2.5 antagonistas de recp adrenérgicos
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Antagonistas de Recp AdrenérgicosTRANSCRIPT
FÁRMACOS ANTAGONISTAS DE
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
Rafael Postigo SalazarDpto. de Ciencias Fisiológicas
Facultad de Medicina UNSA
• Generalidades: Clasificación
• Antagonistas de receptores alfa: propiedades farmacológicas
• Antagonistas de receptores beta: propiedades farmacológicas
• Presentaciones
Clasificación de los Antagonistas Adrenérgicos
• Antagonistas alfa adrenérgicos
No selectivos
Selectivos
• Antagonistas beta adrenérgicos
No selectivos
Antagonistas beta 1
Vasodilatadores: antagonistas beta y alfa
• Generalidades: Clasificación
• Antagonistas de receptores alfa: propiedades farmacológicas
• Antagonistas de receptores beta: propiedades farmacológicas
• Presentaciones
Curvas dosis respuesta a la noradrenalina con diferentes antagonistas de receptores alfa adrenérgicos
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Antagonistas de Receptores alfa
No Selectivos
• Irreversibles
Fenoxibenzamina
• Reversibles
Fentolamina
Tolazolina
Selectivos α1
Ergotamina y derivados (agonistas parciales)
PrazosinTerazosinDoxazosinaTamsulosina
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Ergotamina
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Dopamina Noradrenalina Serotonina
Frecuencia cardíaca
gasto cardíaco y
retención de líquidos
Bloqueo alfa adrenérgico
Disminución resistencia
periférica
Disminución de la P.A.
Reflejo barorreceptores
Mayor con bloqueo alfa2
Fenoxibenzamina V.O. hepático Metabolitos
orina y heces
Fentolamina IM , IV No definido No bien
definida
Tolazolina V.O. Orina
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Fármaco Absorción Metabol. Excreción
Antagonistas no selectivos de Receptores Alfa
Prazosin V.O. Hepático metaboli-
tos activos
Droga y
metabolitos
en orina y
hecesTerazosin V.O. Hepático metaboli-
tos activos
Doxazosin V.O. Hepático
Tamsulosina V.O. Hepático extenso
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Fármaco Absorción Metabol. Excreción
Antagonistas Selectivos de Receptores Alfa1
EFECTOS INDESEABLES
• Hipotensión postural
• Efecto de primera dosis
• Trastornos de la eyaculación
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INDICACIONES
• Hipertensión arterial primaria (perfil lipídicofavorable)
• Hipertrofia benigna de la próstata (prazosin, terazosin y doxazocina inducen apoptosis de células musculares lisas de la próstata)
• Insuficiencia cardiaca congestiva (no aumentan el promedio de vida del paciente)
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• Generalidades: Clasificación
• Antagonistas de receptores alfa: propiedades farmacológicas
• Antagonistas de receptores beta: propiedades farmacológicas
• Presentaciones
Efectos del bloqueo beta en la respuesta a la adrenalina
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ANTAGONISTAS DE RECEPTORES BETA
NO SELECTIVOS
• Propranolol
• Nadolol
• Timolol
• Pindolol
SELECTIVOS Β1
• Atenolol
• Metoprolol
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Resistencia periférica
Bloqueo beta adrenérgico
Disminución gasto
cardiaco
Disminución de la P.A.
Reflejo barorreceptores
↓ Frecuencia e
inotropismo
Propranolol VO, IV Hepático
extenso
Orina
Atenolol V.O. Hepático
Fármaco Absorción Metabol. Excreción
Propiedades Farmacocinéticas
Propranolol es muy liposoluble, llega al SNC con facilidad con efectos
depresores. Su farmacocinética es irregular.
Beta bloqueadores con Actividad SimpáticomiméticaIntrínseca (ASI)
• Betabloqueadores con actividad beta agonista. Agonistasparciales. Disminuyen muy poco la frecuencia cardiaca en reposo, e impiden su aumento con el ejercicio.
• Producen menos cambios en lípidos, disminuyen gasto cardiaco, presión arterial y consumo de oxígeno.
• Entre otros: Alprenolol, oxprenolol, acebutolol, pindolol.
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Antagonistas de Receptores α y β(De tercera generación: acciones vasodilatadoras)
Labetalol V.O. Hepático Orina y heces
Carvedilol V.O. Hepático
extenso
heces
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Fármaco Absorción Metabol. Excreción
Características Farmacocinéticas de Labetalol y
Carvedilol
Efectos indeseables
• Aparato cardiovascular: inducción de insuficiencia cardiaca. Bradiarritmias. Suspensión brusca: riesgo de angina y muerte súbita.
• Función pulmonar: broncoespasmo.
• SNC: fatiga, depresión, transtornos del sueño.
• Metabolismo: reacciones hipoglicémicas en diabéticos.
• Disfunción sexual.
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Indicaciones
• Infarto al miocardio.
• Insuficiencia cardiaca congestiva.
• Otras enfermedades cardiovasculares: angina de pecho, arritmias.
• Glaucoma (timolol)
• Otros: profilaxis migraña. Hipertiroidismo. Temblor esencial. Crisis de ansiedad.
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• Generalidades: Clasificación
• Antagonistas de receptores alfa: propiedades farmacológicas
• Antagonistas de receptores beta: propiedades farmacológicas
• Presentaciones
• Terazosina: tabletas 2, 5 y 10 mg
• Doxazosina: tabletas 2 y 4 mg
• Tamsulosina: tabletas 0,4 mg (liberación prolongada)
• Propranolol: tabletas 10, 40 y 80 mg
• Atenolol: tabletas 50, 100 mg
• Carvedilol: tabletas 6,25, 12,5 y 25 mg