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Trabajo Práctico Nº 3

Cátedra de Farmacología I. CARRERA DE FARMACIA. F. C. N

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TRABAJO PRÁCTICO Nº 3

ABSORCION-VIAS DE ADMINISTRACION

I. Objetivos

Que el estudiante al finalizar su clase logre:

a. Conocer las características más importantes de las principales vías de administración de fármacos.

b. Conocer algunas de las formas farmacéuticas utilizadas habitualmente.

c. Comprender los factores que afectan la absorción de fármacos.

d. Comprender la ventaja y desventaja de la utilización de las distintas vías de administración en

función de los fármacos a administrar y de la práctica profesional farmacéutica.

e. Conocer las ventajas y desventajas del uso de animales de laboratorio en la práctica farmacológica.

II. Temario

Mecanismos generales de transporte de sustancias a través de las membranas celulares. Factores de los

que depende la absorción de los fármacos. Factores que pueden alterar la absorción de los fármacos.

Vías principales de administración de fármacos; características generales de las mismas. Efecto de

primer paso. Formas farmacéuticas.

III. Desarrollo de la clase

Se completará un cuestionario escrito.

Se observara un video, de un ensayo experimental en animales de laboratorio (VHS). Finalizadas las

tareas se discutirán las conclusiones.

Se acompaña de un glosario para completar.

.

IV. Material bibliográfico recomendado

Flórez, J. 1997. Farmacología Humana 3ª edición. Ed. Panamericana S. A.

FNA. VII edición Vol. I. 2003. Bs As. Argentina

Goodman y Gilman. 2007. Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. 11ª edición. Ed. McGraw-

Hill. Interamericana.

USPDI. 1992. General Information about Use of Medicines. Advice for the patient. Vol. II “Drug

Information in Lay Language” 12a edición.

Clases teóricas.



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V. Introducción

El medicamento es uno de los principales instrumentos de la terapéutica y aunque la dispensación de

los mismos puede aparecer cómo una tarea rutinaria, forma una parte importante del conjunto de pasos

seguidos en la curación y el alivio de las enfermedades. Si un medicamento no es correctamente

prescripto, conservado y dispensado su administración será inadecuada y la eficacia del tratamiento se

vera comprometida. Un farmacéutico responsable deberá conocer aquellas variables que puedan

afectar la administración de un medicamento, desde los factores fisiológicos (estado del paciente,

fisiología y características de la vías de administración, etc.) hasta el tipo de presentación farmacéutica,

posibles compatibilidades, prevención iatrogénica, etc..

Una de las variables que influyen en este proceso es la ABSORCION. Para que una droga cumpla su

acción farmacológica en el sitio de acción es necesario que sufra los mecanismos de la absorción. Esto

implica el pasaje a través de membranas biológicas semipermeables para finalmente llegar a la sangre.

Desde la sangre se distribuyen, circulan, se metabolizan y finalmente los metabolitos o moléculas de la

misma droga inalterada sufren el proceso de la excreción.

Los factores que afectan la absorción de un fármaco son:

1. Solubilidad: es más rápida la absorción cuando la droga esta en solución acuosa, menos en oleosa

y menor aún en forma sólida.

2. Cinética de disolución de la forma farmacéutica del medicamento: de la misma depende la

velocidad y la magnitud de la absorción del principio activo.

3. Concentración de la droga: a mayor concentración, mayor absorción.

4. Circulación en el sitio de absorción: a mayor circulación, mayor absorción.

5. Superficie de absorción. a mayor superficie, mayor absorción, por ej. mucosa respiratoria o

peritoneal de gran superficie, gran absorción.

6. Vías de administración: también influyen en la absorción.

7. Factores fisiológicos: vaciamiento gástrico. Transito gastrointestinal. Riego esplácnico. Secreción

luminal.

8. Factores patológicos: modificación por resección gástrica. Por anomalías funcionales.

9. Factores terapéuticos: influencia de los medicamentos.



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VI. ACTIVIDADES

VI. 1. Clase de problemas

1. Complete el siguiente cuadro: factores de los que depende la absorción de los fármacos

Características Características de la Características del Vías en las cuales puede

fisicoquímicas preparación farmacéutica lugar de la absorción observarse eliminación

presistémica. Causas.

2. Teniendo en cuenta que la mayor parte de los medicamento se administran por vía oral, señale

en que órgano del aparato digestivo se produce la mayor parte del proceso de absorción.

3. Los alimentos pueden modificar la absorción de los fármacos a través de:

Modificación del pH gástrico:

a. puede alterar la disociación y la solubilidad de la droga

b. puede degradar la droga o la forma farmacéutica

Modificación del tiempo de vaciamiento gástrico

Modificación de las secreciones digestivas

Busque ejemplos de drogas que aumenten o disminuyan su absorción por la modificación de los

factores señalados.

4. Qué sucedería con la absorción de una sustancia péptidica si es administrada por vía oral.

Conoce algún ejemplo de sustancia péptica utilizada en el tratamiento de enfermedades (si

encuentra algún ejemplo, señale a través de que vía se administra dicha sustancia)?

5. A un niño de tres años que presenta una infección bacteriana se le prescribió un antibiótico

(Amoxicilina) en una dosis de 250 mg durante una semana. Utilizando un vademecum, busque

el nombre del genérico de este antibiótico. Bajo que normas farmacéuticas se dispone de este

antibiótico. Qué forma farmacéutica será la más apropiada en el caso del niño.

6. La l-dopa es una sustancia que a pH sanguíneo se presenta como una molécula ionizada. Sin

embargo, esta sustancia penetra al SNC. Cómo se explica esto?

7 Indique si el siguiente postulado es verdadero:“Todos los fármacos administrados por vía oral

sufren efecto de primer paso”.

8 Qué actitud tendrá hacia un paciente que le manifiesta que tritura los comprimidos que le

fueron recetados para poder tolerar mejor su ingestión?

9. Una mujer embarazada ingiere una droga V con el fin de inducir el sueño. La droga V es

liposoluble y actuaría a nivel de SNC para producir su efecto. Considera Ud. que no habría

riesgos para el feto? Qué actitud asumiría como farmacéutico?.

10. Complete el siguiente cuadro



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Requerimientos Respuestas

1. ¿Cuáles son las vías de administración

más utilizadas

2. ¿Porqué la vía i.v no se considera

como vía de absorción?

3. ¿Pueden absorberse alguna drogas

por la piel? ¿Pueden producir efectos

sistémicos? En cada caso de un ejemplo

4. ¿Por qué la vía sublingual y rectal

Pueden ser de gran utilidad?

5. De un ejemplo de drogas que se

absorban a nivel de la mucosa nasal

Produciendo efectos sistémicos.

Busque nombres comerciales.

Describa sus efectos.

6. La absorción por vía intramuscular es

más rápida que por vía oral?

7. ¿De qué manera influye en la absorción

intramuscular el tipo de solvente en que

está la droga?

8. ¿Cuál es la vía de administración

que permite administrar sustancias

irritantes y grandes volúmenes?

9. ¿Cómo podría retardarse la absorción

de una droga que fue administrada

equivocadamente por vía subcutánea?

10. ¿Qué problemas puede presentar la

administración i.v. de una solución

oleosa?



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VI. 2. PRACTICO DE ANIMALES DE LABORATORIO

Manejo de animales de laboratorio: generalidades sobre los métodos de manipulación del animal para

la administración de drogas sobre las siguientes vías:

a) respiratoria; b) oral; c) intraperitoneal; d) endovenosa.

Material didáctico: video

Animales de experimentación

El ratón es probablemente el animal de laboratorio mas usado. Existen, más de 600 cepas de ratones.

El ratón hembra puede llegar a tener hasta 6 camadas por año. La gestación dura 3 semanas. Al nacer

la cría pesa 1 gramo, y 1 gramo y medio. Década camada puede tener entre 10 a 15 crías. La cría es

destetada a las 3 semanas de nacer, y alcanza la pubertad a la 4 a 5 semanas. El ratón es un animal

gregario. La vida útil de los ratones en el bioterio es de 12 a 14 meses: luego se producen fenómenos

de obesidad. Su longevidad e de 2 a 3 años.

La rata es el segundo animal de laboratorio mas usado en el mundo. Su utilización comenzó a fines del

siglo diecinueve con las cepas wistar, Sprague Dawley y Long Evans. La rata hembra puede llegar a

tener hasta 6 camadas por año. La gestación dura 3 semanas. Cada camada puede tener de 7 a 14 crías,

que pesan entre 4 y 5 gs al nacer. Son destetadas al cabo de 4 semanas. Alcanzan la pubertad a las 10

semanas de vida. La vida útil de las ratas en el bioterio es de 12 a 14 meses. Deben vivir en comunidad

es de 2 a 3 años.

PARTE EXPERIMENTAL

VI.2.1. Comparación de la velocidad de manifestación de los efectos de una droga administrada por

distintas vías.

Los barbitúricos son sustancias de origen sintético que derivan el acido barbitúrico, el cual resulta de la

combinación de la urea y del acido malónico. Su efecto depresor del SNC puede producir desde

sedación hasta anestesia general.

Son drogas ampliamente utilizadas en terapéutica como sedantes, hipnóticos, anticonvulsivantes y

anestésicos centrales.

Las distintas vías de administración afectan la velocidad de absorción de un fármaco y por ende se

afecta la concentración máxima y el tiempo que tarda en alcanzarse el efecto máximo.

Procedimiento

Se tomaran 3 ratas adultas y se pesaran y marcaran para diferenciarlas. Se les administrara a cada una

de ellas 40 mg de Pentobarbital por Kg de peso corporal utilizando las distintas vías: subcutánea,

intrperitoneal y oral.

Se comparara el tiempo que transcurre desde la administración de la droga hasta la manifestación de su

efecto anestésico. Se controlara la perdida del reflejo postural en todos los casos.

Determinar cuál es el volumen a administrar en cada rata, conociendo que la concentración de la

droga es de 40 ug/ml?

VI.2.2. Administración de un anestésico volátil a través de la vía respiratoria.



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El éter etílico (éter dietílico, éter sulfúrico) es un anestésico volátil aun hoy ampliamente utilizado en el

campo experimental. Es un compuesto orgánico alifático de origen sistémico. Como todos los

anestésicos generales, es un depresor no selectivo del SNC. Disminuye las funciones de todos los

centros nerviosos afectando en primer termino las corticales, después las medulares y por ultimo las

bulbares. La presión arterial del éter administrado se equilibra rápidamente en al sangre y

posteriormente en los tejidos. De este modo la presión parcial del éter aumentará más rápidamente en

los tejidos de mayor flujo sanguíneo.

Procedimiento

Se coloca un algodón embebido con 5 ml de éter etílico en un frasco vidrioso. Luego de un periodo de

estabilización de 3-5 minutos, se colocará una rata dentro del mismo y se medirá el tiempo que

transcurre hasta la manifestación de los efectos de la anestesia. Se observara la perdida y posterior

recuperación del reflejo postural.

VI.2.3 Influencia del pH del sitio de absorción sobre al velocidad de aparición del efecto de la droga.

El Tiopental es un barbitúrico cuyo pH es 7,4. Su pasaje a través de una membrana será mayor cuando

la droga se encuentra en la forma no disociada. A través de la ecuación de Hendersosn-Haselbach (pH

= pK + log A/HA), se puede predecir el porcentaje de ionización de una droga a diferentes pH .

Procedimiento

Se tomarán tres ratones adultos, se pesaran y marcarán para diferenciarlos. Usando la vía

intraperitoneal, se inyectaran respectivamente con:

- 0,1 ml de solución salina/10 g de peso corporal

- 0,1 ml de acido láctico al 0,5% 10g de peso corporal

- 0,1 ml de NaHCO3 al 5% 10g de peso corporal

- Cinco minutos después se inyectaran los tres animales con 40 MG /kg de

Tiopental. A partir de ese momento se medirá el tiempo que transcurre hasta

la perdida del reflejo postural.

-

VI.2.4. Relación entre la biotransformación y el efecto farmacológico de las drogas.

La velocidad e biotransformación determina para muchas drogas la velocidad de aparición del efecto

(efecto de primer paso hepático) y la duración del mismo. La modificación de la capacidad

biotransformadora del organismo traerá aparejada alteraciones en la acción farmacológica de las

drogas. La administración de tetracloruro de carbono (hepatotóxico) disminuirá la biotransformación

hepática que un tratamiento con fenobarbital (inductor enzimático) la aumentará. Si con posterioridad

se administra una droga cuya eliminación es principalmente por metabolismo hepático, como el

pentobarbital, se observará alteraciones en su efecto farmacológico.

Procedimiento

Se utilizan 3 ratones adultos, previamente pesados y marcados para diferenciarlos. Estos ratonen han

recibido distintos tratamientos previos, uno recibió solución salina por vía oral. Otro, una solución de

tetracloruro de carbono (4mg/kg) también por vía oral. El último de los ratones ha recibido tres

administraciones de Fenobarbital (40 mg/kg/día) por vía intraperitoneal.

Veinticuatro horas después de la última administración recibida, se les administra Pentobarbital por vía

intraperitoneal (400 mg/kg). Se registrará el tiempo que transcurre hasta la pérdida del reflejo postural.



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VI.2.5 Cuestionario

1. Que vías evitan el efecto de primer paso? Oral-subcutánea-intramuscular-intraperitoneal-

endovenosa-rectal-transdérmica?

2. Compare las ventajas y desventajas de las vías de administración que se detallan en la experiencia.

3. ¿Dónde se produce la mayor absorción de los ácidos débiles administrados por vía oral? ¿Por qué?

VII. Glosario

Absorción – Adsorción - Coeficiente de partición - Cofactores enzimaticos – Creatinina – Fosfolipido

– Glomérulo – Glutatión – Gradiente – Granuloma – Hialunoridasa – Intratecal – Locus - pK- Plexo –

Rash - Reticulo endoplasmático - Transportador.

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