posologia y variacion en la respuesta[1]

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POSOLOGIA Mg. Roberto Ybañez Julca UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO LAS BASES FARMACOLOGICAS

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farmacología

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  • POSOLOGIA

    Mg. Roberto Ybaez JulcaUNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO

    LAS BASES FARMACOLOGICAS

  • CMO SE PRODUCEN

    LOS EFECTOS DE LOS

    FARMACOS?

  • DOSIS PRESCRITA

    DOSIS ADMINISTRADA

    CANTIDAD ABSORBIDA

    CONCENTRACIN EN LA BIOFASE

    EFECTO FARMACOLGICO

  • Dosis vs Efecto In Vivo

    DOSIS EFECTOEfecto sitios concentracin

    FARMACOCINETICA FARMACODINAMIA

    Edad

    Absorcin

    Distribucin

    Eliminacin

    Interacciones

    Sensibilidad del tejido/rgano

    Cantidad suficiente de medicamento

    mg/kg

  • CLINICA DE LA FIEBRE PIROGENO EXOGENO

    CIRCULACION

    Disminucin de la prdida del calor

    RECEPTORES

    REACCION

    HIPOTALAMO

    (1)P G LIBERACION PIROGENOS(2) ENDOGENOS

    Vaso constriccin trmica

    ORIGENES ESTIMULO DEL SISTEMA NERVIOSO SIMPATICO:

    TERMOREGULADOR

    HIPOTALAMO POSTERIOR

    FIEBRE

    Hay, hayyy,..tengo escalofrio y

    me duele todooo!

  • TRATAMIENTO INICIAL EN CASA: Medios fsicos

    FRMACOS QUE INHIBEN LAS CICLOXIGENASA (1)

    CEREBRAL:

    Frmaco: Paracetamol. Mecanismo de Accin: Bloqueo de formacin de

    prostaglandinas con frmacos.

    Dosis: 500 mg c/ 6 h no mas de 5 das

    TRATAMIENTO: FIEBRE

  • GRIPE: FIEBREEJEMPLO: Dosis peditrica

    CONCLUSION:

    Debe tomar 6.3 mL que lo debe medir en jeringa

    Presentacin Paracetamol: Jarabe de 120 mg/5ml

    Dosis :10 mg /kg /DosisPeso : Peso de nio : 15 Kg.

    120 MG------------------------5 ML

    150 MG-------------------------X

    150 X 5 ML 750

    X = ------------------ --------- = 6.25 ML

    120 ML 120 ML

  • NEUMONIA: FIEBRE

    EJEMPLO: Dosis peditrica

    CONCLUSION:

    Debe tomar 6 mL que lo debe medir en jeringa

    Presentacin Amoxicilina : Jarabe de 125 mg/5ml

    Dosis :10 mg /kg /DosisPeso : Peso de nio : 15 Kg.

    125 MG------------------------5 ML

    150 MG-------------------------X

    150 X 5 ML 750

    X = ------------------ --------- = 6 ML

    125 ML 125 ML

  • CALCULO DE DOSIS

    PESO

    EDAD

    MEDICAMENTO

  • SC= (peso X 4) + 790 + peso

    Dosis (mg)= SC (m2) X dosis adult1.8

    CALCULO DOSIS: SUPERFICIE CORPORAL

    NOMOGRAMA

    EJEM: QUIMIOTERAPICOS

    NEOPLASIA: FIEBRE

  • Ejercicio prctico N 01:Dosis adulto : 70 Kg

    PROBLEMASALUD (PS)

    FARMACO

    (F)

    DOSISPRESCRITA

    FORMA FARMACEUTICA(FF)

    V IA(V)

    INTERVALO DOSIS(ID)

    DURACION TRATAMIENTO

    GRIPE PARACETAMOL

    500 mg Tab VO c/ 6h menos 5 das

    TVP WARFARINA

    Tab. VO

    IRA PENICILINA G

    Fco VIM

    ASMA SALBUTAMOL

    VIh

    CANCER CICLOFOSFAMIDA

    VEV

    Nota: UI ; SC; puff/mcg

  • QU SE ASUME AL ESTUDIAR LA INTERACCIN FARMACO RECEPTOR?

    Se aplica la Ley de Accin de las Masas

    Todos los receptores estn idntica e igualmenteaccesibles al frmaco.

    La intensidad de la respuesta es proporcional alnmero de receptores ocupados.

    La cantidad de frmaco que interacta con elreceptor es muy pequea.

  • Interaccin Frmaco-ReceptorLey de Accin de las Masas

    En el equilibrio: F + R FR.

    k2/k1 = Kd = Constante de disociacin en el equilibrio para el complejo F-R.

    Kd orienta sobre la afinidad de la unin del F al R (Kd pequea = alta afinidad).

    k1

    k2

  • CURVA DOSIS - EFECTO

  • ASPECTOS IMPORTANTES

    El efecto cambia en funcin de la dosis.

    Se pueden representar cambios en el efecto dentro

    de un amplio rango de dosis.

    Se utilizan grficos en sistemas lineales y semi-

    logartmicos (log dosis-efecto).

  • DOSIS: Escala Aritmtica (Lineal)

    Al principio la velocidad de cambio es rpida y progresivamente disminuye en la medida que se incrementa la dosis.

    Eventualmente, el incremento en la dosis no produce ningn cambio en el efecto. Es decir, se alcanz el efecto mximo de dicho medicamento.

    Difcil de hacer un anlisis

  • Log Dosis

    Efe

    cto

    DE50

    Grfico log de la Dosis vs. Efecto (Curva sigmoide con un

    componente lineal entre el 20% y el 80% del efecto mximo)

    Curva Dosis - Efecto

  • Curva Dosis - Efecto

    Efecto Mximo

    o EFICACIA

    POTENCIA

    Log Dosis

    Capacidad de una droga

    para iniciar una

    Respuesta

    Reaccin mxima que

    produce un agente

    (una vez que ha

    interactuado con los

    receptores)

    k1 K3

    L + R LR RESPUESTA

    K2

    EFICACIA

  • ( Eficacia )%

    Re

    sp

    ue

    sta

    M

    xim

    a

    Log Concentracin

    1. Morfina

    2. Petidina

    3. Tramadol

    A) VANCOMICINA - DICLOXACILINA-

    PENICILINA G

    B) PARACETAMOL KETOROLACO DICLOFENACO

    C) DEXAMETASONA - CORTISOL-

    PREDNISONA

    IMPORTANTE: NECESARIO

    CONOCER LA RESPUESTA !!!

  • Curva Dosis - Efecto

    POTENCIA

    Log Dosis

    POTENCIA

    Cantidad de frmaco necesaria para producir un efecto determinado.

    A menor DE50 mayor potencia (Posicin en el eje de las abcisas).

    Su comparacin es relevante cuando las drogas tienen el mismo mecanismo de accin y el mismo efecto mximo

    Tiene poco o nulo significado clnico

  • ( Potencia )

    Log

    Concentracin

    AGONISTA

    +

    ANTAGONISTA

    AGONISTA

    SOLO

    A) ACETILCOLINA ATROPINA

    B) ALPRAZOLAM - DIAZEPAM

    C) DICLOFENACO- ASPIRINA

    D) MORFINA ANTAGONISTA

    E) DIAZEPAM ANTAGONISTA

    IMPORTANTE :

    ES NECESARIO CONOCER LA

    DOSIS!!!

  • Curva Dosis - Efecto

    Log Dosis

    MARGEN TERAPEUTICO (PENDIENTE)

    Intervalo de concentraciones de un frmaco, con alta probabilidad de conseguir eficacia y mnima toxicidad

    Pendiente muy lateralizada :

    estrecho mrgen terapeutic.

    Pendiente muy inclinada: amplio mrgen terapeutic.

  • 020

    40

    60

    80

    100

    1 10 100 1000

    Teofilina:Estrecho Mrgen Teraputico

    Inhibicin de

    PDE

    RELAJACIN

    Log [M]

    Rabe et al. Eur Respir J 8:637-42, 1995

    Log Dosis

    PenicilinasAmplio Mrgen Teraputico

    EFECTO

    ANTIBACTERIANO

  • Curva Dosis - Efecto INDICE TERAPEUTICO

    Log Dosis

    DE50

    Log Dosis

    DE50DT50 DT50

    DT50

    DE50I.T =

    I.T =

    BAJOI.T =

    ALTO

    IMPORTATE!!!: MEDIDA DEL MARGENDE SEGURIDAD DE FCO

  • EJERCICIO PRACTICO N 02

    1.- ANTINEOPLASICOS

    2.- DIGOXINA

    3.- CEFALOSPORINAS

    4.- AMINOGLUCOSIDOS

    5.- VANCOMICINA

    6.- ANTICONVULSIVANTES

    E.M.T A.M.T

    1.-

    2.-

    3.-

    4.-

    5.-

    6.-

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    FARMACOLOGIA

    Prof. Mg. Roberto Ybaez Julca

    PARAMETROS QUE MODIFICAN EL

    EFECTO DE LOS MEDICAMENTOS

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    OBJETIVOS: APRENDER HACIENDO

    Ampliar el conocimiento respecto a los enfoques o parmetros que modifican el efecto de los medicamentos.

    Analizar y desarrollar los diferentes ejercicios clnicos haciendo uso de literatura cientfica especializada.

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    Bsqueda del Frmaco Ideal

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    PACIENTES

    DE

    RIESGO

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    Se presenta a continuacin el caso de un neonato prematuro (34 semanas de gestacin) con 20 das de haber nacido por operacin cesrea, con un peso de 2.250Kg. A raz de un cuadro diarreico agudo (4 6 cmaras semilquidas en un da), fue llevado por sus padres a una clnica local en donde se le indic loperamida (5 gotas cada 8 horas). Despus de 2 das, notaron pobre capacidad de succin, falta de respuesta a estmulos y somnolencia progresiva. Por esta sintomatologa es trado a consulta.

    CASO N 01: PEDIATRIA

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    CASO N 2: GERIATRIA

    RG es una paciente de 75 aos, con una creatinina de 2.4 mg/dL fue admitido al HRDT por severo dolor seo causado por cncer de mama metasttico, recibe Meperidina hasta 100mg c/ 2-3 h para aliviar el dolor. En el tercer da de internada presenta convulsiones mio clnicas, las cuales progresan a crisis epilpticas de gran mal refractarias.

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    VARIACIONES FISIOLOGICAS EN EL

    ENVEJECIMIENTO

    < % DE AGUA CORPORAL

    < NIVEL DE PROTEINAS

    > DEPOSITO DE GRASA

    < MASA MUSCULAR

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    VARIACIONES: DISTRIBUCION

    MENOR Vd FARM. HIDROSOLUBLES

    RIESGO CONCENTRACIONES TOXICAS

    Ejemplos

    Digoxina

    Aminoglucsidos

    Aminofilina

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    VARIACIONES: DISTRIBUCION

    MAYOR Vd DE FARMACOS LIPOSOLUBLES

    RIESGO DE ACUMULACION

    EJEMPLOS

    Psicofrmacos

    Antiepilpticos

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    VARIACIONES: DISTRIBUCION

    LA MENOR CONCENTRACION DE ALBUMINA EN EL SUERO IMPLICA QUE LA FRACCION LIBRE DEL FARMACO, QUE ES LA FARMACOLOGICAMENTE ACTIVA SEA MAYOR

    MAYOR RIESGO DE TOXICIDAD

    EJEMPLOS:

    WARFARINA

    HIPOGLICEMIANTES ORALES

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    EJERCICIO CLINICO

    SP es un paciente de 1 ao de edad, es llevado a emergencia por presentar cuadro de alergia al frmaco metamizol. Se le administra clorfenamina ampolla 10 mg/mL dosis ajustada a su peso.Se justifica el medicamento / via en este paciente????

    PEDIATRIA

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    CASO N 03: GESTANTE

    Mujer de 25 aos, gestante de 22 semanas, que consult de forma particular a un medico general debido a que desde 2 das antes, presentaba dolor lumbar, sensacin febril y ardor al miccionar. Se le prescribe naproxeno sdico, cido nalidxico asociado a fenazopiridina. El diagnostico fue infeccin de tracto urinario a Klebsiella)

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    ORALES

    Hipoacidez del estmago.

    En los primeros 6 meses del embarazo:

    pH gstrico embarazada es 40 % menor

    que la mujer no embarazada.

    secrecin de moco: actividad pptica

    reducida.

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    ORALES

    Motilidad intestinal.

    progesterona: Alargamiento del 30 - 50% en el vaciado

    gstrico y en el trnsito intestinal.

    GC: flujo sanguneo intestinal.

    motilidad intestinal

    > Tiempo contacto con superficie absorcin

    > absorcin (no sufren intenso efecto 1er paso:clorpromazina

    propranolol

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    FACTORES ASOCIADOS A MALFORMACIONES CONGENITAS FETAL Y DE RN EN GESTANTES

    ATENDIDAS EN HVLEENERO DICIEMBRE 2003

    RIOS CANALES, VERA VELIZ Y COL

    FACTORES ASOCIADOS : MEDICAMENTOS : 24.67%

    VALPROATO, FENOBARBITAL,

    MEDROXIPROGESTERONA, ISOXUPRINA

    ENFERMEDADES: 73.33%

    DM,EPILEPSIA

    GENERALIZAD, ISOINM. Rh POLIHIDRAMNIOS, OLIGOHIDRAMNIOS

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    GESTANTE

    EJERCICIO CLINICO

    Mujer de 35 aos, gestante de 8 semanas, presenta cefaleas recurrentes a predominio frontal, asume por automedicacin la administracin de tonopan tab M/N.

    Seale los potenciales riesgos en la paciente.

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    CASO N 4: FARMACOGENETICA

    RJ paciente de 28 aos, natural de Japn, con diagnostico de VIH-SIDA, recibe atencin profilctica 1 con Isonizida

    (5mg/Kg por un ao), desarrollando signos bioqumicos de toxicidad heptica

    (GPT,GOT, Bilirrubina, Alcalino fosfatasa)

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    FARMACOGENETICA

    EJERCICIO CLINICO

    RJ (48 aos) y TG (50 aos) son pacientes de etnia amarilla y afromericana respectivamente en ambos se han reportado cuadro epilptico con la misma sintomatologa se les prescribe carbamazepina tab 200 mg/ dia.

    Se justifica su posologa ??????

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    CASO N 05: IDIOSINCRACIA

    TY (42 aos) con antecedente de uso de antidepresivos durante 6 aos, actualmente reporta lumbalgia mecanica refractaria a los AINEs, se le prescribe Tramadol 50 mg/d. Se reporta cambios hacia pensamientos irracionales.

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    CASO N 06: RITMO CIRCADIANO

    RP es un paciente de 27 aos, con diagnostico de ITU, con tratamiento de Amikacina 5mg/d, a horas 1:30 p.m, con hidratacion constante VO, se observa menor incidencia de efectos indeseables.

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    RITMO CIRCADIANO

    EJERCICIO CLINICO

    RP es un paciente de 42 aos, con diagnostico de gastritis inducida por AINEs se le prescribe el consumo de ranitinidina 1tab/da

    Maana /tarde /noche????

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    CASO N 07: ESTADO NUTRICIONAL

    GB es un nio de 1 ao 3 meses de edad, presenta malestar general con irritabilidad, rinorrea, T 38C, cefalea, se le adminis. Paracetamol 10mg/Kg pc 3v/d . Luego de 2 das manifiesta anorexia, as como tinte ictrico en escleras y manos.

    Antecedente: desnutricin moderada

  • DPTO DE FARMACOLOGIA

    CASO N 08: INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

    EJERCICIO CLINICO

    MJ es una enfermera de 23 aos en el cuidado de un nio con cuadro de meningitis meningoccica, el control hospitalario recomienda la adm. de Rifampicina VO x 4 das (profilaxis). La enfermera esta casada y utiliza pastillas anticonceptivas (etinilestradiol + progestinas) ,este mtodo viene utilizando por 4 aos, ella llego a quedar embarazada durante su nuevo ciclo de ovulacin.