lorazepam e alprazolam

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BENZODIAZEPNICOS Lorazepam e Alprazolam

BENZODIAZEPNICOSOs benzodiazepnicos (BDZ) so drogas relativamente seguras, a no ser quando usados em combinao com o lcool ou outros depressores do SNC.

Todos os benzodiazepnicos possuem propriedades farmacolgicas similares, no havendo evidncia que haja um agente superior aos demais como ansioltico.

Ao: Potencializao do cido gama-aminobutrico (GABA), principal neurotransmissor inibitrio do SNC, no sistema lmbico.

BENZODIAZEPNICOS

BENZODIAZEPNICOS

BENZODIAZEPNICOS

LORAZEPAM - DESCRIOLorazepam, um agente ansioltico, um 1,4benzodiazepnico, com o nome qumico 7-cloro-5-(oclorofenil)-1,3-diidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona.

Lorazepam um p cristalino branco ou quase branco, praticamente inodoro. Praticamente insolvel em gua; muito pouco solvel em lcool; pouco solvel em clorofrmio, diclorometano. muito pouco ou pouco solvel em

LORAZEPAM - INDICAESDistrbios por ansiedade. Ansiedade associada com depresso mental. Sintomas de supresso alcolica aguda. Insnia por ansiedade ou situao passageira de estresse.

LORAZEPAM MECANISMO DE AOLorazepam um benzodiazepnico que interage com o complexo receptor de benzodiazepnicos-cido gamaaminobutrico (GABA) e aumenta a afinidade pelo GABA.

LORAZEPAM POSOLOGIAPosologia Adultos, ansioltico: 1 a 3mg 2 a 3 vezes ao dia. Sedativo hipntico: 2 a 4mg como dose nica ao Deitar. Em pacientes idosos: 1 a 2mg ao dia em doses fracionadas, com aumento da dose conforme a tolerncia e necessidade. Ampolas - via IM: 0,05mg/kg at um mximo de 4mg. Via IV - inicial: 0,044mg/kg ou 1 dose total de 2mg.

LORAZEPAM FARMACODINMICAEntre as conseqncias farmacodinmicas das aes agonistas dos benzodiazepnicos esto efeitos

ansiolticos, sedao e reduo da atividade convulsiva. A intensidade da ao est diretamente relacionada ao grau de ocupao do receptor benzodiazepnico.

PROPRIEDADES FARMACODINMICASAbsoro A biodisponibilidade absoluta aps administrao oral a indivduos saudveis maior que 90.

A

concentrao

plasmtica

mxima

ocorre

aproximadamente 2 horas aps a administrao oral a indivduos saudveis.

PROPRIEDADES FARMACODINMICASDistribuio O volume de distribuio de aproximadamente 1,3 l/kg. O lorazepam no-ligado atravessa facilmente a barreira hemato-enceflica por difuso passiva. A taxa de ligao do lorazepam a protenas plasmticas humanas de aproximadamente 92 na concentrao de 160 ng/ml.

PROPRIEDADES FARMACODINMICASMetabolismo Lorazepam rapidamente conjugado no grupo 3-hidrxi em glicurondeo de lorazepam, um metablito inativo. Eliminao A meia-vida de eliminao do lorazepam no-conjugado no plasma humano de aproximadamente 12-16 horas. Aps dose nica oral de 2 mg de lorazepam marcado com [14C] a 8 indivduos saudveis, cerca de 88 da dose administrada foi recuperada na urina e 7 nas fezes. Aproximadamente 74 do glicurondeo de lorazepam foi recuperado na urina.

PROPRIEDADES FARMACODINMICASIdosos Os pacientes idosos geralmente respondem a doses mais baixas de benzodiazepnicos do que os pacientes mais jovens. Insuficincia renal Estudos de farmacocintica de dose nica em pacientes com insuficincia renal variando de comprometimento leve a falncia total no relataram alteraes significantes de absoro, depurao ou excreo de lorazepam. A hemodilise no teve efeito significante sobre a farmacocintica do lorazepam inalterado, mas removeu significantemente o glicurondeo inativo do plasma.

PROPRIEDADES FARMACODINMICASInsuficincia heptica No h relatos de alterao na depurao do lorazepam em pacientes com insuficincia heptica leve a moderada (devida, por exemplo ahepatiteou cirrose alcolica). Relao concentrao-efeito Os nveis plasmticos de lorazepam so proporcionais dose administrada. No h evidncias de acmulo de lorazepam aps a administrao oral por at 6 meses.

REAES ADVERSASOs pacientes geritricos e debilitados; as crianas e os pacientes com doena heptica so mais sensveis aos efeitos dos benzodiazepnicos no SNC. A administrao parenteral pode ocasionar apnia, hipotenso, bradicardia ou parada cardaca. So de incidncia mais freqente: torpor ou instabilidade, sonolncia, cansao ou debilidade no habituais. Raramente se observam: confuso (por intolerncia), debilidade muscular, viso turva ou outros distrbios de viso, constipao, nuseas ou vmitos. Sinais de superdosagem: confuso contnua, sonolncia grave, agitao, bradicardia, cambaleios e debilidade grave.

REAES ADVERSASOs pacientes geritricos e debilitados; as crianas e os pacientes com doena heptica so mais sensveis aos efeitos dos benzodiazepnicos no SNC. A administrao parenteral pode ocasionar apnia, hipotenso, bradicardia ou parada cardaca. So de incidncia mais freqente: torpor ou instabilidade, sonolncia, cansao ou debilidade no habituais. Raramente se observam: confuso (por intolerncia), debilidade muscular, viso turva ou outros distrbios de viso, constipao, nuseas ou vmitos. Sinais de superdosagem: confuso contnua, sonolncia grave, agitao, bradicardia, cambaleios e debilidade grave.

INTERAESO uso de anticidos pode retardar, porm no diminuir, a absoro; A administrao prvia de lorazepam pode diminuir a dose necessria de um derivado da fentanila para induzir anestesia. O uso simultneo com levodopa pode diminuir os efeitos teraputicos desta droga. A escopolamina junto com lorazepam parenteral pode aumentar a incidncia de sedao, alucinao e

comportamento irracional.

PRECAUESEvitar o consumo de lcool ou de outros depressores do SNC durante o tratamento. Ter precauo com os idosos, principalmente se ocorrer sonolncia, enjos, torpor ou instabilidade. A administrao IV muito rpida pode produzir apnia, hipotenso, bradicardia ou parada cardaca. A relao risco-benefcio deve ser avaliada para administrao durante a gravidez, uma vez, que atravessa a placenta e pode originar depresso do SNC no neonato. Devido ao fato de excretar-se no leite materno, durante o perodo de lactao pode produzir sedao no recmnascido, dificuldades na alimentao e perda de peso.

CONTRA-INDICAESA relao risco-benefcio deve ser avaliada na presena de intoxicao alcolica grave, Coma ou choque, Antecedentes de abuso ou dependncia de drogas, Glaucoma de ngulo fechado, Disfuno heptica ou renal, Hipoalbuminemia, Depresso mental grave, Miastenia grave, Porfiria, Psicose e Doena pulmonar obstrutiva crnica grave.

ALPRAZOLAM - INDICAESTratamento de estados de ansiedade, cujos sintomas podem variavelmente incluir ansiedade, tenso, medo, apreenso, intranqilidade, dificuldades de concentrao, irritabilidade, insnia e/ou hiperatividade neurovegetativa, resultando em manifestaes somticas variadas; Tratamento dos estados de ansiedade associados com outras manifestaes como a abstinncia ao lcool; Tratamento do transtorno do pnico com ou sem agorafobia. O Alprazolam no deve ser administrado a pacientes com sintomas psicticos.

ALPRAZOLAM - DESCRIOAlguns nomes comerciais: Altrox Apraz Frontal Tranquinal.

Apresentao: Comprimidos com 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg ou 2 mg.

ALPRAZOLAM - DESCRIOTranstornos de ansiedade As doses habituais variam de 0,25 a 0,5 mg administradas trs vezes ao dia. A dose diria mxima recomendada de 4 mg. Transtorno do pnico A dose inicial de 0,5 mg, administrada noite. De acordo com a resposta do paciente, ajustes na posologia podem ser necessrios, com incrementos de 1 mg a cada 3 ou 4 dias. Com o aumento da posologia deve se efetuar o fracionamento das doses. A dose diria mxima recomendada de 10 mg/dia.

INTERAES MEDICAMENTOSASAs benzodiazepinas, incluindo ALPRAZOLAM, produzem efeitos depressores do sistema nervoso central quando co-administrados com drogas tais como barbitricos, lcool ou anti-histamnicos ou outros benzodiazepnicos.

Carcinognese: nenhuma evidncia de potencial carcinognico foi observada em camundongos durante um estudo de 24 meses com ALPRAZOLAM.

INTERAES MEDICAMENTOSASEm vrios estudos foi sugerido um risco de malformaes congnitas associadas com tranqilizantes menores (clorodiazepxido, diazepam e meprobamato) durante o primeiro trimestre de gravidez. Em vista de o uso destas drogas se constituir raramente em um caso de urgncia, a administrao de ALPRAZOLAM durante a gravidez deve sempre ser evitada. Deve-se considerar a possibilidade de a paciente potencialmente frtil estar grvida na poca da instituio da terapia.

EFEITOS COLATERAISOs efeitos colaterais, se ocorrerem, so geralmente observados no incio da terapia e desaparecem, usualmente, com a continuao do tratamento ou reduo da dosagem. O efeito colateral mais comum verificado com ALPRAZOLAM foi a sonolncia. Os efeitos colaterais menos freqentes foram, aturdimento, viso turva, desordens de coordenao, vrios sintomas gastrintestinais e manifestaes neurovegetativas. A exemplo de outras benzodiazepinas, reaes paradoxais como estimulao, agitao, dificuldades de concentrao, confuso, alucinaes ou outros efeitos adversos de comportamento podem se apresentar em raras ocasies e ao acaso. Pode ainda ocorrer prurido, incontinncia ou reteno urinria, alteraes de libido e irregularidades menstruais.

SUPERDOSAGEMAtaxia e sonolncia. Indica-se a induo do vmito e/ou lavagem gstrica. Como em todos os casos de superdosagem, a respirao, as presses sangneas e do pulso devem ser monitorizadas e apoiadas por medidas gerais, quando necessrio. Pode-se administrar fluidos intravenosos mantendo-se ventilao adequada para as vias respiratrias.

REFERNCIA BIBLIOGRFICAP.R. Vade-mcum 2004/2005

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