USO RACIONAL DE OPIODES

El opio es obtenido del exudado lechoso que surge al hacer una incisin en las semillas inmaduras encapsuladas, de la planta Papaver Somniferum o Adormidera.

Su Derivado semisintetico diacetilmorfina esta fuera del uso medico.

El sistema eferente interacta con el S. aferente nociceptivo, inhibiendo los impulsos nociceptivos, disminuyendo la percepcin del dolor mediante la estimulacin de los receptores opioides del S.N.C

morfina: agonista mu y kappaFentanilo y metadona: agonista puro muBuprenorfina: agonista parcial muNaloxona y naltrexona: antagonista de los 3

por ende:Agonistas fuertes: morfina, meperidina, metadona, hidromorfona, fentanilo, heronaAgonistas debiles: tramadol, codeina, oxicodona.Agonistas parciales: buprenorfinaagonistas-antagonistas: buprenorfinaAntagonistas: naloxona, naltrexona

Los receptores mu, kappa y delta, estn unidos a protena G, por lo que inhiben la adenilato ciclasa, reduciendo las corrientes de calcio en las terminales presinaptica reduciendo los neurotransmisores excitatorios y abren los canales de potasio e hiperpolarizan las neuronas postsinapticas.

En pacientes con depresion respiratoria la administacion de oxigeno sin un antagonista puede precipitar apnea.Los opioides a dosis analgesicas producen euforia o disforia, somnolencia y aveces letargo pero sin llegar a la inconciencia y a dosis alta disminuyen el umbral convulsivo.

El fentanilo, alfentanilo y sufentanilo utilizados por va endovenosa aumentan el tono muscular del tronco.En el hipotalamo-hipofisis la morfina, herona crnicamente reduce las gonadotropinas corticotropina, tirotropina as disminuyendo la concentracin de cortisol, estrgenos y testosterona pero aumentan las de prolactina.

La morfina produce vasodilatacin perifrica, disminucin de la presin pulmonar, diastlica final, gasto cardiaco, y el consumo de oxigeno por el miocardio.

En el tracto gastrointestinal los opioides (mu y delta) retardan el vaciado gstrico en presencia de estados hipersecretorios, inhiben el paso de lquidos y electrolitos hacia la luz intestinal (meperidina, agonistas dbiles y parciales en menor grado)

En periodos de parto puede disminuir las contracciones uterinas. En obstetricia se prefiere la meperidina por no retardar el trabajo de parto y producir menor depresin respiratoria neonatal.

Reacciones AdversasSomnolencia, letargo, nauseas, vomito efectos colateralesDepresin respiratoria sobredosis; enfermedad respiratoriaEstreimiento, retencin urinaria, disuria, poliquiuria, dolor pacreatobiliar Morfina meperidinaTolerancia Uso continuo Altas dosis; Rxnes adversasSndrome de abstinencia Medicamento, suspensin y va de administracinAdiccion y abuso Disminucin con codena, oxicodona, tramadol, buprenorfina y dextropropoxifeno

Sndrome de AbstinenciaDolor corporalDiarreaTaquicardiaFiebreIrritabilidadNauseasVomitoSudoracinTemblorPerdida del apetito

Intoxicacin AgudaPor Morfina y opioides relacionadosTriada

Tambin se puede presentar cianosis, hipotensin, insuficiencia cardiaca y shock

Intoxicacin AgudaMeperidina PentazocinaMidriasisExcitacinTaquicardiaConvulsionesAlucinacionesTratamiento Antagonistas Naloxona

Precauciones y ContraindicacionesUsar con cuidado en pacientes con disfuncin heptica o renalPacientes con trauma encefalocraneano puede enmascarar los sntomas o empeorar el cuadro de hipertensin endocraneanaAltas dosis de meperidina o en dficit en la funcin renal se puede acumular normeperidina (metabolito) convulsionesConsiderar su uso en el embarazo; dependencia del feto y sndrome de abstinencia, convulsiones, irritabilidad, fiebre y diarrea en el recin nacido.

InteraccionesHidroxicina (antihistamnico), con anfetaminas, amitriptilina (antidepresivo), porque inhiben la recantacin de norepinefrina y serotoninaAnticolinrgicos antagonizan los efectos espamogenicos sobre la musculatura lisaBarbitricos, alcohol, benzodiazepinas y anestsicos generales se potencian los efectos depresores sobre el centro respiratorioEvitar el uso con meperidina y tramadol en pacientes que reciben inhibidores de la MAO, por el riesgo de presentar sndrome serotoninergico

LAS 4 RAZONES FUNDAMENTALES PARA NO HACER ASOCIACIONES OPIOIDESLos opioides que usamos habitualmente no tienen techo.Los opioides que usamos habitualmente se pueden rescatar con el mismo opioide.Las mezclas de opioides ocasionan interacciones, tanto en el control de sntomas como en el desarrollo de alteraciones del nivel de conciencia. No hay ningn trabajo amplio y con mnimo rigor cientfico que avale las mezclas de distintos opioides.En caso de delirium o efectos indeseables, si el enfermo est recibiendo 2 3 opioides, tendramos que acudir a un tercer o cuarto opioide por no saber cual es el responsable del cuadro.

FARMACOS OPIOIDES

Morfina: agonista fuerte y dbil. Frmaco de eleccin en caso de pacientes con componente respiratorio actual o previsible, o EPOC terminal, ya que es muy superior a los dems opioides en este terreno. Recordemos que en EPOC terminal, est demostrado que por lo menos un 17% de ellos mejora sustancialmente con el uso de morfina.La morfina no tiene techo teraputico, por lo que no hay lmites de dosis.La empezaremos a usar en frmulas de absorcin inmediata cada 4 horas y se ir subiendo la dosis diariamente un 25-50% hasta que se controlen los sntomas. En dos o tres das pasaremos a las frmulas de liberacin retardada y pautando rescates en solucin oral (mantener en boca antes de tragar), comprimidos de liberacin rpida o inyectable subcutneo.Ms de 3 rescates al da nos indica la necesidad de subir la dosis diaria total un 25-50%Para pasar de va oral a va SC, dividir la dosis oral por 2.Para pasar de va SC a va iv, dividir la dosis SC por 2.Siempre rescatar con morfina cuando el paciente est en tratamiento con morfina!con dosis entre el 10-15% de la total diaria.

Fentanilo TTS:agonista fuerte. Administrar cuando el enfermo tenga problemas en la va digestiva o sean previsibles, o bien en casos de mala tolerancia oral a otros opiceos. No es aconsejable si hay edemas generalizados, enfermedades drmicas extensas o nivel intelectual que no garantice el cumplimiento.Al igual que la morfina no tiene techo teraputico.Empezar con medio o un parche de 25 mcg/72h (o su equivalencia si ya estaba con otros opiceos).Hay enfermos que no mantienen niveles analgsicos durante las 72 horas que tericamente dura el parche. Debemos tenerlo presente, por si precisa el cambio cada 48 horas.Siempre rescatar con fentanilo cuando el paciente est en tratamiento con fentanilo!(ya sea sublingual, transmucosa o nasal). No existe correlacin entre la dosis total y la necesaria para el rescate (es muy variable).En caso de agitacin, empeoramiento sintomtico o gran nerviosismo, asegurarse de que no se hayan olvidado de cambiar el parche o se le haya desprendido inadvertidamente.

Oxicodona:agonista fuerte, dbil y dbil. De eleccin cuando tengamos un claro componenteneuropticoy la va digestiva est operativa.Tapentadol:aunque por su doble mecanismo de accin (agonista fuerte e inhibidor de la recaptacin de noradrenalina) en el futuro quiz pueda ser el opiceo de eleccin para empezar un tratamiento opiceo, en la actualidad su uso debera restringirse a enfermos con gran intolerancia a los dems mrficos, ya que adems de pocas ventajas, tiene techo y no se puede rescatar con la misma sustancia en caso de dolor irruptivo.Tampoco tiene techo teraputico.Si se va a empezar un tratamiento con oxicodona, es aconsejable durante los primeros das seguir la misma pauta que he explicado con la morfina. Una vez estabilizado pasar a la frmula retardada asociada a naloxona para minimizar el estreimiento (no superar los 40-60 mg/da de naloxona y si hay que subir dosis usar oxicodona simple o retardada).Siempre rescatar con oxicodona cuando el paciente est en tratamiento con oxicodona!ya sea en solucin oral (mantenindola un buenrato en la boca antes de tragar) o en inyeccin subcutnea (dosis 10 al 15% de la total diaria).Metadona:agonista fuerte. Un gran frmaco, pero en nuestro pas est prcticamente reducido su uso a tratamientos de desintoxicacin de heroinmanos y en algunos casos en rotaciones opioides. Deberamos usarlo mucho ms. No tiene techo teraputico.Codena y dihidrocodena:profrmacos que se transforman en morfina. Mucha dosis y mucho secundarismo para controlar dolores intensos, por lo que para m es poco operativo en enfermos paliativos avanzados.

Tramadol:buen frmaco previo a opiceos fuertes y casi siempre en asociacin con AINES y frmacos coadyuvantes. Tiene el mismo mecanismo de accin del tapentadol pero agonista dbil. Tiene techo (300-400 mg/24h). Para evitar las nuseas y mareo que acostumbra a producir, empezar con 25 mg/8h (10 gotas o dos pulsaciones del frasco) y subir dosis cada 2 das hasta controlar o llegar al techo. Otra opcin sera empezar con comprimidos retard de 50 mg.Buprenorfina: agonista parcial , antagonista moderado . Personalmente no me gusta su uso, puesto que produce muchas nuseas, tiene techo teraputico y es un opiceo como los dems, aunque en Espaa no precise receta de mrficos.Hidromorfona:agonista fuerte. Gran vida media, uso nocturno preferentemente. Quiz apropiado para dolores crnicos no oncolgicos. No hay rescates con ella misma. No tiene techo.