CLOZAPINE DAN

FLUOXETIN

Disusun oleh:

FENDY SAPUTRA

0910015015

27-4-2015

Laboratorium Ilmu kedokteran Jiwa

KLOZAPIN

• Antipsikosis Atipikal• Dari golangan dibenzodiazepin• Antipsikotik atipikal pertama potensi rendah• Disebut atipikal: tidak menimbulkan efek ektrapiramidal dan kadar

prolaktin serum pada manusia tidak ditingkatkan.• Menunjukkan efek dopaminergik lemah tp dpt mempengaruhi fungsi saraf

dopamin pd sistem mesolimbik-mesokortikal otak (emosional dan mental)• Efektif mengontrol gejala2 psikosis dan skizofrenia baik yg positif

(iritabilitas) maupun yang negatif (social disinterest dan incompetence, personal neatness).

• Efek yg bermanfaat terlihat dalam waktu 2 minggu• Risiko : Agranulositosis • Pengunaannya dibatasi pada pasien yang resisten antipsikotis lain.• Perlu dipantau Jumlah Sel darah Putih setiap minggu.

PENDAHULUAN

KLOZAPIN

• Di Absorbsi secara cepat dan sempurna: perORAL• Kadar puncak plasma tercapai : 1,6 jam setelah

pemberian obat.• Dimetabolisme hampir sempurna sebelum dieksresi lewat

urin dan tinja• Waktu paruh 11,8 jam

FARMAKOKINETIK

KLOZAPIN

• Potensi rendah sebagai Antagonis reseptor D2• Potensi Tinggi sebagai Antagonis reseptor D1, serotonin

tipe 2 (5-HT2), dan noradrenergik alfa (• Memiliki aktivitas anatagonis reseptor muskarinik dan

histamin tipe 1 (H1)• Memiliki afinitas yang tinggi untuk reseptor dopamin tipe

4 (D4)

FARMAKODINAMIK

KLOZAPIN

• Skizofrenia (termasuk psikosis pada penyakit parkinson) pada pasien yang tidak respons atau intoleran dengan obat antipsikotik konvensional.

INDIKASI

KLOZAPIN

• Agranulositosis• Ps yang mendapat pengobatan selama 4 minggu/lebih risiko 1,2%. • Lekositosis ringan (0,6%), leukopenia (3%), eosinofilia (1%), peningkatan

laju endap eritrosit.• Timbul tersering 6-8 minggu. Maka pengobatan tidak boleh lebih dari 6

minggu.

• Kejang (5%) > 600mg sehari.

• Efek Karidovaskular (Takikardia, hipotensi, perubahan EEG )• ES lain: sedasi, kelelahan, sialorea, penambahan berat badan, Gangguan GI

(konstipasi), pusing kepala, hipersalivasi, hipotermia.

• Intoksikasi: kantuk, letargi, koma, disorientasi, delirium, takikardia, depresi napas, aritmia, kejang dan hipertermia.

EFEK SAMPING DAN INTOKSIKASI

KLOZAPIN

• Kelainan jantung berat (miokarditis, kardiomiopati)• Penyakit hati aktif• Kerusakan ginjal berat• Riwayat neutropenia/agranulositosis• Kelainan sumsum tulang• Ileus paralitik• Psikosis alkoholik dan psikosis toksik• Riwayat kolaps sirkulasi• Keracuanan obat• Koma atau depresi SSP berat• Epilepsi tidak terkontrol• Kehamilan dan menyusui (Faktor resiko B) efek teratogenik tidak

muncul pada studi preklinik, namun tidak ada bukti ilmiah untuk penggunaan pada wanita hamil.

KONTRAINDIKASI

KLOZAPIN

• Agranulositosis/supresi sumsum tulang : carbamazepine, propylthiouracil, sulfonamide, captopril.

• Risiko kejang, sedasi, efek jantung : depresan sistem saraf pusat, alkohol, obat trisiklik.

• Sinkop : benzodiazepin• Kejang, gangguan pergerakan : Lithium

INTERAKSI OBAT

KLOZAPIN

• Dewasa > 16 tahun: 12,5mg 1 atau 2 pada hari pertama lalu 25-50 mg pada hari ke-2 dan dinaikkan bertahap pada 25-50mg sehari selama 14-21 hari hingga 300mg sehari dengan dosis terbagi.

• Rentang terapi efektif 400-500mg sehari (600mg)

DOSIS

KLOZAPIN

• Clozaril (Novartis Indonesia) Tablet 25mg, 100mg (K)• Leponex (Tunggal/Sandoz) Injeksi, Tablet 100mg (K)• Sizoril (Meprofarm) Tablet 25mg, 100mg (K)

• Clozapin (Generik, Clozaril)

Oral: Tablet 12,5 ; 25 ;100 mg

Tablet hancur dalam mulut 25; 100 mg

SEDIAAN

KLOZAPIN

KLOZAPINHarga obat

FLUOKSETIN• Antidepresan• Merupakan obat secara spesifik menghambat ambilan

serotonin (SSRI)• Merupakan inhibitor spesifik P450 isoenzim.• Efek samping : mual, penurunan libido dan fungsi

seksual.• Interaksi farmakodinamik yang berbahaya terjadi bila

dikombinasikan dengan MAO inhibitor akan terjadi peningkatan serotonin berlebihan (sindrom serotonin) dengan gejala Hipertermia, Kekakuan Otot, Kolaps Kardiovaskular dan gangguan perilaku serta tanda vital.

FLUOKSETIN

• Waktu paruh yang terpanjang 2-3 hari• Metabolit aktifnya memiliki waktu paruh 7-9 hari• Diabsorbsi baik setelah pemberian oral dan memiliki efek

puncaknya dalam rentang 4-8 jam• Di metabolisme oleh Hati oleh P450IID6, suatu subtipe

enzim yang spesifik.• Pemberian SSRI dengan makanan sering menurunkan

insidensi gejala mual dan diare yang sering berhubungan dengan pemakaian SSRI.

FARMAKOKINETIK

FLUOKSETIN

• Aktivitas spesifik dalam hal inhibisi ambilan kembali serotonin tanpa efek pada ambilan kembali norepinefrin dan dopamin

• Tidak memiliki sama sekali aktivitas agonis dan antagonis pada tiap reseptor neurotransmitter.

• Tidak ada aktivitas pada reseptor antikolinergik, antihistaminergik, dan anti-adrenergik-

FARMAKODINAMIK

FLUOKSETIN

• Efek minimal pada tekanan darah dan fungsi jantung (EKG)

• Terpengaruh saluran GI (mual, anaoreksia, diare) dan penurunan berat badan.

EFEK PADA ORGAN DAN SISTEM SPESIFIK

FLUOKSETIN

• Gangguan Depresi • Obsesif kompulsif• Bulimia nervosa dan obesitas• Gangguan distimik, gangguan kepribadian ambang,

gangguan panik (5mg/hari)

INDIKASI TERAPEUTIK

FLUOKSETIN

• Penyakit jantung, epilepsi, riwayat mania, gangguan hati dan ginjal, hamil dan menyusui, hindari pemutusan mendadak.

• C: efek teratogenik. Efek non teratogenik pada trimester III: distres pernapasan, sianosis, apnue, kejang, temperatur tidak stabil, sulit minum, muntah, hipoglikemia, hipo/hipertoni, hiperrefleksia, gelisah, menangis, tremor.

PERINGATAN

FLUOKSETINREAKSI MERUGIKAN PASIEN (%)

SISTEM SARAF PUSAT- Nyeri kepala- Ketegangan- Insomnia- Mengantuk- Kecemasan- Tremor- pusingSISTEM GASTROINTESTINAL- Mual- Diare- Mulut kering- Anoreksia- Gangguan lambungLAIN-LAIN- Keringat berlebihan- Penurunan berat badan >5% BB- Fungsi seksual (anorgasmia, ejakulasi terlambat, impotensi)- Ruam kulit

Peningkatan ide bunuh diri atau perilaku kekerasan

20151412986

21121096

81354

6 kasus

FLUOKSETIN

OVERDOSIS

• Agitasi• Kegelisahan• Insomnia• Tremor• Mual • Muntah• Takikardia• kejang

EFEK SAMPING

• Mual dan muntah (25%)• Ketegangan, kegelisahan,

kecemasan (21%)• Insomnia (19%)

FLUOKSETIN

• Depresi: 20mg/hari pagi hari• Dosis harian 10-60mg/hari (maks. 80mg)• Efektif dosis dipertahankan 20mg, jika tidak ada

perbaikan peningkatan dosis 20mg 2 kali sehari.• 60mg sehari : obsesif-kompulsif, obesitas, bulimia

nervosa.• 5 mg sehari : gangguan panik.

DOSIS

FLUOKSETIN

• Ansi (Bernofarm) Kapsul 10mg, 20mg (K)• Antiprestin (Pharos) Kapsul 10mg,20mg (K)• Kalxetin (Kalbe Farma) Kapsul 10mg, 20mg (K)• Nopres (Dexa Medica) Kaptab 20mg(K)• Prozac (Ely lili USA) Kapsul 20mg (K)• Caourge (Soho Industri Pharmasi) Tablet 20mg (K)• Oxipres (Sandoz Indonesia) Kapsul 20mg (K)

• Fluoxetine (generic,prozac)

Oral: Kapsul 10,20,40mg

Tablet 10,20mg

Cairan 20mg/5ml

Oral lepas-tanda (Prozac Weekly) : Kapsul 90mg

SEDIAAN

FLUOKSETIN

• Prozac Fluoxetine 20 mg 10 tab / strip Rp 150.000,00

HARGA

FLUOKSETIN