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Neben zahlreichen Themen derGrundlagenforschung wurden ver-schiedene therapeutische Ansätzeder Purine vorgestellt. Dieses Zusam-mentreffen findet alle 2 Jahre statt.Nach Ferrara wird Kopenhagen 2008der nächste Kongressort sein.

Die Veranstalter hatten zahlreicheSymposien, Overviews, Lectures undRound Tables für die Teilnehmer organisiert. Eine Ergänzung zu denSymposien stellten Oral Presentati-ons und Postervorstellungen dar.Hauptthemen des Kongresses warenAdenosin und seine Rezeptoren (A1,A2A, A2B, und A3), Nukleotide (ATP,ADP, UTP, UDP) und deren Rezepto-ren (P2X und P2Y), Ecto-Nukleotida-sen und ihre Inhibitoren, neue Re-zeptorliganden und Stand der klini-schen Forschung zu den Purinen.

ATP als NeurotransmitterIn einem Hauptreferat gab der Nes-tor der Purin-Forschung Geoffrey(„Jeff“) Burnstock, Royal Free andUniversity College Medical SchoolLondon, einen Abriss zum „Konzeptdes purinergen Signalsystems“. Er be-legte in eindrucksvoller Weise, dasses sich bei Purinen und deren Nuk-leotiden um essentielle Zellbestand-teile handele, die als wichtige Signal-moleküle eine Vielzahl biologischerEffekte hervorrufen können. ATPwird seit 1978 nicht mehr nur alsEnergiespeicher, DNA/RNA-Bausteinoder Substrat verschiedener Enzymeverstanden, sondern ist als eigenstän-diger Neurotransmitter anerkannt,der wie Burnstock berichtete nachneuen Befunden auch eine wesent-liche Rolle bei regenerativen Prozes-sen spielt. Die an der Wirkung von

ATP beteiligten P2-Rezeptoren, dienochmals in die Ligand-gesteuertenIonenkanalrezeptoren P2X- und dieG-Protein-gekoppelten P2Y-Rezepto-ren unterteilt werden, waren Inhaltweiterer Vorträge. Neue Befundezum kardiovaskulären System, zurRolle beim Diabetes und bei derSchmerzverarbeitung sowie beiEntzündungsprozessen und an Im-munzellen wurden viel diskutiert.

Adenosin und seine RezeptorenAls Experte auf dem Gebiet der Ade-nosinrezeptoren referierte Bertil B.Fredholm, Karolinska Institute Stock-holm, Schweden, zum Thema „Targe-ting Adenosine Receptors“. Er favori-sierte die A2A-Rezeptoren als Angriffs-punkt zur Behandlung von MorbusParkinson und Schlaganfall, währenddie Aktivierung von A1-Rezeptorenwichtig zur Verhinderung epilep-tischer Anfälle und deren Folge-schäden ist. Außerdem regulieren A1-Rezeptoren die Freisetzung exzitato-rischer Transmitter, wirken am Her-zen protektiv und deren Aktivierungbewirkt Analgesie. A2A- und A2B-Re-zeptoren scheinen im Entzündungs-geschehen bedeutend zu sein, dennbeide Rezeptorsubtypen sind auf Im-munzellen vorhanden und regulierenihre Aktivität. In nachfolgenden Vor-trägen wurde gezeigt, dass bei diesenProzessen die Beeinflussung der Mediatorfreisetzung (Zytokine) vonBedeutung ist, wobei die Rezep-torsubtypen gegensätzliche Effekteinduzieren können.

Adenosin und das Belohnungs-systemIvan Diamond, CV Therapeutics Inc.Palo Alto, CA. USA, vertrat in seinemVortrag die Hypothese, dass mögli-cherweise bei allen Suchtstoffen eineErhöhung der extrazellulären Adeno-sin-Konzentration eine wichtige Rollespielt. Alkohol führt zu einer Er-höhung der Adenosinspiegel im Nucleus accumbens durch eine Hem-mung von Adenosin-Transporternund zu einer verstärkten Aktivierungvon Adenosin-A2A-Rezeptoren. Erschlägt daher A2A-Antagonisten zurBehandlung von Suchterkrankungenwie Alkoholismus vor.

Neue Wirkstoffe: Rezeptorligan-den und EnzyminhibitorenDer Schwerpunkt des Kongresses lagauf der Pharmakologie der Nukleo-side und Nukleotide. Ein Teil der Ver-anstaltungen war jedoch auch derMedizinischen Chemie gewidmet.Die Pharmakologen benötigen Werk-zeuge, am besten kleine, Arzneistoff-artige Moleküle, die ihnen dieMedizinische Chemie liefern kann.Auf dem Gebiet der Adenosinrezep-tor-Liganden stehen bereits zahlreicheRezeptorsubtypen-selektive Agonis-ten und Antagonisten zur Verfügung.Die ersten Vertreter sind in fortge-schrittenen Phasen der klinischenPrüfung. Bei den Nukleotid-Rezepto-ren ist hingegen noch ein großer Be-darf an selektiven Liganden. DieForschungsanstrengungen auf diesemGebiet haben sich entsprechend er-höht. Neuentwicklungen gab esinsbesondere auf dem Gebiet derkompetitiven P2Y12-Rezeptorantago-nisten. Der P2Y12-Rezeptor ist ein an-tithrombotischen Target auf Throm-bozyten, der z.B. durch Clopidogrelblockiert wird. An Bedeutung gewon-nen haben Untersuchungen der ex-trazellulären Nukleotid-metabolisie-renden Enzyme und die Entwicklungvon selektiven Inhibitoren (z.B. Ecto-nukleotidase-Inhibitoren).

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R E I S E B E R I C H T |Neue Erkenntnisse zu Chemie, Pharmakologieund klinischen Anwendungen von Purinen

Zum 8th International Symposium on Adenosine and Adenine Nucleo-tides kamen Ende Mai 2006 in Ferrara (Italien) ca. 500 Wissenschaft-ler(innen) aus allen Teilen der Welt zusammen, um sich an 5 Tagen überden neuesten Stand auf dem Gebiet der Adenosin- und Nukleotid-Rezep-toren auszutauschen.

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A1-Rezeptoragonisten und DiabetesIn einem weiteren Hauptvortrag stell-te Luiz Belardinelli, Department ofPharmacological Sciences, CV Thera-peutics Inc. Palo Alto, CA. USA, denpartiellen A1-Rezeptoragonisten CVT-3619 als interessante Substanz zurBehandlung von Insulinresistenz undDiabetes vor. Er betonte, dass esdurch die weite Verbreitung des A1-Rezeptors im Körper schwierig ist,gezielte Manipulationen an einzelnenGeweben ohne unerwünschte Ne-benwirkungen durchzuführen. Eineungerichtete Aktivierung von A1-Re-zeptoren würde zwar an Adipocytenantilipolytisch wirken und damit ei-nen positiven Einfluss auf die Blut-fettwerte ausüben, könnte aber zu-gleich Bradykardie und verminderteÜberleitungsgeschwindigkeit am Her-zen bedeuten. Belardinelli erklärte,dass funktionelle Selektivität einesWirkstoffs durch unterschiedlicheRezeptor-Effektor-Kopplung in denverschiedenen Geweben erreichtwerden kann. Die Substanz CVT-3619genügt als partieller Agonist diesenAnforderungen. Wird CVT-3619 insubmaximalen Konzentrationen ange-wendet, ist mit einem antilipolyti-schen Effekt an Adipocyten zu rech-nen ohne kardiale Nebenwirkungen.CVT-3619 scheint zusätzlich die Insu-linsensivität zu erhöhen. Da die Sub-stanz oral bioverfügbar ist, könnte siein Zukunft die Behandlungsmög-lichkeiten des metabolischen Syn-droms erweitern.

Coffein als ArzneimittelCoffein ist ein unspezifischer Anta-gonist an den Adenosinrezeptorenund seit einigen Jahren verstärkt Ge-genstand vielfältiger Forschungen.Deshalb wurde eine sehr informativeRound-Table-Veranstaltung zum The-ma „Caffeine and Health“ organi-siert. Im allgemeinen Teil wurde er-neut auf den protektiven Einfluss desCoffeins bei neurodegenerativen Er-krankungen wie Parkinson und Alz-heimer hingewiesen. Außerdem solldas Risiko, an Leberzirrhose oderLeberkrebs zu erkranken, signifikant

erniedrigt sein, wenn mehr als vierTassen Kaffee am Tag konsumiertwerden. Dies gelte gleichermaßenfür alkoholinduzierte Leberzirrhose.Die Vortragsreihe eröffnete WilliamR. Lovallo, University of Oklahomaand Veterans Affairs Medical Center,Oklahoma City, Oklahoma, USA zumThema „Caffeine effects on bloodpressure and stress responses in per-sons at risk for developing hyper-tension”. Er präsentierte Befunde,die zeigen, dass die Blutdrucksteige-rung durch Coffein bei Risikopatien-ten stärker ausgeprägt und langanhal-tender ist als bei Gesunden. Coffeinbewirkt zusätzlich eine gesteigerteAusschüttung von Cortisol, die beiRisikopatienten höher ist. Nach sei-ner Meinung gibt es für diese Effektekeine Toleranzentwicklung bei regel-mäßigem Coffeinkonsum.

Astrid Nehlig, INSERM U 666,Strasbourg, Frankreich, referierte zu„Caffeine and Health: An Update“.Sie gab einen historischen Überblicküber die Verwendung von Coffein alsSchmerzmittel, diskutierte die Rolleder Adenosinrezeptoren hinsichtlichder Beeinflussung von Kopfschmer-zen und arbeitete heraus, dass dieAktivierung von A1-Rezeptorenschmerzlindernd, die von A2-Rezep-toren schmerzfördernd ist. Sie stellteeinige klinische Studien zur Wirkungvon Kombinationspräparaten mitCoffein bei Kopfschmerzen vor undverwies auf die Überlegenheit vonKombinations- gegenüber Monothera-pien. Nehlig schlussfolgerte, dassCoffein einen dualen Effekt hat, da esdie Resorption der Schmerzmittel be-schleunigt und selbst einen schmerz-lindernden Effekt hat. Im abschlie-ßenden Vortrag berichteten Malika ElYacoubi und Jean-Marie Vaugeois,U.F.R. de Medicine & Pharmacie,Rouen Cedex, Frankreich, dass Cof-fein im Tiermodell angstauslösendeEigenschaften besitzt und nicht anti-depressiv wirkt. Die angstauslösendeWirkung beruhe vermutlich auf derBlockade von A1-Rezeptoren in sehrhohen Dosen und möglicherweiseauch auf Wechselwirkung mit A2A-Rezeptoren.

Klinische Studien mit PurinenSehr interessant war der Vortrag „AFuller Quiver: Adenosine Receptorsas Therapeutic Targets“ von BruceN. Cronstein, NYU School of Medici-ne, New York, USA. Er gab einenÜberblick zu den Klinischen Studienmit Adenosinrezeptor-Liganden. A1-Agonisten werden zur Therapiesupraventrikulärer Tachykardie getes-tet, während Studien mit A1-Partial-agonisten, wie das bereits erwähnteCVT-3619, in der Diabetesbehand-lung erfolgreich sind. A1-Antagonis-ten werden hinsichtlich Herz-insuffizienz untersucht und so ge-nannte A1-Enhancer u.a. bei der Behandlung von neuropathischenSchmerzen. Bereits in der Anwen-dung befindliche metabolische En-hancer sind Methotrexat und Sufasa-lazin, deren antiinflammatorische Ei-genschaft auf die Erhöhung des ex-trazellulären Adenosinangebots unddie Aktivierung von A2A-Rezeptorenzurückführbar ist. Auf dem Gebietder A2A-Rezeptoren sind Agonistenals Substanzen für Stresstests (Asth-ma), zur Koronarvasodilatation,Wundheilung und gegen Ulzeratio-nen in der Entwicklung. A2A-Antago-nisten sind viel versprechende Kandi-daten zur Behandlung des MorbusParkinson, wobei sich Istradefyllin(Kyowa Pharmaceuticals) bereits inPhase III befindet und die Zulassungin den USA noch in diesem Jahr be-antragt werden soll. A2B-Antagonistensind in der Entwicklung, um einenoch gezieltere Asthmatherapie zuermöglichen. Agonisten am A3-Rezep-tor könnten nach ersten Untersu-chungen bei der Behandlung vonKrebs und rheumatoider Arthritis po-sitiv wirken.

Die Burnstock LectureDer Höhepunkt des Kongresses wardie Burnstock Lecture, die in diesemJahr von H. Zimmermann, Institut fürZellbiologie und Neurowissenschaf-ten, Frankfurt/Main, zum Thema„Versatile messengers in the brain:Nucleotide storage, signalling andhydrolysis“ gehalten wurde. In die-sem Übersichtsvortrag referierte Zim-

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V E R A N S T A LT U N G S K A L E N D E R | D PH G

mermann wesentliche Forschungs-ergebnisse, die ATP als Neurotrans-mitter charakterisieren und zeigte in-teraktive Signalwege zwischen Nuk-leotiden und anderen zellulären Bo-tenstoffen auf. Er erklärte die Bedeu-tung der Ecto-Nukleotidasen, seinSpezialgebiet, bei der Regulation derNeurotransmission und der Interak-tion von Neuronen und Glia. Er ver-wies auf die Interaktionen mitWachstumsfaktoren und beleuchtetedie Funktion der Nukleotide bei derembryonalen Neurogenese, ein For-schungsgebiet, das sich erst in derAnfangsphase befindet und viel Potential für die Zukunft beinhaltet.

Das historische Zentrum von Ferrara – die Veranstaltungen fand imTheater, einem Renaissancebau, und in der Festung, das Wahrzeichenvon Ferrara, statt – bot einen wunder-schönen Rahmen für eine informa-tionsreiche interdisziplinäre Tagung.

Kathrin Sichardt, Karen Nieber und Christa Müller

Leipzig/Bonn

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VO R T R Ä G E |B E R L I N |Info: DPhG-Landesgruppe Berlin-Branden-burgGroßen Hörsaal des Botanischen Museumsin Berlin-DahlemKönigin-Luise-Str. 6-8, Berlin 19.30 Uhr

AAnnttiimmiiggrräänneemmiitttteell zzuurr VVoorrbbeeuugguunngg uunnddAAkkuuttbbeehhaannddlluunngg ddeerr MMiiggrräänneeaattttaacckkee::GGrruunnddllaaggeenn uunndd PPhhaarrmmaazzeeuuttiisscchhee PPrraaxxiiss1155..1111..22000066 (Prof. Dr. Heinz H. Pertz, Berlin)

IInnnnoovvaattiivvee AArrzznneeiiffoorrmmeenn:: GGrruunnddllaaggeenn uunnddPPhhaarrmmaazzeeuuttiisscchhee PPrraaxxiiss1100..0011..22000077 (Dr. Wolfgang Mehnert, Berlin)

HHäämmoorrrrhhooiiddeenn:: GGrruunnddllaaggeenn uunndd PPhhaarrmmaa--zzeeuuttiisscchhee PPrraaxxiiss1144..0022..22000077 (Dr. Eric Martin, Marktheidenfeld)

B R E M E N |Info: DPhG-Landesgruppe BremenSeminarraum der Apothekerkammer Bremen Bgm.-Smidt-Str. 16, Bremen 20.15 Uhr

15. November 2006JJaahhrreesshhaauuppttvveerrssaammmmlluunngg ddeerr DDPPhhGG,, Landesgruppe Bremen, Beginn 19.30 UhrdanachHHaassee,, IIggeell,, ddeerr WWeettttllaauuff ggeeggeenn rreessiisstteenntteeBBaakktteerriieenn(Prof. Dr. Ulrike Holzgrabe, Würzburg)

WWiieevviieell GGeessuunnddhheeiitt kkaannnn mmaann mmiitt MMeeddiikkaa--mmeenntteenn eerrrreeiicchheenn?? WWiirrkkssttooffffee,, GGeennee,, KKlloonneeuunndd wwaass uunnss ssoonnsstt nnoocchh hheeiill mmaacchhtt..1100.. JJaannuuaarr 22000077(Prof. Dr. Peter Imming, Halle/Saale)

KKlliinniisscchhee PPhhaarrmmaazziiee uunndd iihhrree PPootteennttiiaallee ffüürrddiiee OOffffiizziinn––PPhhaarrmmaazziiee2288.. FFeebbrruuaarr 22000077((Prof. Dr. Irene Krämer, Mainz)

VVeerrbbeesssseerruunngg ddeess MMeennsscchheenn?? ZZuumm SSppaannnnuunnggssffeelldd vvoonn EEtthhiikk uunndd NNaannoo--bbiiootteecchhnnoollooggiiee1133.. MMäärrzz 22000077OOrrtt:: HHaauuss ddeerr WWiisssseennsscchhaafftt,, SSaannddssttrraaßßee 44(Prof. Dr. Armin Grunwald, Karlsruhe)

BBeettrreeuuuunngg oonnkkoollooggiisscchheerr PPaattiieenntteenn iinn ddeerrAAppootthheekkee2211.. MMäärrzz 22000077(Prof. Dr. Ulrich Jaehde, Bonn)

F R A N K F U R T |Info: DPhG-Landesgruppe HessenGebäude N 100, Hörsaal B 1 des Biozen-trums der Johann Wolfgang Goethe-Univer-sität Frankfurt am MainMax-von-Laue-Str. 9, Frankfurt am Main20.15 Uhr

OOppttiimmiieerrttee AArrzznneeiiffoorrmmeenn zzuurr VVeerrbbeesssseerruunnggddeerr PPhhaarrmmaakkootthheerraappiiee bbeeiimm aalltteenn MMeennsscchheenn1144.. NNoovveemmbbeerr 22000066(Prof. Dr. Henning Blume, Oberursel)

BBllaasseennffuunnkkttiioonnssssttöörruunnggeenn iimm AAlltteerr0055.. DDeezzeemmbbeerr 22000066(Prof. Dr. Christian Hampel, Mainz)

SScchhllaaff uunndd SScchhllaaffssttöörruunnggeenn iimm AAlltteerr3300.. JJaannuuaarr 22000077(PD Dr. Dipl. Psych. Michael H. Wiegand,München)

IInn WWüürrddee aalltteerrnn1133.. FFeebbrruuaarr 22000077(Prof. Dr. Wolf D. Oswald, Erlangen)

M AG D E B U RG |Info: DPhG-Landesgruppe Sachsen-AnhaltHotel Ratswaage MagdeburgRatswaageplatz 1-419.00 Uhr

PPaattiieenntteenn mmiitt MMoorrbbuuss AAllzzhheeiimmeerr:: TThheerraappiiee--kkoonnzzeeppttee uunndd BBeeiittrraagg ddeess AAppootthheekkeerrss2222.. NNoovveemmbbeerr22000066(Prof. Dr. Charlotte Kloft, Halle-Wittenberg)Im Anschluss findet die Mitgliederversamm-lung mit der Wahl des neuen Vorstandesstatt.

M Ü N C H E N |IInnffoo:: DDPPhhGG--LLaannddeessggrruuppppee BBaayyeerrnnRReeggiioonnaallggrruuppppee MMüünncchheennDDeeppaarrttmmeenntt ffüürr PPhhaarrmmaazziiee,, ZZeennttrruumm ffüürrPPhhaarrmmaaffoorrsscchhuunngg,, GGrrooßßhhaaddeerrnnBBuucchhnneerr HHöörrssaaaall2200..1155 UUhhrr Butenandtstr. 5-13, München