3oano.farmaco.aula - beta lactamicos - 2006
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ATB BETA-LACTÂMICOS
EXEMPLOS: Penicilinas, Cefalosporinas e Cefamicinas, Carbapenens e Monobactâmicos
QUÍMICA
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ATB BETA-LACTÂMICOS
MECANISMO DE AÇÃO
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PENICILINASMECANISMO DE AÇÃO
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ATB BETA-LACTÂMICOS
RESISTÊNCIA:
- PRODUÇÃO DE BETA-LACTAMASES
- REDUÇÃO DA PERMEABILIDADE DA MEMBRANA EXTERNA
- MODIFICAÇÃO DOS SÍTIOS DE LIGAÇÃO
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ATB BETA-LACTÂMICOS
ESTRATÉGIAS PARA NEUTRALIZAR AS BETALACTAMASES:
-COMBINAR LACTÂMICOS COM INIBIDOR DAS LACTAMASES - EXEMPLOS:
Cefoperazona/ sulbactam
Amoxicilina/ clavulanato
Ticarcilina/ clavulanato
Piperacilina/ tazobactam
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ATB BETA-LACTÂMICOS
ESTRATÉGIAS PARA NEUTRALIZAR AS BETALACTAMASES:
-CRIAR LACTÂMICOS QUE SEJAM ESTÁVEIS ÀS LACTAMASES
Meticilina
Oxacilina
Cloxacilina
Cefalosporinas de espectro espandido
Carbapenens
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ATB BETA-LACTÂMICOS
PENICILINAS
CLASSIFICAÇÃO , FARMACOCINÉTICA E
ESPECTRO DE AÇÃO
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PENICILINAS
-BENZILPENICILINAS OU PENICILINAS NATURAIS:
Benzilpenicilina (PenicilinaG)
Fenoximetilpenicilina (PenicilinaV)
OBTIDAS POR FERMENTAÇÃOA PARTIR DE CULTURAS DE
FUNGOS DO GÊNERO PENICILLIUM
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PENICILINA G
Vantagens: eficácia baixo custo baixa toxicidade
É a droga de escolha para
mais infecções do quequalquer outro antibiótico
“First is the best”
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ALGUNS MICROORGANISMOS PARA OS QUAIS A PENICILINA G É O ANTIBIÓTICO DE ESCOLHA
Estreptococos dos grupos A,B,C,D,G; do grupo viridans Streptococcus pneumoniae (cepas sem alteração nas
PBPs) Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae (cepas não produtoras de -
lactamases) Treponema pallidum Leptospira sp Bacillus anthracis Clostridium spp Corynebacterium diphteriae
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SAIS DA PENICILINA G
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PENICILINA G CRISTALINAFARMACOCINÉTICA
Vias de administração: IV (preferencial) e IM
tmax: 30 min (VIM) ; 10 min (VIV)
Ligação às proteínas plasmáticas: 60%
Distribuição: ampla: atinge concentrações elevadas na
urina e na bile; no líquor, humor aquoso e próstata as concentrações são baixas, mas podem aumentar nos estados inflamatórios
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PENICILINA G CRISTALINAFARMACOCINÉTICA
metabolização: hepática (20%) ácido penicilóico (inativo)
excreção: renal: t1/2: 0,5 a 0,7 h (aumenta nos pacientes com IR e idosos)
Penicilina usada quando se querefeito rápido ou
alta concentração séricada droga
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PENICILINA G PROCAÍNAFARMACOCINÉTICA
Vias de administração: IM tmax: 1 a 4 h
produz concentrações séricas mais baixas (10 a 30% do pico obtido com a penicilina cristalina)
t1/2: 6 h : administrada 1 X/dia ou de 12/12 h
60-90% da dose são eliminados pela urina dentro de 24-36 h
parte de uma dose persiste no soro por 5-7 dias após a injeção
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PENICILINA G BENZATINAFARMACOCINÉTICA
Vias de administração: IM tmax: 24 h
produz concentrações séricas mais baixas (1 a 2% do pico obtido com a penicilina cristalina)
administrada em dose única ou em outros esquemas posológicos
parte de uma dose persiste no soro por 30 dias após a injeção
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PENICILINA G
Desvantagens: instabilidade em meio ácido absorção oral pobre alergenicidade sensibilidade às -lactamases espectro de ação estreito (microorganismos gram-
positivos e neisserias)
Desenvolvimento das penicilinas semi-sintéticas
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PENICILINAS
-PENICILINAS BETA-LACTAMASES RESISTENTES
Oxacilina-Cloxacilina -Flucloxacilina- Nafcilina
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PENICILINAS - PENICILINAS DE AMPLO ESPECTRO
Ampicilina - Amoxicilina- Pivampicilina- Bacampicilina
AMINOPENICILINASAMPICILINA E AMOXICILINA
Grupo amino estabilidade em meio ácido adm VO
ampicilina: BD (35-50%) amoxicilina: > BD (75-90%)
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PENICILINAS
-PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO:
Carbenicilina- Ticarcilina - Azlocilina- Piperacilina
- PENICILINAS DE ESPECTRO INVERSO OU ANDINOPENICILINAS
Andinocilina- Mecilinam
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PENICILINASUSOS CLÍNICOS
Meningite- Endocardite- Otites - Sífilis
Infecções respiratórias- Infecções graves
(cocos ou Pseudomonas)- Gonorréia-
Infecções ósseas, articulares, cutâneas, urinária.EFEITOS INDESEJADOS
INTERAÇÕES
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PENICILINASREAÇÕES ALÉRGICAS CUTÂNEAS
IMEDIATAS: minutos ou primeiras horas após a adm
do medicamento: urticária acompanhada ou não de prurido
generalizado, edema generalizado ou localizado- face e
pescoço (edema de Quincke) ou glote (risco de asfixia)
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PENICILINASREAÇÕES ALÉRGICAS CUTÂNEAS
ACELERADAS 2 a 4 h após a adm do medicamento:
mesmo tipo que as anteriores, mais atenuadas
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PENICILINASREAÇÕES ALÉRGICAS CUTÂNEAS
TARDIAS a partir do 3o dia após a adm do medicamento:
urticária, rashes eritematosos seguidamente maculopapulosos, eritema difuso (semelhante às erupções da escarlatina)
erupções bolhosas (síndromes de Lyell e de Stevens-
Johnson) , angeíte necrosante e eritema nodoso- mais raras
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PENICILINASREAÇÕES ALÉRGICAS GENERALIZADAS
CHOQUE ANAFILÁTICO: ocorre nos minutos seguintes à adm,
principalmente por VP é relativamente raro (1- 4:10.000)
mortalidade: 10%
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PENICILINASREAÇÕES ALÉRGICAS GENERALIZADAS
SÍNDROME PSEUDO-INFECCIOSA ocorre após vários dias de tratamento febre, calafrios, neutrofilia a suspensão do tratamento por um curto
período permite fazer o diagnóstico supressão da hipertermia
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PENICILINASREAÇÕES ALÉRGICAS GENERALIZADAS
DOENÇA SÉRICA febre moderada com dores articulares
difusas urticária moderada problemas digestivos e respiratórios Aparecem 1 a 2 semanas com o início da cura
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REAÇÕES ALÉRGICASPREVENÇÃO
Injeção intradérmica de pequena quantidade de benzilpenicilina perigoso e não confiável
anamnese cuidadosa do paciente: pesquisa de antecedentes de incidentes alérgicos
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CEFALOSPORINAS E CEFAMICINAS
CLASSIFICAÇÃO, FARMACOCINÉTICA e ESPECTRO BACTERIANO
Primeira Geração: Cefalexina, Cefadroxil, Cefalotina, Cefradina, etc.
Segunda Geração: Cefamandol, Cefaclor, Cefuroxima,Cefoxitina, etc.
Terceira Geração: Cefixima, Cefotaxima, Ceftriaxona,Cefoperazona, Ceftazidima, Cefaloridina
Quarta Geração:Cefpiroma, Cefepima, etc.
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CEFALOSPORINAS E CEFAMICINAS
USOS CLÍNICOS
EFEITOS COLATERAIS
Principais cefalosporinas usadas por VO:
Cefalexina, Cefaclor, Cefradina, Cefadroxil
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OUTROS ATB BETA-LACTÂMICOS
CARBAPENENS E MONOBACTÂMICOS
IMIPENEM/CILASTATINA
AZTREONAM – menor espectro, G+ e anaeróbios são resistentes