medicamente antiaritmice curs

89

Click here to load reader

Upload: sava1988

Post on 18-Dec-2015

117 views

Category:

Documents


15 download

DESCRIPTION

antiaritmice

TRANSCRIPT

  • OBIECTIVE

    Noiuni de electrofiziologie a inimii

    Aritmiile - definiie, tipuri, mecanism de producere

    Antiaritmice clasificare, mecanism de aciune, reprezentani

  • Introducere Cordul - pentru a funciona eficient contracii

    secveniale ( atrii apoi ventriculi) i sincrone

    Relaxarea trebuie s apar ntre contracii

    Ritmul cardiac

    modificri secveniale ale potenialelor membranare

    descrcri electrice n diferite esuturi ale inimii

  • Noiuni de electrofiziologieCalea de conducere

    normal

    1. Nodul SA emite PA atrii, NAV

    2. NAV transmite impulsul fibrele

    Purkinje

    3. Fibrele Purkinje transmit impulsul

    ventriculi

  • Noiuni de electrofiziologie

    Distribuia inegal a ionilor intra - i extracelular potenial transmembranar negativ (- 90 - 50 mV) al celulelor miocardice n repaus

    K+ intracelular > K+ extracelular,

    Na+ intracelular < Na+ extracelular

    Activitatea cardiac electric i apoi mecanic dependent de variaiile concentraiilor ionice de o parte i de alta a membranei celulare

  • Diferenele dintre PA n celule pacemaker vs. fibre miocardice "de lucru "

  • Potenialul de aciune n reeaua Purkinje

    Faza 0 = depolarizare

    rapid (influx de Na+)

    Faza 1 = repolarizare

    iniial rapid (eflux rapid de K+)

    Faza 2 = platou (influx de Ca2+)

    Faza 3 = repolarizare (eflux de K+)

    Faza 4 = potential membranar de

    repaus

    Perioad refractar

    efectiv (PRE)

  • Electrograma celular fibra Purkinje

    Faza 4 (repaus)

    mecanic - corespunde diastolei

    Depolarizare spontan lent ( progresiv a permeabilitii pentru Na+ i Ca++;

    permeabilitii K+)

    capabil s declaneze descrcarea automat generarea PA

  • Electrograma celular fibra Purkinje

    Faza 0 (depolarizare rapid)

    Deschiderea canalelor rapide de Na+ influx Na+

    Trecere rapid a canalelor n stare inactivat (nchiderea porii h) terminarea procesului de depolarizare

  • Electrograma celular fibra Purkinje

    Faza 1 (repolarizare iniial rapid)

    Influxul Na+ n faza 0 deschiderea canalelor de K+ eflux K+

    Faza 0 + faza 1 unde R i S (ECG)

  • Electrograma celular fibra Purkinje

    Faza 2 a repolarizrii (de platou)

    Deschiderea canalelor de Ca2+ influx

    Tendin de depolarizare, compensat prin eflux ioni

    K+

    Corespunde segmentului ST (ECG)

  • Electrograma celular fibra Purkinje

    Faza 3 a repolarizrii

    Canalele de K+ rmn deschise

    Canalele Ca2+ inactivate

    Efluxul K+ continu i completeaz repolarizarea atingerea valorilor potenialului de repaus

    Corespunde undei T (ECG)

  • Definiia aritmiilor Disfuncii n formarea i conducerea impulsului n

    miocard

    Se datoreaz unor tulburri n:

    generarea

    frecvena impulsurilor

    regularitatea n miocard

    conducerea

  • Clasificarea aritmiilorDup locul de producere

    Atriale

    Joncionale

    Ventriculare

  • Clasificarea aritmiilorDup frecvena cardiac

    Tahiaritmii

    Bradiaritmii

  • Mecanismele de producere a aritmiilor Generare anormal a impulsurilor:

    Automatism normal exacerbat

    Automatism ectopic

    Postdepolarizri Precoce

    Tardive

    Conducerea anormal a impulsurilor:

    Blocurile

    Reintrarea

    Fasciculele aberante

  • Tulburrile de automatism

    Ritmul cardiac normal- determinat de descrcrile de impulsuri de la nivelul NSA

    Exist situaii automatism la nivelul altor celule miocardice

    Factori predispozani:

    Excesul de catecolamine sau hormoni tiroidieni

    Leziuni ischemice

    Tulburri ale echilibrului K+

  • Postdepolarizarea ( depolarizarea anormal)

    Precoce survine n timpul repolarizrii ( fazele 2-3)

    Favorizat de hipopotasemie, bradicardie sau antiaritmice care prelungesc durata PA

    Tardiv survine n repaus ( faza 4)

    Ischemie miocardic, descrcri adrenergice, intoxicaia digitalic

  • Reintrarea cauza cea mai frecvent

    de iniiere a aritmiilor

    ectopice

    poate s se produc la

    orice nivel al reelei de

    conducere

    impulsul se propag n

    miocard circular, fr s

    se sting

  • Antiaritmicele - istoric Unele medicamente chinidina, digitalicele utilizate

    de sute ani

    Alte antiaritmice- utilizate de cteva decade

    Cercetrile ultimilor ani mecanisme de producere a aritmiilor i mecanisme de aciune a antiaritmicelor, dar abordarea general a terapiei antiaritmice rmne n cea mai mare parte empiric

    Studiile clinice CAST ( Cardiac Arrhythmia Suppression Trial) multe antiaritmice pot crete semnificativ mortalitatea comparativ cu placebo

  • Antiaritmicele Scop :

    Restaurarea ritmului sinusal i conducerii normale

    Prevenirea evoluiei aritmiilor spre aritmii severe/letale

    Utilizate pentru:

    Scderea vitezei de conducere

    Modificarea duratei perioadei refractare efective

    Inhibiia automatismului anormal

  • Antiaritmicul ideal

    Mai eficace asupra pacemaker-ului ectopic i esuturilor depolarizate dect asupra esuturilor depolarizate normal

    Reducerea mortalitii

  • Antiaritmice generaliti

    Acioneaz prin modificarea fluxurilor ionice la nivelul esuturilor miocardice excitabile

    3 ioni cu importan major: Na+, K+, Ca++

  • Clasificarea antiaritmicelor Clasificarea Vaughan-Williams

    Blocantele canalelor de Na+

    Beta blocante

    Blocantele canalelor de K+ ( prelungirea repolarizrii)

    Blocantele canalelor de Ca++

    +

    Adenozina

    Digitalicele

    Ivabradina

  • Antiaritmicele clasa I. Blocantele canalelor de Na+ blocarea canalelor de Na+

    voltaj dependente

    interfer cu mecanismul de poart responsabil de nchiderea i deschidereacanalelor - efect de stabilizare membranar de tip chinidinic sau anestezic local

    timpul de disociere de locurilede legare de la nivelulcanalelor de sodiu

    foarte lent - flecainida

    foarte rapid - lidocaina

  • Antiaritmicele clasa I. Blocantele canalelor de Na+ Blocarea canalelor de Na+

    pragul pentru excitabilitate necesar o depolarizare

    membranar mai mare pentru a aduce canalele de Na+ din stare de repaus n stare activat saudeschis.

    blocantele canalelor de Na+ se leag mai rapid de canalele de sodiu aflate n stare activ(ambele pori m, h deschise) sau inactiv, la nceputulprocesului de repolarizare(poarta h nchis, m deschis)

    Afinitatea - foarte mic pentrucanalele n stare de repaus (mnchis, h deschis)

  • Antiaritmice clasa I

    Clasificare n funcie de efectul asupra duratei potenialului de aciune:

    Clasa IA

    Clasa IB

    Clasa IC

  • Antiaritmicele Clasa IA

    ncetinesc viteza de PA ( faza 0)

    Prelungesc repolarizarea

    durata PA

  • Antiaritmicele Clasa IA- exemple Chinidina

    primul antiaritmic utilizat

    tratamentul aritmiilor atriale i ventriculare

    perioada refractar efectiv

    Procainamida

    perioada refractar efectiv

    !!! Efecte secundare

    Disopiramida

    durat de aciune prelungit;

    tratamentul aritmiilor ventriculare

  • CHINIDINA dextroizomerul chininei, alcaloid din scoara arborelui

    de Cinchona

    Mecanism de aciune

    se leag de canalele de sodiu activate i n stare inactiv

    ncetinete faza 0

    scade panta depolarizrii lente diastolice (faza 4).

  • Efecte farmacologice inhib aritmiile ectopice produse prin cretere anormal a

    automatismului.

    eficace n aritmiile prin reintrare - transformarea blocului

    unidirecional n bloc bidirecional, responsivitii

    membranare i prelungirea PRE

    efect inotrop negativ

    proprieti M-colinolitice tahicardie, facilitarea conducerii

    atrioventriculare

    efecte -adrenolitice moderate hipotensiune

  • ECG:

    tahicardie uoar,

    prelungirea intervalului PR,

    lrgirea QRS proporional

    cu concentraia plasmatic

    prelungirea intervalului QT

  • Utilizri clinice antiaritmic cu spectru larg tratamentul aritmiilor

    atriale

    atrioventriculare

    tahiaritmii ventriculare

    meninerea ritmului sinusal dup cardioversiunea flutter-

    ului atrial sau a fibrilaiei atriale

    prevenirea recurenelor de tahicardie ventricular

    Utilizare limitat n ultimii ani.

  • Farmacocinetic administrare oral, sub form de sulfat de chinidin.

    biodisponibilitatea - bun,

    legare de proteinele plasmatice - n proporie maimare (85 %) i de hemoglobin

    metabolizare - n ficat (variaii individuale crescute)

    se elimin urinar

    administrarea i.v. - excepional, sub control clinic, ECG i TA

  • Reacii adverse medicament cu indice terapeutic mic

    toxicitate cardiac

    poate agrava aritmiile existente,

    poate produce torsada vrfurilor, ESV, TV, FiV, BSA, BAV, asistolie

    crete concentraia plasmatic i toxicitatea digoxinei

    diaree, grea, vrsturi

    dozele crescute - cinconism: scderea auzului, cefalee, tinnitus, tulburri de vedere, rar dezorientare, fenomenepsihotice

    trombocitopenie reversibil la oprirea tratamentului

    reacii alergice i de intoleran, chiar oc anafilactic (rar)

  • Contraindicaii BAV complet

    hTA

    IC

    Intoxicaie digitalic

    hipo/hiper K+

  • Administrare

    Oral doz de atac 200-600 mg la 6 ore

    Doza de ntreinere: 200-400 mg la 8h

    Doza maxim pe zi : 2g

  • Interaciuni medicamentoase Medicamentele inductoare enzimatice - cresc

    metabolizarea chinidinei i i scad efectul

    ex: fenitoina, fenobarbitalul, rifampicina

    Medicamentele care produc inhibiie enzimatic cresc toxicitatea

    ex: cimetidina

    Nu se asociaz cu alte medicamente ce deprim forade contracie (ex. verapamil, -blocante)

  • PROCAINAMIDAderivat de procain (anestezic local) cu efecte similare

    chinidinei.

    Farmacocinetic Oral, excepional i.v (produce hipotensiune arterial)

    T1/2 este scurt, 2-3 ore

    metabolizare hepatica - prin acetilare - N-acetil-procainamida, metabolit activ cu proprietielectrofiziologice de antiaritmic din clasa III

    se elimin renal, fiind necesar ajustarea dozelor ninsuficiena renal (T1/2 crete la 7-8 ore)

    eliminare renal - 70 % sub form nemodificat

  • Reacii adverse n administrare cronic - numeroase efecte adverse

    un sindrom asemntor lupusului eritematos diseminat (lupus-like

    sindrom) - n 25-30 % din cazuri, manifestat prin artralgii, febr,

    erupii cutanate, reversibil la ntreruperea administrrii

    doza mai mare - crete riscul aritmiilor ventriculare, asistolie

    la nivelul sistemului nervos central: depresie, halucinaii, psihoze

    N-acetiltransferaza polimorfism genetic cu existen de

    acetilatori leni i rapizi.

    Efectele adverse - mai ales la acetilatorii leni.

  • Indicaii

    similare chinidinei

    eficace mai ales n aritmiileventriculare

    Contraindicaii

    bloc atrioventricular

    insuficien cardiac

    Nu se administreaz i.v. nhipotensiune arterial

    pruden n astmul bronic

  • DISOPIRAMIDA efecte similare chinidinei.

    Efectul inotrop negativ - mai accentuat dect la chinidin

    vasoconstricie periferic

    Indicaii

    alternativa chinidinei sau procainamidei n aritmii ventriculare

    Farmacocinetic

    oral, absorbie bun,

    doz nu se metabolizeaz, se elimin urinar nemodificat.

    Timpul de njumtire - 6 ore.

  • Reacii adverse

    M-colinolitice

    xerostomie

    retenie urinar

    tulburri de vedere

    constipaie

    creterea presiunii intraoculare

    precipitarea insuficieneicardiace - la cei cu disfuncieventricular sistolic stng

    aritmii, tahicardie ventricular itorsada vrfurilor

    Contraindicaii

    glaucom

    adenom de prostat

  • Antiaritmicele Clasa IB Scurteaz faza 3, a

    repolarizrii

    durata potenialului de aciune

    Inhib aritmiile prin automatism anormal

    Tratamentul aritmiilor ventriculare

  • Antiaritmicele Clasa IB- exemple Lidocaina ( i anestezic local):

    blocheaz canalele de Na+ mai ales n celulele ventriculare;

    util n aritmiile induse de digitalice

    Mexiletina

    derivat oral de lidocain;

    proprieti similare

    Fenitoina ( i proprieti anticonvulsivante)

    asemntoar e cu lidocaina

  • LIDOCAINA anestezic local (Xilina+), cu proprieti antiaritmice.

    timpul de asociere i disociere de pe canalele de sodiu foarte scurt

    acioneaz numai cnd celulele miocardice sunt depolarizate sau n tahicardie persistent

    eficace mai ales n aritmiile ventriculare.

    lidocaina - antiaritmicul de elecie n urgene pentru tratamentul aritmiilor ventriculare.

  • LIDOCAINAEfecte

    Scade faza 3 a repolarizrii

    scade durata potenialului de aciune.

    efect antiaritmic - asupraaritmiilor produse prinautomatism anormal iabolete reintrarea

  • LIDOCAINAIndicaii

    aritmii ventriculare produsepe fond de ischemiemiocardic (ex. n infarctulmiocardic acut)

    efect redus n aritmiile atrialei joncionale

    Farmacocinetic

    se administreaz i.v. - primulpasaj hepatic

    metabolizare - prindealkilare, in ficat

    se elimin aproape completprin ficat - ajustarea dozelorn insuficien hepatic

  • LIDOCAINA Reacii adverse

    neurologice parestezii, tremor, sedare, nistagmus(indicator precoce al toxicitii)

    disartrie, agitaie, confuzie, convulsii

    aritmii

    hipotensiune la doze crescute

  • MEXILETINA efecte similare lidocainei

    Nu sufera primul pasaj hepatic eficienta in administrareorala

    n tratamentul cronic al aritmiilor ventriculare post infarct miocardic acut

    6001200 mg/zi, in 2-3 administrari

    Efecte adverse

    dependente de doza apar frecvent la dozele terapeutice

    Neurologice tremor, letargie, tulburari de vedere

    Utilizare si in tratamentul durerilor cronice neuropatiadiabetica

  • Antiaritmicele Clasa IC ncetinire marcat a fazei

    0 (depolarizarea rapid)

    Fr efect/efect minim asupra repolarizrii i duratei PA

    conducerea n miocard

    Utilizare: aritmiile ventriculare refractare

    !!! creterea mortalitii globale

  • Antiaritmicele Clasa IC- exemple Flecainida

    Inhib automatismul anormal

    ! Efect inotrop negativ agravarea insuficienei cardiace

    Propafenona

    Spectru ngust de aritmii

    Minim aciune blocant beta i asupra canalelor de Ca++

  • FLECAINIDA Disociaz foarte lent de pe

    canalele de sodiu n repaus.

    afinitate crescut pentrucanalele de Na, blocare greureversibila.

    scade conducerea n miocard

    nu influeneaz repolarizarea

    potenial aritmogen crescut

  • FLECAINIDAEfecte

    ncetinete marcat depolarizarea sistolic (faza 0)

    scade conducerea marcat n toate esuturile miocardice,

    efect minim asupra duratei potenialului de aciune i a PRE

    scade automatismul

    efect inotrop negativ

  • FLECAINIDA Indicaii

    numai n aritmiileventriculare grave irefractare ESV

    In aritmii supraventricularela pacientii fara anomaliistructurale cardiace

    s-a demonstrat cretereamortalitii globale duptratamentul cu aceast clasde antiaritmice

    Reacii adverse

    ameeli, tulburri de vedere, cefalee, grea, aritmiimaligne.

  • PROPAFENONA Structura similara propranololului

    Slaba activitate blocanta a canalului de sodiu

    Blocarea canalului de sodiu similar cu flecainida

    Metabolizare hepatica

    450900 mg/zi in 3 subdoze

    Mentinerea ritmului sinusal in aritmiile supraventriculare

    Efecte adverse gust metalic, constipatie, agravare aritmii, efect aritmogen

  • Blocarea canalelor de Na+:IC > IA > IB

    Creterea perioadei refractare efective :IA>IC>IB

    Comparaie antiaritmice clasa I efectul asupra canalelor Na+ i PRE

  • Antiaritmicele clasa II. Beta blocantele Mecanism de aciune

    2 aciuni majore

    Blocheaz receptorii beta adrenergici

    Efect stabilizator de membran (minim)- blocarea canalelor de Na+

    efect inotrop i cronotrop negativ

    prelungesc conducerea AV

    faza 4 depolarizrii (supresia automatismului ectopic)

  • Antiaritmicele clasa II. Beta blocanteleUtilizri

    Aritmii induse de activitatea simpatic crescut (stress)

    Fibrilaie atrial, flutter atrial

    Tahicardie nodal reintrant

    mortalitatea postinfarct miocardic acut

    Protecie mpotriva morii subite coronariene

  • Antiaritmicele clasa II. Beta blocantele Propranolol

    Aciune beta blocant + stabilizatoare de membran

    rata descrcrilor din nodul SA i focare ectopice

    Metoprolol

    Nadolol

    Atenolol

    Acebutolol

    Pindolol

    Sotalol

    Timolol

    Esmolol

    Efecte similare

  • Antiaritmicele clasa III. Blocantele canalelor de K+ Descoperite ca urmare a

    deceselor provocate de blocantele canalelor de Na+

    Prelungesc faza 3 a repolarizrii, fr alterarea fazei 0 sau a potenialului membranar de repaus

    Prelungesc durata PA i a PRE

    Mecanism de aciune incert/ complex ( blocante can K+)

  • Antiaritmicele clasa III. Blocantele canalelor de K+. Reprezentani Amiodarona prelungete PA prin micorarea efluxului de K+ ,

    dar are i alte aciuni caracteristice altor clase de antiaritmice

    Dronedarona : molecul non-iodat; alternativ a amiodaronei

    Ibutilida intrarea ionilor de Na+ asociat cu influxului de K+

    Bretilium utilizat iniial pentru tratamentul HTA, dar s-a descoperit c reduce fibrilaia ventricular asociat cu infarctul miocardic acut

    Dofetilida prelungete PA prin ntrzierea efluxului de K+; fr alte efecte

    Sotalolul beta blocant

  • Antiaritmicele clasa III. Blocantele canalelor de K+

    Utilizri

    Aritmii ventriculare (fibrilaie ventricular sau tahicardie ventricular)

    Tahicardie supraventricular

    !!! Amiodarona- precauie ! - efecte secundare !

  • Prelungeste durata potentialului de actiune

    Se adm pt conversia imediata la ritm sinusal a

    fibrilatiei atriale sau a flutterului atrial

    Eficacitate mai mare in conversia flutterului atrial decat

    a fibrilatiei atriale

    Toxicitatea majora- torsada varfurilor

    Se adm parenteral eliminare rapida

    Ibutilida

  • Dofetilida

    - mentinerea ritmului sinusal dupa Fia;

    - RA: torsada varfurilor

    - Monitorizare cardiaca continua

  • SOTALOLUL Efecte

    blocheaz curentul de K+ n timpul repolarizrii.

    scderea mortalitii post infarct miocardic acutcaracteristic beta blocantelor

    Prelungete repolarizarea i durata PA si PRE

    efect antifibrilaie - n miocardul ischemic

  • Indicaii

    Aritmii post infarct miocardic

    Tahicardie ventricularsusinuta (efect superior chinidinei, propafenonei, procainamidei, mexiletinei)

    Reacii adverse:

    reduse

    prelungete intervalulQT, torsada vrfurilor

  • BRETILIU prelungete perioada refractar efectiv

    crete specific pragul pentru fibrilaie ventricular

    Indicaii

    tahicardii ventriculare recurente, fibrilaie ventricular.

    Farmacocinetic

    se administreaz i.v.

    se elimin neschimbat n urin - ajustare n IR

    Reacii adverse

    hipotensiune arterial postural

  • AMIODARONA compus iodat

    efecte antiaritmice complexe caracteristice si altorantiaritmice

    Efectul dominant - prelungirea duratei PRE, ncetinirea vitezei depolarizrii sistolice (Vo).

    efecte antianginoase - prin mecanism necunoscut(vasodilataia coronarelor i scderea consumului de oxigen miocardic ?)

  • Indicaii antiaritmic cu spectru larg

    Tahiaritmii supraventriculare i ventriculare refractare

    Meninerea ritmului sinusal dup cardioversie i.v.

    Tahicardia din Sindromul WPW

  • Farmacocinetic absorbie incomplet dup administrare oral - metabolizat n

    mucoasa intestinal

    i.v. - efect maxim n 15 minute, se menine aproximativ 4 ore

    timp de njumtire - foarte lung (cteva sptmni)

    efectul maxim - dup aproximativ 6 sptmni de la ncepereatratamentului,

    durata efectului - lung,

    debut lent la administrare oral.

    metabolizare hepatic - metabolii activi

    eliminare prin scaun

  • Reacii adverse toxicitate crescut

    tratament cronic - aproximativ jumtate din pacieni sunt nevoii s ntrerup tratamentul

    fibroz pulmonar interstiial

    bradicardie marcat mai ales la vrstnici

    intoleran gastrointestinal, constipaie

    tremor, ataxie, ameeli

    hipo/hipertiroidism, alterarea funciei i a testelor tiroidiene

    fotosensibilitate

    neuropatie

    slbiciune muscular

    colorarea pielii n gri-albstrui -acumulare I n tegumente

    depozite corneene i tulburri de vedere

    administrare i.v. - hipotensiune arterial, cldur, sudoraie

  • Mod de administrareOral

    Doza de ncrcare - 600 mg/zi (3 comprimate pe zi) timp de o sptmn, apoi 2 comprimate pe zi nc o sptmn, se continu cu 1 comprimat pe zi.

    Doza de ntreinere este de 200 400 mg/zi.

    cale i.v.

    incarcare- perfuzie 300 mg n 250 ml glucoz 5% timp de 2 ore, apoi nc 900 mg n perfuzie timp de 24 h.

    Se continu cu 1 cpr./zi oral sub controlul funciei pulmonare, tiroidiene i verificarea tabloului sanguin.

  • Contraindicaii

    bradicardie sinusal

    i.v. hipotensiune

    bloc atrioventricular

    boli tiroidiene

    gravide

    Interaciuni

    creterea concentraieiplasmatice a altorantiaritmice i a digoxinei

  • Dronedarona Similara cu amiodarona

    Blocant al mai multor tipuri de canale ionice (diferite canale de potasiu), canal de sodiu si canale L de calciu

    Efect antiadrenergic mai puternic decat al amiodaronei

    Reactii adverse

    diaree, greturi, varsaturi, dureri abdominale, ameteli

    Prelungirea intervalului QT dependent de doza

    Inhibitor al of CYP3A, CYP2D6 si P-glycoprotein

  • Antiaritmicele clasa IV. Blocantele canalelor de Ca++

    influxul Ca++

    vitezei depolarizrii

    lente diastolice (faza 4)

    conducerea n esuturile dependente de influxul de

    Ca++ (NAV)

  • Antiaritmicele clasa IV. Blocantele canalelor de Ca++

    Mecanism de aciune

    Se leag numai de canalele depolarizate (deschise) previn repolarizarea

    acioneaz numai n caz de aritmie (canalele de Ca++ sunt depolarizate); ritm normal: majoritatea canalelor Ca++ sunt n repaus

    Prelungesc PRE a NAV conducerea impulsurilor de la atrii la ventriculi

  • Antiaritmicele clasa IV. Blocantele canalelor de Ca++

    Reprezentai:

    Verapamil

    Diltiazem

    Dihidropiridinele aciune predominant asupra vaselor

    Aciune asupra cordului

  • Antiaritmicele clasa IV. Blocantele canalelor de Ca++

    Utilizri

    Mai eficace n tratamentul aritmiilor atriale dect n cel al aritmiilor ventriculare

    Tratament de elecie al TPSV

    Tahicardie supraventricular reintrant

    Fibrilaie atrial, flutter atrial

  • VERAPAMIL aparine clasei fenilalchilaminelor

    Efectul predominant - asupra cordului, asupra vaselor- mai puinexprimate

    blocheaz n primul rnd canalele de calciu voltaj dependente- reducerea influxului de Ca++ care declaneaz contracia

    miocardului

    se leag numai de canalele activate, deschise

    mai eficiente n condiii de tahicardie

    ncetinesc conducerea i prelungesc perioada refractar efectivn NAV

  • Indicaii mai eficace n tratamentul aritmiilor atriale dect n

    cele ventriculare

    Tratamentul de elecie al TPSV

    Tahicardie supraventricular reintrant

    Fibrilaie atrial i flutter atrial

    n hipertensiune arterial i angina pectoral

    n urgene - i.v. 5 mg lent apoi nc 5 mg dup 10 minute sau n perfuzie 5-10 mg/or pn la maxim 100 mg

  • Farmacocinetic

    absorbtie redusa dup

    administrare oral

    fenomenul primului pasaj

    metabolizare extensiv n

    ficat - atenie n IH

    legare 90 % de albuminele

    plasmatice

    timp de njumtire 4 ore

    Contraindicaii

    Insuficien cardiac

    Bloc atrioventricular de gradul II sau III

    Hipotensiune arterial

    Sindrom WPW

    Nu se asociaz cu beta blocante - se scade doza de beta blocante la jumtate

    Crete riscul toxicitiidigitalice

  • GALOPAMILUL - aproximativ asemntor

    DILTIAZEMUL

    asemntor, deprim cordul mai puin

    TPSV- i.v.

  • Alte antiaritmice. Digoxina scurteaz perioada refractar efectiv n miocardul

    atrial i ventricular - prelungeste PRE i scadeconducerea n fibrele Purkinje.

    Indicaii - tahiaritmii supraventriculare.

    Reacii adverse

    extrasistole ventriculare n doze mai mari(bigeminism),

    tahicardie ventricular i fibrilaie ventricular - se trateaz cu fenitoin i.v. sau lidocaina

  • Alte antiaritmiceAdenozina

    Nucleozid natural

    La doze:

    scade viteza de conducere

    crete PRE

    scade automatismul n NAV

    Indicaii: - medicament de elecie n TPSV (i.v.)

    - de elecie n TPSV la gravide

    Atenie ! Risc de asistolie !!!

  • Alte antiaritmiceIvabradina

    medicament care scade exclusiv frecvena cardiac

    acioneaz prin inhibarea selectiv i specific a curentului If de pacemaker cardiac ce controleaz depolarizarea

    diastolic spontan n nodul sinusal i regleaz frecvena cardiac.

    efectele cardiace sunt specifice nodului sinusal,

    fr efecte asupra timpului de conducere intraatrial, atrio-ventricular sau intraventricular sau asupra contractilitii miocardice sau a repolarizrii ventriculare

  • Alte antiaritmice Ivabradina

    Indicaii: angina pectoral cronic stabil la aduli cu boal coronarian i ritm sinusal normal.

    - la aduli care au intoleran sau contraindicaie la beta-blocante

    - n asociere cu beta-blocante la pacieni insuficient controlai cu o doz optim de beta-blocant i a cror frecven cardiac este > 60 bpm.

    Tratamentul insuficienei cardiace cronice

    Ivabradina este indicat n insuficiena cardiac cronic clasa II-IV NYHA cu disfuncie sistolic, la pacieni n ritm sinusal i a cror frecven cardiac este 75bpm, n asociere cu terapia standard incluznd beta-blocante sau atunci cnd tratamentul cu beta-blocante este contraindicat sau nu este tolerat

  • Antiaritmicele Utilizarea lor provocare

    Problem major: potenialul aritmogen

    Ex: tratamentul unei tahicardii poate declana aritmii ventriculare fatale

    Vigilen:

    Doza

    Determinarea concentraiilor plasmatice

    Urmrirea pacientului tratat cu medicaie antiaritmic

  • V MULUMESC!