FÁRMACOSANTIPARASITARIOS

ANTIHELMÍNTICOSBENZOIMIDAZOLES

PIPERAZINA

PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL

PRAZIQUANTEL

IVERMECTINA

CLASIFICACIÓN DE LOS HELMINTOS

NEMATODOS

• Ascaris lumbricoides• Trichiuris trichiura• Enterobius

vermicularis• Strongyloides

stercolaris• Necator americanus• Ancylostoma

duodenele• Onchocerca

volvulus

TREMATODOS

• Schistosoma mansoni

• Fasciola hepatica

CESTODOS

• Taenia saginata• Taenia solium• Hymenolepis nana

BENZOIMIDAZOLES

MECANISNO DE ACCION:

Principal: unión con la β-tubulina parasitaria inhibición así de la

polimerización de los microtúbulos.

Secundarios: ↓ trasporte de glucosa

Desacoplamiento de la fosforilación oxidativa

Inhibición de la fumorato reductasa mitocondrial

ALBENDAZOL TIABENDAZOL

MEBENDAZOL

BENZOIMIDAZOLESESPECTRO PARASITARIO:

NEMATODOS

• Ascaris lumbricoides• Trichiuris trichiura• Enterobius

vermicularis• Strongyloides

stercolaris• Necator americanus• Ancylostoma

duodenele• Larva migrans

cutánea• Onchocerca volvulus

TREMATODOS

• Schistosoma mansoni• Fasciola hepatica

CESTODOS

• Taenia saginata• Taenia solium• Hymenolepis nana

BENZOIMIDAZOLESEFECTOS ADVERSOS:

Migración erráticas de Ascaris lumbricoides

Embriotóxicos –Teratogénicos

Eritema multiforme

Leucopenia reversible y transitoria

Anorexia, nauseas, vómitos, somnolencia, cefalea.

BENZOIMIDAZOLES

NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTANCIA

NOMBRE GENÉRICO ALBENDAZOL

NOMBRE COMERCIAL ZENTEL

GRUPO FARMACOLOGICO ANTIINFECCIOSA

SUBGRUPO TERAPEUTICO ANTIPARASITARIOS

COMENTARIO DE ACCIÓN TERAPÉUTICA

ANTIHELMÍNTICO: OXIURIASIS, ASCARIDIASIS, ANCYLOSTOMIASIS, TENIASIS. MICROSPORIDIASIS.

Mecanismo de acción: Similar al del mebendazol, el albendazol daña de forma selectiva los microtúbulos citoplasmáticos de las células intestinales de los nematodos pero no del huésped, ocasionando la ruptura de las células y la pérdida de funcionalidad secretora y absortiva. En consecuencia, se produce una acumulación de sustancias secretoras en el aparato de Golgi del parásito, disminuyendo la captación de glucosa y la depleción de los depósitos de glucógeno. Como muchas de las sustancias secretoras presentes en el aparato de Golgi son enzimas proteolíticas que se liberan intracelularmente, la consecuencia final es la autolisis de la célula intestinal y, finalmente, la muerte del gusano

Propiedades farmacocinéticas: Absorción y metabolismo: En el hombre, el albendazol se absorbe poco (<5%) tras la administración oral. El fármaco sufre rápidamente un metabolismo de primer paso en hígado y no se detecta generalmente en plasma. El sulfóxido de albendazol es el metabolito primario, el cual se considera la fracción activa en la eficacia frente a las infecciones tisulares sistémicas. La semivida plasmática del sulfóxido de albendazol es de 8,5 horas. Después de una administración oral única de 400 mg de albendazol tomado en el desayuno, se ha comunicado que el metabolito farmacológicamente activo, el sulfóxido de albendazol, alcanza concentraciones plasmáticas desde 1,6 a 6,0 mmol/l. El efecto farmacológico sistémico de albendazol aumenta si la dosis se administra con una comida rica en grasas, que aumenta aproximadamente 5 veces la absorción.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ALBENDAZOL es efectivo para el tratamiento de infes taciones causadas por: Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duode nale, Necator americanus, Hyme nolepis nana, Taenia sp, Strongyloides sterco ralis, O. viverrini, C. sinensis, larva migrans cutánea y G. spinigerum.También tiene actividad contra Giardia lamblia.ALBENDAZOL está indicado para el tratamiento de la neurocisticercosis parenquimatosa, debida a lesiones activas causadas por formas larvarias del platelminto porcino Taenia solium.ALBENDAZOL está indicado para el trata miento de la enfermedad hidatídica de hígado, pulmones y peritoneo causada por la forma larvaria de la tenia del perro Echinococcus granulosus.

CONTRAINDICACIONES: ALBENDAZOL está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los compuestos de tipo benzoimidazol, o a cualquier componente de la formulación de ALBENDAZOL, en embarazo o sospecha del mismo, y en lactancia.ALBENDAZOL no debe usarse en niños menores de un año.

Dosificación: Oxiuros: 100 mg única dosis, repetir a los 7 días. Ascaridiasis y ancylostomiasis: 100 mg toma única. Tenias y parásitos múltiples: 400 mg durante 3 días. Hidatidosis y neurocisticercosis: 10-15 mg/kg/día cada 8 - 12 hs, durante 28 días; > 60 kg: 400 mg cada 12 hs.

Excreción: Albendazol y sus metabolitos parece que se eliminan principalmente por la bilis, apareciendo sólo una pequeña proporción en orina. Se ha demostrado que la eliminación de los quistes ocurre después de varias semanas de tratamiento prolongado.