CURS FARMACOLOGIE

MEDICAŢIA APARATULUI DIGESTIV

În această grupă terapeutică sunt incluse:

A.MEDICAMENTE ANTIULCEROASE

Boala ulceroasa este rezultatul dezechilibrului intre factorii agresivi asupra mucoasei

gastrice (acid clorhidric, pepsina, acizi biliari) si factorii protectori ai acesteia (bariera de

mucus, bicarbonat, capacitatea mare de reparare a celulelor epiteliale).

In producerea ulcerului sunt implicate 3 mecanisme:

- cresterea secretiei acide

- scaderea capacitatii de protective a mucoasei

- infectia cu Helicobacter pylori.

Tratamentul bolii ulceroase implica suprimarea agentilor exogeni agresivi pentru

mucoasa ( alcool, tutun, cafea, bauturi care contin cofeina, abuzul de medicamente iritante, ca

antiinflamatoarele nesteroidiene si corticoizii, etc).

In faza activa a bolii medicamentele antiulceroase urmaresc suprimarea durerii si

vindecarea ulcerului activ, iar pe termen lung prevenirea complicatiilor (hemoragii, perforatie,

stenoza, etc) si recidivelor.

Indiferent de felul si numarul medicamentelor administrate, eficienta tratamentului este

dependenta de respectarea unui regim igieno-dietetic corect.

Dupa mecanismul de actiune, MEDICAMENTELE ANTIULCEROASE pot fi

clasificate in urmatoarele grupe:

1. antiacide

2. antisecretorii (inhibitoare ale secretiei gastrice)

3. protectoare ale mucoasei gastro-duodenale.

1. MEDICAMENTE ANTIACIDE - care neutralizeaza HCl din sucul gastric,

creste ph-ul sucului gastric, scad durerea.

Medicamentele antiacide sunt indicate in ulcerul gastric si duodenal, gastrita hiperacida

si esofagita de reflux.

Antiacidele se administreaza de regula asociate intre ele, sub forma de comprimate ( orale

sau de supt), pulberi sau suspensii.

Ele sunt active doar atata timp cat raman in stomac. Administrarea antiacidelor se face

ţinând seama de prezenţa şi influenţa alimentelor asupra secreţiei şi motilităţii gastrice.

La rândul lor antiacidele se împart în: - alcalinizante (sistemice)

- neutralizante (nesistemice)

ANTIACIDELE NESISTEMICE

a. Compusii de Mg - neutralizeaza acidul clorhidric din sucul gastric (actiune antiacida)

- au efect laxativ, de aceea obisnuit se asociaza cu antiacide constipante (ex: carbonat de

Ca, hidroxid de aluminiu).

- pot determina intoxicatie cu Mg la bolnavii cu insuficienta renala

- sunt contraindicate in apendicita acuta, in caz de varsaturi, dureri abdominale de cauza

neprecizata

Oxidul de magneziu (Magnesia usta) antiacid neutralizant care in reactie cu apa

duce la obtinerea hidroxidului de Mg.

Hidroxidul de magneziu nu se absoarbe decat in mica masura si deci nu determina

efecte sistemice

Carbonatul bazic de magneziu şi Trisilicatul de magneziu efect antiacid mai slab

dar mai intins in timp;

b. Compusii de aluminiu– actiune antiacida

- acţiune de protecţie gastrica

- produc constipatie

- se folosesc sub formă de gel uscat sau în suspensie apoasă

- ca efecte adverse pot reduce absorbţia intestinală a multor medicamente ca izoniazida,

tetraciclina, unele sulfamide, propranolol si scad absorbtia fosfatilor.

- contraindicatii: apendicita acuta, constipatia cronica, boala Alzheimer.

Hidroxidul de aluminiu este un antiacid nesistemic cu actiune slaba si lenta. Se

foloseste sub forma de gel in suspensie apoasa si gel uscat.

Preparat comercial: Alfogel® (gel oral in plicuri).

c. Compuşii de calciu – actiune antiacida rapida, intensa, relativ durabila

- actiune constipanta

Carbonatul de calciu are actiune antiacida intensa, rapida si relativ durabila.

In caz de tratament prelungit, dozele mai mari de 8 g/zi, provoaca hipercalcemie cronica,

care poate fi periculoasa la blonavii cu insuficienta renala (favorizeaza formarea calculilor

renali).

Preparat comercial: Antacid.

d. Combinatii de aluminiu, calciu si magneziu

- preparate numeroase

- avantajul asocierii: isi anuleaza reciproc efectele nedorite

Ex: Almagel®: gel de hidroxid de Al + hidroxid de Mg (flacoane cu suspensie);

Dicarbocalm®: carbonat de Ca + Carbonat de Mg + trisilicat de Mg (cpr pt supt)

Maalox®: hidroxid de Al + hidroxid de Mg (cpr masticabile)

Silicolact®: trisilicat de Mg + hidroxid de Al (cpr).

ANTIACIDELE SISTEMICE (alcalinizante) determina absorbtia intestinala de

bicarbonat de sodiu, putand fi cauza de alcaloza metabolica, daca se administreaza in doze mari.

Toate antiacidele, dar indeosebi cele sistemice, alcalinizeaza urina. Aceasta poate avea

consecinte patologice (litiaza renala) atunci cand functia renala este insuficienta.

Bicarbonatul de sodiu este un alcalinizant foarte activ, o sare alcalina solubila. Are

actiune antiacida rapida, intensa si foarte relevanta clinic. Efectul este de scurta durata,

deoarece antiacidul este rapid epuizat. Nu este indicat in tratamentul de lunga durata. Risc de

HTA datorita sodiului.

Combinatii de antiacide cu bicarbonat de sodiu: Ulcerotrat® (cpr) contine azotat

bazic de Mg + bicarbonat de sodiu + coaja de crusin + radacina de calamus, adm dupa mese.

2. ANTISECRETORII (INHIBITOARELE SECRETIEI GASTRICE DE

ACID CLORHIDRIC)

Secreţia gastrică este controlată fiziologic prin intermediul SNV (parasimpatic),

histaminei şi gastrinei.

Secretia gastrica poate fi inhibata medicamentos prin:

- substanţe parasimpatolitice sau anticolinergice

- antihistaminice inhibitoare (blocante) ale receptorilor H2

- inhibitoare ale pompei de protoni.

a. Substanţele parasimpatolitice

- inhibă secreţia de acid clorhidric cu 40-50%,

- scad tonusul şi peristaltimul gastric,

- întârzie golirea stomacului in duoden şi prelungirea contactului cu antiacide,

- produc ameliorarea simptomatică şi grăbesc vindecarea ulcerului gastric şi duodenal,

- tratamentul de durata poate scadea frecventa recurentelor si a complicatiilor

- asocierea cu antiacide este avantajoasa

Efecte adverse: produc uscăciunea gurii, constipaţie, tulburări de vedere (pierderea

capacitatii de acomodatie, fotofobie), dificultate de a urina.

Parasimpatoliticele sunt contraindicate la bolnavii cu glaucom, adenom de prostată,

tahicardie şi la bolnavii cu esofagita de reflux.

ATROPINA ca atare sau sub forma preparatelor de belladona (pulbere, extract,

tinctura), singură sau asociată cu alte substanţe. Efectul antisecretor este de scurta durata (3-5

ore). Se absoarbe repede si complet din intestin, cand se administreaza oral. Se elimina in

proportie de 77-94% prin urina.

Reactii adverse: uscăciunea gurii, tulburări de vedere, dificultate in urinare, constipatie.

Contraindicatii: glaucom, adenom de prostată, stenoza pilorica.

Butilscopolamina (SCOBUTIL® cpr si fiole injectabile i.m, i.v) are acţiune

superioară Atropinei şi efecte adverse mai reduse.

b. Antihistaminicele inhibitoare (blocante) ale receptorilor H2, împiedică efectul

excitosecretor gastric al histaminei.

- actioneaza prin blocarea selectiva a receptorilor histaminici H2 din mucoasa gastrica,

diminuand astfel secretia de acid clorhidric.

Se administrează oral pe o perioadă de câteva luni, cu rezultate bune şi reacţii adverse

minore: eruptii cutanate, diaree, cefalee, astenie, somnolenta, mialgii, hipotensiune arteriala.

Indicatii: ulcer gastric si duodenal, esofagita de reflux, sindrom Zollinger – Ellison,

prevenirea ulcerului in tratamente cu AINS, a ulcerului de stress, prevenirea HDS in coma

hepatica si unele interventii chirurgicale.

Cele mai utilizate antihistaminice blocante ale receptorilor H2 sunt:

CIMETIDINĂ (CIMETIDINĂ, HISTODIL®) inhiba secretia gastrica, diminuand

volumul secretiei in medie cu 60% in 24 ore, secretia de acid si secretia de pepsina.

Administrata la bolnavii cu ulcer duodenal activ, provoaca ameliorare simptomatica,

inlaturand durerea in prima saptamana de tratament, scade necesarul de antiacide si grabeste

vindecarea leziunii, previne recaderile. Este relativ bine suportata.

In cazul ulcerului gastric eficacitatea este mai slaba. S-a observat o scadere a frecventei

complicatiilor hemoragice.

Reactiile adverse au o frecventa redusa si sunt de regula minore: diaree, greata, voma,

ameteli, cefalee, constipatie, uscaciunea gurii, tulburări cardiace (mai frecvente la administrarea

intravenoasa rapida cand produce aritmii, hTA), disfuncţii vizuale, erupţii cutanate, prurit, dureri

musculare, crestere a nivelului transaminazelor serice, a creatininei.

La circa 0,2 % dintre barbati produce ginecomastie, uneori cu galactoree, impotenta

erectila, oligospermie.

Pot să producă tulburări neuropsihice reversibile (la batrani, bolnavii renali si hepatici),

delir şi halucinaţii. La doze foarte mari se poate ajunge la comă.

Sarcina si alaptarea contraindica tratamentul.

Se administreaza frecvent pe cale orala (comprimate) si parenterala (intramuscular).

RANITIDINA (ARNETIN®, ZANTAC®, RANITIDIN)

Eficacitatea ranitidinei s-a dovedit a fi superioara celei a Cimetidinei, cu o potenta de 4-

10 ori mai mare, cu avantajul principal de a se folosi doze mai mici si de a produce reactii

adverse mai putine, fiind avantajoasa cand este necesar un tratament prelungit.

Se administreza oral (comprimate) si injectabil. Prezinta riscuri mai mici la batrani, nu

inhiba metabolizarea altor medicamente cu exceptia anticoagulantelor cumarinice.

Reactii adverse:

In general este bine tolerata. S-au semnalat: dureri de cap, vertij, somnolenta, caderea

parului si dureri articulare (foarte rar); tulburari gastrointestinale minore: greata, voma,

constipatie sau diaree, uscarea gurii; schimbari reversibile si trecatoare in functiile hepatice cu

sau fara icter; o crestere usoara a transaminazelor, fosfatazei alcaline, ce revin la normal in

timpul tratamentului; in cazuri izolate, la doze foarte mari s-au raportat ginecomastie, amenoree

sau disfunctii sexuale (potenta deficitara, pierderea libidoului); foarte rar s-au raportat tulburari

neuropsihice: confuzie mentala reversibila, halucinatii si tulburari de vedere (mai ales la pacientii

varstnici cu afectiuni renale severe); mai rar si izolat s-au raportat leucocitopenie,

trombocitopenie, agranulocitoza; reactii de hipersensibilitate acuta, cum ar fi: febra,

bronhospasm, urticarie, soc anafilactic, efecte ce dispar la intreruperea tratamentului.

Contraindicatii: hipersensibilitate la Ranitidina; tulburari gastro-intestinale minore

(stomac iritat); nu se administreaza la copii sub 10 ani. In sarcina se va folosi doar în caz de

strictă necesitate. Ranitidina traversează bariera placentară şi este excretată în laptele matern.

FAMOTIDINA (FAMODAR®, QUAMATEL®) este un blocant histaminic foarte

activ, cu potenta si efect durabil.

Se administreaza oral (comprimate). Exista si preparate injectabile.

Provoaca reactii adverse similare cu Ranitidina.

NIZATIDINA (AXID®, NIZOTIN®) – capsule si fiole injectabile.

c. Inhibitoare (blocante) ale pompei de protoni – cuprind substanţe care blochează

pompa protonică, având ca efect o scădere marcantă a secreţiei acide gastrice.

- aceste medicamente actioneaza blocand o enzima care functioneaza ca pompa de

hidrogen-ioni si astfel impiedica aportul acestora catre celulele formatoare de acid clorhidric.

Aceste substanţe sunt condiţionate sub formă de preparate enterosolubile pentru

administrare orală, sau sub formă injectabilă, fiind inactivaţi de aciditatea gastrică.

Sunt produse foarte active care se recomandă în cure scurte, nu mai mult de 8 săptămâni.

Indicatii: ulcer gastroduodenal, eradicarea bacteriei Helicobacter pylori, esofagita de

reflux, sindrom Zollinger –Ellison, leziuni gastroduodenale aparute in urma tratamentului cu

AINS.

OMEPRAZOLUL (OMEPRAZOL, LOSEC®, OMERAN®, OMEZ®)

Este unul din medicamentele cu cea mai puternica si mai durabila actiune de inhibare a

secretiei gastrice acide. Exista preparate sub forma de capsule si pulbere solubila pentru preparat

solutie injectabila.

Efectele secundare sunt minore: diaree trecatoare, cresteri ocazionale ale fosfatazei

alcaline, etc.

Contraindicatii: hipersensibilitate la Omeprazol.

ESOMEPRAZOLUL (NEXIUM®)

Are forme pentru administrare orala si fiole pentru preparat solutie perfuzabila i.v.

LANSOPRAZOLUL (LANZAP®) – comprimate de supt

PANTOPRAZOL (CONTROLOC®) – comprimate si pulbere liofilizata pentru

preparat solutie injectabila.

3. PROTECTOARE ALE MUCOASEI GASTRO – DUODENALE

Sunt substanţe insolubile care actioneaza in principal prin protejarea mucoasei

gastroduodenale si a leziunii ulceroase de agresiunea clorhidro-peptica si alti factori agresivi.

Protejarea se realizeaza fie prin formarea unei pelicule protectoare la suprafaţa mucoasei

(pansament gastric), fie prin stimularea secreţiei de mucus protector, care este principalul

factor fiziologic de protecţie a mucoaselor.

SARURILE DE BISMUT (CARBONAT BAZIC DE BISMUT, FOSFATUL DE

BISMUT, SUBNITRATUL DE BISMUT) administrate pe stomacul gol se folosesc limitat ca

”pansamente” ale mucoasei gastro- intestinale. Mecanismul nu este bine cunoscut. Se considera

ca protejeaza mucoasa lezata, la care adera, fata de agresiunea clorhidro-peptica. Eficacitatea

tratamentului ulcerului activ este controversata.

Preparatele de bismut in dozele uzuale pot avea efect constipant si coloreaza scaunul in

negru, putand crea confuzie cu melena.

Dozele mari au efect laxativ, uneori se pot absorbi in cantitati mari provocand fenomene

toxice: astenie, dificultate de concentrare, cefalee, tulburari de somn, tulburari de echilibru.

SUCRALFATUL (SUCRALFATE, ULCOGANT) administrat oral protejează

mucoasa gastroduodenală, scade inflamaţia şi favorizează vindecarea leziunilor.

Medicamentul este foarte bine suportat, se administreaza oral, cu ½ ora inainte de mese si

seara la culcare. Provoaca uneori constipatie. Insuficienta renala severa contraindica preparatul.

CARBENOXOLONA (CARBENOXALONE) are acţiune favorabilă prin stimularea

secreţiei de mucus.

Dezavantajul principal constă în retenţia hidrosalină cu crestere in greutate, edeme,

hipertensiune, hipokaliemie, ceea ce împiedică administrarea pe perioade lungi de timp,

administrarea la varstnici si in caz de boli cardiorespiratorii associate.

B. ANTIVOMITIVELE (ANTIEMETICELE) SI VOMITIVE (EMETICE)

Antivomitivele sau antiemeticele sunt frecvent utilizate pentru combaterea senzatiei de

voma (opresc varsaturile si inalatura senzatia de greata).

Tratamentul principal al varsaturilor trebuie sa fie cel etiologic, adica de combatere a

bolii de fond, a cauzei care a dus la aparitia acestora.

Ele pot acţiona la nivelul centrului vomei situate in bulb, sau la nivelul mucoasei gastrice

în cazul când voma se datorează iritaţiei gastrice.

a. FENOTIAZINELE NEUROLEPTICE - sunt eficace impotriva varsaturilor

postoperatorii si postanestezice, in uremie, in gastroenterite si in varsaturile provocate de diverse

medicamente (citostatice, morfina si alte opioide, digoxina, estrogeni, tetracicline);

In conditiile administrarii ocazionale ca antivomitive sunt in general bine suportate, dar

pot provoca uneori somnolenta, hipotensiune ortostatica, rareori tulburari extrapiramidale (mai

ales cand se injecteaza).

Prudenta: boli hepatice, insuficienta renala, ateroscleroza cerebrala avansata.

Contraindicatii: sarcina.

CLORPROMAZINA ( PLEGOMAZIN, CLORDELAZIN) este eficace in doze

mici. Se administreaza oral (drajeuri), in supozitoare, injectii intramusculare.

PROCLORPERAZINA ( EMETIRAL) - se administreaza oral (drajeuri), in

supozitoare, injectii intramusculare.

METOCLOPRAMIDA ( REGLAN, MALAXON, METOCLOPRAMIDE) - este

activa in gastrita, cancer gastric, intestinal, poate preveni voma postanestezica, poate reduce sau

suprima voma de natura medicamentoasa.

- este putin eficace in raul de miscare

- este util in stari diskinetice digestive la bolnavi cu reflux esofagian sau in pareza

gastrica diabetica sau neuropatica, ca si pentru anumite procedee diagnostice (intubarea

duodenului, examenul radiologic gastroduodenal)

- se administreaza oral, injectii intramusculare sau intravenoase.

- ca reactii adverse au fost semnalate spasme musculare (reversibile la oprirea

tratamentului sau dupa administrare i.m de diazepam), reactii distonice, mai rar ginecomastia,

galactorea, lactatie, diareea; la nou-nascuti mai ales la prematuri produce rar

methemoglobinemie.

Contraindicatii: nu se administreaza la copii sub 2 ani, hipersensibilitate, epilepsiei, etc.

TIETILPERAZINA (TORECAN) – drajeuri, fiole, efect antiemetic puternic,

antivertiginos.

b. ANTIVOMITIVELE ACTIVE IN RAUL DE MISCARE (avion, masina, vapor)

Raul de miscare se datoreste stimularii excesive a aparatului vestibular; greata si

varsaturile in cadrul acestui sindrom pot fi controlate prin scopolamina si antihistaminice.

Eficacitatea este mai mare profilactic decat curativ.

SCOPOLAMINA – inrudita cu Atropina, are proprietati anticolinergice si este un

sedativ psihomotor

- se administreaza oral inainte de expunerea la o miscare intensa si de scurta durata, in

injectii intramusculare

- nu influenteaza alte tipuri de voma

- poate provoca uscaciunea gurii, cresterea presiunii intraoculare si sedare

- este contraindicata la pacientii cu glaucom si adenom de prostata.

ANTIHISTAMINICE : PROMETAZINA (ROMERGAN), DIFENHIDRAMINA

(BENADRYL), FENIRAMINA

- sunt indicate pentru profilaxia raului de miscare; in varsaturile de sarcina, voma

produsa de unele medicamente opioide, anestezice generale.

- sunt bine suportate, putand fi administrate in conditiile expunerii prelungite la

miscari intense.

- efecte adverse: sedarea, somnolenta, unele tulburari atropinice (uscaciunea gurii)

- Prometazina (Romergan) – se administreaza oral (drajeuri); supozitoare; injectii

i.m; sirop.

c. ANESTEZICELE LOCALE (Procaina, Anestezina) sunt utile în voma produsă

prin iritaţia mucoasei gastrice.

VOMITIVELE SAU EMETICELE au utilizare restrânsă.

Ele sunt indicate în intoxicaţii acute cu scopul eliminării toxicului, dar spălăturile gastrice

sunt mai eficiente.

Provocarea vomei este contraindicată în cazul ingestiei de substanţe caustice, pentru că se

pot produce perforaţii ale esofagului, şi în intoxicaţiile cu produşi de distilare a petrolului,

datorită riscului pneumoniei prin aspiraţie.

Multe medicamente pot avea ca efect secundar acţiune vomitivă, fie prin iritaţia mucoasei

gastrice, fie prin mecanism central.

Principalele substanţe vomitive sunt APOMORFINA, un derivat de morfină, şi YPECA,

un produs vegetal ce conţine emetină. Se foloseste siropul de ypeca in doze de 15-30 ml (1-2

linguri) o data. Efectul apare de obicei dupa cca 20 minute.

C.MEDICAŢIA HEPATOPROTECTOARE

Sunt un grup de substanţe foarte diferite ca mecanism de acţiune care pot preveni

acumularea grăsimilor în ficat şi degenerescenţa celulei hepatice.

Au actiune trofica si protectoare asupra celulei hepatice, intervin in sinteza unor proteine

si scad amoniemia care creste in insuficienta hepatica.

Sunt indicate în hepatite acute sau cronice, insuficienţă hepatică, ciroze, coma hepatică,

ictere grave, steatoza hepatica, etc.

Ex: pe baza de acid aspartic - ASPATOFORT® fiole administrate i.v lent si PEV,

continand acid aspartic si vitamina B6.

Pe baza de arginina – ARGININA SORBITOL solutie perfuzabila i.v

Pe baza de acid glutamic – MULTIGLUTIN, fiole administrate i.v si PEV.

Pe baza de metionina - METASPAR®, capsule continand metionina, acid aspartic,

vitaminele B1, B2, B6 si PP.

Pe baza de silibina - SILIMARINA®, cpr, LAGOSA, MECOPAR,

HEPATOPROTECT.

ESSENTIALE FORTE , capsule continand fosfolipide esentiale si vitaminele B1, B2,

B6, B12, PP si E.

D.LAXATIVE, PURGATIVE ŞI ANTIDIAREICE

Laxativele şi purgativele sunt medicamente care favorizează eliminarea scaunului. Ele

stimuleaza direct peristaltismul, cresc tranzitul intestinal si/sau maresc continutul in apa al

materilor fecale.

Dupa administrarea laxativelor scaunul eliminat este moale si format, pe cand dupa

administrarea purgativelor scaunele sunt multiple, de consistenta lichida sau semilichida.

Laxativele nu se metabolizeaza in tractul gastrointestinal si nu se absorb in intestin,

eliminandu-se ca atare odata cu scaunul.

Laxativele si purgativele sunt indicate:

- limitat în constipaţia funcţională , pentru a evita efortul de defecatie, în completarea

măsurilor igieno – dietetice (exercitii fizice, dieta bogata in lichide, fibre si alimente laxative)

care reprezintă principala modalitate terapeutică

- constipatia determinatata de imobilizare prelungita la pat

- înaintea intervenţiilor chirurgicale pentru colon

-pentru pregatirea investigatiilor endoscopice (colonoscopie) si radiologice ale tubului

digestiv.

- pentru evitarea efortului de defecatie la bolnavii operati, cu cardiopatie ischemică, cu

infarct miocardic acut, hernie, hemoroizi, fisuri anale

- în unele intoxicaţii alimentare sau medicamentoase, dupa tratamentul cu unele

antihelmintice (pentru a usura eliminarea viermilor intestinali).

Autoadministrarea repetata, fara discernamant, poate accentua constipatia, prin oprirea

stimularii peristaltismului ca urmare a absentei continutului intestinal. Folosirea îndelungată

duce la pierderi de apă şi electroliţi, carenţe de vitamine şi fenomene de colite cunoscute sub

numele de „boala laxativelor”.

Contraindicatii: apendicita acuta (pot produce perforatie, ruperea apendicelui), ocluzie

intestinala, peritonita sau dureri abdominale de cauza neprecizata, varsaturi repetate, rectocolita

ulcero-hemoragica, galactozemie si intolelanta la fructoza (lactuloza). Purgativele sunt

contraindicate in sarcina (declanseaza contractii uterine) sau in cursul alaptarii (unele se elimina

prin lapte si produc fenomene dispeptice la sugar).

Clasificarea se face dupa mecanismul de actiune.

LAXATIVELE DE VOLUM

In aceasta grupa sunt cuprinse fibre vegetale nedigerabile si coloizi hidrofili cu structura

polizaharidica, care in contact cu apa isi maresc volumul continutului colonului, stimuland

peristaltismul. Inmuirea scaunului se produce dupa 1-3 zile de tratament.

Sunt lipsite de toxicitate locala sau sistemica. Dozele mari pot provoca flatulenta.

Sunt indicate in constipatia functionala, anorexie.

O serie de alimente – painea integrala, mamaliga cu malai necernut, legumele ,

fructele, taratele au efect laxativ de volum.

Cele mai utilizate sunt:

Metilceluloza sau carboximetilceluloza sodica

Agarul sau geloza

Semintele de Psyllium si semintele de in.

Denumiri comerciale: Purgolax® capsule, Mucofalk®Orange granule pentru suspensie

orala.

LAXATIVE LUBREFIANTE (PRIN INMUIEREA SCAUNULUI)

- usureaza progresia continutului intestinal

- actioneaza prin efect emolient (de inmuiere) asupra scaunului si lubrefiere a mucoasei

intestinale

- sunt de ales la persoanele ce prezinta o eliminare dificila a scaunului (varstnici,

bolnavi la pat), in afectiunile anale acute (hemoroizi, fisuri) si in toate situatiile care impun

evitarea efortului de defecare.

Ex: Docusatul sodic

Uleiul de parafina (Paragel®).

PURGATIVE STIMULANTE ALE MOTILITATII INTESTINALE

(IRITANTE, DE CONTACT)

- actioneaza la nivelul intestinului subtire (efectul apare in 1-3 ore) sau gros (efectul

apare in 6-8 ore)

- efectul lor se datoreste actiunii asupra mucoasei intestinale, motiv pentru care sunt

denumite si purgative de contact.

- intensifica peristaltismul intestinal prin iritarea mucoasei si se produce o crestere a

permeabilitatii mucoasei urmata de sporirea difuziunii apei si electrolitiilor spre continutul

intestinal.

- sunt utile cand este necesara evacuarea rapida a intestinului.

- contraindicatii: apendicita acuta, abdomenul acut.

Ex:

Uleiul de ricin - administrarea se face de preferinta pe nemancate, are gust neplăcut, care

poate fi partial mascat prin adaugarea de lamaie.

Purgativele antrachinonice sunt reprezentate de o serie de produse vegetale: frangula

(crusinul), rubarba, aloe, senna.

- actioneaza la nivelul colonului provocind eliminarea de 1-2 scaune moi sau

semilichide la 6-8 ore dupa adminstrarea dozei terapeutice, pe cale orala

- toate pot provoca colici abdominale, purgatia este urmata de o perioada de 2-3 zile de

constipatie fiziologica.

- in timp pot dezvolta obisnuinta sau chiar dependenta.

Ex: Fenolftaleina (Ciocolaxul®) si Bisacodilul (Dulcolax®, Stadalax®, Bisacodil),

Oxifenisatina (Fenisan)

PURGATIVELE SALINE (OSMOTICE)

- cresc presiunea osmotica din lumenul intestinal, atrag apa in interiorul acestuia si ii

fac continutul mai fluid

- sunt folosite atunci cand este necesara evacuarea rapida a intestinului (inaintea

examenului radiologic si endoscopic, inaintea interventiilor chirurgicale pe intestin si in unele

cazuri de intoxicatii medicamentoase sau alimentare)

- dozele terapeutice mari provoaca evacuarea de scaune lichide la 1-3 ore de la

administrare, dozele mici dupa un interval mai mare de timp

- solutiile foarte concentrate au actiune iritanta putand provoca greata si voma,

deshidratare

- sunt laxative care contin saruri:

Sulfatul de magneziu sau sarea amara

Citratul de magneziu, hidroxidul de magneziu, oxidul de magneziu, sulfatul de

sodiu, etc.

- exista si laxative osmotice care nu contin saruri (lactoza). Denumiri comerciale:

Lactulose® sirop, Duphalac® sirop.

ANTIDIAREICELE

- reduc numărul şi frecvenţa scaunelor, acţionând fie asupra mucoasei şi conţinutului

intestinal, fie asupra motilităţii.

- actioneaza fie impotriva florei bacteriene patogene din tractul intestinal, fie inhiband

peristaltismul intestinal crescut si limitand pierderile hidroelectrolitice care se produc prin diaree

- toate se administreaza pe cale orala

- sunt indicate ca medicaţie simptomatică în completarea tratamentului dietetic si

etiologic (antibiotic, chimioterapice), pentru combaterea deshidratării excesive şi a pierderii de

electroliţi.

OPIUL SI MORFINA - au proprietati antidiareice si constipante.

Se foloseste ca antidiareic, mai ales sub forma de preparate de opiu (TINCTURA DE

OPIU) Utilitatea morfinei ca antidiareic este mult limitata de riscul mare de a dezvolta

dependenta, fiind de evitat la bolnavii cu colita ulceroasa si contraindicata in prezenta

subocluziei sau ocluziei intestinale, diareea acuta produsa de E. Coli, Salmonella, Shigella.

CODEINA - derivatul metilat al morfinei este indicata ca medicatie simptomatica, in

diareea acuta. Riscul de dependenta la codeina este mic, dar poate deveni semnificativ in cazul

administrarii prelungite - medicamentul nu se recomanda pentru combaterea diareei cronice.

LOPERAMIDA (Imodium®) - derivat piperidinic de sinteza, cu proprietati antidiareice

de tip opioid. Se absoarbe incomplet si se elimina 80-90% prin scaun; 1/3 se metabolizeaza la

nivelul ficatului si se elimina biliar. Concentratia plasmatica este maxima la 4 ore de la

administrare, timpul de injumatatire este de 7-14 ore.

Este indicata in diareea acuta intensa, nespecifica persistenta in pofida tratamentului, in

diareea cronica (functionala, lezionala, consecutiva rezectiei intestinale) ca si pentru reducerea

eliminarilor la bolnavii cu ileostomie; nu dezvolta practic dependenta.

Contraindicatii: enterocolite cu scaune sanguinolente si la copii sub varsta de 6 ani

(poate produce paralizie intestinala).

Parasimpatoliticele – ATROPINA, BUTILSCOPOLAMINA (SCOBUTIL) -

acţionează prin scăderea peristaltismului intestinal.

Sunt folosite in cazuri usoare si medii de diaree acuta si cronica.

CARBUNELE MEDICINAL (pulbere, capsule), DIOSMECTITA (SMECTA®

pulbere in pliculete) - substanţe cu acţiune absorbantă şi protectoare a mucoasei.

RACECADOTRIL (HIDRASEC®) – pulbere pentru solutie orala si capsule.

Antibiotice si chimioterapice utilizate in infectii ale tubului digestiv: Nifuroxazid

(Ercefuryl® capsule), Furazolidon cpr, Clorochinaldol (Saprosan® drajeuri), Rifaximina

(Normix®).

E. ANTISPASTICE (SPASMOLITICE) ŞI

ANTIFLATULENTE

1. ANTISPASTICELE sunt substante care inlatura spasmele musculaturii netede

gastro-intestinale, biliare, a tractului urinar si a aparatului genital feminin, care apar cu

intermitente, dar si durerea care le insoteste, producand relaxare musculara.

Apar în litiază urinara, biliara, inflamaţii locale, tumori.

Antispasticele se împart în 2 grupe farmacodinamice în funcţie de mecanismului de

acţiune:

- antispastice parasimpatolitice, neurotrope, anticolinergice, atropinice (blocheaza

stimuli vegetativi parasimpatici excitomotori)

- antispastice musculotrope sau papaverinice (acţionează direct asupra fibrei musculate

netede).

a. Antispastice parasimpatolitice, neurotrope, anticolinergice, de tip atropinic

- relaxeaza musculatura neteda la nivelul organelor inervate excitomotor de catre

parasimpatic

- reduc tonusul si peristaltismul stomacului si intestinului

- au eficacitate antispastica mai mare la nivelul tubului digestiv şi mai slabă asupra

căilor biliare şi urinare.

- sunt utile in ulcer si in afectiunile spastic ale tractului gastrointestinal

- intarzie golirea veziculei biliare indusa de grasimile alimentare

- in doze mari relaxeaza musculatura neteda a tractului urinar;

- nu influenteaza musculatura uterina

In afara efectului antispastic provoaca alte efecte, unele utile terapeutic si altele care apar

ca si reactii adverse:

- inhibarea secretiei salivare

- inhibarea secretiei gastrice

- constipatie

- bronhodilatatie (in astmul bronsic) si inhibarea secretiei traheobronsice (atropina este

indicata in preanestezie, cand anestezicul provoaca hipersecretie traheobronsica)

- stimularea inimii

- midriaza, cresterea presiunii intraoculare

Pentrul efectul antispastic se folosesc:

ATROPINA (Sulfat de atropina)

BUTILSCOPOLAMINA (SCOBUTIL®, BUSCOPAN)

BROMURA DE OTILONIU (SPASMOMEN®) cpr.

PROPANTELINA BROMURA (OXIFENONIUL, ANTRENYL), etc.

b. Antispastice musculotrope sau papaverinice - acţionează direct asupra fibrei

musculate netede

PAPAVERINA (Papaverina) - actioneaza ca antispastic, relaxant al musculaturii

netede (vezică biliară, căi urinare, tub digestiv), vasodilatator (vase coronare; vase cerebrale),

actiune bronhodilatatoare, antiasmatica

- are o eficacitate terapeutica mai slabă

- indicatii pentru combaterea spasmelor si colicilor intestinale, biliare, gastrice, renale,

ureterale; spasm bronsic; spasm coronarian; spasme si tulburari circulatorii periferice si centrale

si in dismenoree

- se administreaza oral (cpr), intramuscular (diluat si lent), in perfuzie i.v

- reactii adverse: congestia fetei, tahicardie, somnolenta, tulburari gastrointestinale,

cresterea transaminazelor si fosfatazei alcaline, iar în doze mari constipaţie ca urmare a scăderii

tonusului şi peristaltismului normal, transpiraţii ca urmare a vasodilataţiei

- hipertensiunea intracraniana si blocul atrioventricular sunt contraindicatii, iar in

glaucom si adenomul de prostata se administreza cu prudenta

MEBEVERINA (Duspatalin®, Colospasmin®) antispastic musculotrop de sinteza,

recomandat mai ales in colonul iritabil si colonopatiile functionale

- se administreaza oral (cpr)

- contraindicatii – sarcina si alaptarea.

DROTAVERINA (No-Spa®, Spasmocalm®) – cpr si fiole injectabile.

- indicat ca antispastic in spasme ale musculaturii netede a cailor biliare sau

musculaturii netede a tractului urinar.

- acţiunea antispastică este de 2-5 ori mai mare comparativ cu papaverina, dar acţiunea

la nivel cardiovascular este mai slabă decât cea a papaverinei

Combinatii de antispastice, analgezice si alte substante:

Piafen®: metamizol (analgezic) + pitofenona + fenpipramida – cpr, fiole injectabile,

supozitoare. Se foloseşte în tratamentul colicilor spastice digestive, genito-urinare, hepatobiliare,

precum şi în spasme ale musculaturii scheletice.

Algifen®: metamizol (analgezic) + pitofenona + fenpipramida – cpr, fiole injectabile

Lizadon®: papaverina + atropina + fenobarbitalul + propilfenazona – capsule. Este

un antispastic musculatrop, sedativ, analgezic, antisecretor, antiinflamator.

2. ANTIFLATULENTELE

- substanţe naturale şi de sinteză care prin diferite mecanisme reduc cantitatea de gaze

aflate în exces din stomac si intestin si usureaza eliminarea acestora, care produc colici

abdominal si meteorism, iar daca se acumuleaza in cantitate foarte mare pot determina dificultati

in respiratie.

SIMETICONA sau DIMETICONA (Simeticon, Sab simplex®, Aero-om®,

Espumisan®, Epicogel®)

- este indicata pentru combaterea meteorismului, aerofagie, dispepsie, flatulentei si a

distensiei gazoase postoperatorii; tratament adjuvant pentru pregatirea cavitatii abdominale pt

radiografie, ecografie si gastroscopie.

- se administreaza oral (cpr, cpr masticabile, emulsie orala sau suspensie orala) in

timpul meselor, dupa masa

- se poate administra in timpul sarcinii si alaptarii

- provoaca uneori constipatie.

CARBUNELE MEDICINAL (Carbo medicinalis) – sub forma de pulbere si

capsule este indicat in acumularea de gaze intestinale si meteorism abdominal, insa este mai

putin eficient.

CARMINATIVELE - sunt preparate care favorizeaza eliminarea gazelor din tubul

digestiv, atenuand sau inlaturand neplacerea care insoteste distensia stomacului sau intestinului.

Se folosesc: anasonul, menta, scortisoara, ghimberul, isma, mararul, coriandrul,

cuisoarele, nucsoara, in diferite preparate si forme farmaceutice - oleuri volatile, emulsii, solutii

apoase, siropuri, tincturi.

F. MEDICAMENTE FOLOSITE PENTRU STIMULAREA SAU SUBSTITUIREA SECRETIILOR DIGESTIVE

1. STIMULENTELE ŞI SUBSTITUENTII SECREŢIEI GASTRICE

Stimulantele secreţiei gastrice sunt indicate la persoane cu tulburări de digestie şi

inapetenţă datorită hiposecreţiei gastrice, sau sunt utilizate în scop de diagnostic pentru evaluarea

capacităţii secretorii gastrice.

Eficacitatea terapeutică este limitată, de aceea utilizarea lor în ultimii ani este tot mai

mică.

Stimulantele secretiei digestive

a. AMARELE - sunt substante cu gust amar, care stimuleaza (cresc) reflex

secretia salivara si gastrica datorita gustului amar.

Se administreza sub forma de tincturi, cu 15-20 minute inainte de masa pentru a stimula

apetitul.

Exemple: tinctura de china (contine chinina), tinctura de gentiana , tinctura de nuca

vomica, tinctura de cola (contine cafeina), tinctura de coji de portocala.

Substituientele secretiilor digestive

a. ACIDUL CLORHIDRIC DILUAT contine 9,5- 10,5% acid clorhidric, se

administreaza oral diluat in apa, cu paiul sau cu un tub de sticla (pentru a nu ataca smaltul

dinti lor si a produce carii), in timpul meselor principale.

Este recomandat ca tratament de substitutie, pentru combaterea tulburarilor dispeptice

(greata, inapetenta, tulburari de deglutitie, varsaturi, eructatii, pirozis, borborisme, flatulenta), la

bolnavii cu aclorhidrie.

Eficacitatea reala este indoielnica, beneficiul fiind datorat in cea mai mare parte, efectului

placebo.

b. PEPSINA - poate fi folosita in scop substitutiv, la bolnavii cu ahilie gastrica insa

utilitatea ei este indoielnica.

2. FERMENTII PANCREATICI SI ALTE ENZIME DIGESTIVE

Aceste preparate contin principalele enzime care in mod natural participa la procesul de

digestie.

Indicatii: insuficienta pancreatica exocrina, tulburari dispeptice repetate, la bolnavi

gastrectomizati, in caz de tendinta la meteorism abdominal repetat.

Toate se administreaza pe cale orala.

PANCREATINA - este un preparat enzimatic purificat obtinut din pancreasul proaspat

de porcine sau bovine.

- contine enzime pancreatice : tripsina, lipaza,amilaza.

Este eficace in deosebi cand se foloseste profilactic, cu ocazia exceselor alimentare, care

ar putea determina diaree si alte tulburari generate de incapacitatea de efort digestiv.

Eficacitatea extractelor pancreatice este limitata de inactivarea enzimelor pancreatice de

acidul clorhidric.

Enzimele pancreatice sunt in general bine suportate. La copii mici pot provoca rareori

ulceratii bucale si stomatita angulara.

Exista numeroase medicamente care contin fermenti pancreatici si alte enzime care

intervin in digestie: TRIFERMENT® (tripsina, lipaza si amilaza) , PANZCEBIL® (enzime

pancreatice, hemicelulaze, extract uscat de bila de bou), ZYMOGEN® (pepsina, lipaza, amilaza,

proteaza, acid dehidrocolic si hemicelulaza), DIGESTAL® (pancreatinina, extract de bou si

hemicelulaza), MEZIM FORTE® (pancreatinina,amilaza, proteaze, triacetilglicerolipaza),

FESTAL® (lipaza pancreatica, amilaza pancreatica, hemicelulaza si bila uscata si purificata de

bou), KREON® (pancreatinina), etc.

3. COLERETICELE SI ALTE MODIFICATOARE ALE SECRETIEI BILIARE

- medicamente cresc cantitatea de bila formata in ficat

- efectul lor se datoreaza interventiei osmotice a sarurilor biliare endogene sau a celor

exogene administrate ca medicament, ca si altor molecule de medicamente coleretice, care

secretate in canaliculii biliari antreneaza apa spre acestia.

- emulsioneaza grasimile si usurandu-le digestia; intervin in absorbtia grasimilor; sunt

folosite ca medicatie substitutiva in caz de deficit de bila, pentru a usura absorbtia si digestia

grasimilor

- au actiune colecistokinetica (produc contracţia vezicii biliare şi relaxarea sfincterului

Oddi cu eliminarea bilei în duoden)

- pot provoca uneori diaree, uneori poate aparea o crestere a transaminazelor; injectarea

intravenoasa a acizilor biliari poate produce hipotensiune, bradicardie si fasciculatii musculare.

Indicatii: stari de malabsorbtie a lipidelor si vitaminelor liposolubile, colecistite cronice,

litiaza biliara, ateroscleroza, constipatie, meteorism, spalarea cailor biliare când acestea contin

nisip sau calculi mici, pot contribui la drenarea bilei, dupa interventii chirurgicale pe vezicula

biliara si pot usura vizualizarea veziculei si cailor biliare, etc.

Contraindicatii: colica hepatica, icterul obstructiv, hepatita acuta.

Preparate :

Extractul de bila de bou

Acidul ursodezoxicolic (Ursofalk® capsule; Ursochol® cpr)

Colebil® - drajeuri

Acidul dehidrocolic (Fiobilin® cpr.)

Bilichol® - capsule gelatinoase enterosolubile

Rowachol® - capsule si solutie in picaturi.

Anghirol drajeuri sau solutie pt uz intern, are efect coleretic si diuretic slab.

Fenobarbitalul - cunoscut ca anticonvulsivant si hipnotic are si proprietati coleretice, crescand excretia sarurilor biliare endogene.

G.ANTIINFLAMATOARE INTESTINALE

In aceasta grupa intra medicamente utilizate pentru combaterea unor boli inflamatorii

cronice, fara etiologie infectioasa, ale jejunoileonului si colonului.

Antiinflamatoarele intestinale, unele apartin clasei corticosteroizilor, altele sunt derivati

ai acidului aminosalicilic.

Preparate:

Budesonid (Budenofalk®) – este un glucocorticoid cu actiune locala asupra mucoasei

intestinale. Este sub forma de capsule gastrorezistente si este indicat in boala Chron si unele

colite cronice.

Sulfasalazina (Salazopyrin®) – cpr filmate gastrorezistente, este un derivat al acidului

aminosalicilic pe care il elibereaza in colon. Este indicat in boala Crohn, rectocolita ulcero-

hemoragica, colite cornice. Reactii adverse: trombocitopenie, leucopenia, efecte toxice asupra

ficatului si pancreasului.

Mesalazina (Salofalk®) – administrare orala sau locala: drajeuri enterosolubile,

supozitoare, suspensie rectal, spuma pentru administrare intrarectala.

Indicatii: ca si sulfasalazina.

Propolis (Miprosept®) – produs din apicultura sub forma de extract moale si

supozitoare. Administrare locala (intrarectal) cu indicatii de cazuri de afectare antiinflamatorie

anorectala.