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Permeabilidade

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  • Universidade Potiguar Escola da Sade

    Curso deFarmcia

    Disciplina de Manipulao Magistral

    Docente: Prof. Cludia Ceclio Daher

    Natal, 2014

  • PERMEABILIDADE

    CUTNEA

  • Pele

    rgo que reveste e molda o corpo;

    Assegura as relaes entre o meio

    interior e o exterior;

    Funes: proteo, termorregulao,

    informao sensorial, excreo,

    funes metablicas, produo da

    vitamina D, defesa imunolgica,

    cicatrizao e permeabilidade.

  • Histologia da pele

  • Epiderme

    Epitlio estratificado pavimentoso

    queratinizado;

  • Epiderme

    Principal clula: ceratincito (produtora

    de queratina);

    Outras clulas: melancitos, clulas

    de Langerhans e clulas de Merkel.

  • ESTRUTURA DA BARREIRA

    EPIDRMICA

    A Epiderme a

    camada

    responsvel pela

    funo de barreira

    (seletiva) da pele.

  • ESTRUTURA DA BARREIRA

    EPIDRMICA

    A camada crnea:

    queratincitos

    justapostos e entre

    eles existe uma

    mistura de lipdeos e

    protenas.A camada

    lipdica o principal

    componente da

    barreira epidrmica

  • Epiderme

    Superfcie da pele:

    Emulso epicutnea

    Mistura:

    Suor e sebo

    Composio:

    gua 70%,protenas 27%,

    lipdeos 2% e minerais 0,5%

    pH na superfcie da pele:

    4,0-6,8

  • Renovao celular do extrato

    crneo

    O processo de mudana

    e maturao da pele

    comea com uma clula

    se dividindo na camada

    basal da epiderme e se

    completa com a

    formao dos

    cornecitos e

    descamao da camada

    superficial

  • Funes da epiderme

    Queratinizao;

    Barreira epidrmica;

    Umectao da camada crnea;

    Pigmentao;

    Permeabilidade cutnea.

  • Derme

    Tecido resistente e elstico:

    resistncia fsica ao corpo;

    Fornece nutrientes a epiderme;

    Compreende um verdadeiro gel, rico

    em mucopolissacardeos e material

    fibrilar de trs tipos: fibras colgenas,

    elsticas, reticulares.

    Tem espessura varivel, desde 1mm

    at 4mm.

  • Derme

    Composio: Glndulas sudorparas crinas e apcrinas;

    Folculos pilo-sebceo;

    Fibroblastos (colgeno, elastina e

    Glucosaminoglicanas);

    Mastcitos;

    Leuccitos;

    Vasos sanguneos e linfticos;

    Estruturas nervosas.

  • Derme

  • Derme

    Compe-se de 2 regies: Derme Papilar e Derme Reticular

  • Apndices Cutneos

    Glndulas Sudorparas

    crinas

    Apcrinas

    Glndulas Sebceas

    Plos

    Unhas

  • Permeabilidade Cutnea

    a capacidade que a pele possui de

    absorver uma substncia, permitindo

    que ela penetre at as estruturas mais

    profundas, chegando inclusive

    corrente sangunea.

  • VIAS DE PENETRAO

    Penetrao transcelular (atravs das

    clulas);

    Penetrao intercelular (entre as

    clulas);

    Penetrao transanexal (atravs dos

    folculos pilosos, glndulas

    sudorparas)

  • VIAS DE PENETRAO

  • FATORES QUE AFETAM A

    PERMEABILIDADE CUTNEA

    FATORES FISIOLGICOS:

    1. Fluxo Sanguneo;

    2. Hidratao.

  • FATORES QUE AFETAM A

    PERMEABILIDADE CUTNEA

    FATORES COSMETOLGICOS:

    1. Concentrao;

    2. Solubilidade;

    3. Veculos;

    4. rea de superfcie e quantidade aplicada

    (doses mltiplas);

    5. Intensidade frico;

    6. Tempo de exposio.

  • FATORES QUE AFETAM A

    PERMEABILIDADE CUTNEA

    FATORES FSICO-QUMICOS:

    1. Peso molecular baixo;

    2. Substncias inicas;

    3. Capacidade de difuso do ativo;

    4. Temperaturas elevadas;

    5. Alterao do pH;

    6. Tipo de veculo.

  • FATORES QUE AFETAM A

    PERMEABILIDADE CUTNEA

    FATORES BIOLGICOS:

    1. Estado da pele;

    2. Idade da pele;

    3. Fluxo sanguneo;

    4. Espessura da epiderme;

    5. Regio anatmica.

  • PROMOTORES DA ABSORO

    CUTNEA

    Caractersticas do promotor ideal:

    Farmacologicamente inerte;

    Inodoro;

    Incolor;

    No txico, irritante ou alergnico;

    Compatvel com frmacos e excipientes;

    Efeito promotor previsto e reversvel;

  • PROMOTORES DA ABSORO

    CUTNEA

    COMPOSTOS QUMICOS:

    1. Tensoativos;

    2. lcool;

    3. acetona;

    4. propilenoglicol;

    5. dimetilformamida;

    6. dimetil-sulfxido (DMSO).

  • PROMOTORES DA ABSORO

    CUTNEA

    FIGURA 1 - Esquema que representa os locais de ao dos promotores de

    permeao nos lipdios intercelulares do estrato crneo, isto , nos grupos polares das

    cabeas lipdicas e/ou nas cadeias hidrofbicas da bicamada. Representa-se a

    mudana de ordenamento (como estado normal dos lipdios intercelulares e que so

    responsveis pela funo barreira)para desordem relativa provocada por um promotor

    de permeao (adaptado de Suhonen et al.,1999).

  • PROMOTORES DA ABSORO

    CUTNEA

    PROMOTORES FSICOS: IONTOFORESE

  • PROMOTORES DA ABSORO

    CUTNEA

    PROMOTORES FSICOS:

    MICRODERMOABRASO

  • PROMOTORES DA ABSORO

    CUTNEA

    PROMOTORES FSICOS: MICROAGULHAS

  • CLASSIFICAO DAS PREPARAES

    DERMATOLGICAS

    Preparaes epidrmicas

    Preparaes endodrmicas

    Preparaes transdrmicas

  • PREPARAES

    EPIDRMICAS

    Frmacos so usados visando a epiderme

    verificado uma pequena penetrao superficial.

    Ex.: Produtos fotoprotetoras

  • PREPARAES

    ENDODRMICAS

    Penetrao do frmaco mais profunda. Pode

    atravessar o estrato crneo e atingir a derme sem

    alcanar a circulao geral.

    Ex.: Produtos anti-idade e despigmentantes.

  • PREPARAES

    TRANSDRMICAS

    A pele usada como via de administrao para

    drogas. Uma ao sistmica alcanada aps

    permeao do princpio ativo na circulao geral.

    Ex.: Aplicao: Nicotina, estradiol

  • AVALIAO DA

    PENETRAO

    In vitro

    membrana artificial (acetato de celulose,

    silicone)

    pele animal

    pele humana

    In vivo

    animais e humanos