Farmacologie

Farmacologie

Lucrare practica nr. 9

ANESTEZICE LOCALE

Anestezicele locale sunt medicamente care administrate local, in anumite concentratii, in apropierea unor formatiuni nervoase, blocheaza reversibil formarea sau conducerea impulsului nervos in teritoriul afectat, producand pierderea sensibilitatii dureroase, uneori si cu paralizia musculara locala. Nu produc pierderea cunostintei.

Farmacodinamie

actioneaza prin diminuarea permeabilitatii membranei fibrei nervoase, la ionii de Na+, prin blocarea canalelor de Na+ voltaj dependente.

produc paralizia fibrelor nervoase senzitive, dar si vegetative si motorii din cadrul unui nerv, de la suprafata spre profunzime

anestezia fibrelor motorii, cu relaxarea si chiar paralizia musculaturii striate la doze mari este utila uneori in chirurgie si nedorita in general.

anestezia fibrelor vegetative simpatice poate produce vasodilatatie locala, cu grabirea absorbtiei si scurtarea efectului anestezic local, dar si vasodilatatie generala, cu hTA periculoasa.

anestezicele locale aplicate pe mucoase patrund prin celulele epiteliale si produc anestezia terminatiilor nervoase senzitive, de intensitate diferita functie de substanta.

pielea intacta nu este strabatuta de anestezicele locale, dar cea lezata, inflamata poate fi traversata de anestezice locale, care pot astfel sa instaleze anestezia.

Clasificare

Structura chimica cuprinde 3 parti:

grupare hidrofila (aminica)

grupare lipofila (radical aromatic)

lant intermediar, anesteziofor.

Lantul anesteziofor este de doua tipuri:

ester (procaina, tetracaina, benzocaina, cocaina)

amida (lidocaina)

Clasificarea functie de provenienta si structura chimica:

1. Esteri

1.1. Naturali cocaina: are efect de tip simpatomimetic cu stimulare cardiaca si HTA, are actiune euforizanta si utilizare restransa.1.2. De sinteza derivati ai ac. p-aminobenzoic1.2.1. Esteri bazici: Tetracaina, Proparacaina, ProcainaProcaina

la doze mari are efect parasimpatolitic

administrarea i.v. produce vasodilatatie cu hTA prin mecanism musculotrop

produce relaxarea m.netede putand fi adm. ca spasmolitic

poate fi administrat in geriatrie ca trofic tisular pentru profilaxia imbatranirii (Aslavital, Gerovital)

prezinta risc alergizant ridicat1.2.2. Esteri alchilici: Benzocaina (anestezina, etoform)

2. Amide: substante de sinteza derivati ai acetanilidei:

Lidocaina ( adm. i.v. cu actiune antiaritmica

Mepivacaina

Bupivacaina: are durata lunga de actiune, utilizare in obstetrica; prezinta toxicitate sistemica ridicata si cardiaca (cardiotoxicitate)

Ropivacaina

Farmacotoxicologie

apar reactii alergice, mai ales in cazul esterilor

apar efecte adverse, ex. stimularea SNC urmata de deprimare intensa, cu moarte prin deprimarea centrului respirator si colaps cardiovascular.

Farmacoterapie interventii chirurgicale, fara pierderea cunostintei

tehnici de investigatie invazive (punctie, cateterizare)

manevre endoscopice

Tipuri de anestezie locala

1. De suprafata

aplicare pe mucoase sau piele lezata, cu paralizia terminatiilor fibrelor senzitive

utilizata in ORL, oftalmologie, dermatologie, gastroenterologie

2. De infiltratie

consta in injectarea in tesuturi, strat cu strat, a solutiei de anestezic local, in solutie diluata, in volum relativ mare, obtinand o anestezie locoregionala a unor nervi

de electie este lidocaina 1%

3. De conducere: consta in injectarea in jurul unui trunchi nervos si poate fi:a. anestezie prin bloc nervos (cand anestezicul local se administreaza in jurul unui trunchi sau plex nervos)b. epidurala sau peridurala (cand anestezicul local se administreaza in jurul nervilor rahidieni din regiunea lombara)c. spinala sau rahianestezie (cand anestezicul local se administreaza in spatiul subarahnoidian, in LCR, printre vertebrele 3 si 4)PAGE 2