medicamente antiaritmice curs
DESCRIPTION
antiaritmiceTRANSCRIPT
-
OBIECTIVE
Noiuni de electrofiziologie a inimii
Aritmiile - definiie, tipuri, mecanism de producere
Antiaritmice clasificare, mecanism de aciune, reprezentani
-
Introducere Cordul - pentru a funciona eficient contracii
secveniale ( atrii apoi ventriculi) i sincrone
Relaxarea trebuie s apar ntre contracii
Ritmul cardiac
modificri secveniale ale potenialelor membranare
descrcri electrice n diferite esuturi ale inimii
-
Noiuni de electrofiziologieCalea de conducere
normal
1. Nodul SA emite PA atrii, NAV
2. NAV transmite impulsul fibrele
Purkinje
3. Fibrele Purkinje transmit impulsul
ventriculi
-
Noiuni de electrofiziologie
Distribuia inegal a ionilor intra - i extracelular potenial transmembranar negativ (- 90 - 50 mV) al celulelor miocardice n repaus
K+ intracelular > K+ extracelular,
Na+ intracelular < Na+ extracelular
Activitatea cardiac electric i apoi mecanic dependent de variaiile concentraiilor ionice de o parte i de alta a membranei celulare
-
Diferenele dintre PA n celule pacemaker vs. fibre miocardice "de lucru "
-
Potenialul de aciune n reeaua Purkinje
Faza 0 = depolarizare
rapid (influx de Na+)
Faza 1 = repolarizare
iniial rapid (eflux rapid de K+)
Faza 2 = platou (influx de Ca2+)
Faza 3 = repolarizare (eflux de K+)
Faza 4 = potential membranar de
repaus
Perioad refractar
efectiv (PRE)
-
Electrograma celular fibra Purkinje
Faza 4 (repaus)
mecanic - corespunde diastolei
Depolarizare spontan lent ( progresiv a permeabilitii pentru Na+ i Ca++;
permeabilitii K+)
capabil s declaneze descrcarea automat generarea PA
-
Electrograma celular fibra Purkinje
Faza 0 (depolarizare rapid)
Deschiderea canalelor rapide de Na+ influx Na+
Trecere rapid a canalelor n stare inactivat (nchiderea porii h) terminarea procesului de depolarizare
-
Electrograma celular fibra Purkinje
Faza 1 (repolarizare iniial rapid)
Influxul Na+ n faza 0 deschiderea canalelor de K+ eflux K+
Faza 0 + faza 1 unde R i S (ECG)
-
Electrograma celular fibra Purkinje
Faza 2 a repolarizrii (de platou)
Deschiderea canalelor de Ca2+ influx
Tendin de depolarizare, compensat prin eflux ioni
K+
Corespunde segmentului ST (ECG)
-
Electrograma celular fibra Purkinje
Faza 3 a repolarizrii
Canalele de K+ rmn deschise
Canalele Ca2+ inactivate
Efluxul K+ continu i completeaz repolarizarea atingerea valorilor potenialului de repaus
Corespunde undei T (ECG)
-
Definiia aritmiilor Disfuncii n formarea i conducerea impulsului n
miocard
Se datoreaz unor tulburri n:
generarea
frecvena impulsurilor
regularitatea n miocard
conducerea
-
Clasificarea aritmiilorDup locul de producere
Atriale
Joncionale
Ventriculare
-
Clasificarea aritmiilorDup frecvena cardiac
Tahiaritmii
Bradiaritmii
-
Mecanismele de producere a aritmiilor Generare anormal a impulsurilor:
Automatism normal exacerbat
Automatism ectopic
Postdepolarizri Precoce
Tardive
Conducerea anormal a impulsurilor:
Blocurile
Reintrarea
Fasciculele aberante
-
Tulburrile de automatism
Ritmul cardiac normal- determinat de descrcrile de impulsuri de la nivelul NSA
Exist situaii automatism la nivelul altor celule miocardice
Factori predispozani:
Excesul de catecolamine sau hormoni tiroidieni
Leziuni ischemice
Tulburri ale echilibrului K+
-
Postdepolarizarea ( depolarizarea anormal)
Precoce survine n timpul repolarizrii ( fazele 2-3)
Favorizat de hipopotasemie, bradicardie sau antiaritmice care prelungesc durata PA
Tardiv survine n repaus ( faza 4)
Ischemie miocardic, descrcri adrenergice, intoxicaia digitalic
-
Reintrarea cauza cea mai frecvent
de iniiere a aritmiilor
ectopice
poate s se produc la
orice nivel al reelei de
conducere
impulsul se propag n
miocard circular, fr s
se sting
-
Antiaritmicele - istoric Unele medicamente chinidina, digitalicele utilizate
de sute ani
Alte antiaritmice- utilizate de cteva decade
Cercetrile ultimilor ani mecanisme de producere a aritmiilor i mecanisme de aciune a antiaritmicelor, dar abordarea general a terapiei antiaritmice rmne n cea mai mare parte empiric
Studiile clinice CAST ( Cardiac Arrhythmia Suppression Trial) multe antiaritmice pot crete semnificativ mortalitatea comparativ cu placebo
-
Antiaritmicele Scop :
Restaurarea ritmului sinusal i conducerii normale
Prevenirea evoluiei aritmiilor spre aritmii severe/letale
Utilizate pentru:
Scderea vitezei de conducere
Modificarea duratei perioadei refractare efective
Inhibiia automatismului anormal
-
Antiaritmicul ideal
Mai eficace asupra pacemaker-ului ectopic i esuturilor depolarizate dect asupra esuturilor depolarizate normal
Reducerea mortalitii
-
Antiaritmice generaliti
Acioneaz prin modificarea fluxurilor ionice la nivelul esuturilor miocardice excitabile
3 ioni cu importan major: Na+, K+, Ca++
-
Clasificarea antiaritmicelor Clasificarea Vaughan-Williams
Blocantele canalelor de Na+
Beta blocante
Blocantele canalelor de K+ ( prelungirea repolarizrii)
Blocantele canalelor de Ca++
+
Adenozina
Digitalicele
Ivabradina
-
Antiaritmicele clasa I. Blocantele canalelor de Na+ blocarea canalelor de Na+
voltaj dependente
interfer cu mecanismul de poart responsabil de nchiderea i deschidereacanalelor - efect de stabilizare membranar de tip chinidinic sau anestezic local
timpul de disociere de locurilede legare de la nivelulcanalelor de sodiu
foarte lent - flecainida
foarte rapid - lidocaina
-
Antiaritmicele clasa I. Blocantele canalelor de Na+ Blocarea canalelor de Na+
pragul pentru excitabilitate necesar o depolarizare
membranar mai mare pentru a aduce canalele de Na+ din stare de repaus n stare activat saudeschis.
blocantele canalelor de Na+ se leag mai rapid de canalele de sodiu aflate n stare activ(ambele pori m, h deschise) sau inactiv, la nceputulprocesului de repolarizare(poarta h nchis, m deschis)
Afinitatea - foarte mic pentrucanalele n stare de repaus (mnchis, h deschis)
-
Antiaritmice clasa I
Clasificare n funcie de efectul asupra duratei potenialului de aciune:
Clasa IA
Clasa IB
Clasa IC
-
Antiaritmicele Clasa IA
ncetinesc viteza de PA ( faza 0)
Prelungesc repolarizarea
durata PA
-
Antiaritmicele Clasa IA- exemple Chinidina
primul antiaritmic utilizat
tratamentul aritmiilor atriale i ventriculare
perioada refractar efectiv
Procainamida
perioada refractar efectiv
!!! Efecte secundare
Disopiramida
durat de aciune prelungit;
tratamentul aritmiilor ventriculare
-
CHINIDINA dextroizomerul chininei, alcaloid din scoara arborelui
de Cinchona
Mecanism de aciune
se leag de canalele de sodiu activate i n stare inactiv
ncetinete faza 0
scade panta depolarizrii lente diastolice (faza 4).
-
Efecte farmacologice inhib aritmiile ectopice produse prin cretere anormal a
automatismului.
eficace n aritmiile prin reintrare - transformarea blocului
unidirecional n bloc bidirecional, responsivitii
membranare i prelungirea PRE
efect inotrop negativ
proprieti M-colinolitice tahicardie, facilitarea conducerii
atrioventriculare
efecte -adrenolitice moderate hipotensiune
-
ECG:
tahicardie uoar,
prelungirea intervalului PR,
lrgirea QRS proporional
cu concentraia plasmatic
prelungirea intervalului QT
-
Utilizri clinice antiaritmic cu spectru larg tratamentul aritmiilor
atriale
atrioventriculare
tahiaritmii ventriculare
meninerea ritmului sinusal dup cardioversiunea flutter-
ului atrial sau a fibrilaiei atriale
prevenirea recurenelor de tahicardie ventricular
Utilizare limitat n ultimii ani.
-
Farmacocinetic administrare oral, sub form de sulfat de chinidin.
biodisponibilitatea - bun,
legare de proteinele plasmatice - n proporie maimare (85 %) i de hemoglobin
metabolizare - n ficat (variaii individuale crescute)
se elimin urinar
administrarea i.v. - excepional, sub control clinic, ECG i TA
-
Reacii adverse medicament cu indice terapeutic mic
toxicitate cardiac
poate agrava aritmiile existente,
poate produce torsada vrfurilor, ESV, TV, FiV, BSA, BAV, asistolie
crete concentraia plasmatic i toxicitatea digoxinei
diaree, grea, vrsturi
dozele crescute - cinconism: scderea auzului, cefalee, tinnitus, tulburri de vedere, rar dezorientare, fenomenepsihotice
trombocitopenie reversibil la oprirea tratamentului
reacii alergice i de intoleran, chiar oc anafilactic (rar)
-
Contraindicaii BAV complet
hTA
IC
Intoxicaie digitalic
hipo/hiper K+
-
Administrare
Oral doz de atac 200-600 mg la 6 ore
Doza de ntreinere: 200-400 mg la 8h
Doza maxim pe zi : 2g
-
Interaciuni medicamentoase Medicamentele inductoare enzimatice - cresc
metabolizarea chinidinei i i scad efectul
ex: fenitoina, fenobarbitalul, rifampicina
Medicamentele care produc inhibiie enzimatic cresc toxicitatea
ex: cimetidina
Nu se asociaz cu alte medicamente ce deprim forade contracie (ex. verapamil, -blocante)
-
PROCAINAMIDAderivat de procain (anestezic local) cu efecte similare
chinidinei.
Farmacocinetic Oral, excepional i.v (produce hipotensiune arterial)
T1/2 este scurt, 2-3 ore
metabolizare hepatica - prin acetilare - N-acetil-procainamida, metabolit activ cu proprietielectrofiziologice de antiaritmic din clasa III
se elimin renal, fiind necesar ajustarea dozelor ninsuficiena renal (T1/2 crete la 7-8 ore)
eliminare renal - 70 % sub form nemodificat
-
Reacii adverse n administrare cronic - numeroase efecte adverse
un sindrom asemntor lupusului eritematos diseminat (lupus-like
sindrom) - n 25-30 % din cazuri, manifestat prin artralgii, febr,
erupii cutanate, reversibil la ntreruperea administrrii
doza mai mare - crete riscul aritmiilor ventriculare, asistolie
la nivelul sistemului nervos central: depresie, halucinaii, psihoze
N-acetiltransferaza polimorfism genetic cu existen de
acetilatori leni i rapizi.
Efectele adverse - mai ales la acetilatorii leni.
-
Indicaii
similare chinidinei
eficace mai ales n aritmiileventriculare
Contraindicaii
bloc atrioventricular
insuficien cardiac
Nu se administreaz i.v. nhipotensiune arterial
pruden n astmul bronic
-
DISOPIRAMIDA efecte similare chinidinei.
Efectul inotrop negativ - mai accentuat dect la chinidin
vasoconstricie periferic
Indicaii
alternativa chinidinei sau procainamidei n aritmii ventriculare
Farmacocinetic
oral, absorbie bun,
doz nu se metabolizeaz, se elimin urinar nemodificat.
Timpul de njumtire - 6 ore.
-
Reacii adverse
M-colinolitice
xerostomie
retenie urinar
tulburri de vedere
constipaie
creterea presiunii intraoculare
precipitarea insuficieneicardiace - la cei cu disfuncieventricular sistolic stng
aritmii, tahicardie ventricular itorsada vrfurilor
Contraindicaii
glaucom
adenom de prostat
-
Antiaritmicele Clasa IB Scurteaz faza 3, a
repolarizrii
durata potenialului de aciune
Inhib aritmiile prin automatism anormal
Tratamentul aritmiilor ventriculare
-
Antiaritmicele Clasa IB- exemple Lidocaina ( i anestezic local):
blocheaz canalele de Na+ mai ales n celulele ventriculare;
util n aritmiile induse de digitalice
Mexiletina
derivat oral de lidocain;
proprieti similare
Fenitoina ( i proprieti anticonvulsivante)
asemntoar e cu lidocaina
-
LIDOCAINA anestezic local (Xilina+), cu proprieti antiaritmice.
timpul de asociere i disociere de pe canalele de sodiu foarte scurt
acioneaz numai cnd celulele miocardice sunt depolarizate sau n tahicardie persistent
eficace mai ales n aritmiile ventriculare.
lidocaina - antiaritmicul de elecie n urgene pentru tratamentul aritmiilor ventriculare.
-
LIDOCAINAEfecte
Scade faza 3 a repolarizrii
scade durata potenialului de aciune.
efect antiaritmic - asupraaritmiilor produse prinautomatism anormal iabolete reintrarea
-
LIDOCAINAIndicaii
aritmii ventriculare produsepe fond de ischemiemiocardic (ex. n infarctulmiocardic acut)
efect redus n aritmiile atrialei joncionale
Farmacocinetic
se administreaz i.v. - primulpasaj hepatic
metabolizare - prindealkilare, in ficat
se elimin aproape completprin ficat - ajustarea dozelorn insuficien hepatic
-
LIDOCAINA Reacii adverse
neurologice parestezii, tremor, sedare, nistagmus(indicator precoce al toxicitii)
disartrie, agitaie, confuzie, convulsii
aritmii
hipotensiune la doze crescute
-
MEXILETINA efecte similare lidocainei
Nu sufera primul pasaj hepatic eficienta in administrareorala
n tratamentul cronic al aritmiilor ventriculare post infarct miocardic acut
6001200 mg/zi, in 2-3 administrari
Efecte adverse
dependente de doza apar frecvent la dozele terapeutice
Neurologice tremor, letargie, tulburari de vedere
Utilizare si in tratamentul durerilor cronice neuropatiadiabetica
-
Antiaritmicele Clasa IC ncetinire marcat a fazei
0 (depolarizarea rapid)
Fr efect/efect minim asupra repolarizrii i duratei PA
conducerea n miocard
Utilizare: aritmiile ventriculare refractare
!!! creterea mortalitii globale
-
Antiaritmicele Clasa IC- exemple Flecainida
Inhib automatismul anormal
! Efect inotrop negativ agravarea insuficienei cardiace
Propafenona
Spectru ngust de aritmii
Minim aciune blocant beta i asupra canalelor de Ca++
-
FLECAINIDA Disociaz foarte lent de pe
canalele de sodiu n repaus.
afinitate crescut pentrucanalele de Na, blocare greureversibila.
scade conducerea n miocard
nu influeneaz repolarizarea
potenial aritmogen crescut
-
FLECAINIDAEfecte
ncetinete marcat depolarizarea sistolic (faza 0)
scade conducerea marcat n toate esuturile miocardice,
efect minim asupra duratei potenialului de aciune i a PRE
scade automatismul
efect inotrop negativ
-
FLECAINIDA Indicaii
numai n aritmiileventriculare grave irefractare ESV
In aritmii supraventricularela pacientii fara anomaliistructurale cardiace
s-a demonstrat cretereamortalitii globale duptratamentul cu aceast clasde antiaritmice
Reacii adverse
ameeli, tulburri de vedere, cefalee, grea, aritmiimaligne.
-
PROPAFENONA Structura similara propranololului
Slaba activitate blocanta a canalului de sodiu
Blocarea canalului de sodiu similar cu flecainida
Metabolizare hepatica
450900 mg/zi in 3 subdoze
Mentinerea ritmului sinusal in aritmiile supraventriculare
Efecte adverse gust metalic, constipatie, agravare aritmii, efect aritmogen
-
Blocarea canalelor de Na+:IC > IA > IB
Creterea perioadei refractare efective :IA>IC>IB
Comparaie antiaritmice clasa I efectul asupra canalelor Na+ i PRE
-
Antiaritmicele clasa II. Beta blocantele Mecanism de aciune
2 aciuni majore
Blocheaz receptorii beta adrenergici
Efect stabilizator de membran (minim)- blocarea canalelor de Na+
efect inotrop i cronotrop negativ
prelungesc conducerea AV
faza 4 depolarizrii (supresia automatismului ectopic)
-
Antiaritmicele clasa II. Beta blocanteleUtilizri
Aritmii induse de activitatea simpatic crescut (stress)
Fibrilaie atrial, flutter atrial
Tahicardie nodal reintrant
mortalitatea postinfarct miocardic acut
Protecie mpotriva morii subite coronariene
-
Antiaritmicele clasa II. Beta blocantele Propranolol
Aciune beta blocant + stabilizatoare de membran
rata descrcrilor din nodul SA i focare ectopice
Metoprolol
Nadolol
Atenolol
Acebutolol
Pindolol
Sotalol
Timolol
Esmolol
Efecte similare
-
Antiaritmicele clasa III. Blocantele canalelor de K+ Descoperite ca urmare a
deceselor provocate de blocantele canalelor de Na+
Prelungesc faza 3 a repolarizrii, fr alterarea fazei 0 sau a potenialului membranar de repaus
Prelungesc durata PA i a PRE
Mecanism de aciune incert/ complex ( blocante can K+)
-
Antiaritmicele clasa III. Blocantele canalelor de K+. Reprezentani Amiodarona prelungete PA prin micorarea efluxului de K+ ,
dar are i alte aciuni caracteristice altor clase de antiaritmice
Dronedarona : molecul non-iodat; alternativ a amiodaronei
Ibutilida intrarea ionilor de Na+ asociat cu influxului de K+
Bretilium utilizat iniial pentru tratamentul HTA, dar s-a descoperit c reduce fibrilaia ventricular asociat cu infarctul miocardic acut
Dofetilida prelungete PA prin ntrzierea efluxului de K+; fr alte efecte
Sotalolul beta blocant
-
Antiaritmicele clasa III. Blocantele canalelor de K+
Utilizri
Aritmii ventriculare (fibrilaie ventricular sau tahicardie ventricular)
Tahicardie supraventricular
!!! Amiodarona- precauie ! - efecte secundare !
-
Prelungeste durata potentialului de actiune
Se adm pt conversia imediata la ritm sinusal a
fibrilatiei atriale sau a flutterului atrial
Eficacitate mai mare in conversia flutterului atrial decat
a fibrilatiei atriale
Toxicitatea majora- torsada varfurilor
Se adm parenteral eliminare rapida
Ibutilida
-
Dofetilida
- mentinerea ritmului sinusal dupa Fia;
- RA: torsada varfurilor
- Monitorizare cardiaca continua
-
SOTALOLUL Efecte
blocheaz curentul de K+ n timpul repolarizrii.
scderea mortalitii post infarct miocardic acutcaracteristic beta blocantelor
Prelungete repolarizarea i durata PA si PRE
efect antifibrilaie - n miocardul ischemic
-
Indicaii
Aritmii post infarct miocardic
Tahicardie ventricularsusinuta (efect superior chinidinei, propafenonei, procainamidei, mexiletinei)
Reacii adverse:
reduse
prelungete intervalulQT, torsada vrfurilor
-
BRETILIU prelungete perioada refractar efectiv
crete specific pragul pentru fibrilaie ventricular
Indicaii
tahicardii ventriculare recurente, fibrilaie ventricular.
Farmacocinetic
se administreaz i.v.
se elimin neschimbat n urin - ajustare n IR
Reacii adverse
hipotensiune arterial postural
-
AMIODARONA compus iodat
efecte antiaritmice complexe caracteristice si altorantiaritmice
Efectul dominant - prelungirea duratei PRE, ncetinirea vitezei depolarizrii sistolice (Vo).
efecte antianginoase - prin mecanism necunoscut(vasodilataia coronarelor i scderea consumului de oxigen miocardic ?)
-
Indicaii antiaritmic cu spectru larg
Tahiaritmii supraventriculare i ventriculare refractare
Meninerea ritmului sinusal dup cardioversie i.v.
Tahicardia din Sindromul WPW
-
Farmacocinetic absorbie incomplet dup administrare oral - metabolizat n
mucoasa intestinal
i.v. - efect maxim n 15 minute, se menine aproximativ 4 ore
timp de njumtire - foarte lung (cteva sptmni)
efectul maxim - dup aproximativ 6 sptmni de la ncepereatratamentului,
durata efectului - lung,
debut lent la administrare oral.
metabolizare hepatic - metabolii activi
eliminare prin scaun
-
Reacii adverse toxicitate crescut
tratament cronic - aproximativ jumtate din pacieni sunt nevoii s ntrerup tratamentul
fibroz pulmonar interstiial
bradicardie marcat mai ales la vrstnici
intoleran gastrointestinal, constipaie
tremor, ataxie, ameeli
hipo/hipertiroidism, alterarea funciei i a testelor tiroidiene
fotosensibilitate
neuropatie
slbiciune muscular
colorarea pielii n gri-albstrui -acumulare I n tegumente
depozite corneene i tulburri de vedere
administrare i.v. - hipotensiune arterial, cldur, sudoraie
-
Mod de administrareOral
Doza de ncrcare - 600 mg/zi (3 comprimate pe zi) timp de o sptmn, apoi 2 comprimate pe zi nc o sptmn, se continu cu 1 comprimat pe zi.
Doza de ntreinere este de 200 400 mg/zi.
cale i.v.
incarcare- perfuzie 300 mg n 250 ml glucoz 5% timp de 2 ore, apoi nc 900 mg n perfuzie timp de 24 h.
Se continu cu 1 cpr./zi oral sub controlul funciei pulmonare, tiroidiene i verificarea tabloului sanguin.
-
Contraindicaii
bradicardie sinusal
i.v. hipotensiune
bloc atrioventricular
boli tiroidiene
gravide
Interaciuni
creterea concentraieiplasmatice a altorantiaritmice i a digoxinei
-
Dronedarona Similara cu amiodarona
Blocant al mai multor tipuri de canale ionice (diferite canale de potasiu), canal de sodiu si canale L de calciu
Efect antiadrenergic mai puternic decat al amiodaronei
Reactii adverse
diaree, greturi, varsaturi, dureri abdominale, ameteli
Prelungirea intervalului QT dependent de doza
Inhibitor al of CYP3A, CYP2D6 si P-glycoprotein
-
Antiaritmicele clasa IV. Blocantele canalelor de Ca++
influxul Ca++
vitezei depolarizrii
lente diastolice (faza 4)
conducerea n esuturile dependente de influxul de
Ca++ (NAV)
-
Antiaritmicele clasa IV. Blocantele canalelor de Ca++
Mecanism de aciune
Se leag numai de canalele depolarizate (deschise) previn repolarizarea
acioneaz numai n caz de aritmie (canalele de Ca++ sunt depolarizate); ritm normal: majoritatea canalelor Ca++ sunt n repaus
Prelungesc PRE a NAV conducerea impulsurilor de la atrii la ventriculi
-
Antiaritmicele clasa IV. Blocantele canalelor de Ca++
Reprezentai:
Verapamil
Diltiazem
Dihidropiridinele aciune predominant asupra vaselor
Aciune asupra cordului
-
Antiaritmicele clasa IV. Blocantele canalelor de Ca++
Utilizri
Mai eficace n tratamentul aritmiilor atriale dect n cel al aritmiilor ventriculare
Tratament de elecie al TPSV
Tahicardie supraventricular reintrant
Fibrilaie atrial, flutter atrial
-
VERAPAMIL aparine clasei fenilalchilaminelor
Efectul predominant - asupra cordului, asupra vaselor- mai puinexprimate
blocheaz n primul rnd canalele de calciu voltaj dependente- reducerea influxului de Ca++ care declaneaz contracia
miocardului
se leag numai de canalele activate, deschise
mai eficiente n condiii de tahicardie
ncetinesc conducerea i prelungesc perioada refractar efectivn NAV
-
Indicaii mai eficace n tratamentul aritmiilor atriale dect n
cele ventriculare
Tratamentul de elecie al TPSV
Tahicardie supraventricular reintrant
Fibrilaie atrial i flutter atrial
n hipertensiune arterial i angina pectoral
n urgene - i.v. 5 mg lent apoi nc 5 mg dup 10 minute sau n perfuzie 5-10 mg/or pn la maxim 100 mg
-
Farmacocinetic
absorbtie redusa dup
administrare oral
fenomenul primului pasaj
metabolizare extensiv n
ficat - atenie n IH
legare 90 % de albuminele
plasmatice
timp de njumtire 4 ore
Contraindicaii
Insuficien cardiac
Bloc atrioventricular de gradul II sau III
Hipotensiune arterial
Sindrom WPW
Nu se asociaz cu beta blocante - se scade doza de beta blocante la jumtate
Crete riscul toxicitiidigitalice
-
GALOPAMILUL - aproximativ asemntor
DILTIAZEMUL
asemntor, deprim cordul mai puin
TPSV- i.v.
-
Alte antiaritmice. Digoxina scurteaz perioada refractar efectiv n miocardul
atrial i ventricular - prelungeste PRE i scadeconducerea n fibrele Purkinje.
Indicaii - tahiaritmii supraventriculare.
Reacii adverse
extrasistole ventriculare n doze mai mari(bigeminism),
tahicardie ventricular i fibrilaie ventricular - se trateaz cu fenitoin i.v. sau lidocaina
-
Alte antiaritmiceAdenozina
Nucleozid natural
La doze:
scade viteza de conducere
crete PRE
scade automatismul n NAV
Indicaii: - medicament de elecie n TPSV (i.v.)
- de elecie n TPSV la gravide
Atenie ! Risc de asistolie !!!
-
Alte antiaritmiceIvabradina
medicament care scade exclusiv frecvena cardiac
acioneaz prin inhibarea selectiv i specific a curentului If de pacemaker cardiac ce controleaz depolarizarea
diastolic spontan n nodul sinusal i regleaz frecvena cardiac.
efectele cardiace sunt specifice nodului sinusal,
fr efecte asupra timpului de conducere intraatrial, atrio-ventricular sau intraventricular sau asupra contractilitii miocardice sau a repolarizrii ventriculare
-
Alte antiaritmice Ivabradina
Indicaii: angina pectoral cronic stabil la aduli cu boal coronarian i ritm sinusal normal.
- la aduli care au intoleran sau contraindicaie la beta-blocante
- n asociere cu beta-blocante la pacieni insuficient controlai cu o doz optim de beta-blocant i a cror frecven cardiac este > 60 bpm.
Tratamentul insuficienei cardiace cronice
Ivabradina este indicat n insuficiena cardiac cronic clasa II-IV NYHA cu disfuncie sistolic, la pacieni n ritm sinusal i a cror frecven cardiac este 75bpm, n asociere cu terapia standard incluznd beta-blocante sau atunci cnd tratamentul cu beta-blocante este contraindicat sau nu este tolerat
-
Antiaritmicele Utilizarea lor provocare
Problem major: potenialul aritmogen
Ex: tratamentul unei tahicardii poate declana aritmii ventriculare fatale
Vigilen:
Doza
Determinarea concentraiilor plasmatice
Urmrirea pacientului tratat cu medicaie antiaritmic
-
V MULUMESC!