. Menor frecuencia de trast. GastrointestinalesGastrointestinales

CoxibsCoxibs

CelecoxibCelecoxib RofecoxibRofecoxib ValdecoxibValdecoxib EtoricoxibEtoricoxib LumiracoxibLumiracoxib ParecoxibParecoxib

EvidenciaEvidencia

Estudio VIGOR (rofecoxib )Estudio VIGOR (rofecoxib )

Estudio CLASS ( CELECOXIB ) Estudio CLASS ( CELECOXIB )

CLASSCLASS

Dos ramas : vs. Diclofenac / ibuprofenoDos ramas : vs. Diclofenac / ibuprofeno

No diferencia significativa en control de No diferencia significativa en control de síntomas ni en efectos adversossíntomas ni en efectos adversos

VIGORVIGOR

8076 pacientes8076 pacientes Versus naproxenoVersus naproxeno Efecto terapéutico similarEfecto terapéutico similar Menor incidencia significativa de efectos Menor incidencia significativa de efectos

adversos GI c/ rofecoxibadversos GI c/ rofecoxib

Sin EmbargoSin Embargo

Mayor incidencia de IAM no fatal y stroke Mayor incidencia de IAM no fatal y stroke

C / rofecoxibC / rofecoxib

CoxibsCoxibs

Failing the Public Health — Failing the Public Health — Rofecoxib, Merck, and the FDARofecoxib, Merck, and the FDATopol E. J. Topol E. J. N Engl J Med 2004; 351:1707-1709, N Engl J Med 2004; 351:1707-1709, Oct 21, 2004; published at Oct 21, 2004; published at www.nejm.org on Oct 6, 2004 www.nejm.org on Oct 6, 2004 (10.1056/NEJMp048286). (10.1056/NEJMp048286). PerspectivePerspective

CoxibsCoxibs

Cardiovascular Toxicity of Cardiovascular Toxicity of ValdecoxibValdecoxibRay W. A., Griffin M. R., Stein C. M. Ray W. A., Griffin M. R., Stein C. M. N Engl J Med 2004; 351:2767, Dec 23, N Engl J Med 2004; 351:2767, Dec 23, 2004; published at www.nejm.org on 2004; published at www.nejm.org on Dec 17, 2004 (10.1056/NEJMc045711). Dec 17, 2004 (10.1056/NEJMc045711).

AinesAines

2-3 H2-3 H4 G4 G4-6H4-6H325-1G325-1GPARAC.PARAC.

12-1512-15125012506-8 H6-8 H500500NAPRNAPR

6 H6 H40-12040-1206-8 H6-8 H10-3010-30KETOKETO

2-3 H2-3 H200 200 6-8 H6-8 H25-7525-75INDO.INDO.

2 H2 H3200 3200 MGMG

6-8 H6-8 H200 -400200 -400IBUPRIBUPR

1-2 H1-2 H200 200 6-8 H6-8 H25-7525-75DICLODICLO

2-4 H2-4 H4 G4 G4-6 H4-6 H325-1G 325-1G AASAAS

VIDAVIDA

1/21/2

DOSIS DOSIS MAXMAX

INTERVINTERVALOALO

DOSISDOSISFCOFCO

NIVEL DE RECOMENDACION

Paracetamol en dosis de 1g es la opcion inicial para el dolor agudo de leve a moderado.

La primera linea de AINES por seguridad, eficacia y costo es ibuprofeno en dosis de 400mg.

Para dolor moderado a severo, considerar combinaciones de paracetamol o ibuprofeno con opioides.

Tramadol, propoxifeno y codeina proveen menor nivel de analgesia que otros farmacos recomendados.

Inhibidores COX-2 proveen igual nivel de analgesia que otros AINES a mayor costo y debe ser reservado a pacientes con historia de sangrado GI y que el tratamiento con paracetamol fue ineficaz.

B

A

B

A

B

NIVELRecomendaciones

SINTESIS

Paracetamol

AINES

INHIBIDORES COX2

Buena

Excelente

Excelente

Minimos

GI, alt de funcion plaquetaria , daño renal .

Daño renal; hipertension; eventos tromboticos.

15 a 20mg kg cad 4 a 6 hs; dosis max. 4g.

400mg ibuprofeno es una opcion economica; con baja incidencia de E.A.

Adm. Una o dos veces por dia y menor inicdencia de E.A. G.I son las unica ventajas sobre los AINES tradicionales para el manejo del dolor agudo.

Uso habitual a dosis bajas para dolor agudo

No hay evidencia clara respecto de que un AINE sea mas efectivo que otro.

Costo

CLASE EFICACIA E.ADVERSOS DOSIS COMENT.

Evidencia IEvidencia I

Numerosos trabajos se publicaron en los Numerosos trabajos se publicaron en los últimos años referido al uso de AINES en últimos años referido al uso de AINES en ancianosancianos

La mayoría compara AINES c /coxibs , no La mayoría compara AINES c /coxibs , no evidenciandose mayor eficacia terapéuticaevidenciandose mayor eficacia terapéutica

aunque si menor incidencia de efectos aunque si menor incidencia de efectos adversosadversos

Evidencia IIEvidencia II

Las combinaciones de paracetamol con Las combinaciones de paracetamol con codeína o tramadol han demostrado ser más codeína o tramadol han demostrado ser más efectivos que otros AINES como efectivos que otros AINES como monodrogas monodrogas

GRACIAS