2.formas liquidas2009

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La preparación y  formulación de losmedicamentos seconsideró durantemuchos años como unarte, y su estudio comouna disciplina estaba

constituido por unagran cantidad deconocimientosempíricos y  descriptivos que sehan transformado, en la

actualidad, en unconjunto de nocionesde alto rigor científico y acelerado desarrollo.

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³Há gase según

arte´ término aunmantenida por  tradición por los

 prescritoresmagistrales, que essustituida por  ³Há gase según

ciencia´ por laseguridad eficaciay coste-efectivos.

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F ORMU LACIÓN  M  AGIST R  AL

Es el medicamento

destinado a un pacienteindividualizado preparado por el farmacéutico o bajo su dirección para complementar expresamente una  prescripción facultativadetallada de las sustanciasmedicinales que incluye

según las normas técnicascientíficas del artefarmacéutico dispensado ensu farmacia o serviciofarmacéutico y con la debidainformación al usuario.

Facultativo - Paciente Arte farmacéutico

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Es aquel medicamentoelaborado y  

garantizado por unfarmacéutico o bajo su dirección, dispensadoen su oficina oservicio farmacéutico,destinado a su entregadirecta a los pacientes.

Se pueden dispensar con o sin recetamédica, dependiendodel principio activoque contengan.

Por ello, ³ deber á n

  presentarse y  dispensarse bajodenominacióngenérica y en ningúncaso bajo marcacomercial´.

PREPARADO OF ICINAL:

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FORM  AS F  ARM  ACÉ U TICAS  LÍQU IDAS 

La solución es un  preparado líquido quecontiene una o má s

sustancias químicassolubles disueltas enagua o el solventeempleado.

Las soluciones se usan

 por el efecto del soluto  por vía interna oexterna.

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S O LU CI O NES  PAR  A  ADM INIST R  ACI O N  P OR V IA OR  AL

- Jarabes.

- Mucilagos - Jaleas

- Magmas

- Geles

- Suspensiones - Infusiones

- Espíritus

- Elixires - Tinturas

- Extractos Fluidos

 A) S O LU CI O NES  C O N  V E H IC U LO  AC UO S O :

B) S O LU CI O NES  C O N  V E H IC U LO N O  AC UO S O :

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S O LU CI O NES  PAR  A  ADM INIST R  ACI O N  P OR V IA EXTE R NA

- Duchas

- Enemas - Gargarismos

- Lavados

- Soluciones oftálmicas

- Soluciones nasales - Lociones

- Colodiones

- Colodiones

- Inhalaciones - Pulverizaciones

 A) S O LU CI O NES  C O N  V E H IC U LO  AC UO S O :

B) S O LU CI O NES  C O N  V E H IC U LO N O  AC UO S O :

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PREPARACIONES ACUOSAS

Un gran numero de preparaciones liquidas emplean el agua

como vehículo, en la mayoría de estas el agua actúa comosolvente del principio activo o del aromatizante en otrasfunciona como vehículo para suspender sustancias insolublesy así proveer una forma conveniente de administración oaplicación Su falta de sabor, su carencia de acción irritante y

de actividad farmacológica lo hacen el solvente ideal paraestos propósitos.

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SOLUCION E S NASALE S

SOLUCION E S ACUOSAS DE STINADAS A

 ADMINISTRARSE E N LAS VÍAS NASALE S COMOGOTAS O COMO ROCÍO.E J M .:C LORHIDRATO DE EFE DRINA 0,5 GC LOROBUTANOL 0,5 GC LORURO DE  SODIO 0,5 G AGUA, C .S.P . 100  M L

SOLUCION E S ÓTICAS

L AS PR E PARACION E S COMPR E NDE N  AN E STÉSICOS, ANTIBIÓTICOS, Y AGE NT E S

 ANTIIN F LAMATORIOS.

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G G O TAS O TAS O O F TALM ICAS F TALM ICAS C C O LI R I O S O LI R I O S 

S O N S O LU CI O NES ,  AC UO SAS U O LE O SAS , C O NCEBIDAS PAR  A LA APLICACIÓN O C U LAR .

R EQU ISIT O S 

E STE R ILIDAD O P O BR EZA DE GÉ RM ENES .T R  ANSPAR ENCIA.C O NSE RV  ACIÓN .

T O NICIDAD.E STABILIDAD.

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I.- S O LU CI O NES  PAR  A  ADM INIST R  ACI O N  P OR V IA OR  AL

a) Soluciones con vehículo acuoso.

JARABES : los jarabes sonsoluciones concentradas de unazúcar por ejemplo sacarosa, enagua u otro liquido acuoso. Cuando

para disolver la sacarosa se utilizael agua purificada, el jaraberesultante se llama jarabe simple;cuando se le añade una o mássustancias medicinales se llama jarabe medicinal.  Algunos jarabes no medicinalescontienen grandes cantidades desustancias aromáticas ysaborizantes y se emplean comovehículos para la administración deun gran numero de principiosactivos debido a que gozan de granaceptación en niños y ancianos.

E n l a pr e paración de los j arabes se debetener  cuid ado al elegi r  l a c alid ad de l asac ar osa, l a cual debe ser  del may or g rado de pur ez a obteni ble, igual cuid adodebe tener se con el  agua, l a cual debeser pur ific ad a y  li br e de sust anci asext rañas, los r eci  pientes en los cuales se

 pr e paran los j arabes deben est ar com plet amente lim pios para evit ar  l acont aminación y  l a ulter ior descom posición del pr oducto.

Es muy  im por t ante que l a concent raciónde l a sac ar osa no se apr oxime mucho asu punto de saturación ya que est a

condición puede d ar  lug ar a c r i st aliz ación por  c ambios de tem peratura. Lassoluciones diluid as de sac ar osaconstituy en un excelente medio decultivo para muchos mic r oor g ani smos enc ambio l as soluciones concent rad asr et ar d an su c r ecimiento.

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Cuando se pr e para el j arabe en c alientese pr oduce una ligera inver sión de l asac ar osa, l a velocid ad de est a inver siónes g randemente acelerad a por  l a

 pr esenci a de ácidos, ya que el ion H+actúa como un c at aliz ador  en est ar eacción hid r olític a.

E l azúc ar  inver tid a fer ment a con may or 

f acilid ad que l a sac ar osa y  tiende a d ar 

un color  oscur o al  j arabe, sin embar golos azuc ar es r eductor es ( dext r osa y 

levulosa), for mados en el  j arabe comor esult ado de l a inver sión son de g ranim por t anci a para evit ar  l a oxid ación deot ras sust anci as.

La levulosa for mad a durante l  ainver sión es mas dulce que l a sac ar osa,

en consecuenci a el j arabe r esult ante esmas dulce que el  j arabe or iginal. E l 

 poder  edulcorante de l  a levulosa,sac ar osa y  dext r osa están en l  asiguiente r el ación: 173 : 100: 74.

Así el  azúc ar  inver tid a es 1.23veces mas dulce que l a sac ar osa.La levulosa for mad a durante l  a

hid r óli si s es c ausante del  oscur ecimiento del  j arabe pues essensi ble al c alor y  se oscur ecer á pid amente.

Según l  a F  ARMACOP E  A AM E RICANA un lit r o de j arabe

sim ple se pr e para con 850 g r . deazúc ar y  450 cc de agua ya sea por  per col ación o por  sim ple di solución.E l  pr oducto r esult ante debe tener una densid ad de 34.5ºBe atem peratura ambiente. P ara obtener un j arabe más t rans par ente esaconse j able cl ar ific ar lo por  filt racióncon past a de papel cuando se pr e para en c aliente, por cl ar ific acióncon al búmina de huevo.

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Según la FARMACOPEA

 AMERICANA un litro de jarabesimple se prepara con 850 gr.de azúcar y 450 cc de agua yasea por percolación o por 

simple disolución. Para obtener un jarabe más transparente esaconsejable clarificarlo por filtración con pasta de papelcuando se prepara en caliente,

por clarificación con albúminade huevo.

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C O NSE RV  ACI O N  DE  LO S J  AR  ABES 

Cuando se preparan jarabes en escala industrial es unanecesidad de carácter económico la de adicionar unconservador que evite el crecimiento de microorganismos yasegure su conservación.

Entre los muchos conservadores utilizables para jarabestenemos el ácido benzoico y el benzoato de sodio en

concentraciones de 0.1 a 0.2%, el alcohol la glicerina y elpropilenglicol. Cuando se emplea ácido benzoico o benzoato de sodio,

estos se disuelven directamente en el jarabe de acuerdo alporcentaje antes mencionado, cuando se emplea glicerina,alcohol o propilenglicol, es necesario hacer una estimación

de la cantidad de conservador ya que estos no se calculancon referencia al volumen total del jarabe terminado sino aldel agua libre.

Los jarabes oficiales de la Farmacopea americana son el  jarabe de goma, de ácido cítrico, de sulfato ferroso, denaranjas amargas, de tolú, de fresa y cereza.

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J  AR  ABE DE G OM  A:

Según la farmacopea americana la composición del jarabe degoma es la siguiente: Goma Arábiga en polvo 100 gr. Benzoato de Sodio 1 gr. Sacarosa 800 gr.

Agua destilada c.s.p. 1,000 ccEl método operatorio consiste en mezclar la goma en polvo,el benzoato de sodio y la sacarosa, añadirle 425 cc de aguapurificada, mezclar bien y calentar la mezcla al B.M. hastadisolución completa de los ingredientes, dejar enfriar yseparar la espuma y añadir cantidad suficiente de agua

destilada para hacer 1,000 cc, mezclar bien y filtrar.El producto resultante se envasa en recipientes de vidrio y setapa herméticamente sin dejar cámara de aire. Este jarabepuede ser aromatizado por adición de una esencia, como por ejemplo la de vainilla.

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CARACTERÍSTICAS DE LOS JARABESORGANOLEPTICAS:

1.- Deben ser límpidos y transparentes. Si se produce algunaturbidez o ligeras precipitaciones se pueden filtrar. La filtraciónes mas efectiva y rápida en caliente. La filtración de jarabesse ha denominado clarificación.

2.- Estabilidad: las alteraciones pueden presentarse por parte

de los principios activos incorporados y por los azucaresutilizados.La sacarosa puede provocar cristalizaciones. : por fermentación fúngica la sacarosa pasa a glucosa y levulosa,que al proseguir la fermentación se desprenderá anhídridocarbónico y quedara etanol en el jarabe.

En principio el etanol es un buen conservante, evitando laproliferación de hongos, pero la alteración progresa comofermentación acética, que produce un olor desagradable a lasolución.

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La esterilización de los jarabes seria unbuen procedimiento para asegurar suconservación, pero no se puedesobrepasar la temperatura de 100ºCdurante 30 minutos.

La adición de conservadores evita laproliferación de microorganismos yhongos.

Se suelen utilizar 0,10 ± 0,15% p/p:

Acido benzoico, benzoato de sodio, lamezcla de metil parabeno y propilparabeno.

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M  AG M  AS  : Una magma es una pr e paración liquid a que contiene una

sustancia insoluble en suspensión, generalmente una

sustancia inorgánica. se preparan por precipitación, lo quehace que cuando están en reposo se produzca una ligerasedimentación, esto se puede evitar, en parte, pasando elproducto por un molino coloidal.

La FARMACOPEA define las magmas como suspensiones desólidos poco solubles en medio acuoso y establece que la

única diferencia que existe con los geles es el tamaño de laspartículas suspendidas las cuales son mayores en lasmagmas que en los geles.La mayoría de las magmas son para uso oral a excepción dela magma de bentonita que se usa como vehículo parapreparaciones dermatológicas.

Todas las magmas deben indicar en la etiqueta que deben ser agitadas antes de su administración. La magmas oficiales sonla magma de magnesia y la magma de bentonita, también seacepta la inclusión de agentes de suspensión, saborizantes yconservadores para mejorar el sabor de estas preparaciones.

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GELES  : Los geles son sus pensiones en medio acuoso de d r og as

insolubles e hidratadas y cuyas partículas tienen dimensionescoloidales. Por su naturaleza son idénticas a las magmasexcepto en el tamaño de sus partículas que son máspequeñas.Cuando se les deja en reposo por un tiempo mas o menosprolongado toman la forma gelatinosa o semisólida por lo quees muy frecuente referirse como geles a todos los productosque tienen consistencia gelatinosa ya sean estas sustanciasinorgánicas hidratadas o soluciones coloidales.

La Farmacopea americana incluye el gel de hidróxido dealuminio liquido y el gel de hidróxido de aluminio seco. El gelde hidróxido de aluminio es una suspensión que contiene elequivalente de no menos de 3.6 ni mas de 4.4 % de oxido dealuminio bajo la forma de hidróxido, puede contener aromatizantes tales como la esencia de menta y aditivos talescomo sorbitol, sacarosa, sacarina, glicerina u otros agentesedulcorantes y benzoato de sodio o ácido benzoico encantidad no mayor que 0.5% para asegurar su conservación.

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M M UCILAGOS UCILAGOS  -- J  J  ALEAS ALEAS 

MUCILAGOS 

Son liquidos densos, viscosos y adhesivos que se producendispersando goma en agua oextrayendo con agua los

principios mucilaginosos desustancias vegetales.Gomas: Acacias, Tragacanto.Sustancias sinteticas:Alcohol polivinilico,metilcelulosa,carboximetilcelulosa.

JALEAS 

Son una clase de geles cuyamatriz coherente estructuralcontiene una gran proporcionde liquido, por lo general

agua.Se usan comolubricantespara guantesquirurgicos, cateteres ytermometros rectales.Tambien como anestesicostopicos. Existen jaleas

vaginales terapeuticas yciertos preparados similaresque se utilizan comoanticonceptivos yespermicidas.

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S U SPENSI O NES  : Las suspensiones son sistemas heterogéneos que contienen

sólidos pulverizados los cuales sedimentan mas o menosrápidamente dependiendo de varios factores tales como ladensidad, tamaño y forma de las partículas, densidad yviscosidad del medio, temperatura y otros factores tales comola agitación. Si los factores mencionados anteriormente semantienen constantes la velocidad de sedimentación

dependerá únicamente del tamaño de las partículas., o seaque a mayor tamaño mayor velocidad de sedimentación yviceversa.

Desde el punto de vista de la apariencia es importante que lassustancias a ser suspendidas se encuentren al estado depolvo fino. La densidad y viscosidad de un medio dado puede

ser aumentado disolviendo sustancias tales como la glicerinao azúcar, dispersando sustancias coloidales tales como elagar-agar la goma tragacanto, o por la presencia desustancias con gran afinidad por el agua tal como la bentonitao la atapulgita.

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B ) S O LU CI O NES C O N  V E H ÍC U LO N O AC UO S O PAR  A

 ADM INIST R  ACIÓN  OR  AL:

b) Soluciones convehículo no acuoso paraadministración oral: Estegrupo incluyepreparaciones en los

cuales el solvente puedeser alcohol, éter,glicerina, aceites omezclas de estos asícomo también mezclashidroalcóholicas e

hidroglicerinadas. Laspreparaciones masimportantes de estegrupo son los elixires.

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ELIXI R ES:

E nt r e l as pr e paraciones ofici ales con vehículo no acuoso para administración oral, los mas usados son los elixiresdebido a su sabor agradable, mayor estabilidad y fácilpreparación.

Según la Farmacopea americana estos pueden definirsecomo preparaciones hidroalcóholicas, edulcoradas y

aromatizadas que pueden contener o no un principio activolas que no contienen ningún principio en solución se llamanelixires simples y sirven como vehículo para preparacionesextemporáneas, las que contienen principios activos sedenominan elixires medicinales. En ambos casos sucontenido en alcohol varia del 4 al 40% generalmente elalcohol esta en cantidad suficiente como para mantener ensolución las esencias y los principios activos.

La glicerina también esta presente en casi todos los elixiresya sea como edulcorante, conservador o solvente peropuede ser omitida o sustituida por glicoles según sea elcaso.

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VENTAJAS E INCONVENIENTES DE LAS FORMASFARMACÉUTICAS LIQUIDAS DE ADMINISTRACION ORAL

1.- Liberación del o de losprincipios activos muchomas rápidamente que lasformas sólidas.

2.- Dosificación fácil y

cómoda ya que es envolumen (cucharadas,gotas)

3.- Menor efecto deirritación si se trata de unmedicamento agresivo anivel gástrico, ya que viene

amortiguado por la dilución.

4.- Las característicasorganolépticas de olor ysabor se puedenenmascarar con la adiciónde correctivos.

5.- Se obtienendispersiones acuosashidroalcóholicas o glicólicassegún sean los vehículosutilizados.

6.- Como inconvenientepresentan mayor facilidad y

posibilidad decontaminación que lasformas sólidas lo que obligaa la adición deconservadores

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II-S O LU CI O NES  PAR  A  ADM INIST R  ACI O N  P OR V IA EXTE R NA A) SOLUCIONES CON VEHÍCULO ACUOSO

ENE M   AS : son iny ecciones r ect ales de soluciones decom posición v ar i ad a empleadas ya sea para evacuar elintestino, para producir una acción sistémica después de suabsorción o para actuar localmente en una de las porcionesdel intestino. Pueden poseer acción antihelmíntica, nutritiva,

sedativa y en algunos casos pueden contener sustanciasopacificantes que faciliten el examen radiológico de losintestinos.

GAR GAR IS MO S Y C O LU T OR I O S: son solucionesar omátic as, en vehículo acuoso o hidroalcóholico. Pueden ser ácidos o alcalinos y tienen acción refrescante, desodorante yantiséptica de la cavidad bucal. Los gargarismos por logeneral tienen un alto contenido de principios activos por loque su sabor no siempre es agradable, en cambio loscolutorios tienen mejor sabor y casi siempre están coloreados

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LO CI O NES  : 

son pr e paraciones liquid as para uso exter no pr esent ad as ya sea en forma de suspensiones odispersiones que de manera general son de uso tópico yse aplican sin frotarlas. Algunas como la loción decalamina, consisten de un sólido finamente pulverizado y

mantenido en suspensión por la presencia de un agentesuspensor, otras como la loción de benzoato de bencilo,son emulsiones del tipo aceite en agua estabilizadas por adición de un agente con actividad superficial.

En dermatología se emplean frecuentemente locionesque contienen anestésicos, antisépticos, astringentes,germicidas u otras sustancias para el tratamiento yprevención de algunas enfermedades de la piel comodermatitis.

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B) SOLUCIONES CON VEHÍCULO NO ACUOSO.

Son soluciones medicinales que se preparan disolviendo principios activos enalcohol, éter, glicerina aceites y mezclas de estos o de otros solventes noacuosos.Se encuentran dentro de este grupo los GLICEROLADOS (soluciones omezclas de sustancias medicinales que contienen no menos de 50% en pesode glicerina).

LINI M ENT O S  (son soluciones o mezcl as de v ar i as sust anci as en aceite,emulsiones para aplicación externa, se administran siempre por frotación paraaumentar su grado de penetración).

ESPI R IT U S Esenci as. Son soluciones hid r oalcoholic as o alcoholic as de sust anci a

vol atiles.

C O LO DI O NES P r e parados liquidos que contienen pi r oxilina ( nit r ocelulosa) en una mezcl a de eter etilico y  et anol. Se em plea como base para pr oductos queratoliticos y cic at r iz antes, en c asos de cor tes menor es y ras paduras.

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gracias

Gracias por su atención