01. generalidades y farmacocinetica i
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8/20/2019 01. Generalidades y Farmacocinetica i
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Dr. Miguel Lecuona RodríguezCoordinador de Médico Cirujano
Universidad Autónoma del Estado de México
2016
GENERALIDADES
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FARMACOLOGÍA
Ciencia biológica dedicada al estuunificado de las propiedades
acciones de los fármacos enorganismos vivos y sus interacciones.
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¿CUÁL ES LA DIFERENCIA?Fármaco: Su significado primitivo se refería a un purgante o purificante, act
definimos FÁRMACO como cualquier sustancia activa no alimenticia, natural,animal, semisintética o sintética que interactúa con organismos vivos para mun proceso o respuesta biológica a través de interacciones moleculares y asíuna respuesta a la que denominamos efecto farmacológico.
Medicamento: Proviene de la raíz latina medicamentum que significa medici
actualidad se refiere a formas FARMACEÚTICAS compuestas de principiosexcipientes formulados de acuerdo a la reglamentación legal que garacalidad estabilidad y uso adecuado en el diagnóstico, tratamiento, preveenfermedades de signos y síntomas patológicos o que es capaz de modificbiológicos ejerciendo una acción FARMACOLÓGICA, INMUNOLÓGMETABÓLICA.
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PRINCIPIO ACTIVO
Toda materia o sustancia cualquiera que sea su origepropiedades biológicas, capaz de generar una respuesta ysusceptible de aplicación terapéutica y por lo tanto pueconstitutiva de un medicamento.
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TÓXICO Y DROGA
Tóxico: Agente físico o químico que en ciertas circunstancias de exposición pucausar efectos deletéreos (letales) a los organismos vivos.
Droga: En español DROGA SE REFIERE a cualquier sustancia de abuso con efel SNC y produce placer, puede desarrollar tolerancia y dependenci
También son conocidas como sustancias psicoactivas, psicotrópicas eneestupefacientes.
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FARMACOCINÉTICA
Es lo que el organismo le hace al fármaco.Estudia desde el punto de vista dinámico y cuantitativo factores y procedeterminan la evolución temporal de la concentración plasmática de un fárma
Comprende el proceso de LADME Liberación
Absorción
Metabolismo o biotransformaciónDistribución y
Eliminación de un fármaco
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FARMACODINAMIA
Lo que el fármaco le hace al organismo.
Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos sobre óaparatos y sistemas del organismo humano y su mecanismo debioquímico y molecular.
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FARMACOMETRÍA
Raíz griega Pharmacon (medicamento) metron (medida).
Estudia la relación entre la dosis administrada y el análisis y cuantificaclos efectos obtenidos desde el punto de vista experimental y clínico.
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FARMACOTERAPEÚTICA
Raíz griega Therapeiae (curación o remedio).
Estudio del uso de fármacos para evitar y tratar enfermedades, mefectos fisiológicos basándose en el tratamiento racional.
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TOXICOLOGÍA
Ciencia que estudia los venenos producidos por sustancias o productos químcausan efectos adversos en los seres vivos.
Se ocupa de los efectos perjudiciales de los fármacos y de sustanciasresponsables de intoxicaciones domesticas, ambientales o industriales.
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FARMACOCINÉTICA
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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN YFORMAS FARMACEUTICAS
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FARMACOCINÉTICAEs la rama de la farmacología que estudia el curso temporal de las concen
plasmáticas de un fármaco.
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ABSORCIÓN
Es el paso del fármaco desde el sitio de administración hasta el torrente sang
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PUNTOS DE ABSORCION
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PUNTOS CLAVE DE LA ABSORCIÓN.
La absorción en función del sitio de administración:*Irrigación
*Superficie de absorción
*Tiempo de contacto
La absorción en función del fármaco:
*Peso molecular
*Coeficiente de partición
*Grado de ionización.
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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Son las rutas de entrada de los fármacos al organismo.
Se dividen: Enterales (orales y rectales) y Parenterales (inyección y tópicas
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ORAL CON DEGLUCIÓNEs la administración de un fármaco por ingestión.
La absorción es a nivel gastrointestinal (duodenal)
Latencia de 30 minutos.
Es la vía más común, cómoda, barata, segura, práctica.
Favorece la adherencia terapéutica
* Desventajas: Irritación gástrica, la presencia de alimentos altera la absorcióprimer paso.
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Dosis de Felodipino
EFECTO DE PRIMER PASO
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Biodisponibilidad
Felodipino
Dosis de Felodipino
Hígado
Vena
porta
Intestino
delgadoLuz intestinal
Enterocito
Inhibidor
Hepatocito
Sinus
EFECTO DE PRIMER PASO
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ORAL CON DEGLUCIÓN
Cuando debe usarse:-Pacientes conscientes y sin problemas de deglución
Cuando no debe usarse:
-Pacientes inconscientes, con vómito, con problemas de deglución, con irritación gácuando se requiere un efecto inmediato
Formas farmacéuticas: sólidas (tabletas, comprimidos, grageas, cápsulas, píldoralíquidas (jarabe, suspensión, solución, elíxires)
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ORAL SIN DEGLUCIÓN (SUBLINGUAL)
Es el depósito del fármaco debajo de la lengua, manteniéndolo hasta su comdisolución.
Los fármacos llegan de manera íntegra a la circulación sistémica.
Latencia de 5 minutos
Fácil de administrar, irritación de la mucosa y pequeña superficie de absorció
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ORAL SIN DEGLUCIÓN (BUCAL)Depósito del medicamento en la cavidad bucal hasta su completa disolución pefecto a través de la mucosa bucal
Ventajas: cómodo, fácil, seguro, indolora, automedicación
Desventajas: no se puede usar en personas inconscientes
Cuando debe usarse: lesiones de la mucosa bucal
Cuando no debe usarse: pacientes pediátricos
Formas farmacéuticas: sólidas (tabletas masticables, trociscos, polvos) líquidasacuosas, enjuagues bucales)
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VÍA RECTAL
Es la administración de medicamentos a través de supositorios por el ano en e
Absorción más rápida que por vía oral, evita el efecto del primer paso, evita irritación gástrica.
Puede emplear en los pacientes inconsciente, enfermos mentales, falta de coopen el caso de niño
Incomoda, lesiones rectales.
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BIODISPONIBILIDADEs el % de fármaco administrado que de manera inalterada alcanza la circusistémica.
Mucosaoral
Mucosagástrica
Mucosaintestinal
Mucosarectal
HÍGADOVena Porta
Conductobiliar
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ANÁLISIS DE BIODISPONIBILIDAD
Velocidad: Cmáx, Tmáx. Concentración: ABC
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ANÁLISIS DE GRÁFICA
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PARENTERALES: INTRAVENOSA
Es la introducción del fármaco en solución acuosa directamente al torrente sanNo tiene absorción.
Es factible de sustancias irritantes y en grandes volúmenes.
Estricto control sobre la entrada del fármaco.
Una vez introducido no se puede retirar
Es imposible revertir la acción farmacológica, hay reacciones adversas de maintensidad.
Dificultades técnicas
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INTRAMUSCULAR
Es la introducción de un medicamento en el tejido muscular altamente vasculaglúteos y deltoides.
Sustancias levemente irritantes y oleosas
Volumen máximo de 5 ml
Se aplican en 90%, con técnica aséptica.
Latencia de 10 a 15 minutos
Infección y lesión neurovascular.
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INTRADÉRMICA
Depósito de medicamento en la dermis, entre la epidermis y el tejido subcutáneouna aguja 15°, y de deposita lentamente. Se forma una pápula blanquecina queen breves minutos
Áreas: cara anterior del antebrazo, cara superolateral del brazo izquierdo, caradel tórax, debajo de las clavículas, región subescapular de la espalda
Ventajas: no hay riesgo de administración intravenosa, se puede ajustar la dosis paciente
Desventajas: absorción lenta del fármaco, requiere personal capacitado, volúmenPuede inducir infección en el sitio de aplicación
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INTRADÉRMICA
Cuando debe usarse: administración de vacunas (BCG
Cuando no debe usarse: en pacientes con problemas dcoagulación, no admite grandes volúmenes (0.1-0.2 maplicar en caso de irritación, infección, edema, hiperse
cicatricesFormas farmacéuticas: soluciones o suspensiones estéridiseñadas exclusivamente para su administración por
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TRANSDÉRMICA
Depósito del medicamento sobre la piel en forma de parche, para su posterdesde el estrato córneo hasta la dermis, y de ahí a la circulación sistémica. Zcolocación: glúteos, abdomen, espaldas y partes exterior y superior de braz
Ventajas: autoadminsitración, indolora, práctica y cómoda. Efecto rápido y sfármaco no sufre degradación gástrica o metabólica. En caso de reacciones
puede interrumpir la absorción del fármacoDesventajas: método costoso (parche), muy pocos fármacos disponibles en epresentación
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TRANSDÉRMICA
Cuando debe usarse: tratamientos hormonales y anticonceptivos, en angina de p
dejar de fumarCuando no debe usarse: pacientes dermatológicos o con lesiones en la piel
Formas farmacéuticas: parche transdérmico (duración de días-semanas)
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SUBCUTÁNEA/SUBDÉRMICA
Es la introducción de un fármaco debajo de la piel en el tejido graso subcutánCara externa del brazo o muslo.
Latencia de 15 minutos, volumen de 2 ml.
Técnica aséptica, infección
No se deben aplicar sustancias irritantes
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INHALATORIA
Es la administración de fármacos vehiculizados en aire inspirado, con el fin deefectos sobre la mucosa respiratoria o bien generales.
Latencia de 3 minutos, cómoda y efectos generales se pierden rápidamente
Irritación de la mucosa respiratoria, fugacidad de acción, costosa y necesidadaparatos para su administración.
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TÓPICA
Es la aplicación del fármaco a nivel de la piel y de las mucosas: conjuntiva,nasofaringe, bucofaringe, oftálmica, ótica, vaginal, rectal para efectos locale
Permite la acción directa y altas concentraciones locales.
Técnica sencilla y económica
Algunas veces se absorben los fármacos y resultan en intoxicaciones.
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CURVAS DE
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CURVAS DEEVOLUCIONTEMPORAL
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FORMAS FARMACÉUTICAS
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FORMAS FARMACÉUTICAS
Es el estado físico final de la mezcla de uno o más fármacos más aditivos.
El fármaco o principio activo
El aditivo (excipiente); sustancias inertes que le dan forma, cohesión y facilidaliberación del fármaco.
Aditivos: saborizantes, colorantes, harinas, preservativos, diluyentes
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FUNCIONES DE LAS FORMAS FARMACÉUTICAS
1.-Facilitan la administración.
2.- Dosificación.
3.-Biodisponibilidad.
4.- Estabilidad
5.- Facilidad de preparación y uso6.- Aceptación y elegancia
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CLASIFICACIÓN
Las formas farmacéuticas se clasifican según su estado en:
Sólidas
Semisólidas
Líquidas
Gases
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SÓLIDAS
Tableta: Comprimido plano, de rápida desintegración, ranurado. Masticablesefervescentes
Grageas: Comprimido convexo, cubierta entérica, multicapa (liberación prolo
Cápsula: Cuerpo hueco de gelatina (dura o blanda). Microgranulado/ líquid(perla).
Trocisco: Discoide, cúbica, oblongada de molde de azúcar, para disolverse e
Supositorio: Forma cónica, de bala solido al ambiente que se funde a tempecorporal.
Chicle
Implante
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SEMISÓLIDAS
Crema: Emulsión de aceite y agua
Gel: Macromoléculas dispersas en agua, aceite o alcohol, que forman un red atrapa el líquido y lo retiene.
Ungüento/Pomada: Es una emulsión viscosa de agua y aceite.
Pasta: Mezcla saturada de polvos insolubles en bases de grasa o agua. Abso
o abrasivas débiles.Espuma: Coloide de líquido y gas propulsor, que forma una nube.
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LÍQUIDOS
Emulsiones (orales, inyectable)
Soluciones (oral, inyectable, oftálmica, ótica)
Suspensión (oral, inyectable)
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GASES
Oxígeno
Oxido nitroso
Aerosoles
CAUSAS DE FRACASO EN LA TERAPÉUTICA POR LA FORMA
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CAUSAS DE FRACASO EN LA TERAPÉUTICA POR LA FORMAFARMACÉUTICA.1.- Disolver gránulos de una cápsula.
2.-Fraccionar comprimidos con capa entérica o multicapa.
3.- Tragar una suspensión, emulsión o solución inyectables.
4.- Inyectar una suspensión, emulsión o solución orales.
5.- Reconstituir una suspensión oral con algo diferente al agua.
6.- Sacar de su contenedor original la formulación sin considerar la humedadtemperatura o luz.
DIFERENTES FORMULACIONES ADMINISTRADAS
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DIFERENTES FORMULACIONES ADMINISTRADASVÍA ORAL.
BIOEQUIVALENCIA
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BIOEQUIVALENCIA
UN ENSAYO CLÍNICO CUYO OBJETIVO SEA LA COMPARACIÓN DBIODISPONIBILIDAD DE DOS FORMULACIONES FARMACÉUTICA
MISMO PRINCIPIO ACTIVO, SE DENOMINA ESTUDIO DE BIOEQU
Dos formulaciones administradas por v
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Figura 1. Concentraciones plasmáticas promedio de claritromicina en 16 voluntarios sanos, obtenidas con dos formulaciones de liberrecibieron en ayunas, un comprimido de 500 mg de cada formulación. A los tiempos indicados se extrajeron muestras de sangre y se de claritromicina (ver métodos). Cada punto representa el promedio de tres determinaciones de la concentración plasmática en el tiemp
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PROCESOS FARMACOCINÉTICOS
Liberación, al diluirse la preparación farmacéutica
Absorción, movimiento del sitio de administración a la circulación sanguínea
Biodisponibilidad: % de dosis administrada que alcanza la circulación sistémica
Distribución, difusión o transferencia del espacio intravascular al extravascular
Volumen de distribución
Metabolismo, conversión o transformación química para facilitar la eliminación
Excreción, eliminación del metabolito o del fármaco sin cambios por vía renal, biliar o pulmonar
Depuración
Vida media