02 cefalosporinas ate 5a ger
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MicrobiologiaTRANSCRIPT
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Antibiticos -lactmicosPenicilinasCefalosporinasInibidores da lactamaseCarbapenmicosMonobactans
FarmacologiaProf. Luiz Bragana
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Objetivo deste material didtico promover uma introduo ao estudo de farmacologia, motivar a leitura do tema em livros textos e diretrizes.
Busca contribuir para que o(a) futuro(a) prescritor(a) esteja atento(a) aos critrios da prescrio racional de medicamentos, alicerado em bases tcnicas e ticas.
Solicitamos o envio de sugestes e correes para o aprimoramento do material para [email protected]
Universidade Federal FluminenseFarmacologia dos AntibiticosProf. Luiz Antonio Ranzeiro de Bragana
Antibiticos - lactmicos
CEFALOSPORINAS
mailto:[email protected] -
As cefalosporinas representam o grupo de antimicrobianos mais prescritos no mundo, apresentando grande importncia clnica.
Nos hospitais brasileiros so utilizadas em cerca de 70% das infeces chegando ao nmero de 92% em outros pases.
So consideradas eficazes em septicemias de causa desconhecida e profilaxia cirrgica, bem como em pacientes imunodeprimidos, em todas as faixas etrias.
Na prtica cotidiana dos hospitais brasileiros muito frequente a co-administrao das cefalosporinascom outros medicamentos, no intuito de debelar uma infeco ou tratar comorbidades.
USO INADEQUADO DAS CEFALOSPORINAS E A ATUAO DACOMISSO DE CONTROLE DE INFECO HOSPITALAR
SaBios: Rev. Sade e Biol., v.6, n.3, p.70 -82, set./dez., 2011
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Cephalosporins
The cephalosporin class of antimicrobial agents is known forits broad spectrum of activity,
proven efficiency and favorable safety profile, making it the most commonly prescribed class of antimicrobials. There are four recognized class generations of cephalosporins based on their activity spectrum.
Bassetti et al. Annals of Clinical Microbiology and Antimicrobials 2013, 12:2
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ESTRUTURA QUMICA DAS CEFALOSPORINAS:
A variao das cadeias laterais possibilitou:# Espectro mais amplo;# Resistncia s -lactamases;# Absoro VO / parenteral;# < toxicidade para o homem.
Presena do
anel
-lactmico
Fonte: Goodmam & Gilman, 10 ed, 2003.
cido 7 -aminocefalospormico
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MECANISMO DE AO:
Inibio da sntese de proteoglicanos (parede celular bacteriana)
Clula osmoticamente instvel
Lise osmtica da clula bacteriana
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Fonte: Goodmam & Gilman 10 Edio
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MECANISMOS DE RESISTNCIA BACTERIANA:
1) principal: produo de - lactamases
Fo
nte
: G
od
mam
& G
ilman
, 1
0
ed
20
03
.
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MECANISMO DE RESISTNCIA BACTERIANA:
Outros mecanismos :
2) Incapacidade de a droga atingir o seu
local de ao;
3) Alterao nas protenas de ligao s
penicilinas (menor afinidade).
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CARACTERSTICAS GERAIS DAS CEFALOSPORINAS:
1) Administrao: VO ou parenteral.
2) Excreo renal por mecanismo de secreo tubular ajustar a dose na IR
3) A probenecida lentifica a secreo tubular da maioria das cefalosporinas;
4)Atinge [ ] teraputicas no L.C.R.(exceto as de 1 gerao) e na placenta;
5) Seguras na gestao.
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EFEITOS ADVERSOS:
Reaes de hipersensibilidade
Rash cutneo;
Eosinofilia;
Prurido;
Febre.
Sensibilidade cruzada entre diferentes grupos (Penicilinas X Cefalosporinas). 10% dos casos.Anafilaxia com penicilinas = no usar CEFALOSP.
Leso renal: principalmente se associada aos aminoglicosdeos e furosemida.
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EFEITOS ADVERSOS:
Reaes locais: IV = flebite.
IM = dor local (associa-se lidocana)
RARO: hipoprotrombinemia, trombocitopenia e/ ou disfuno plaquetria chance de sangramento.
usar VITAMINA K
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CEFALOSPORINAS E LCOOL:
Algumas cefalosporinas de 3 gerao como: cefamandol, cefotetano, cefoperazona (no tem no Brasil) podem interagir com o lcool.
Inibio da aldedo desidrogenase
Rubor facial, cefalia pulstil, nuseas, vmitos,sudorese, hipotenso, confuso.
Efeito Dissulfiram -like:ingesto de lcool
48-72h aps o uso da droga.
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CEFALOSPORINAS E LCOOL:
Recomendaes:
Desaconselhar consumo de lcool quando em uso de antibiticos;
Possvel toxicidade sobre fgado, rins e TGI;
Interao entre lcool e antibiticos
Efeito Antabuse(incomum)
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CLASSIFICAO das
CEFALOSPORINAS:
1
2
3
4
5
GERAES
Fonte: Goodman & Gilman, 10 ed, 2003.
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1 Gerao
2 Gerao
4 GeraoGram positivos
Exceo: Staphylococcus(mais suscetvel s de 4a gerao que s de terceira)
Gram negativos
3 Gerao
Em geral:
Adaptado de Vanessa Cardoso, apresentao de Michelle Costa Carneiro sobre cefalosporinas.
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GERAO ESPECTRO DE AO EXEMPLOS
1a GRAM + Estreptococos, estafilococos(menos oxacilina resistente e S. epidermitis)
GRAM Salmonella, Shigella,
Proteus, E.coli
Ativo contra anaerbios da cavidade
oral (menos Bacterioides fragilis)
Cefalotina (Keflin )
Cefazolina (Kefazol )
Cefadroxila (Cefamox )
Cefalexina (Keflex )
2a GRAM + Estreptococos, Estafilococos, bacilo diftrico, clostrdios, gonococo e meningococo
GRAM Moraxella catarrhalis, H. influenzae, Enterobacter,
Citrobacter, E.coli, Klebsiella, Salmonella, Proteus mirabilis
Cefuroxima (Zenacef )
Cefaclor (Ceclor )
Cefoxitina (Mefoxin )
3a Elevada atividade contra GRAM (inclusive resistentes s geraes anteriores como Serratia, Morganella) Alguns ativos
contra Pseudomonas aeruginosa.
Menor potncia contra GRAM + (especialmente estafilococos)
Cefixima (Cefnax )
Ceftriaxona (Ceftriax , Rocefin )
Cefotaxima (Claforan , Cefotax ,
Cefoxima )
Ceftazidima (Kefadim ): antipseudomonas
4a Germes GRAM Ao antipseudomonas
Potncia contra GRAM +
Menor potncia contra anaerbios
Cefpiroma (Cefrom )
Cefepima (Maxcef )
CEFALOSPORINAS
5 aGermes GRAM ( > ao antipseudomonas
e enterococos MR)
Potncia contra GRAM + ORSA
potncia contra anaerbios
Ceftobiprole
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1 GERAO:
A.Cefalotina:
Espectro: G+ (Strepto. Incl. Pneumococos; Staphylo.)G- ( E.coli, Klebsiella, Proteus).
Anaerbios: s atua sobre os de cavidade oral.
No atua sobre Enterococos, Pseudomonas e Haemophilus.
Cefalotina Sdica genricoKeflinCefalin
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Principais usos:
Pneumonia comunitria
Infeces de pele e tecidos moles
Infeco urinria (no complicada)
Profilaxia cirrgica.
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Doses usuais: 1 a 2 g x 3 ou 4 (mx de 12g/dia)
Vias de administrao: IM EV
Atravessam barreira placentria mas no BHE.
A mais resistente ao ataque da lactamase estafilocccica
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1 GERAO:
B. Cefazolina:
Espectro
Uso
Vias de administrao
Semelhentes cefalotina!!
Cefazolina Sdica genricoKefazol
Doses usuais: 250-1000mg/dose x 3-4infeces graves: 2g/dia. ( mx 6g/dia)
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Diferenas entre cefalotina e cefazolina
Meia-vida maior
Maior ligao s ptn. plasmticas
Depurao renal mais longa
Mais tolerada
Concentraes maiores no plasma
Cefazolina
cefalotina e cefazolina: devem ser usadas 1h antes da inciso cirrgica, repetindo durante a cirurgia conforme a meia vida.
FUCHS, 2010.
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1 GERAO:
C.Cefalexina:Cefalexina Sdica genricoKeflex
Espectro Usos
Semelhentes cefalotina
Via de administrao: ORAL (alimentos retardam absoro)Doses usuais: 250 mg a 1g; 6/6 h
(mx. 4g/dia) depende do quadro, f. renal...Barreira placentria: atravessa pouco.
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1 GERAO:
C.Cefalexina:Cefalexina Sdica genricoKeflex
Via de administrao:VO (alimentos retardam absoro)Doses usuais: 250 mg a 1g, VO;
6/6 h (mx. 4g/dia)
Em pac. com insuficincia renal a administrao ser orientada pelo clearence de creatinina:
Clearence 80-50 50-10 < 10Intervalo (h) 6 6-8 12
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www.consultaremedios.com.br acesso em 10.08.2011
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www.consultaremedios.com.br acesso em 10.08.2011
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GERAO ESPECTRO DE AO EXEMPLOS
1a GRAM + Estreptococos, estafilococos (menos oxacilina resistente)GRAM Salmonella, Shigella, Proteus, E.coli
Ativo contra anaerbios da cavidade oral
Cefalotina (Keflex neutro )
Cefadroxil (Cefamox )
Cefazolina (Kefazol , Ceftrat )
Cefalexina (Keflex , Cefaporex )
2aGRAM + Estreptococos, Estafilococos,
bacilo diftrico, clostrdios, gonococo e
meningococo
GRAM Moraxella catarrhalis, H.
influenzae, Enterobacter, E.coli, Klebsiella,
Salmonella, Proteus mirabilis
Cefuroxima(Zinacef , Zinnat)
Cefaclor(Ceclor )
Cefoxitina(Mefoxin )
3a Elevada atividade contra GRAM (inclusive resistentes s geraes anteriores como Serratia, Morganella) Alguns ativos contra Pseudomonas
aeruginosa.
Menor potncia contra GRAM + (especialmente estafilococos)
Cefixima (Cefnax )
Ceftriaxona (Ceftriax , Rocefin )
Cefotaxima (Claforan , Cefotax ,
Cefoxima )
Ceftazidima (Kefadim ):
4a Germes GRAM Ao antipseudomonas
Potncia contra GRAM +
Menor potncia contra anaerbios
Cefpiroma (Cefrom )
Cefepima (Maxcef )
CEFALOSPORINAS
5 aGermes GRAM ( > ao antipseudomonas
e enterococos MR)
Potncia contra GRAM + ORSA
potncia contra anaerbios
Ceftobiprole
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2 GERAO:
A. Cefuroxima
ZinnatGenrico: Acetil cefuroximaParenteral: Zinacef IV: 750-1500 mg/dose x3
VO: 250-500mg/dose x 2
Alimento aumenta sua biodisponibilidade
Espectro: 1 gerao + ao ampliada para Gram - incluindo: Haemophilus, Enterobacter, Moraxella catarrahalis, Neisseria
Usos: Amigdalites; Faringites; Sinusite; Otite mdia;Gonorria; ITU;Meningite por H.influenzae, N.meningitides, S. pneumoniae
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A. Cefuroxima
Doses usuais:
0,5 a 1,5g, IM (dor) ou IV 8/8h (mx. 4,5g/dia) Cefuroxima
125 a 500mg, VO, a cada 12h: Axetil-cefuroxima
Atravessa parcialmente a barreira placentria e, na ausncia de inflamaco, NO atravessa a BHE.
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2ger Cefoxitina Sdica genrico,
Mefoxin 1 - 2g/dose x3-4Dose mxima: 8 g/dia
Espectro: Cefuroxima + GRAM NEGATIVOS - (Serratia)anaerbios (Bacterioides fragilis)
Usos: geralmente contra anaerbios DOENA INFLAMATRIA
PLVICA (DIP), abscesso pulmonar, infeces abdominais agudas
cirrgicas, peritonites, abortos infectados.
Profilaxia para cirurgia abdominal em dose nica ou no mx. 3 doses
Atravessa a barreira placentria.
Induz a resistncia bacteriana facilmente, no usar isoladamente em
infeces graves.
B. Cefoxitina
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C. CefaclorCefaclor genrico comp. Com 500mg.
Ceclor - caps. Com 250 e 500mg e suspenso Oral de 250mg/5ml, 375mg/5ml e 125mg/5ml.
Espectro: 1 gerao + H. Influenza; H. parainfluenza e M. catarralis
Usos: idem 1 gerao + pneumonias, otite mdia, sinusite bacteriana.
Doses: 250 a 500mg, de 6/6 h ou 8/8 h.
Administrao: VO
Atravessa barreira placentria.
2ger
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No tratar a RS viral que apresenta sintomas leves e resoluo
espontnea (D) (A).
Em RS leves ou moderadas, preconiza-se a amoxicilina de 7-
10d. Apesar de nveis crescentes de resistncia bacteriana, a
associao sulfametoxazol-trimetoprim pode ser utilizada em
casos leves ou moderados (D).
A amoxicilina pode ser substituda na dependncia da evoluo
clnica por amoxicilina em associao com o cido clavulnico
ou por uma cefalosporina de 2a (cefaclor, cefprozil, axetil-
cefuroxima) ou 3a gerao (cefpodoxima proxetil) por 7 a 14
dias. Novos macroldeos (azitromicina e claritromicina) e
quinolonas mais recentes (levo, moxifloxacino) em adultos
podem tambm ser utilizados (D)
www.projetodiretrizes.org.br
Rinossinusite (RS) aguda
Sociedade Brasileira de Otorrinolaringologia
Elaborao Final: 21 de Junho de 2001
http://www.projetodiretrizes.org.br/ -
crianas, os agentes etiolgicos mais comuns, correspondendo a mais de 70% dos casos, so o Streptococcus pneumoniaee o Haemophilus influenzae ; menos frequentes a Moraxellacatarrhalis, o Staphylococcusaureus e o Streptococcusbeta hemolytic. O tratamento antimicrobiano deve, portanto, obrigatoriamente ser eficaz contra o pneumococo e Haemophilusinfluenzae .
Revista Brasileira de Otorrinolaringologia - Diretrizes Brasileiras de Rinossinusites http://www.rborl.org.br /
A durao do tratamento recomendado de 10 a 14 dias, dependendo da gravidade e evoluo do quadro clnico.
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GERAO ESPECTRO DE AO EXEMPLOS
1a GRAM + Estreptococos, estafilococos (menos oxacilina resistente)
GRAM Salmonella, Shigella, Proteus, E.coli
Ativo contra anaerbios da cavidade oral
Cefalotina (Keflex neutro )
Cefadroxil (Cefamox )
Cefazolina (Kefazol , Ceftrat )
Cefalexina (Keflex , Cefaporex )
2a GRAM + Estreptococos, Estafilococos, bacilo diftrico, clostrdios, gonococo e meningococo
GRAM Moraxella catarrhalis, H. influenzae, Enterobacter,
Citrobacter, E.coli, Klebsiella, Salmonella, Proteus mirabilis
Cefuroxima (Zenacef )
Cefaclor (Ceclor )
Cefoxitina (Mefoxin )
3a Elevada atividade contra GRAM (inclusive resistentes s geraes anteriores como Serratia,
Morganella) Alguns ativos contra
Pseudomonas aeruginosa.
Menor potncia contra GRAM +
(especialmente estafilococos)
Ceftriaxona(Ceftriax , Rocefin ,
Triaxim)
Cefotaxima(Claforan , Cefotax )
Ceftazidima (Fortaz ): antipseudomonas
4a Germes GRAM Ao antipseudomonas
Potncia contra GRAM +
Menor potncia contra anaerbios
Cefpiroma (Cefrom )
Cefepima (Maxcef )
CEFALOSPORINAS
5 aGermes GRAM ( > ao antipseudomonas
e enterococos MR)
Potncia contra GRAM + ORSA
potncia contra anaerbios
Ceftobiprole
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A. Ceftria xona
3 GERAO: Rocefin 500 mg, 1g.Ceftriaxona genrico
Espectro: - (anaerbios)Caracterstica notvel: meia-vida longa de 8 h
Boa penetrao no SNC: para meningoencefalite por GRAM -
(Haemophilus, E. coli, Salmonella, Klebsiella)
Administrao: IM ou IV.
Usos: Pneumonia: 500-1000mg/dose x2
Meningite 2g/dose x2 mximo 4g
Gonorria no complicada. violncia sexual: 125 mg IM
Infeco gonocccica grave: 1-2g/dose x2 por 7 dias
Fonte: Goodman & Gilman, 10 ed, 2003.
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Produtos Roche Quimicos e Farmacuticos S.A. vem informar sobre a descontinuao da apresentao p para soluo injetvel intramuscular 250 mg de Rocefin (ceftriaxona). Outubro, 2011.
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crianas, os agentes etiolgicos mais comuns, correspondendo a mais de 70% dos casos, so o Streptococcus pneumoniaee o Haemophilus influenzae ; menos frequentes a Moraxella catarrhalis , o Staphylococcus aureus e o Streptococcus beta hemolytic . O tratamento antimicrobiano deve, portanto, obrigatoriamente ser eficaz contra o pneumococo e Haemophilusinfluenzae .
Revista Brasileira de Otorrinolaringologia - Diretrizes Brasileiras de Rinossinusites http://www.rborl.org.br /
A durao do tratamento recomendado de 10 a 14 dias, dependendo da gravidade e evoluo do quadro clnico.
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B. Ceftazidima
Fortaz 1- 2gCeftazidima - genrico
Espectro: - (inclusive Pseudomonas
Deve ser reservada para infeces para Pseudomonas
a cefalosporina de escolha contra Pseudomonas.Doses usuais: 1 a 2 g, IV ou IM, de 8/8h ou 12/12h ( mx. 6g/dia)
Mais eficaz que as carboxi e ureidopenicilinas
Associao com aminoglicosdeos
Administrao: IV ou IM.
Alcana ndices teraputicos no lquor.
Fonte: Goodman & Gilman, 10 ed, 2003.
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B. Ceftazidima
Avibactam (2003), a non- -lactam (diazabicyclooctane), -lactamase inhibitor that is active against known Ambler class A and C -lactamases and which also possesses activity against some Ambler class D
enzymes.
in combination with ceftazidime, as well as in combination with ceftaroline, with the intention of -lactamases with activity against these cephalosporins and therefore broadening their spectra of activity.
is currently in Phase III clinical trials for treatment of complicated urinary tract infection and complicated intra -abdominal infection. clinicaltrials.gov
Core Evid. 2014 Jan 24;9:13-25.
Ceftazidima+avibactam
http://clinicaltrials.gov/http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24493994 -
C. Cefotaxima
(Claforan , amp 500mg e 1g)
Espectro: G- e G+.
Doses usuais: 1 a 2 g, IV ou IM, de 6/6hou de 8/8h.
Administrao: IV ou IM.
Elevada potncia antimicrobiana contraenterobactrias.
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crianas, os agentes etiolgicos mais comuns, correspondendo a mais de 70% dos casos, so o Streptococcus pneumoniae e o Haemophilus influenzae ; menos frequentes a Moraxella catarrhalis, o Staphylococcus aureus e o Streptococcus beta hemolitico. O tratamento antimicrobiano deve, portanto, obrigatoriamente ser eficaz contra o pneumococo e Haemophilus influenzae.
Revista Brasileira de Otorrinolaringologia - Diretrizes Brasileiras de Rinossinusites www.rborl.org.br
A durao do tratamento recomendado de 10 a 14 dias, dependendo da gravidade e evoluo do quadro clnico.
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GERAO ESPECTRO DE AO EXEMPLOS
1a GRAM + Estreptococos, estafilococos (menos oxacilina resistente)GRAM Salmonella, Shigella, Proteus, E.coli
Ativo contra anaerbios da cavidade oral
Cefalotina (Keflex neutro )
Cefadroxil (Cefamox )
Cefazolina (Kefazol , Ceftrat )
Cefalexina (Keflex , Cefaporex )
2a GRAM + Estreptococos, Estafilococos, bacilo diftrico, clostrdios, gonococo e meningococo
GRAM Moraxella catarrhalis, H. influenzae, Enterobacter, Citrobacter,
E.coli, Klebsiella, Salmonella, Proteus mirabilis
Cefuroxima (Zenacef )
Cefaclor (Ceclor )
Cefoxitina (Mefoxin )
3a Elevada atividade contra GRAM (inclusive resistentes s geraes anteriores como Serratia, Morganella) Alguns ativos contra Pseudomonas
aeruginosa.
Menor potncia contra GRAM + (especialmente estafilococos)
Cefixima (Cefnax )
Ceftriaxona (Ceftriax , Rocefin )
Cefotaxima (Claforan , Cefotax ,
Cefoxima )
Ceftazidima (Kefadim ): antipseudomonas
4aGermes GRAM
Ao antipseudomonas
Potncia contra GRAM +
Menor potncia contra anaerbios
Cefpiroma (Cefrom )
Cefepima (Maxcef )
CEFALOSPORINAS
5a Germes GRAM ( > ao antipseudomonas e enterococos MR)
Potncia contra GRAM + ORSA
potncia contra anaerbios
Ceftobiprole
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A. Cefepima
Maxcef 1-2g Cloridrato de cefepima
- genrico
Espectro: enterobactrias, -
Doses usuais: 1 a 2g, IV ou IM, de 12/12 h
Administrao: IM ou IV.
Recomendada para meningoencefalite por Pseudomonas.
Para P. aeruginosa: atividade comparvel a ceftazidima, porm < ativa
contra outras espcies de Pseudomonas
4 GERAO:
Fonte: Goodman & Gilman, 10 ed, 2003.
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O tratamento das infeces graves por Pseudomonas aeruginosaHlio Vasconcellos LopesRev Panam Infectol 2009;11(3):74 -76.
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4 GERAO:
B. Cefpiroma ( Cefrom, amp. 1 e 2g)
Espectro: -
B. fragilis)
Doses usuais: 1 a 2 g, IM ou IV, de 12/12 h
Admininstrao: IM ou IV.
Atinge [ ] teraputicas no lquor, atravessa a
BHE.
Staphylo e Pseudomonas.
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http://www.consultaremedios.com.br/ 08. 05. 2010
http://www.consultaremedios.com.br/ -
O tratamento das infeces graves por Pseudomonas aeruginosaHlio Vasconcellos LopesRev Panam Infectol 2009;11(3):74 -76.
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GERAO ESPECTRO DE AO EXEMPLOS
1a GRAM + Estreptococos, estafilococos (menos oxacilina resistente)
GRAM Salmonella, Shigella, Proteus, E.coli
Ativo contra anaerbios da cavidade oral
Cefalotina (Keflin )
Cefazolina (Kefazol )
Cefadroxil (Cefamox )
Cefalexina (Keflex , Cefaporex )
2a GRAM + Estreptococos, Estafilococos, bacilo diftrico, clostrdios, gonococo e meningococo
GRAM Moraxella catarrhalis, H. influenzae, Enterobacter,
Citrobacter, E.coli, Klebsiella, Salmonella, Proteus mirabilis
Cefuroxima (Zinacef , Zinnat)
Cefaclor (Ceclor )
Cefprozila (Cefzil )
Cefoxitina (Mefoxin )
3a Elevada atividade contra GRAM (inclusive resistentes s geraes anteriores como Serratia, Morganella) Alguns ativos
contra Pseudomonas aeruginosa.
Menor potncia contra GRAM + (especialmente estafilococos)
Cefixima (Cefnax )
Ceftriaxona (Ceftriax , Rocefin )
Cefotaxima (Claforan , Cefotax ,
Cefoxima )
Ceftazidima (Kefadim ): antipseudomonas
4aGermes GRAM
Ao antipseudomonas
Potncia contra GRAM +
Menor potncia contra anaerbios
Cefpiroma (Cefrom )
Cefepima (Maxcef )
CEFALOSPORINAS
5aGermes GRAM ( > Ao
antipseudomonas e enterococos MR)
Potncia contra GRAM + ORSA
potncia contra anaerbios
Ceftobiproleceftaroline
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5 ( ?) GERAO :a new subclass of antimicrobials, cephalosporins with anti-methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) activity has been introduced.
Ceftaroline -fosamil and ceftobiprole have also - ;
however,
such classification suggests a broader Gram-negative profilewhereas ceftaroline and ceftobiprole spectrum of activity is
truly unique for its expanded Gram -positive activity beyond all other presently available cephalosporins (i.e. MRSA).
Bassetti et al. Annals of Clinical Microbiology and Antimicrobials 2013, 12:2
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5 ( ?) GERAO :
Bassetti et al. Annals of Clinical Microbiology and Antimicrobials 2013, 12:2
Ceftobiprole
has been approved for use in Canada and Switzerland, and is under review by regulatory authorities in United States, the European Union, Australia,Russia and South Africa. In November 2008 the FDA and in 2010 the EMA declined to approve ceftobiprole, citing data integrity concerns with two of the supportingstudies.
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5 GERAO :Ceftarolina
has been approved by FDA in 2010 and by European Medical Agency (EMA) in 2012
Bassetti et al. Annals of Clinical Microbiology and Antimicrobials 2013, 12:2
activity against:
Gram-positive organisms, including S. pneumoniae, S. aureus, including MRSA and Streptococcus pyogenes, and
Gram-negative species (Haemophilus influenzae and Moraxella catarrhalis), including resistant phenotypes.
the only Food and Drugs Administration (FDA) approved cephalosporin with activity against hetero-resistant vancomycin-intermidiate S. aureus (hVISA), and vancomycin -resistant S. aureus (VRSA).
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5 GERAO :Ceftarolina
Aprovaes: FDA 2010, European Medical Agency (EMA) 2012, Brasil, 2014
www.ema.europa.eu/docs/pt_PT/
Atividade contra:
Gram-positivos , incluindo S. pneumoniae, S. aureus, incluindo MRSA eStreptococcus pyogenes, e
Gram-negativos (Haemophilus influenzae and Moraxella catarrhalis), incluindo fenipos resistentes.
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5 GERAO :
Ceftarolina
www.ema.europa.eu/docs/pt_PT/
indicado em adultos para as seguintes infees:
Infees complicadas da pele e tecidos moles (IPTMc)
Pneumonia adquirida na comunidade (PAC)
Para o tratamento de IPTMc e PAC, a dose recomendada 600 mg administradas a cada 12 horas por perfuso intravenosa durante 60 minutos a doentes com idade igual ou superior a 18 anos.
Durao do tratamento: IPTMc 5 a 14 dias; para PAC 5 a 7 dias.
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5 GERAO: Ceftobiprole
A atividade contra Pseudomonas aeruginosa semelhante da ceftazidima e da cefepima.
O tratamento das infeces graves por Pseudomonas aeruginosaHlio Vasconcellos Lopes
Rev Panam Infectol 2009;11(3):74 -76.
-se ao fato de possuir atividade contra Streptococcus pneumoniae resistentes s penicilinas, Enterococcus faecalis, Citrobacter sp., E coli, Enterobacter sp., Klebsiella sp. Fuchs, 2010.
Staphylococcus aureus e Enterococcus faecalismeticilina-resistentes.
Quanto sua ao sobre Gram negativos, o espectro semelhante cefepima.
http://pt.wikipedia.org/wiki/Staphylococcus_aureushttp://pt.wikipedia.org/w/index.php?title=Enterococcus_faecalis&action=edit&redlink=1http://pt.wikipedia.org/wiki/Cefepima -
http://www.drugdevelopment -technology.com/projects/ceftobiprole/
complicated skin and soft tissue infections (cSSTI),
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Casos Clnicos:
1) M, 17 anos, apresenta febre e furnculo na perna esquerda com grande hiperemia ao redor. Qual seria a antibioticoterapia?
Cefalexina 500 mg _________________ 28 comp
Tomar 01 comprimido de 06/06 (6 12 18 24 horas) por 7 dias.
-
2) Menina, 19 anos, sofreu abuso sexual h 6 h sendo
confirmado pelo exame de percia realizado no
IML. Levando em considerao a possibilidade da
seria a antibioticoterapia de escolha para o caso?
Ceftriaxona ----------------------------------- 250 mg
Aplicar 1 ampola Intramuscular na regio deltide.
Dose nica
-
DOENAS INFECCIOSAS E PARASITRIAS GONORRIA GUIA DE BOLSO - 5 edio ampliada Ministrio da Sade, 2005
_____
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3)Homem de 55 anos deu entrada no HUAP apresentando febre,
cefalia intensa, vmito e com diminuio da conscincia. Foi
verificado que o paciente apresentava sinais de Kernig e
Brudzinski ambos positivos, sendo levantado a suspeita de
meningoencefalite.
Sabendo-se que o paciente no apresentava HIC, foram realizados
uma puno lombar e exame de LCR. Este encontrava-se
turvo, com proteinorraquia elevada e glicorraquia diminuda
com predomnio de PMN e com cultura + para Pseudomonas
aeruginosa . Qual a antibioticoterapia especfica?
Cefepima ou Cefpiroma ou Ceftazidima ----------------
01 frasco EV (IV) de 08/08 horas por 14 dias
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Uso emprico de cefalosporinasRocha e Pedroso Fundamentos em Infectologia, 2009, 1 ed
Stio Droga de escolha
Abscesso cerebral
Cefotaxima + metronidazol; avaliar drenagem ps-trauma oups-operatrio: cefotaxima + oxacilina ( ou vancomicina)
Celulite, erisipela, furunculose
VO: cefadroxil, amoxicilia, azitromicina. IM: penicilina procana (ou benzatina). EV: cefazolina, penicilina cristalina; oxacilina + gentamicina nos casos mais graves
Infeces de ferida cirrgica
VO: cefadroxil. EV: oxacilina + gentamicina, cefazolina
Mastite, abscesso de mama
Cefadroxil, amoxicilina. EV: cefazolina, oxacilina + gentamicina, clindamicina + gentamicina
Meningites bacterianas
Penicilina cristalina (se germe sensvel) ou ceftriaxona; pode-se associar ampicilina, cloranfenicol
Osteomielite aguda
Oxacilina + gentamicina, ou ciprofloxacino; seqenciamento oral
com ciprofloxacino, cefadroxil ou clindamicina
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INFECO DE PARTES MOLES SEM LESO ISQUMICA OU NECROSE:
a) Celulite: Oxacilina 50-100mg/kg/24h dividido 4/4h ou
Cefazolina1-2 g 8/8h IV
b) Erisipela: Penicilina cristalina 200.000 UI/kg/24h de 4/4h ou Penicilina procana 600.000 IM 12/12h ou
Cefazolina1-2 g 8/8h IV
c) Leso extensa sem melhora ou piora em vigncia de
cefalosporinasou penicilinas: Cotrimoxazol (SMZ/TMP) 800/160 mg de 12/12 h.
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DOENA INFLAMATRIA PLVICA (DIP)
Por ordem de preferncia:
Ceftriaxone 250mg IM dose nica + azitromicina 1g VO dose nica (ou doxiciclina 100mg VO de 12/12 h por 14 dias) para pacientes que no requeiram internao.
Ceftriaxone250mg IM dose nica + gentamicina 5mg/kg uma vez ao dia + clindamicina 600mg IV 6/6h por 14 dias (na alta, antes dos 14 dias, tratar Chlamydia sp com azitromicina 1,0 VO dose nica ou doxiciclina 100mg VO de 12/12 h por 14 dias) Tratar o parceiro sexual.
Cefoxitina 2,0 g IV 6/6h at melhora clnica + doxiciclina 100 mg VO de 12/12 h por 14 dias
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INFECO EM PRTESES ORTOPDICAS
ESQUEMA EMPRICO AT RESULTADO DE CULTURAS DE FRAGMENTO SSEO:
a) Infeces adquiridas at 1 ano da cirurgia: Amicacina 15 mg/kg/dia dose nica diria + Teicoplanina 400 mg IV 1x ao dia ou Cefuroxime 750 a 1500 mg IV 8/8h ou Ciprofloxacina 400 mg IV 8/8h + Vancomicina (25 -30 mk/kg/dia dose de ataque e 15 -20 mg/kg de peso real a cada 8 -12 horas)
Obs.: Buscar no antibiograma antimicrobiano com boa penetrao ssea e que tenham boa absoro por via oral.
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PNEUMONIA COM SINAIS DE GRAVIDADE: