farmacos antipsicoticos

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FARMACOS ANTIPSICOTICOS. TRANQUILIZANTES MAYORES. T rastorno psicótico severo del cerebro , se caracteriza por disociación del pensamiento, comportamiento y emoción. ESQUIZOFRENIA. E squizofrénico. se presenta entre los 15 – 25 años. SINTOMAS. - PowerPoint PPT Presentation

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  • FARMACOS ANTIPSICOTICOSTRANQUILIZANTES MAYORES

  • Delirios, alucinaciones (por hiperfuncin mesolmbica) Aplanamiento afectivo (por hipofuncion mesocortical) Aloga ( de la produccin del habla y pensamiento) Anhedonia (incapacidad para experimentar placer) Abulia ( de la voluntad)Problemas de memoria, habla y conducta. Trastorno psictico severo del cerebro, se caracteriza por disociacin del pensamiento, comportamiento y emocin.Esquizofrnicose presenta entre los 15 25 aosSINTOMAS

  • Interaccin de dopamina, serotonina y glutamato en neuronas piramidales de corteza prefrontal FISIOPATOLOGIADE LA ESQUIZOFRENIAHipractividad produccion metabolismo N de receptores Dopamina: cocana anfetaminas

  • www.scielo.cl/fbpe/img/rchnp/v43n4/img06-01.jpg Algunos genes posiblemente involucrados para desarrollar esquizofrenia

  • ANTIPSICOTICOSTRATAMIENTO FARMACOLOGICODE LAESQUIZOFRENIACLASIFICACIONSEGN ESTRUCTURA QUIMICAALIFATICAS: Clorpromazina, levomepromazinaFENOTIACINAS:PIPERAZINICAS: TrifluperazinaPIPERIDINICAS: Tioridazina, pipotiazida (liberacin prolongada)BUTIROFENONAS: potentes y eficacesFENIL BUTIL PIPERIDINIA: Haloperidol, droperidol (solo en anestesia)DIBENZOACEPINAS: estructura similar a los antidepresivos triciclicosTIENOBENZOACEPINAS: menor afinidad por D2, alta afinidad bloqueo 5-HT2A

  • medicamentoSedacinBloqueo H1efectos extrapiramidalesBloqueo D2efectos anticolinergicosBloqueo Mhipotensin ortostatica 1FENOTIAZINAS Clorpromazina Flufenazina Levomepromazina Perfenazina Pipotiazina Tioproperazina Tioridazina Trifluoperazina +++ + +++ ++ + + ++ + + +++ + ++ + +++ + +++ +++ + +++ ++ +++ + +++ + +++ + +++ + +++ + +++ +BUTIROFENONAS Haloperidol + +++ + +TIOXANTENOS Zuclopentixol +++ +++ + +ORTOPRAMIDAS o BEZAMIDAS Sulpirida Tiaprida + + ++ + + + + +DIBENZODIACEPINASLoxapinaClozapinaTIENOBENZOACEPINASOlanzapinaDIFENILBUTILPIPERIDINAS PimozidaFlusperileno+

    ++

    ++

    ++

    +

  • DIBENZOTIACEPINAS: mayor afinidad por D2, alta afinidad bloqueo 5-HT2AQuetiapinaBENZISOXAZOLICOS: mayor afinidad por D2, alta afinidad bloqueo 5-HT2ARespieridonaBENZISOTIAZOLICOS: moderada a baja afinidad por D2, H1, alfa 1 adrenrgico y alta afinidad bloqueo 5-HT2AZiprasidonaQUINOLINONAS: Agonismos parcial por D2 y 5-HT2AAripiprazol

  • TIPICOSATIPICOSFENOTIACINAS:CLORPROMACINADIBENZODIACEPINASCLOZAPINA BLOQUEO D2 EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES BLOQUEO D2 BLOQUEO 5HT 2A RAMNO INDUCEN A CATALEPSIABLOQUEO ALFAHIPOTENSION ORTOSTATICAPERDIDA DE EYACULACIONBLOQUEO MUSCARINICOSEQUEDAD DE BOCAVISION BORROSAESTREIMIENTOEFECTOS DE LOS ANTIPSICOTICOS

  • BLOQUEO D2 Y 5HT3 EN ZONA QUIMIORECEPTORA Y AREA POSTREMA ACCION ANTIEMETICA (A NIVEL BULBAR) SECRECION Y LIBERACION DE PROLACTINA:GINECOMASTIA CON /SIN GALACTORREA FSH Y LH:

    AMENORREAHIPOTROFIA TESTICULAR LA LIBIDO DE PESO ( APETITO, REDUCICION DE EJERCICIO)EFECTOS GASTROINTESTINALES

  • INDICACIONESESQUIZOFRENIA

    PSICOSIS TOXICA POR ANFETAMINS, COCAINA, ETC

    SINDROME DE ABSTINENCIA DE ALCOHOL

    DEMENSIA SENIL

  • Mecanismos de accin de Frmacos Antipsicticos

  • FARMACOCINETICAABSORCIONV. ORAL: BUENACp. Pico a las 2 4 hrs.

    V.Parenteral: Cp. Pico a las 30 60 min.DISTRIBUCIONUNIDOA PROTEINAS P.85 90%.

    Muy liposolubles a traviesan: barreras y pasan a leche materna METABOLISMOEXCRESION RENAL : 18 40 hrs.

  • Frmacos Antipsicticos TpicosBloquea receptores postsinpticos en Sistema mesolmbico y bloquea autoreceptores dopaminrigos somatodentrticos D2.

    Despus de 12 semanas de tratamiento, bloqueo la despolarizacin dopaminrgica de este sistema CLORPROMAZINA:

  • HALOPERIDOL: Bloquea receptores postsinpticos en sistema mesolmbico y bloquea autoreceptores dopaminrigos somatodentrticos D2.

    Efectos comparable a Clorpromazina.

  • TRIFLUOPERAZINA: Fenotiazina parenteral antipsictica utilizada para el tratamiento sintomtico de desordenes psicticos y como antiemtico.

  • Frmacos Antipsicticos Atpicos:Afinidad baja por receptor D2 y mayor afinidad por receptores D1 y D4. Clozapina RAM: Neutropenia fatal. Hipersalivacin, sedacin, ganancia de peso, taquicardia e hipotensin

  • Olanzapina: Se une a receptores alfa1, dopaminrgicos, histmnicos H1, muscarnicos y serotonnicos H2.

  • Risperidona: Primera lnea para el tratamiento de la psicosis. Alta afinidad por los receptores de 5-HT2 y una menor afinidad por los receptores D2.

    Parece ser tan efectiva como el haloperidol.

  • EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS ANTIPSICTICOS:Neurolgicos agudos por bloqueo del receptor D2 Incluyen la distona aguda, caracterizada por posturas musculares fijas con espasmo, e incluyen: Cierre mandibular Protrusin de la lengua Opisttonos Tortcolis Crisis oculogiras (boca abierta, cabeza hacia atrs y ojos fijos hacia arribaAparecin entre horas y das, con mayor frecuencia en varones jvenes.

  • TRATAMIENTO:

    Inmediatamente con anticolinrgicos:

    prociclidina 5-10mg,

    Benzotropina, VIM o VEV

  • principalmente acatisia y parkinsonismo. Acatisia: inquietud motora, generalmente de miembros inferiores, acompaada de una sensacin interna de intranquilidad. Tratamiento: dosis farmacolgica. Neurolgicos a medio plazo debidos a bloqueo D2Parkinsonismo, inducido por bloqueo de receptores D2 en ganglios basales.

  • Neurolgicos crnicos debidos a bloqueo D2: Discinesia tarda y distona tarda Manifestaciones:

    discinesia orofacial y produce chasquido de labios y rotacin de la lengua. aparece como movimientos coreoatetsicos de la cabeza, cuello y tronco. Luego de meses o aos de tratamiento

  • Sndrome neurolptico maligno (SNM) RAM de mayor peligro vital, posiblemente por desarreglo del sistema dopaminrgico. sntomas: Hipertermia Rigidez Muscular Inestabilidad autnoma Prdidas de conocimiento fluctuantes

  • Otros efectos adversos

    Efecto Adverso Sntomas Anticolinrgicos - Sequedad de boca (hipersalivacin en el caso de la clozapina) - dificultad o retencin urinaria - estreimiento - visin borrosa. Sedantes - Pueden suponer el antagonismo de los receptores de histamina-1 (H1) por estos frmacos. Anti - Alfa Adrnrgicos - Muchos neurolpticos pueden bloquear los receptores alfa adrenrgicos y contribuir a la hipotensin postural.

  • www.javeriana.edu.co/.../DOPA.gif Ampliar informacin en:

    Reacciones Inmunes Urticaria, dermatitis, erupciones, fotosensibilidad drmica y coloracin de la piel gris, azul o prpura. - Comnmente con fenotiacinas: pigmentaciones conjuntivales, corneolenticulares y de retina. - Ictericia colesttica por hipersensibilidad.

    Efecto Adverso Sntomas

    Figura 1. Se sealan algunos de los genes posiblemente involucrados en el riesgo desarrollar esquizofrenia y como variaciones funcionales en stos y probablemente muchos otros genes involucrados en la regulacin de la excitabilidad y plasticidad neuronal provocaran sutiles anormalidades en el neurodesarrollo cerebral. Noxas ambientales tanto pre, como postnatales contribuiran a la expresin del fenotipo de disfuncin cognitiva leve a moderada durante la infancia y la adolescencia que caracteriza a los sujetos en alto riesgo de desarrollar la enfermedad.

    *