03-alkaloidi

Upload: zoran-milojkovic

Post on 14-Oct-2015

38 views

Category:

Documents


0 download

TRANSCRIPT

  • ALKALOIDI Opte karakteristike

    Najvea grupa sekundarnih metabolita kod biljaka.

    Poseduju izuzetno jaku farmakoloku aktivnost na humani i animalni organizam.

    Hemijski i biosintetiki veoma raznovrsni (teko je dati zadovoljavajuu definiciju ove klase jedinjenja).

    Ipak, poseduju i neto zajedniko (ono to ih objedinjuje):

    SVI ALKALOIDI SADRE JEDAN ILI VIE ATOMA AZOTA U HETEROCIKLINOM PRSTENU.

    Nikotin Kofein Morfin Kolhicin

  • Nicotiana tabacum

    Atropa belladona

    Hyosciamus niger

    Piper nigrum

    Ricinus communis

    Erythroxylon coca

    Mnogi alkaloidi su nazvani po biljnoj vrsti iz koje su prvi put izolovani

    Nikotin

    Atropin

    Hiosciamin

    Piperin

    Kokain

    Ricinin

  • Distribucija u prirodi Veoma retko prisutni kod bakterija (Pseudomonas aeruginosa) i gljiva (Claviceps, Amanita).

    Neki neobini alkaloidi naeni su i kod ivotinja.

    Kod bubamare (Coccinella septempunctata) izolovan je alkaloid koji joj slui kao odbrambni mehanizam. Da li je zaista sintetisan u telu bubamare ili je dolo samo do ingestije?

    Psudomonas aeruginosa Claviceps sp. Amanita sp.

    Coccinella septempunctata

  • Distribucija

    Posebno su karateristini za Magnoliophyta (oko 20% familja skrivenosemenica sadri razliite tipove alkaloida).

    11 familija dikotila i 2 familije monokotila su naroito bogate alakaloidima.

    Familija Vrsta Tipian

    alakaloid

    Liliopsida Liliaceae Amarylidaceae

    Colchicum autumnale Narcissus pseudonarcissus

    kolhicin

    galantamin

    Magnoliopsida Ranunculaceae Fabaceae Rutaceae Solanaceae Papaveraceae Menispermaceae Solanaceae Asteraceae Loganiaceae Rubiaceae Apocynaceae

    Aconitum napellus Cytisus laburnum Skimmia japonica Nicotiana tabacum Papaver somniferum Archangelisia flava Senecio jacobaea Strychnos nux-vomica Cinchona officinalis Catharanthus roseus

    akonitin

    citizin

    skimianin

    nikotin

    morfin

    berberin

    senecionin

    strihnin

    kinin

    ajmalicin

    Zastupljeni su u razliitim razdelima biljaka: Lycopodiophyta (Lycopodium), Equisetophyta (Equisetum), Piniphyta (Ephedra i Taxus)

  • Huperzia serrata

    Veina predstavnika familije Lycopodiaceae sadri razliite alkaloide. Vrsta Lycopidium clavatum sadri vei broj alkaloida od kojih su najpoznatiji klavolonin i lycopodin.

    Lycopodium clavatum

    Vrsta Huperzia serrata sadri alkaloid huperizin.

    Alkaloidi preica (Lycopodiophyta)

  • Equisetum palustre

    U okviru razdela Equisetophyta, odnosno roda Equisetum, alkaloidi su zastupljeni relativno retko. Vrsta Equisetum palustre sadri piperidinski alkaloid palustrin. Neke vrste roda Equisetum sadre alkaloid nikotin.

    Alkaloidi rastavia (Equisetophyta)

  • Athyrium filix-femina

    Paprati (Polypodiophyta) uglavnom ne sadre alkaloide. U literaturi postoji samo podatak za jednu vrstu, koja je u narodu poznata kao enska paprat. Vrsta Athyrium filix-femina sadri harmala alkaloid, koji je karakteristian za mnoge cvetnice, a prvi put je izolovan iz vrste Peganum harmala.

    Alkaloidi paprati (Polypodiophyta)

  • Ephedra

    U okviru razdela Pinophyta prisustvom alkaloida se odlikuju rodovi Ephedra iz klase Gnetopsida i Taxus iz klase Pinopsida. Vrste roda Ephedra sadre alkaloide efedrin i pseudoefedrin. Vrsta Taxus baccata sadri alkaloid taxin.

    Alkaloidi golosemenica (Pinophyta)

    Taxus baccata

  • Biosinteza Osnovna struktura alkaloida (heterociklini sistem sa azotom) vodi poreklo od aminokiselina (ornitina, lizina, fenilalanina, tirozina, triptofana ili antranilne kiseline). S obzirom da su hemijski i biosintetiki veoma raznovrsna grupa, mogue ih je klasifikovati na razliite naine.

    Po biogenezi se mogu podeliti na tri osnovne grupe:

    Strihnin

    Meskalin

    Solanin

    imaju heterociklini atom azota i nastaju metabolizmom aminokiselina (strihnin)

    jednostavni amini kod kojih azot nije deo heterociklusa, nastaju metabolizmom aminokiselina (meskalin)

    nastaju od acetata (koniin) ili terpenoida (solanin).

    Pravi alkaloidi

    Protoalkaloidi

    Pseudoalkaloidi

  • Funkcija u biljkama Zato biljka sintetie alkaloide?

    herbivorne ivotinje fitoparazitske ose

    fitopatogene bakterije fitopatogene gljive

  • 1. Delovanje na centralni nervni sistem

    - depresivno (morfin, skopolamin) - stimulativno (kofein, strihnin) 2. Delovanje na autonomni nervni sistem

    - simpatomimetici (efedrin) - parasimpatomimetici (pilokarpin, ezerin) - antiholinergici (atropin, hiosciamin) - blokatori ganglija (nikotin)

    3. Anestezirajue delovanje (kokain, kurare alkaloidi) 4. Citotoksino delovanje (vinkristin, vinblastin, kolhicin) 5. Delovanje na izazivaa malarije (hinin) 6. Antiaritmijsko delovanje (hinidin, ajmalin) 7. Antibakterijsko delovanje (berberin, helidonin) 8. Amebicidno delovanje (emetin)

    Farmakoloka aktivnost i primena

  • Tropanski alkaloidi

    Hiosciamin i atropin:

    u oftamologiji za izazivanje midrijaze

    za oputanje akutnog bolnog spazma glatke muskulature (bubrene, une kolike)

    preanestetiko sredstvo

    kao antidot kod trovanja peurkama, organofosfornim jedinjenjima i nekim gasovima

    Skopolamin: terapija parkinsonizma za oputanje akutnog bolnog spazma glatke muskulature prevenciji munine prilikom putovanja

    Atropin

    Hiosciamin

    Skopolamin

    Derivati ornitina

  • Belladonnae folium, Belladonnae radix list i koren velebilja

    Droge sa tropanskim alkaloidima

    Atropa belladonna L., Solanaceae Biljka: viegodinja zeljasta biljka sa mesnatim korenom. Listovi u donjem delu stabljike naizmenini, a u gornjem po dva u prljenu, jedan vei drugi manji (anizofilija). Listovi su iroko jajasti, zailjenog vrha, ravnog oboda, tanki i meki. Cvetovi su zvonasti, prljavoroza boje. Plod je sona, crna i sjajna bobica. Stanite: na podruju bukovih uma, brdskog i planinskog pojasa Nalazite: u Srbiji iroko rasprostranjena Koristi se: list (Belladonnae folium) i koren (B. radix) Berba i sastojci: List se sakuplja tokom leta kada biljka cveta. Sadri 0.3% ukupnih alkaloida (hiosciamin je zastupljen u najveoj koliini. Koren se vadi u jesen. Sadri do 0.45% ukupnih alkaloida (najvaniji je hiosciamin). Upotreba: midrijatik i spazmolitik

  • Droge sa tropanskim alkaloidima Stramonii folium, Stramonii semen list i seme tatule

    Datura stramonium L., Solanaceae Biljka: jednogodinja zeljasta biljka. Listovi krupni, zeleni, po obodu duboko i nepravilno deljeni. Cvetovi su beli, krupni, levkasti. Plod je krupna aura sa vrstim bodljama, kada sazri otvara se po duini na 4 kapka. aura ispunjena crnim, bubreastim semenom. Stanite: pored puteva, u okolini naselja, na prljavom zemljitu sa puno azota Nalazite: u Srbiji iroko rasprostranjena Koristi se: list (Stramonii folium) i seme (S. semen) Berba i sastojci: List se sakuplja tokom leta kada biljka cveta. Sadri 0.2-0.4% ukupnih alkaloida (dve treine od ukupnih alkaloida ini hiosciamin, a jednu treinu skopolamin). Seme se sakuplja iz zrelih aura. Sadri 0.6% ukupnih alkaloida (dominira hiosciamin). Upotreba: midrijatik i spazmolitik

  • Droge sa tropanskim alkaloidima Hyoscyami folium, Hyoscyami semen list i seme bunike

    Hyoscyamus niger L. Solanaceae Biljka: jednogodinja ili dvogodinja zeljasta biljka.

    Kada je dvogodinja, u prvoj godini ima samo lisnu rozetu, a druge godine se razvija uspravna stabljika visoka do 1 m. Listovi su izdueni, grubo nazubljeni, dlakavi i lepljivi. Cvetovi u klasu, okrenuti na jednu stranu. Krunica prljavobele boje sa ljubiastim crticama. Plod je aura sa poklopcem, ispunjena sitnim semenom. Stanite: u okolini naselja, na zemljitu s puno azota. Nalazite: u Srbiji iroko rasprostranjena Koristi se: list (Hyoscyami folium) i seme (H. semen) Berba i sastojci: List se sakuplja tokom celog leta, ali je najbolje u poetku cvetanja biljke. Sadri 0.05-0.14% ukupnih alkaloida (najzastupljeniji je hiosciamin). Seme se sakuplja tako to se jo neotvorene aure odsecaju, rasprostru da se sue i seme u njima sazri, pa se istrese i proseje. Sadri 0.3% ukupnih alkaloida (dominira hiosciamin). Upotreba: spazmolitik, midrijatik, analgetik

  • Derivati ornitina Ekgoninski alakloidi Cocae folium list koke

    Erythroxylum spp., Erythroxylaceae

    Biljka: razgranati bunovi specifino crvene kore. Izrastu do 80 cm visine. Listovi su duguljast-ovalni, celog oboda, na vrhu kratko zailjeni, vie ili manje koasti, sivozelene boje. Cvetovi su belouti i sakupljeni u pazuhu listova. Plod je crvena kotunica. Nalazite: kao samonikle biljke rastu irom June Amerike. Danas se gaje (legalno i ilegalno) specijalne sorte radi dobijanja listova bogatijih alakloidima. Koristi se: list (Cocae folium) Sastojci: List koke sadri ekgoninske alkaloide (0.5-1.5%). Najzastupljeniji i farmakoloki najaktivniji je kokain (30-50% ukupnih alkaloida). Delovanje: Kokain je jedan od prvih prirodnih lokalnih anestetika. Na bazi strukture ovog jedinjenja sintetisana su brojna jedinjenja anestezirajueg delovanja, koja se danas koriste. Upotreba: list koke se koristi za ekstrakciju kokaina. Danas se soli kokaina malo koriste u terapiji. Nalaze primenu u oftamologiji kao kornealni anestetik. Zloupotreba: vakanje lista koke i unoenje kokaina umrkavanjem i ubrizgavanjem, izaziva kratkotrajnu stimulaciju CNS, euforiju i oseaj poveane intelektualne sposobnosti. Kasnije dolazi do ispoljavanja depresivnog delovanja kokaina, to se manifestuje psihikom i fizikom astenijom ("mlitavou")

  • Derivati lizina (piperidinski alkaloidi) Piperis fructus plod bibera

    Piper nigrum L. Piperaceae

    Biljka: viegodinja zeljasta lijana. Odrvenelo stablo povezuje se za pritke raljikama i bono se grana. 20-30 cvetova bez perijanta je grupisano u cvasti. Plod je kotunica, promera do 8 mm. Tokom zrenja plod bibera menja boju od zelene do crvene. Nalazite: poreklom je iz jugozapadne Indije. Gaji se u Indiji, Indoneziji, Maleziji na Cejlonu i u Brazilu. Koristi se: plod (Piperis fructus) Berba: nedozreo plod (crni biber) ili zreo plod s koga je posle fermentacije skinut deo perikarpa (beli biber) Sastojci: najzastupljeniji je alkaloid piperin (do 9%), ali ljutina potie od kavicina (do 0.8%). Plod bibera sadri i etarsko ulje, to je znaajno za njegovu primenu kao zaina. Delovanje: Alakaloid piperin izaziva depresiju CNS; eksperimentalno je potvreno njegovu antikonvulzivno delovanje kod pacova. Takoe, potvrena je i antioksidativna aktivnost sastojaka bibera. Upotreba: kao sredstvo za poboljanje apetita i varenja hrane.

  • Derivati nikotinske kiseline (piridinski alkaloidi)

    Nicotianae folium list duvana

    Nicotiana tabacum L., Solanaceae

    Biljka: jednogodinja zeljasta biljka. Izraste do visine od preko 2 m. Listovi su krupni (do 50 cm dugi), ravnog oboda, na vrhu zailjeni, tanki, naizmenini. Cvetovi su ruiasti, sakupljeni u terminalne cvasti. Plod je izduena aura. Nalazite: vodi poreklo sa amerikog kontinenta. Danas se svuda u svetu gaji, kao jedna od najznaajnijih industrijskih biljaka. Najvei proizvoai su SAD, Kina i Indija. Kod nas se duvan gaji u junoj Srbiji. Koristi se: list (Nicotianae folium) Berba i sastojci: listovi se beru odozdo na gore, sukcsivno, kako sazrevaju. Glavni sastojak je alkaloid nikotin (0.05-10%) Delovanje: kratkotrajna stimulacija VNS koja prelazi u trajniju depresiju svih vegetativnih ganglija. Na CNS i na skeletne miie deluje slino; kratkotrajnu stimulaciju prati depresija aktivnosti i paraliza. Primena: nikotin, kao izuzetno aktivna i toksina supstanaca ne nalazi primenu u terapijske svrhe. Danas se nikotin u obliku guma za vakanje i flastera koristi za odvikavanje od puenja. Koristi se kao insekticid i antiparazitik u veterinarskoj praksi. Od njega se dobija nikotinska kiselina i amid nikotinske kiseline (vitamini B kompleksa). Toksinost: Letalna doza nikotina za odraslu osobu je 60 mg. Jedna cigareta sadri oko 2 mg nikotina.

  • Derivati fenilalanina i tirozina Fenilalkilaminski alakaloidi Ephedrae herba herba efedre

    Ephedra sinica Stapf., Ephedraceae

    Biljka: Biljke roda Ephedra su niski, razgranati bunovi. Stabljike tanke, lankovite. Listovi redukovani u vidu trouglastih ljuspi, naspramni, srastaju u lancima granica. Nalazite: stepske i polupustinjske oblasti Azije, u Sredozemlju i na amerikom kontinentu. Najpoznatije i najvanije su kineske vrste E. sinica i E. equisetina. Na naim prostorima rastu E. campilopda i E. macedonica Koristi se: herba (Ephedrae herba) Sastojci: Najvaniji sastojci su feniletilaminski alkaloidi (0.5-2%), meu kojima dominiraju efedrin i pseudoefedrin. Delovanje: Efedrin je indirektni simpatomimetik. Deluje slino adrenalinu, ali slabije. Upotreba: U obliku kapi, koristi se kod oboljenja nosa i oka (suava krvne sudove u sluzokoi nosa i sinusa i na taj nain redukuje nazalnu kongestiju). U terapiji astme, bronhitisa i kod grozniavih stanja (oputa glatke miie bronhija).

  • Derivati fenilalanina i tirozina Protoberberinski alakaloidi

    Berberidis cortex kora imirike, utike

    Berberis vulgaris L., Berberidaceae

    Biljka: listopadni bun, visine do 3 m. Kora je gruba i ispucala, ute unutranjosti. Dugi izdanci su prekriveni listovima, dok su kratki izdanci preobraeni u trnove. Listovi koasti, eliptini, fino nazubljenog oboda. Cvetovi sa utom krunicom, sakupljeni u visee grozdaste cvasti. Plod je duguljasta, svetlocrvena bobica. Stanite: na sunim, toplim, krenjakim stanitima Nalazite: : u Srbiji iroko rasprostranjena Koristi se: kora skinuta s grana i korena (Berberidis cortex). Berba i sastojci: Koren se vadi u jesen ili u rano prolee. Obino se vadi ceo bun i guli kora sa krupnijeg korenja, stabla i debljih grana. Kora sadri protoberberinske alkaloide (1%) od kojih je navaniji berberin. Delovanje: Berberin je bakteriostatik i baktericid. In vitro je potvreno njegovo delovanje na Staphylococcus, Streptococcus, Salmonella, Proteus, Vibrio i sl. Potvreno je i njegovo fungicidno delovanje aktivnost protiv nekih protozoa (Leishmania, Plasmodium). Usporava peristaltiku creva. Upotreba: stomahik, tonik i holagog, antihemoragik. Tablete od 5 mg berberin-bisulfata se koriste kao holagog i holeretik. Tradicionalnpo se primenjuje kao vazokonstriktor i hemostatik, kod produenih menstrualnih krvarenja.

  • Derivati fenilalanina i tirozina Protoberberinski alakaloidi

    Chelidonii herba herba ruse, rosopasa

    Chelidonium majus L., Papaveraceae

    Biljka: viegodinja zeljasta biljka. Svi delovi biljke sadre narandasti mleni sok. Stablo je uspravno, razgranato, okruglo i dlakavo. Listovi su nepravilno, perasto deljeni, a cvetovi uti, grupisani u rastresite titove. Plod je aura duine do 5 cm. Stanite: oko nasipa, pored zidova, pored puteva, na stenama Nalazite: : u Srbiji iroko rasprostranjena Koristi se: herba (Chelidonii herba ), ree se koristi i koren (Ch. radix) Berba i sastojci: Herba se bere u prolee kada biljka poinje da cveta. Koren se prikuplja u jesen. Najvaniji sastojci su alkaloidi: helidonin, heleritrin, sangvinarin, alokriptopin, a berberin je prisutan u manjoj koliini. Herba ruse sadri 0.6-2%, a koren 1.4% ukupnih alkaloida. Delovanje: Alkaliodi deluju kao antibakterijski i antivirusni agensi. Potvreno je i njihovo delovanje na deobu elija (citostatici). Upotreba: Herba ruse se koristi kao spazmolitik, holeretik i holagog u terapiji oboljenja digestivnog trakta. Alkaloidi deluju antiinflamatorno. Sve sok se primenjuje spolja kao keratolitik i keratoplastik (stari narodni lek za skidanje bradavica i leenje konih bolesti). Postoje pokuaji primene ovih alkaloida kao citostatika, u terapiji nekih tumora.

  • Derivati fenilalanina i tirozina

    Morfinanski alkaloidi Opium crudum sirovi opijum

    Papaver somniferum L., Papaveraceae

    Biljka: mak je jednogonja zeljasta biljka. Prizemni listovi na lisnoj drci, listovi na stablu donji na kratkim drkama, gornji - sedei osnovom obuhvataju stabljiku. Cvetovi krupni, pojedinani na vrhu stabljike. Plod je loptasta aura, sadri brojna bubreasta, sitna semena. Svi delovi biljke sadre beli mleni sok u kome su koncentrisani alkaloidi. Samo seme ne sadri alkaloide i moe se koristiti u ishrani. Stanite: gajena, kulturna biljka, po batama Nalazite: najee u junom i istonom delu Srbije i u Vojvodoni Koristi se: sirovi opijum (Opium crudum), suve makove aure bez semena (Papaveris capita), makova slama (P. stramentum), seme (P. semen) i masno ulje iz semena (P. oleum). Opium crudum je na vazduhu zgusnut i osuen mleni sok dobijen zarezivanjem zelenih aura opijumskog maka u odreenoj fazi (faza opijumske zrelosti). To je tvrda, smolasta masa, mrkocrvene boje. Izuezno je gorkog i oporog ukusa, specifinog narkotinog mirisa. Danas se opijum, legalno, proizvodi samo u malim koliinama, za nauno-istraivake svrhe. Meutim, veliki je problem ilegalna proizvodnja.

    Papaveris capita, suve makove aure bez semena i makova slama P. stramnetum koriste se kao sirovina za ekstrakciju alkaloida.

  • Derivati fenilalanina i tirozina

    Morfinanski alkaloidi

    Opium crudum sirovi opijum

    Sastojci: Najvaniji sastojci sirovog opijuma su alkaloidi (ine i do 30% mase opijuma). Najvie ima morfina (3-25%), narkotina (2-8%), kodeina (do 4%), tebaina (do 3%), papaverina (do 2.5%), dok su ostali prisutni u tragovima. U suvim makovim aurama nalazi se oko 0.5% ukupnih alkaloida, a ostali delovi zdrave biljke, sadre mnogo manje. Delovanje:

    Morfin delovanje na CNS: analgezija, depresija disanja, inhibicja refleksa kalja, promena ponaanja i zavisnost (mioza, munina i povraanje); periferni efekti: pojaan tonus glatke muskulature, oputanje popreno-prugastih miia., kontrakcija sfinktera

    Papaverin Osnovno delovanje je spazmolitiko. Gotovo i da ne deluje na CNS. Kodein depresivno na centar za kaalj i na centar za disanje, slab analgetik. Noskapin centralni i periferni antitusik.

    Primena: Opijum se danas retko proizvodi za medicinske svrhe. Predstavlja sirovinu za ekstarkciju alkaloida. Najvea koliina alkaloida se dobija ekstrakcijom iz suvih aura i makove slame. Godinje svetske potrebe za morfinanima su oko 190 tona; 80% ove koliine predstavlje kodein.

    Morfin parenteralno ili per os kao analgetik, kod odreenih akutnih, jakih bolova Papaverin u terapiji senilnosti, kod cerebrovaskularnih oteenja, problema sa orjentacijom i

    ravnoteom. Kodein - soli kodeina i nekih polusintetskih derivata se koriste kao antitusici. U kombinaciji sa

    acetilsalicilnom kiselinom ili paracetamolom, kodein deluje kao analgetik. Noskapin antitusik

  • Derivati fenilalanina i tirozina Tropolonski alakaloidi

    Colchici semen et tuber seme i krtola mrazovca

    Colchicum autumnale L., Liliaceae jedna od najotrovnijih biljaka naeg podneblja

    Biljka: viegodinja zeljasta biljka . Krtola je obrasla crnim ljuspastim listovima i nalazi se na dubino od 20 cm. Svake jeseni, u oktobru, iz pupoljka na mladoj krtoli, razvija se ljubiasti cvet. Sledeeg prolea se razvijaju dugi, lancetasti listovi, celog oboda i paralelne nervature. Iz oploenog plodnika, koji se nalazi duboko u zemlji tokom zime, u prolee se razvija plod, trostrana aura koja izraste izmeu listova. Plod sazreva u leto, naredne godine u odnosu na cvetanje biljke. Stanite: na vlanim livadama i proplancima brdskog i planinskog regiona Nalazite: : u Srbiji iroko rasprostranjena Koristi se: seme (Colchici semen) i krtola (C. tuber). Berba i sastojci: plod se sakuplja tokom leta: iz sakupljenih aura istresa se seme i sui. Seme sadri 0.6-1.2% ukupnih alkaloida (najvaniji je kolhicin). Krtola se vadi u jesen, kada biljka cveta, ree u prolee. Sadri manje (do 0.25%) alkaloida. Delovanje: Kolhicin zaustavlja deobu elije u metafazi, jer onemoguava formiranje deobnog vretena. Vezuje tubulin i onemoguava nastanak mikrotubula. U biljnim elijama onemoguava razdvajanje hromozoma i tako izaziva poliploidiju. Kolhicin je citotoksian. Kao antiinflamatorni agens u terapiji akutnih napada gihta.

  • Derivati fenilalanina i tirozina Tropolonski alakaloidi

    Colchici semen et tuber seme i krtola mrazovca

    Colchicum autumnale L., Liliaceae jedna od najotrovnijih biljaka naeg podneblja

    Primena: zbog izuzetne toksinosti droge se koriste samo za ekstrakciju alkaloida. Kolhicin se primenjuje oralno kod akutnih napada gihta. Zbog velikog broja neeljenih efekata ne koristi se u terapiji kancera. Ipak, neki derivati kolhicina (kolhamin), koriste se u terapiji poetnih formi karcinoma koe. Kolhicin se koristi kao reagens za brojanje hromozoma i u hortikulturi (za izaziovanje poliploidije kod ukrasnih biljaka). Toksinost: kolhicin je veoma toksian. Simptomi trovanja nastupaju ve posle 10 mg, a uzimanje 40 mg per os ima fatalni ishod u roku od 3 dana. Simptomi trovanja se javljaju posle nekoiko sati: abdomalni bol, gastroenteritis, prolivi, dehidratacija.

  • Terpenski alkaloidi

    Taxus baccata L., Taxaceae

    Biljka: zimzeleni dvodomi bun do 20 m visine. Listovi igliasti, spiralno rasporeeni i raeljani u dva reda. Muke inflorescencije u pazuhu fotosintetikih listova, izgraene od titolikih mikrosporofila da 2-8 mikrosporangija. Semeni zameci pojedinani u pazuhu fotosintetikih listova. Zrelo seme je obavijeno mesnatim arilusom crvene boje. Sem arilusa su svi delovi biljke otrovni. Stanite: u bukovim i hrastovim umama. Veoma je rasprostranjena kao hortikulturna, parkovska vrsta. Nalazite: pacifika tisa raste po umama istonog dela severnoamerikog kontinenta. Kod nas se sporadino javlja T. baccata, prisutna i u umama srednje Evrope. Koristi se: svi delovi biljke (kora, granice, listovi, mladi izdanci). Ipak, najee se koristi kora pacifike tise. Berba i sastojci: Kora se skida u periodu od maja do avgusta sa stabala koja su stara do 100 godina. Najvaniji sastojci su diterpenski alkaloidi taksini (taksin A, taksin B, taksol). Farmakoloki najaktivniji je taksol koji je u kori pacifike tise prisutan u koncentraciji 0.01-0.02% Delovanje: Taksol poseduje antikancerogenu aktivnost. Vezuje se za mikrotubulin deobnog vretena i spreava njegovu razgradnju do tubulina. Upotreba: Nekoliko registrovanih lekova na bazi taksola se koristi u terapiji karcinoma jajnika, kao i kod metastaza karcinoma dojke. Primena kod drugih malignih oboljenja je u fazi ispitivanja.

    Taxus brevifolia, T. baccata - Taxaceae

  • Steroidni alkaloidi

    Veratrum album L., Liliaceae jedna od naih najtoksinijih biljnih vrsta

    Biljka: viegodinja zeljasta biljka. Rizom je jajolik, uspravno postavljen, obrastao korenjem. Listovi krupni, elipitni, naizmenino rasporeeni, ravnog oboda i paralene nervature. Cvetovi belozelene boje, sakupljeni u metliasti cvast na vrhu stabljike. Stanite: po vlanim livadama i proplancima brdskog i planinskog podruja Nalazite: u Srbiji iroko rasprostranjena Koristi se: osueni rizom sa korenjem (Veratri radix et rhizoma) Berba i sastojci: Posle cvetanja, krajem leta vade se podzemni organi. Droga sadri do 2% ukupnih steroidnih alkaloida. Delovanje: Alkaloidi deluju parasimpatomimetski; usporavaju ritam rada srca i dovode do snienja povienog krvnog pritiska. Upotreba: Droga se retko se koristi u terapijske svrhe. Koriste se kao sirovina za ekstrakciju alkaloida. Estarski alkaloidi su uvedeni u terapiju hipertenzije, ali je zbog male terapijske irine njihova primena naputena.

    Veratri radix et rhizoma rizom i koren emerike

  • Purinski alkaloidi

    Kofein: poboljava respiraciju jer poveava osetljivost centra za disanje prema CO2, poboljava kognitivne sposobnosti (pamenje, razmiljanje) i smanjuje oseaj zamora, ubrzava ritam rada srca, deluje kao slab diuretik, vee koliine izazivaju uznemirenost, gubitak sna, vee koliine izazivaju perifernu dilataciju krvnih sudova i tahikardiju

    Teofilin: deluje kao dilatator glatke muskulature bronhija dilatira krvne sudove bubrega i poveava glomerularnu filtraciju; umereni diuretik na disanje deluje kao kofein, ali znatno slabije

    Teobromin: dilatira krvne sudove bubrega i poveava glomerularnu filtraciju; umereni diuretik na disanje deluje kao kofein, ali znatno slabije

  • Purinski alkaloidi

    Coffea spp., Rubiaceae Biljka: bunovi ili nisko drvee. Listovi koasti, krupni, celog oboda, naspramno rasporeeni. U pazuhu listova nekoliko mirisnih, belih cvetova. Plod je sona, crvena kotunica sa dva semena. Nalazite: Potie iz zapadne Afrike. Najvie se gaji u Junoj i Centralnoj Americi (Brazil i Kolumbija najvei proizvoai 70% svetske proizvodnje), Africi i na ostrvima Okeanije. Koristi se: zrelo seme (Coffeae semen). Berba: Beru se crveni, zreli plodovi. Ostave se da bubre u vodi i potom se mehaniki skida perikarp (vlani postupak). Ostatak pulpe ploda se odstrani posle fermentacije, a zatim se seme sui; tako se dobija sirova kafa. Mogue je seme kafe izvaditi mehaniki iz prethodno osuenog ploda (suvi postupak). Sirova kafa se pre upotrebe pri na tempoeraturi 200-250

    C. Sastojci: Seme kafe sadri 1-2% kofeina i manju koliinu drugih purinskih derivata. Upotreba: Najvea koliina kafe se potroi za izradu razliitih napitaka.

    Coffeae semen seme kafe

  • Purinski alkaloidi

    Paullinia cupana L. Sapindaceae

    Biljka: puzavica sa sjajnim crvenim plodovima. Plod je aura, veliine lenika. Najee sadri jedno seme. Nalazite: Raste u gornjem toku Amazona. Za dobijanje droge danas se gaji u istim oblastima. Koristi se: tvrda pasta dobijena od semena (Pasta guarana). Sastojci: 2.5-7% kofeina i veoma malo teobromina. Pored masnih materija, ova pasta sadri do 12% tanina, koji tokom proizvodnog procesa prelaze u obojena i nerastvorna jedinjenja (guarana crvenilo) Upotreba: U junoj Americi, guarana se koristi kao stimuls u obliku razliitih napitaka. U zapadnim zemljama, pilule i napici od ove paste se koriste protiv zamora, u kurama za mravljenje i kao antidijaroik.

    Pasta guarana guarana, brazilski kakao

  • Purinski alkaloidi

    Symphytum officinale L., Boraginaceae

    Biljka: viegodinji polubun. Rizom je kratak, krtolosto zadebljao. Koren razvijen, vretenast i razgranat. Listovi lancetasti, naborani. Ljubiasti cvetovi grade dvojne uvojke u pazuhu gornjih listova. Plodovi su oraice. Stanite: u nizijama, po obodu ume, pored puteva i na obalama potoka. Nalazite: u Srbiji iroko rasprostranjen Koristi se: koren (Symphyti radix) Berba: rizom s korenjem se vadi u jesen ili u rano prolee. Sastojci: najvaniji sastojak je alantoin (0.6-0.8%). Alantoin je produkt razlaganja mokrane kiseline moe se smatrati derivatom purinskog sistema Delovanje: stimulie regeneraciju tkiva Upotreba: tradicionalno se koristi za leenje oteenih ligamenata, zapaljenja zglobova, reumatinih bolova i rana koje teko zarastaju

    Symphyti radix koren gaveza