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    FARMACOQUIMICA II: IF

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    ESCUELA : Farmacia Y Bioqumica

    ASIGNATURA: Farmacoquimica

    CICLO : VI

    DOCENTE: Q,F Fernando Sanchez Zavaleta

    INTEGRANTES:

    Acosta Vera Jaine Janeth

    Amaranto Roncal, Yris Jovanna (coordinadora)

    Cerna Quevedo Walter Guerra ike Manuel , Jesus

    Ruiz Aranda , Mariela

    Urbina Peralta Mirian

    VELASQUEZ PITA ROXANA GASDALI

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    DROGAS ANTIARRTMICAS

    I. INTRODUCCIN

    Los recientes progresos en los conocimientos, a nivel celular y molecular, en laelectrofisiologa de las clulas cardacas normales y patolgicas, permitieron

    conocer la estructura y la funcin de los canales inicos, que son los responsables

    de la actividad elctrica y el sitio de accin de las drogas antiarrtmicas.

    El mecanismo de accin de una droga antiarritmica esta relacionado a sus efectos

    sobre la generacin del impulso en los diferentes tipos de clulas cardacas,

    determinado a su vez, por el funcionamiento y los rangos de apertura y cierre de los

    canales inicos. Se analizan aspectos de la electrofisiologa celular en relacin con

    los efectos de las drogas antiarrtmicas.

    Potencial de membrana y potencial de accin: el potencial de reposo de la

    membrana en las clulas marcapasos (ndulo sinusal) disminuye en forma gradual,

    a diferencia de las clulas miocrdicas (auriculares y ventriculares) que tienen un

    potencial de reposo estable entre -70 y -90 mV. El valor negativo del potencial de

    reposo refleja el efecto dominante de un eflujo estable de iones potasio

    transportados por una corriente (IK1) a traves de un canal denominado rectificador

    interno. Las clulas marcapasos (ndulo sinusal y Purkinje) carecen de una IK1

    significativa y muestran un potencial marcapasos que las despolariza gradualmente

    hasta desencadenar el potencial de accin.

    El potencial de accin provoca cambios positivos en el potencial de membrana

    (despolarizacin) por la apertura de canales inicos selectivos que permiten la

    entrada de iones de sodio y calcio. La velocidad de despolarizacin durante elascenso del potencial de accin (fase 0) en las clulas miocrdicas o de Purkinje es

    ms rpida que en las clulas automticas del ndulo sinusal, debido a que

    predomina la corriente transportada por los canales de sodio, mientras que en las

    clulas marcapasos predomina la corriente vehiculizada por canales de calcio.

    Despus del pico del potencial de accin (overshoot), el potencial de membrana es

    restaurado a sus valores negativos a travs de un proceso denominado

    repolarizacin. Los canales responsables de la despolarizacin se cierran y los

    canales de la repolarizacin (predominando los canales de potasio) se abren. La

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    fase 1 o repolarizacin precoz, es rpida y fugaz. La fase 2, plateau, es ms

    evidente en clulas miocrdicas o de Purkinje. La fase 3, repolarizacin tarda,

    completa la recuperacin del potencial de membrana. Finalmente, la fase 4 o

    perodo post repolarizacin, es estable en las clulas de miocardio comn y tiene

    despolarizacin diastlica espontnea en las clulas marcapasos.

    II. CLASIFICACIN DE LOS FRMACOS ANTIARRTMICOS

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    III. FARMACOS ANTIARRITMICOS

    Los potenciales de accin se deben a la despolarizacin de la membrana, por la

    distinta permeabilidad a los diferentes iones. En musculatura contrctil y algunaszonas especializadas de la conduccin, el Na+ es el que rige el potencial de

    membrana; pero en clulas marcapasos es Ca 2+dependiente.

    En el caso de un potencial Na +dependiente consta de:

    Fase 0= entrada de Na +. (Despolarizacin)

    Fase 1= Inactivacin canales Na+ Activacin canales de K+

    Inicio salida K+ Inicio repolarizacin

    Fase 2= mantenimiento de la despolarizacin, por entrada de Ca 2+, y salida de K

    +. (Meseta)

    Fase 3= Repolarizacin, por salida de K+.

    Fase 4 = Cierre de canales de K+ y Reposo

    Arritmias cardiacas se producen por:

    Por despolarizacin retrasada o temprana.

    Bloqueo cardiacoque se produce por la alteracin de los sistemas de conduccin

    ventricular o del nodo AV.

    Reentrada, como consecuencia de un bloqueo parcial de la conduccin, que se ve f

    acilitada cuando se despolarizan partes del miocardio, se produce la reexcitacin deel tejido proximal al lugar de la iniciacin del bloqueo, en direccin retrgrada.

    Actividad de marcapasos ectpicosque se estimula por la actividad simptica.

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    Estructura qumica de algunos frmacos antiarritmicos

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    IV.- ESTRUCTURAS QUMICAS DE PRICIPALES REPRESENTANTES

    Nifedip ino:

    El nifedipino es un bloqueador de canales de calcio del tipo dihidropiridina, usado enmedicina para el alivio de la angina de pecho, en especial la angina de Prinzmetal,as como para la hipertensin arterial. Otros usos clnicos del nifedipina incluyen laterapia del fenmeno de Raynaud, nacimientos prematuros y los espasmosdolorosos del esfago en pacientes con cncer y ttano.

    Verapamilo:

    El verapamilo es un medicamento bloqueador de canales de calcio tipo L, indicadoen medicina para el tratamiento de la hipertensin, angina de pecho, trastornos delritmo cardaco y, recientemente, para los dolores de cabeza.2 El verapamilo tambinha sido usado como vasodilatador durante la criopreservacin de los vasossanguneos. Es un antiarrtmico de clase 4, ms efectivo que la digoxina en controlarla velocidad de contraccin cardaca

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    Preni lamina:

    El prenilamina es un bloqueador del canal de calcio que acta principio activoutilizado para tratar la angina de pecho en virtud de sus propiedades vasodilatadoras

    en las arterias coronarias

    Dilt iazem:

    El diltiazem es un medicamento que pertenece a los bloqueadores de los canales decalcio a nivel muscular produciendo vasodilatacin, por lo que son usados enmedicina en el tratamiento de la hipertensin, la angina de pecho y algunostrastornos del ritmo cardaco. El diltiazem se categoriza como una droga antianginade la clase 3 y como antiarrtmico de clase IV e incita cambios mnimos en elsistema nervioso simptico

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    Dilt iazem:

    El diltiazem es un medicamento que pertenece a los bloqueadores de los canales decalcio a nivel muscular produciendo vasodilatacin, por lo que son usados enmedicina en el tratamiento de la hipertensin, la angina de pecho y algunos

    trastornos del ritmo cardaco. El diltiazem se categoriza como una droga antianginade la clase 3 y como antiarrtmico de clase IV e incita cambios mnimos en elsistema nervioso simptico

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    V.- CDIGO ATC;

    Clase I: Bloqueantes de canales de Na

    Ia: Quinidina,..

    CODIGO ATC:C01BA01

    Ib: Lidocana,..

    Cdigo ATC : NO1BB02

    Ic: Propafenona,.

    CODIGO ATC: CO1BC

    http://es.wikipedia.org/wiki/Anexo:C%C3%B3digo_ATC_C01http://es.wikipedia.org/wiki/Anexo:C%C3%B3digo_ATC_C01http://es.wikipedia.org/wiki/Anexo:C%C3%B3digo_ATC_C01http://es.wikipedia.org/wiki/Anexo:C%C3%B3digo_ATC_C01http://es.wikipedia.org/wiki/Anexo:C%C3%B3digo_ATC_C01
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    Clase II: Beta-bloqueantes

    Propranolol,..

    CODIGO ATC :C07AA05

    Clase III: Duracin del potencial de accin

    Amiodarona,

    CODIGO ATC: CO1BD01

    Dronedarona

    CODIGO ATC :CO1BD

    http://es.wikipedia.org/wiki/Anexo:C%C3%B3digo_ATC_C07http://es.wikipedia.org/wiki/Anexo:C%C3%B3digo_ATC_C07http://es.wikipedia.org/wiki/Anexo:C%C3%B3digo_ATC_C07http://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Anexo:C%C3%B3digo_ATC_C01BD01&action=edit&redlink=1http://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Anexo:C%C3%B3digo_ATC_C01BD01&action=edit&redlink=1http://es.wikipedia.org/wiki/Anexo:C%C3%B3digo_ATC_C07http://es.wikipedia.org/wiki/Anexo:C%C3%B3digo_ATC_C07
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    SOTALOL

    CODIGO ATC :CO7AA07

    Clase IV: Bloqueantes canales Ca

    Diltiazem,

    CODIGO ATC : CO8DB01

    Verapamil

    CODIGO ATC : CO8DAD1

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    Vl.- RELACIN ESTRUCTURA QUMICA CON ACTIVIDAD FARMACOLGICO.

    FRMACOS ANTIARRTMICOS: GIOtro parmetro condicionante es la cintica de unin y separacin del F al canal:

    Los hay de cintica rpida, intermedia y lenta. Esto determina el tiempo que un F puede detener parcial o totalmente la fase 0 delpotencial de accin.Tendremos, al menos, 2 situaciones:

    1) Fs que se unen al canal en estado activo: GRUPO IA y IC entrada de Na+ ytambin la velocidad de conduccin.Cuanto + tiempo est abierto (activo) el canal, ms actuarn = ejercen un bloqueofrecuenciadependiente: sern Fs ms activos cuanto mayor sea el ritmo = msactivos en taquicardias, tienden a normalizarlas. Son usados en el tratamiento detejidos con menor duracin del potencial de accin (aurcu