FARMACOTERAPIA DE LA PARASITOSIS

INTESTINAL

Deben de penetrar la cutícula del gusano o llegar al tracto alimentario.

Pueden causar narcosis o parálisis o daño de su cutícula originando su digestión y/o ataque por el sístema inmune.

Pueden interferir con el metabolismo del gusano.

DROGAS ANTIHELMINTICAS

DROGAS USADAS EN INFECCIONES POR HELMINTOS

Enterobius Vermic. (Oxiuros). Mebendazol, Albendazol.

Strongiloides Stercolaris Tiabendazol, Albendazol, Ivermectina.

Ascaris Lumb. Mebendazol, Pyrantel, Piperazina, Levamisol.

Filarias Dietilcarbamazina, Albendazol, Ivermectina.

Dracunculus Medinensis Prazicuantel, Mebendazol, Metronidazol.

Trichinella Spiralis Tiabendazol, Mebendazol, Pyrantel.

Taenias Prazicuantel, Niclosamida.

Cisticercosis Prazicuantel, Albendazol.

Mebendazol. Tiabendazol. Albendazol. Febendazol. Triclabendazol.

Los mas usados. Amplio espectro. Actúan sonre el

sistema microtubular de los gusanos.

250-400 veces mas potentes en helmintos que en celulas de mamíferos.

El efecto toma tiempo (días).

BENZIMIDAZOLES

methyl 5-benzoylbenzimidazole-2-carbamate. Se absorbe solamente el 10%. Las grasas aumentan su absorción. Rapidamente metabolizado. Metabolitos excretados en las primeras 24-48

hrs en la orina y bilis. Una sola dosis para Enterobius y

Estrongiloides Stercolaris. Dos veces al día por tres días en caso de

Ascaris L.,Necator A. y Ankilostoma Duodenale.

MEBENDAZOL

2-(4-thiazolyl)-1H-benzimidazole. Rapidamente absorbido en el intestino. Rapidamente metabolizado. Rapidamente excretado en la orina en forma

conjugada (<24 hrs). Se administra dos veces al dia por tres dias

(Dracunculus Medinensis) y Strongiloides y hasta por 5 dias en caso de Trichinosis y larva Migrans.

TIABENDAZOL

Mebendazol: escasos, alteraciones gastrointestinales (helmintos muertos?).

Tiabendazol: mas frecuentes, pero generalmente transitorios: alteraciones gastrointestinales, cefalea, mareos, reacciones alérgicas (fiebre, exantemas).

EFECTOS INDESEABLES

methyl 5-(propyl-thio)-2-benzimidazolecarbamate. C12H15N3O2S

Amplio espectro antihelmintico. Poco pero rapidamente absorbido en el tracto

g.i. con alimentos grasosos. Maxima concentración en plasma a las 2-5

hrs. t½=8-12 hrs. Metabolizado a sulfoxido y sulfona. Su concentración en plasma es 100 veces

mayor que con Mebendazol.

ALBENDAZOL

DIETILCARBAMAZINA

Usos: Filariasis linfática Oncocercosis Lagochilascariasis

Filarcidam (tabs 50 mg) Dia 1°: 50 mg Día 2°: 50 mg /8 h → total 150 mg Día 3°: 100 mg/ 8h → total 300 mg Día 4° - 21°: 2mg/kg/8h

Compuesto insípido, inodoro, → sal MEC de AXN:

↓ actividad muscular x hiperpolarización Alteración de las membranas → mejor R/ inmune del

huesped No destruye microfilarias de nódulos

DIETILCARBAMAZINA NO usar en zonas que existen

oncocercosis y loasis Efectos Adv:

AnorexiaNauseasCefalea

Rxn de Mazotti en oncocercosis Graves: por R/ Inmune: Hemorragias retinianas /encefalitis Queratitis puntiforme uveítis

IVERMECTINA

Usos:Filariasis linfáticaOncocercosisMansonelosis

Ivenox, Kilox, Quanox. Dosis:50 – 200 mcg/kg D.U

Mec de Axn: Induce parálisis tónica de músculos del parásito por medio de canales de cloro “regulados” por glutatión → hiperpolarización → parálisis del parásito.

IVERMECTINA Efectos adv:

Prurito Edemal eve Linfadenopatía dolorosa

Otras: Fiebre Taquicardia Hipotensión Cefalea Mialgias /artralgias Diarrea

Contraindicada en Enf del sueño y en meningitis (axn GABA)

METRIFONATO Usos:

Esquistosomiasis Dosis:

7.5 - 10 mg/kg VO 3X c/dos semanas Profarmaco Inhibidor organofosforado

de colinesterasas Alternativa al praziquantel. Efectos adversos: dependen de la dosis

vértigoNauseas cólicos

NICLOSAMIDA La niclosamida (NICLOCIDE) es un derivado de

salicilanilida halo- genado introducido como tenicida después de estudios de labo ratorio en ratas infectadas con Hymenolepis diminuta.

El nematodo E. vermicularis también es sensible. A concentraciones bajas, la niclosamida estimula la captación de oxígeno por parte de H. diminuta, pero a concentraciones mayores inhibe la respiración celular y bloquea la captación de glucosa. La acción principal del medicamento tal vez bloquea la fosforilación anaeróbica del ADP.

DOSIS:Por lo común, des pués de una comida frugal; los sujetos con estreñimiento crónico deben recibir en primer lugar un laxante.

La dosis recomen dada para el adulto es de 2 g, y es necesario que las tabletas sean masticadas en la mejor forma posible e ingeridas con un sorbo de agua.

La dosis para niños que pesan entre 11 y 34 kg es de 1 g, y para niños menores de dos años de edad, 0.5 g. En peque ños de menor edad es recomendable triturar las tabletas lo más finamente posible y mezclar el polvo con un poco de agua. Puede administrarse un purgante dos horas después de la dosis oral para expulsar tramos menos digeridos del verme y el escólex identificable.

En infecciones por H. nana, que suelen ser múltiples, la dosis recomendada es de 2 g, debe ingerirse una vez al día durante siete días después de una comida frugal. La administración de jugos de frutas ácidos puede estimular la eliminación del moco intestinal. Los vermes que se hallan dentro de los cúmulos de moco resienten más fácilmente el ataque del medicamento.

EFECTOS ADVERSOS: Casi nulos, excepto molestias gastrointestinales.

OXAMNIQUINA Usos:

Esquistosomiasis Oxamniquina tab 250 mg y susp 50 mg/ml S. mansoni muy sensible (exclusivo) → otras cepas No. Mec de Axn: Genera un éster de fosfato inestable → disocia → quela

macromoléculas sustratos para DNA. E. Adv:

Cefalea Mareos Somnolencia Nauseas Diarrea Cambia color de orina (anaranjado)

Usado vs de Ascaris L. y Enterobius V. Inhibe la transmisión neuromuscular (prob.

actuando como GABA). Los gusanos paralizados son expulsados vivos. Efectos adversos: g.i.: náusea, vómito, diarrea y

dolor abdominal; SNC: cefalea, vértigo, temblor, ataxia, incordinación, debilidad muscular, visión borrosa, convulsiones, etc.

PIPERAZINA

CITRATO DE PIPERAZINA Es una alternativa útil y barata de "segunda

elección" en vez del mebendazol o del pamoato de pirantel para tratar la combinación de ascariasis y enterobiasis. Los preparados con el medicamento (tabletas o jarabe) siempre se administran por vía oral.