Farmacologie

1 ColireleSunt preparate farmaceutice sterile folosite in tratamentul si diagnosticul afectiunilor oculare. Majoritatea sunt solutii apoase, mai rar uleioase, emulsii sau suspensii. Se administreaza in sacul conjunctival extern. Absorbtia substantei active depinde de: solubilitate, pH, tensiune superficiala. Colirele trebuie sa fie clare, izotone, izoosmotice cu secretia lacrimala, substantele active si adjuvantii sa fie stabili chimic, sa fie sterile suportabile fiziologic. PH-ul trebuie sa fie apropiat de cel al lichidului lacrimal, adica 7,4-7,7. Pot vehicula substante anestezice, midriatice, antiseptice, antibiotice,etcEx. De colire: - colir cu atropina sulfat 1% cu efect midriatic

- colir cu sulfat de argint 1%

2. Clismele Sunt preparate farmaceutice fluide, destinate administrarii rectale.Dupa compozitie se disting: - clisme evacuatorii: sunt voluminoase si contin substante emoliente, glicerina ulei, apa fiarta si racita. - clisme medicamentoase: au volum mai mic si contin o substanta activa, ce va fi absorbita la nivel rectal, si care este dizolvata in apa. Pot contine substante anestezice si analgezice, derivati de opiu, bromuri.Avantajele folosirii unei substante sub forma de clisma:

- absorbtie rapida in sistemul cav. inferior- efect sistemic- se pot administra substante iritante gastric sau inactivate

gastric - se evita fenomenul de prima trecere hepatica- se pot administra atunci cand calea orala sau caile parenterale

sunt inabordabile

3.Solutii injectabile Sunt preparate medicamentoase sterile destinate administrarii parenterale, care contin substante active dizolvate sau suspendate intr-un vehicul, reprezentat, in marea majoritate a cazurilor de apa distilata. In aceasta grupa se includ solutiile injectabile si subst. active care se dizolva intr-un vehicul potrivit numai in momentul administrarii.

Termenul de parenteral se aplica exclusiv medicamentelor administrate injectabil.

Deoarece substanetele injectabile patrund direct in mediul intern al organismului, preparatele injectabile necesita un grad mare de puritate.

NU este posibila utilizarea intotdeauna a apei distilate ca solvent, din cauza proprietatilor caracteristice a subst. active si solubilitatii acsteia in diversi solventi. Vehicolul care se utilizeaza trebuie sa fie clar si incolor, preferabil fara gust si miros, cu o vascoziate corespunzatoare.Principalele conditii indeplinite de preparatele injectabile sunt:

- sa nu contina impuritati mecanice- sa fie sterile - sa asigure stabilitatea componentelor active- sa fie nedureroase

Un vehicul bun trebuie sa asigure preparatului stabilitate, sa nu aiba actiune terapeutica, sa fie bine tolerat de tesuturi si sa nu produca reactii locale, sa nu reacioneze cu substante active, sa se poata steriliza prin caldura fara a se descompune. Apa distilata pentru preparate injectabile trebuie sa fie preparata proaspat si lipsita de impuritati pirogene. Ca solventi se mai pot folosi uleiuri vegetale, amestec de apa cu alcool etilic pur, proaspat, la care se poate adauga si o cantitate mica de glicerina. Propilenglicolul se utilizeaza pentru dizolvarea preparatelor barbiturice. Polietilenii cu greutate moleculara mica se folosesc pentru dizolvarea substantei hidrolizabile in mediu apos. Solutiile injectabile trebuie sa aiba o presiune osmotica si un pH apropiate de cele ale plasmei. Daca natura subst. permite si este asigurata stabilitatea preparatului, sol. inj. se aduc la un pH cat mai aproape de neutralitate. Solutiile injectabile se prezinta sub forma de fiole sau flacoane. Fiolele sunt recipiente de sticla, in general de forma cilindrica, terminate de o prelungire in care se introduce o singura doza de medicament. Ele sunt inchise ermetic. Flacoanele au capacitate variata si se astupa cu dopuri sau capsule de cauciuc, fixate in garniture metalice, care asigura inchiderea. Ele pot contine una sau mai multe doze de medicament. Solutiile injectabile se pot administra i.m., i.v., subcutanat sau intradermic. Solutiile uleioase nu se administreaza niciodata i.v. Solutiile hipertone nu se administreaza i.m. Ex: xilina 1% fiole de 10 ml, fenobarbital fiole de 200mg.

4. Lotiuni. Ape aromate. Mucilagii. Lotiunile sunt preparate medicamentoase care au ca vehicul in deosebi apa, dar si alcoolul, eterul, glicerina, in care sunt incluse substantele active. Se utilizeaza extern pe tegumente, in dermatologie si cosmetica. Pot vehicula substante cu efect antiseptic, antieczematos, antimicotic, etc. Apele aromate sunt solutii ale oleurilor volatile in apa distilata sau in amestec de apa distilata si alcool etilic, obtiut prin dizolvarea acestor substante active sau prin antrenarea lor din drogurile vegetale, prin intermediul vaporilor de apa. Au mirosul si gustul oleului eteric pe care il contine. Sunt solutii neutre sau slab acide, limpezi sau slab opalescente. Se utilizeaza fie pentru prop. terapeutice, fie pt. a corecta gustul si mirosul neplacut al unor preparate medicamentoase. Ex: apa de menta, apa de trandafir, etc Mucilagiile sunt preparate medicamentoase lichide obtinute prin introducerea substantelor mucilaginoase de origine vegetala sau a unor coloizi naturali ori sintetici in apa. Ex: mucilagul de guma arabica, mucilagul ge amidon, etc Mucilagiile se folosesc ca stabilizatoare de emulsii, ca agenti de suspensie, in clismele medicamentoase sau in potiuni pentru a proteja mucoasa digestiva fata de actiunea iritanta a unor substante.

5.Otogute, Rinogute, Gargarisme Otogutele sunt preparate medicamentoase folosite in tratamentul afectiunilor otice. Solutiile trebuie sa fie limpezi si cu pH cuprins intre 5-7,5. Pot vehicula subst. antiseptice, dezinfectante, antibiotice, antimicotice, antiinflamatoare, etc. Uneori se pot prescrie si solutii pt irigatii otice ce contin acid boric, clorura de sodiu, analgezice, antiseptice in concentratii mici, dizolvate in vehicul apos. Glicerina si propilenglicolul se folosesc si ele ca solventi pentru otogute, deoarece sunt vascoase si adera la suprafata conductului auditiv extern. Ex: sol. otica de tetracaina 0,2g, acid boric 0,2g, glicerol 9g. Rinogutele sunt preparate farmaceutice lichide folosite in tratamentul afectiunilor nucoasei nazale. Se aplica prin instilarea in fiecare nara a uneia sau mai multor picaturi din preparat, cu ajutorul unui picurator medicinal. Se pot administra sub forma se rinogute: antibiotice, antiseptice. Rinogutele trebuie sa aiba un pH de 5,5-7,5, sa nu modifice miscarea cililor si sa nu lezeze mucoasa nazala.Ex: solutie cu nafazolina, cu xilometazokina clorhidrat 0,1% decongestion nasal.

Gargarismele sunt preparate lichide apoase utilizate pentru lavajul C.O. si faringiene. Dupa intrebuintare lichidul este expulzat din gura fara a fi inghitit. Contin asocieri de anestezice locale, antiseptice, astringente, etc. Au un pH de 7-9,6, pt a evita deteriorarea dintilor si pt a facilita dizolvarea si inlaturarea mucusului si a salivei.

6.Infuzii. Decocturi. Macerate Sunt preparate farmaceutice care se obtin prin actiunea extractiva a apei asupra unor substante active continute in plante. Se mai numesc hidrolate. Infuziile se obtin prin actiunea extractiva a apei fierbinti, timp de 5 minute, a partilor friabile ale plantelor. Daca drogul vegetal nu contine principii active toxice, raportul substanta uscata - apa este de 6g la 100ml. Cand substantele active sunt toxice, raportul substanta uscata-apa este de 0,1-0,5g la 100ml.Ex: infuziile de flori de tei 6g%, infuziile de flori de musetel 6g%. Infuziile se pot utiliza ca atare sau intra in alcatuirea ceaiurilor, potiunilor, etc. Fiind preparate hidrice, se altereaza cu usurinta necesitand consumul in decurs de 24-48 ore. Decocturile se obtin prin actiunea extractiva a apei fierbinti, timp de 30 de minute, asupra principiilor active din partile lemnoase ale plantei. Ex: decoct de voleriana, decoct de radacina de gentiana, etc. Se utilizeaza ca atare sau intra in alcatuirea altor preparate. Se altereaza prin fermentare, prescriindu-se pentru 24-48 ore. Maceratele se obtin prin actiunea extractiva a apei, la temperatura camerei, asupra drogurilor vegetale ce contin substante mucilaginoase. Proportia dintre drog si apa este de 5%. Acest amestec este tinut la temperatura camerei timp de 30 min. sau mai mult in functie de drogul vegetal, timp in care se agita de 5-6 ori.Ex: macerat de seminte se in, macerat de radacina de nalba mare, etc.

7. Solutii perfuzabile O categorie aparte de solutii injectabile o reprezinta solutiile perfuzabile. Acestea sunt solutii apoase care se administreaza i.v. in cantitati de 100ml sau mai mari, folosind aparatul de perfuzie. Dupa scopul terapeutic, pefuziile se impart in:

- perfuzii pentru reglarea dezechilibrului hidroelectrolitic sau acido-bazic. Ex: solutie perfuzabila de NaCl0,9%

- perfuzii cu substanta energetica si reconstituante. Ex: solutie de glucoza, solutie de fructoza

- Perfuzii coloidale inlocuitoare de plasma. Ex: solutie perfuzabila de Dextran

- Perfuzii medicamentoase. Ex: solutie perfuzabila de Metronidazol.

Perfuziile se administreaza cu dispozitivul special, picatura cu picatura, pe parcursul mai multor ore. 8. Ceaiuri Ceaiurile se obtin prin adaos de zahar la infuzii sau decocturi. Ele se altereaza usor prin fermentare, de aceea se prepara pentru maxim 24 ore. Au efect hidratant, recomfortant, dar pot avea si actiuni terapeutice (ceai laxative, sedative, antitusiv, etc.)

9.Limonade, potiuni. Limonadele sunt preparate medicamentoase care contin apa, zahar si un acid mineral, organic sau o sare, dizolvate. Se administreaza oral. Sunt solutii limpezi, cu gust dulce-acrisor, intepator. Ca substante active se pot folosii acizi anorganici, organici sau saruri. Deoarece contin o cantitate redusa de zahar, nu se pot conserva, se prepara la nevoie si se pastreaza 24-48 ore. Limonadele se folosesc pentru efectul lor hidratant recomfortant; se pot administra in intoxicatii cu substante alcaline, iar limonadele gazoase se utilizeaza ca antiemetice. Ex: Limonada Roge cu efect laxativ, potiune Riviere. Potiunile sunt preparate lichide, care au ca vehicul apa, zaharate, ce contin diverse substante medicamentoase dizolvate. Se administreaza intern cu lingura sau lingurita si se prescriu ca preparate magistrale . Substantele active se calculeaza astfel incat pe o lingura/lingurita sa se gaseasca o doza terapeutica. Potiunile se preascriu pentru 1-3 zile, intr-un volum mic de lichid.Ex: potiune antispastica, potiune expectoranta.

10. Preparate alcoolice Solutiile alcoolice se obtin prin dizolvarea unor substante medicamentoase in etanol. Sunt prevazute doua forme de alcool etilic: -Alcool etilic oficial, concentrat-Alcool etilic diluat

Solutiile alcoolice sau hidrolcoolice sunt mai stabile decat cele apoase. Alcoolul etilic se amesteca in orice proportie cu apa sau alti solventi polari sau nepolari, realizand solutii clare, Solutiile alcoolice se prescriu ca preparate magistrale, oficinale sau tipizate, si se administreaza extern, pe tegument, sau intern. Ex: solutie alcoolica de iod iodurat, solutie alcoolica de ulei de menta. O categorie aparte de solutii alcoolice o reprezinta vinurile medicinale, care contin substante active dizolvate in vin. Se administreaza oral. Tincturile sunt preparate farmaceutice hidroalcoolice sau etero-alcoolice obtinute prin extractia unor principii activi, cel mai frecvent din droguri vegetale. In general, au culoarea brun-inchis si se pot conserva 1-2 ani. Se administreaza intern sub forma de picaturi sau extern. Clasificare:Dupa modul de preparare: - tincturi obtinute prin macerare - tincturi obtinute prin percolare - tincturi obtinute prin dizolvarea extractelor moi sau uscate si dizolvarea celor fluide(ex: opiu) Dupa compozitie: - simple(t. de gentiana - compuse(t.de opiucompusa)Dupa gradul de toxicitate: - lipsite de toxicitate (t. de valeriana)

- toxice (t. de opiu)dupa natura vehiculului: - alcoolice – pe baza de alcool etilic

- alcoolo-eterate- amestec de alcool etilic- eter

11. Preparate uleioase Solutiile uleioase sunt preparate medicamentoase care folosesc ca vehicul un ulei de origine vegetala/animala/minerala. Substantele active sunt dizolvate sau suspendate in acest ulei. Cai de admnistrare: intern, extern sau injectat intramuscular. Substante active folosite la prepararea uleiurilor medicinale pot fi:

- anorganice (oxid de zinc)- organice (vitamine)

Solutii uleioase medicamentoase trebuie sa se mentina lichide la temperatura camerei, sa fie limpezi, sa aiba miros si gust caracteristic. Necesita pastrare in recipiente pline, bine inchise, ferite de lumina, la loc uscat si racoros, deoarece in contact cu oxigenul, lumina sau in conditii de umiditate rancezesc.

Unele uleiuri au proprietati farmaceutice proprii: uleiul de peste contine vitamina A si D, uleiul de ricin este purgativ, etc. Solutiile uleioase injectabile folosesc ca vehcul uleiul de floarea soarelui, neutralizat si sterilizat. Se injecteaza intramuscular. Ex: Vit. A si D liposolubile inj. extradiol solutie. Extractele uleioase se obtin prin actiunea extractiva a uleiului asupra unor substante active din plante sau de origine animala. Emulsiile sunt preparate medicamentoase obtinute din cel putin doua lichide nemiscibile, dispersate si stabilizate cu ajutorul emulgatorilor. Emulsia contine un sistem dispers. Lichidul dispersat se gaseste repartizat in masa mediului de dispersie, sub forma de picaturi microscopice. Ca agent emulgator se pot folosi sapunuri alcaline, gelatina, etc Emulsiile au aspect lactescent. Se administreaza dupa agitare, extern sau oral, mai rar prin injectare. Ex: emulsie de ulei de ricin, emulsie de migdale. Suspensiile sunt preparate farmaceutice care contin una sau mai multe substante active solide, insolubile, dispersate in apa/oleu. In repaos suspensiile sedimentaza, dar dupa agitare trebuie sa dea dispersie omogena. Obligatoriu se agita inainte de folosire.Se administreaza intern, extern, sau injectabil intramuscular. Ca vehicul pentru preparate parenterale se poate folosii apa sau uleiul. Suspensiile injectabile reprezinta forme de depozit datorita absorbtiei lente a substantei de la locul de injectare. Ex: procainpenicilina, suspensie cu paracetamol.

12)Pulberi-sunt preparate de consistenta solida,obtinute din una sau mai multe subst.medicam. pulverizate si amestecate omogen. Pulberile rezulta prin dispersarea unei subst solide in particule foarte fine,obtinuta din droguri vegetale,animale,minerale sau sintetice,dupa o prealabila descriere la 40-50 grade C. Pulverizarea se realizeaza in mojare,piulite sau sisteme de moara. Pulberile se prepara relativ usor,permit obtinerea unor amestecuri omogene,o dizolvare rapida in contact cu solventul,o absorbtie rapaida in org,se manipuleaza si se administreaza cu usurinta. Pe de alta parte,se conserva dificil datorita deteriorarii rapide in contact cu aerul,lumina,umezeala,unele pot avea gust neplacut,actiune iritanta locala etc.-clasificarea pulberilor dupa material prima folosita:

1. pulberi de origine animala(pulbere de tiroida)2. pulberi de origine vegetala(pulbere de belladona)3. pulberi de origine minerala(cl de sodiu)4. pulberi sintetice(sulfamida pulbere)

-clasificarea dupa compozitie:1. pulberi simple(pulbere de Mg SO4)2. pulberi compuse(pulbere Dover)

-daca subst.medicam.sunt foarte active farmacodinamic,se prepara pulberi titrate prin diluare cu lactoza. Pulberile se pot administra extern pe tegument si mucoasa,si intern. Se elibereaza fie divizat in doze(impachetate in plicuri), fie nedivizate(in flacon,pachet).

13)Drajeuri-sunt forme farmaceutice solide,alcatuite din una sau mai multe subst.medicam. aflate sub forma de pulbere comprimata,acoperita la exterior cu un invelis gros proctector de zaharoza. Au forma unor discuri biconvexe cu colorit variat,invelisul de zaharoza are ca scop mascarea gustului si mirosului neplacut al subst.medicam. , usurarea deglutitiei,protejarea ingredientelor impotriva agentilor atmosferici.-sunt de doua tipuri -> gastrosolubile -> enterosolubile(folosite atunci cand subst activa e iritanta gastric)

14)Comprimate-sunt preparate farmaceutice solide obtinute prin comprimarea uneia sau mai multor subst.medicam. aflate sub forma de pulbere uscata. Pot avea forme diferite, se pot prezenta santuri care permit impartirea in fragmente egale. Un comprimat contine o doza terapeutica de subst active.-avantajele comprimatelor:<->au stabilitate mai lunga decat alte preparate solide<->sunt usor manipulabile si transportabile<->sunt usor de administrat<->mai putin neplacute la gust si miros fata de pulberi-dezavantaje:<->greu de inghitit de catre copii<->absorbtie lenta comparative cu pulberile-Majoritatea comprimatelor se administreaza oral.prin inghitire.

1. Comprimatele efervescente-contin subst active dispersate in amestecuri efervescente. In contact cu apa,aceste subst reactioneaza intre ele.cu degajare de C02,care ajuta la desfacerea comprimatului si dizolvarea subst active.

2. Comprimate pt supt-se dizolva treptat in cavitatea orala,in contact cu secretia salivara,continand subst antibiotice,antiseptice,anestezice etc

3. Comprimate masticabile-au gust aromatizat4. Comprimate sublinguale-contin subst care se absorb rapid,datorita

vascularizatiei abundente de la niv cavitatii oarle. In acest caz,medicamentul trece direct in circulatia sistematica,fara a fi influentat de actiunea secretiilor digestive si fara a suferi fenomene de prima trecere hepatica.

5. Comprimate adm subcutanat-au forma de disc sau cilindru,si se aplica sub piele,printr-o mica incizie facuta de medic. Realizeaza forme de depozit,eliberand subst active lent,in decurs de cateva spatamani.

6. Comprimatele pt uz extern-contin subst antiseptice cu care se prepara solutii pt aplicarea externa pe tegument sau mucoasa.

7. Microcomprimatele se folosesc in oftalmologie pt aplicare pe mucoasa conjuctivala

8. Comprimatele vaginale-contin subst antimicotice,antiseptice,effect local

9. Comprimatele cu actiune prelungita-asigura o cedare controlata in timp a substantei active.

10.Comprimate pt sol injecatbile-servesc la obtinerea sol injectabile; apirogene.

15)Capsule-sunt preparate farmaceutice ce contin una sau mai multe subst active aflate sub forma de pulbere sau granule,avand la exterior un invelis rigid elastic,format din amidon sau din amestec gelatina-glicerina. Se administreaza intern. Invelisul se desface in stomac sau intestin,dirijand astfel actiunea medicamentului.-capsulele amilacee au invelis de amidon ce mascheaza gustul si mirosul neplacut al medicam. Permit divizarea corecta a subst active. Capsulele devin moi si alunecoase prin inmuiere cu saliva,fiind inghite cu usurinta. Ex: casete antispastice,antiangiroase etc-capsulele gelatinoase sunt de 2 tipuri:

1. capsule operculate (cu aspectul unor cilindri alungiti,ce se inchid prin suprapunere. Ex : oxacilina)

2. perlele (au forma sferica si sunt moi. Ex :lecitina capsule)3. capsulele cheratinizate enterosolubile(au invelis de gelatina

formolizata,care ii confera rezistenta fata de sucul gastric, astfel incat se desfac numai in intestin)

16)Pilule-sunt forme farmaceutice solide,de forma sferica,administrare oral. Contin una sau mai multe subst. active ,un excipient si un invelis care impiedica aderarea pilulelor una de alta. Excipientii folositi pot fi lichizi,moi sau solizi. O subst activa solida necesita un excipient lichid sau moale.-ex: pilulele antispastice

17)Supozitoare-sunt preparate farmeceutice solide,destinate administrarii pe cale rectala,vaginala sau uretrala. Contin una sau mai multe subst active sub forma de pulbere,inglobate intr-un excipient. Supozitoarele trebuie sa-si pastreze consistenta si forma la temperatura camerei,dar sa se topeasca la temperatura corpului, in cavitatea in care au fost introduse. Ca excipient se foloseste de obicei untul de cacao care la temperatura corpului trece rapid din stare solida in strare lichida.

Supozitoarele rectale-au forma cilindrico-conica, L=20-30 mm, folosesc ca excipient untul de cacao.

-un supozitor rectal trebuie sa indeplineasca urmatoarele conditii:1. sa fie preparat steril2. sa poate fi introdus usor in rect3. subst active sa fie uniform repartizata in masa supozitorului4. sa se topeasca la temperatura corpului5. subst active sa fie rapid absorbita la nivelul mucoasei rectale6. excipientul sa poata incorpora subst active solide,semisolide/lichide

-avantajele utilizarii unei subst active sub forma de supozitoare:1. absorbtie rapida in venele hemoroidale inf. si medii si ,de aici direct

in circulatia sistemica in vena cava,generand efecte rapide.2. se evita prima trecere hepatica a subst active

3. se pot utiliza atunci cand calea orala este inabordabila4. se pot administra subst inactivate gastric sau iritante gastric5. unele supozitoare se pot utiliza in tratamentul

hemoroizilor,rectitelor,constipatii

-clasificare:-supozitoare cu actiune mecanica(pe baza de glicerina/cacao) -supozitoare cu actiune topica locala(antihemoroidale) -supozitoare cu actiune sistemica

Supozitoarele vaginale-pot avea forma ovoidala sau sferica si contin subst active cu efect antimicotic,antiinflamator,antibiotic etc. excipientul este uzual untul de cacao. Se topesc in vagin si au actiune locala. Ex: supozitor cu metromidazol, supozitor cu estrogeni etc

Supozitoarele uretrale-se mai numesc bujiuri/candeletle uretrali. Au forma unor cilindri ascutiti la un capat si se introduce in uretra pt efecte locale(antiseptic,antiinflamator,etc). se utilizeaza in sfera urologiei

18)Unguentele-sunt preparate farmaceutice de consistenta moale,destinate aplicarii externe pe mucoase si tegumente,in scop terapeutic sau de protectie. Contin una sau mai multe subst active,incluse intr-un excipient numit “baza pt unguent”. -clasificarea unguentelor dupa gradul de penetrare prin tegument:

1. unguente epidermice(nu patrund deloc in piele,utilizate ca unguente de protectie sau cu efect antiseptic,keratolitic)

2. unguente endodermice(patrund in straturile profunde ale pielii,avand un efect antibiotic,antiinflamator,hidratant etc)

3. unguente diadermice(strabat tegumetul,fiind absorbite in sistemul sangvin sau limfatic si genereaza efecte sistemice)

-excipientii pot fi solizi(parafine,untul de cacao), semisolizi(vaselina,eucerina) sau lichizi (ulei de in, ulei de parafina)

->Unguentele trebuie sa indeplineasca urmatoarele conditii:~sa fie omogene,fara particule aglomerate~sa nu prezinte miros ranced,alcalinitate sau aciditate~sa fie stabile sub actiunea aerului si luminii

~sa adere la tegument sau mucoase,creand o pelicula fina~sa nu afecteze functiile normale ale pielii~sa nu reactioneze excipientii cu subst active asociate~sa aiba o consistenta moale,dar sa se fluidifice doar la temperatura de peste 40 grade

Din pct de vedere fizico-chimic,unguentele sunt sisteme heterogene,alcatuite dintr-o faza dispersata,de obicei o subst medicamentoasa si o faza dispersanta,reprezentata de baza de unguent.

Dupa structurile de gel,unguentele sunt clasificate in:1. unguente hidrofobe-nu formeaza emulsii si acopera pielea cu o

pelicula grasa,avand efect ocluziv2. lipogeluri-pot incorpora apa prin emulsionare3. unguente emulsii-sunt formate dintr-o faza apoasa si o faza

uleioasa,stabilizate cu ajutorul emulgatorului. Se folosesc pt suprafete mari ale pielii

4. baze hidrosolubile cu polietileniglicoli-au efect deshidratant al pielii datorira difuziunii apei din interior spre exterior. Sunt utilizate pt tegumente seboreice

5. hidrogeluri-contin o cantitate mare de apa. Utilizate pt pielea seboreica

Cremele sunt unguente –emulsii in care cantitatea de apa depaste 10 % din masa unguentului. Au efect hidratant si se folosesc in cosmetica. -cremele cosmetice pot fi:

1. creme neutre (sunt folosite indifferent de tipul de piele avnd efect hidratant,racoritor)

2. creme grase (se folosesc pt piele uscata)3. creme uscate (se folosesc pt pielea grasa,eritematoasa)

Pastele sunt unguente-suspensii in care pulberea depaseste 25% din masa unguentului. Au o consistenta moale si se folosesc in dermatologie si cosmetica. Se topesc greu la temperetura corpului.-ex: unguent cu tetraciclina cu efect antibiotic, unguent cu fenilbutazona.

19.Calea digestiva de administrare a medicamentelorEste cea mai frecvent intalnita in practica medicala,fiind comoda si avand avantajul autoadministrarii.Medicamentele administrate prin inghitire sunt supuse tuturor proceselor secreto-motorii din tubul digestiv.In stomac,absorbtia este influentata de ph-ul sucului gastric si de prezenta alimentelor. Un ph acid al sucului gastric este esential pentru absorbtia sarurilor de fier. Medicamentele acide se pot absorbi inca de la acest nivel,spre deosebire de bazele slabe,intens ionizate. Alimentele pot intarzia absorbtia medicamentelor,fiind recomandat ca acestea sa se administreze pe nemancate. Insa,din cauza efectelor iritante ale majoritatii substantelor medicamentoase,ele se administreaza in general postprandial,sau se folosesc forme enterosolubile.Organul specializat pt absorbtioa medicamentelor este intestinul subtire,datorita circulatiei abundente,suprafetei mari,prezentei vilozitatilor intestinale. Se absorb atat substantele cu caracter bazic,cat si cele cu caracter slab acid. De la nivelul intestinului subtire,medicamentele ajung prin vena porta in ficat,unde pot suferi un proces de metabolizare presistemica.

20. Calea injectabila de administrare a medicamentelorAsigura o absorbtie mai rapida si completa,prezentand avantaje pt medicamentele care nu se pot absorbi pe cale digestiva sau in caz de urgenta.1) Caile vascularea)calea intradermica reprezinta injectarea unui volum redus de solutie pe fata anterioara a a antebratuluib)calea subcutanata permite injectarea unui volum de solutie sterila,neiritanta,izotona,cu ph apropiat de neutralitate in tesutul conjunctiv subcutanat,de unde substantele medicamentoase se absorb prin capilarele sangvine si limfatice.c)calea intramusculara prezinta unele avantaje deoarece in masele musculare vascularizatia este bogata,ceea ce asigura o absorbtie rapida,iar injectia este mai putin dureroasa datorita inervatiei senzitive reduse.

2)Caile intravenoasea) calea intravenoasa permite absorbtia rapida si completa a medicamentelor,cu aparitia prompta a efectului terapeutic. Se pot administra solutii apoase izotone,hipertone,cu ph diferit de al plasmei.b)calea intraarteriala este folosita foarte rar pt dirijarea efectului intr-o zona limitata a organismului c)calea intracardiaca se foloseste pt resuscitare

d)seroasele permit absorbtia rapida a solutiilor apoasee)calea intraarticulara se realizeaza pt tratamente localef)maduva osoasa se foloseste in pediatrie pt obtinerea unor efecte sistemice g)calea arahidiana consta in administrarea medicamentelor la nivelul maduvei spinarii

21.Calea externa de administrare a medicamentelorCalea pulmonara reprezinta administrarea medicamentelor prin inhalatie. Se realizeaza bine datorita suprafetei mari si vascularizatiei bogate a plamanilor.Mucoasele: -mucoasa orala este f bine vascularizata si permite absorbtia substantelor liposolubile la nivel sublingual si perlingual,care ajung direct in vena cava superioara cu ocolirea ficatului - adm la nivelul muc rectale: substantele liposolubile trec in sange la nevelul venelor hemoroidale si apoi in vena cava inf,cu ocolirea ficatului - muc nazala e bine vascularizata si permite absortia sistemica a unor compusi liposolubili -muc conjunctivala se foloseste pt administrarea unor medicamente de forma unor solutii,unguente - muc genito-urinara se foloseste limitat pt aplicarea de antiseptice,anestezice localeTegumentele nu constituie o cale uzuala de administrare a medicamentelor datorita stratului cornos care face absorbtia dificila mai ales a subst hidrosolubile

22) Calea renala de eliminare a medicamentelor.-eliminarea renala reprezinta principala cale de eliminare a medicamentelor si metabolitilor rezultati si implica interventia urmatoarelor procese fiziologice: filtrare glomerulara,secretie tubulara si reabsorbtie tubulara.

Filtrarea glomerulara este un process care se realizeaza cu o rata de filtrare care depinde de greutatea moleculara,concentratia plasmatica si procentul de medicam legat de proteinele plasmatice,fiind filtrate doar moleculele libere.

Secretia tubulara este un process de transport activ la nivelul tubului contort proximal,impotriva gradientului de concentratie,din capilarele sangvine in lumenul tubular. Prin secretia tubulara sunt eliminate majoritatea medicamentelor,chiar si cele legate de proteinele plasmatice. La acest nivel exista un sistem de transport cu specificitate

pt structurile organice aniomice(ac uric,ac salicilic),cat si pt structurile cationice(morfina,dopamina)

Reabsorbtia tubulara reprezinta procesul prin care unele subst sunt partial recuperate la nivelul tubului contort distal, prin difuziune pasiva,procesul fiind valabil pt structurile liposolubile.

Acidifierea urinii prin administrare de clorura de amoniu sau acid ascorbic favorizeaza disocierea medicamentelor bazice si o defavorizeaza pe ce-a celor acide,fiind ca urmare diminuata reabsobtia medicamentelor bazice,cu cresterea ratei lor de eliminare.Alcalinizarea urinii prin bicarbonat de sodiu sau acetazolamida are efecte inverse,crescand eliminarea medicamentelor slab acide.

23) Calea de eliminare digestiva a medicamentelor-eliminarea digestiv reprezinta a doua cale de eliminare ca importanta. Sunt eliminate in primul rand medicamentele care sunt neabsorbabile digestive(compusii de calciu,mg,sulfamidele tec) . Excretia biliara reprezinta o alta modalitate prin care medicam si metabolitii ajung in lumenul intestinal. La acest nivel exista 3 tipuri de transport specifice pt anioni,cationi si molecule neionizate. Prin secretia biliara unele medicamente sunt eliminate ca atare(eritromicina) iar altele,sub forma conjugate(morfina). Unele medicamente secretate biliar sunt reabsorbite din lumenul intestinal si realizeaza circuitul entero-hepatic(ampicilina)

24) Eliminarea prin lapte a medicamentelor-secretia lactate reprezinta o cale minora de eliminare ,prin care o serie de medicamente din circulatia materna sunt transformate in secretie lactate,insa realizeaza,de cele mai multe ori,concentratii lipsite de risc pt copilul alaptat. Exceptie fac corticoizii,care pot provoca intarzieri ale cresterii si deprimarea corticosuprarenalei copilului ,precum si antitiroidienele si iodul radioactiv,care realizeaza in lapte concentratii mai mari decat in sangele matern,putand deprima activitatea tiroidei copilului si determina manifesteri specifice hipotiroidiei. Penicilina ,transferata in lapte,poate det reactii de hipersensibilitate. Acidul nalidixic si sulfonamidele pot provoca anemie hemolitica. Atropina induce efecte anticolinergice. La mamele care alapteaza,datorita eliminarii prin secretia lactate,se contraindica si administrarea de brom,diazepam,barbiturice,litiu.

25) Catecolaminele –efecte cardiovasculare-noradrenalina determina cresterea tensiunii arteriale sistolice si diastolice.-adrenalina determina cresterea frecventei cardiace,cresterea contractilitatii miocardice,cresterea excitabilitatii si cresterea vitezei de conducere atrio-ventriculare rezultand cresterea debitului cardiac si consumul de oxigen rezultand cresterea tensiunii arteriale sistolice si scaderea tensiunii arteriale diastolice.-izoprenalina stimuleaza functiile cardiace(efecte pozitive dr,in bat,cr) rezultand tahicardie sinusala-efedrina creste frecventa cardiaca,conducerea atrio-ventriculara,tensiunea arteriala.Dopamina creste inotropismul, creste frecventa cardiaca, a debitului cardiac si a tensiunii arteriale sistolice, reinfleunteaza tensiunea arteriale diastolice.Dopamina creste forta de contractie a miocardului, creste viteza de conducere atrio- ventriculara si intra- ventriculara, creste tensiunea arteriala si a debitului cardiac prin efect inotrop pozitiv, nu influenteaza semnificativ frecventa cardiaca si rezistenta si rezistenta. Agonistii alfa1 adrenergici produc vasoconstricetie, cresc tensiunea arteriala, cresc rezistenta vasculara periferica. Agonistii alfa 2 agrenergici au efecte hipertensive, prin scaderea tonusului simpatico perferic si favorizeaza reflexele vagale. Agonistii beta2 adrenomimetici selectivi au efecte cardiostimulatoare neglijabile.

26. CATECOLAMINELE – EFECTE RESPIRATORII Adrenalina determina bronhodilatatie si scaderea secretiei glandelor bronsice. Izoprenalina determina bronhodilatatie.Efedrina determina relaxarea musculaturii netede cu bronhodilatatie.

27. NORADRENALINA Actioneaza cu precadere asupra receptorilor alfa –adrenergici, prin mecanisme directe.Efectele de tip 1 sunt urmatoarele:- contractia musculaturii netede vasculare, cu vasoconstrictie in teritoriul

cutanat, splahnic si renal, care duce la cresterea tensiunii arteriale sistolice si diastolice.

- Contractia muschiului radiar al irisului, provocand midriaza

- Contractia musculaturii pilomotorii, producand piloerectie- Contractia sfincterelor digestive si relaxare intestinala Efecte de tip alfa2: - inhibitia lipolizei si cresterea agregarii trombocitare Efecte beta- adrenergice (mai slabe): intensifica lipoliza, amplifica functiile miocardice Noradrenalina se indica sub forma de perfuzie i.v. in tratamentul socului si in asociere cu anetezicele locale, pt a prelungi durata anesteziei locale. De asemenea, se uitlizeaza sub forma de aplicatii locale in scop hemostatic. 28. ALFA- ADRENOBLOCANTE. EXEMPLE. UTILIZARI Alfa – adrenoblocantele blocheaza selective sau neselectiv receptorii adrenergici de la nivel vascular, provocand vasodilatatie si scaderea rezistentei vasculare. Fentolamina determina scaderea tensiunii arteriale, scaderea rezistentei vasculare periferice si se indica in criza hipertensiva din feocromocitom si in cea provocata de intreruperea brusca a tratamentului cu clonidina Fenoxibenzamina se indica pt prevenirea crizelor hipertensive din feocromocitom si in spasmele vasculare periferice. Prazosin determina scaderea rezistentei vasculare periferice si se indica in hipertensiune esentiala si in cea secundara de cazua renala, ca monoterapie la cei la care sunt contraindicate diureticele si beta-blocantele.Alte indicatii ale alfa1- adrenoblocantelor adrenergice selective sunt obstructia urinara prin hipertrofie de prostate, afectiuni vasculare si insuficienta cardiaca congestive.

29. BETA- ADRENOBLOCANTE. EXEMPLE. UTILIZARI Beta –adrenoblocantele blocheaza selectiv sau neselectiv receptorii beta-adr., detemina scaderea contractilitatii si a frecventei cardiace, scaderea tonusului simpatic periferic, scaderea secretiei de renina si inhibarea eliberarii de atecolamine din terminatiile simpatice. Propranololul are proprietati antiaritmice. Oxprenololul se utilizeaza in afectiunile spastice vasculare.Metropolul se administreaza ca antihipertensiv.Esmololul se indica in HTA asociaa cu anevrism de aorta si in tahiaritmii supraventriculare.

30. NEUROSIMPATOLITICE Rezerpina realizeaza efect antihipertensiv prin inhibarea recaptarii catecolaminelor in vezicule de depozit din terminatiile simpatico centrale si

periferice, rezultand scaderea tonusului simpatic, scaderea debitului cardiac si a tensiunii arteriale, scaderea rezistentei periferice. Se indica in formele usoare de HTA, oral, in urgente se administrea i.v. Efecte adverse: sedare, depresie, ginecomastie, diaree. Guanetidina actioneaza prin blocarea terminatiilor simpatico periferice de la nivelul cordului si vaselor, provocand bloc presinaptic. Se indica in formele severe de HTA, oral, in doze crescande. Efecte adverse: bradicardie, edeme, bronhospasm, depresie, tremor.

31. ACETILCOLINA.EFECTE MUSCARINICE. Efecte cardio-vasculare: - la nivelul nodului sino-atrial, acetilcolina favorizeaza influxul de ioni de

K , rezultand scaderea frecventei sinusale- la nivel atrial, determina scaderea fortei de contractie- la nivel atrio-ventricular, determina scaderea vitezei de conducere- la nivelul fibrelor Purkinje este inhibat automatismulAch inhiba actiunea stimulatoare a catecolaminelor asupra cordului, iar la nivel vascular produce vasodilatatie Efecte gastro-intestinale: stimuleaza secretiile digestive, creste tonusul musculaturii netede digestive si peristaltismulEfecte respiratorii: determina bronho-spasm si hipersecretie traheo-bronsicaEfecte genito-urinare: stimuleaza peristaltismul musculaturii netede uretrale, contracta detrusorul vezical si relaxeaza sfincterul vezical interne, favorizand mictiunea.Efecte oculare : determina mioza, creste convexitatea cristalinului si focalizarea pt vederea de aproape, scade presiunea introculara.Efecte asupra gl exocrine: stimuleaza secretia gl lacrimale, saliare si sudoripare.

32. ACETILCOLINA.EFECTE NICOTINICE Efecte asupra ggl vegetative: depolarizarea membranei postsinaptice. La nivelul cordului determina tahicardie, cresterea vitezei de conducere, creste forta de contractie a miocardului. La nivel bronsic determina bronhodilatatie si scaderea secretiilor traheo-bronsice.La nivelul medulosuprarenaei determina cresterea eliberarii de catecolamine.Efecte asupra placii neuromusculare: stimularea receptorilor nicotinici determinand contractia musculaturii striate

33. Intoxicatia cu organo –fosforice In intoxicatiile acute cu compusi organo-fosforici apar urmatoarele efecte : mioza punctiforma, bradicardie, bloc atrio-ventricular, hipotensiune arteriala, bronhospasm, hipersecretie traheo-bronsica, edem pulmonar acut toxic, greata, voma, colici, diaree, hipersecretie lacrimala, nazala, sudoripara, mictiuni frecvente. La nivel nervos central se constata initial efecte stimulante (agitatie, tremor, convulsii), apoi deprimareacentrilor vitali (deprimare cardio-vasculara, abolirea reflexivitatii, convulsii, coma,deces). Efectele nicotinice sunt initial stimulatoare si se exprima prin fasciculatii si contracturi musculare, apoi prin paralizia muschiilor striate, inclusiv a musculaturii implicate in respiratie. Tratamentul intoxicatiilor cu organo fosforice vizeaza:

- eliminarea toxicului din organism, dupa scoaterea pacientului din mediu

- administrare de atropine pe cale i.v. pt combaterea efectelor muscarinice

- combaterea convulsiilor prin administrarea de diazepam i.v.- mentinerea permeabilitatii cailor respiratorii- combaterea colapsului, prin repletie volemica si perfuzii- administrarea de reactivatori de colinesteraze

34. Intoxicatia cu ciuperci In intoxicatia cu ciuperci, simptomatologia apare dupa 30-60 de min si se traduce prin :

- efecte digestive: sialoree, greata,voma, colici, diaree- ef respiratorii : bronhospasm, hipersecretie traheo-bronsica- ef cardio-vasculare: bradicardie, hipotensiune arteriala- ef oculare: mioza, tulburari oculare- ef nervoase centrale: agitatie, nervozitate, delir, halucinatii

Unele cazuri de intoxicatie cu ciuperci sunt letale, decesul survenind prin insuficienta respiratoroe si cardio-circulatorie

35. Inhibitori ai acetilcolinesteraza. Exemple,utilizari Bioinactivarea acetilcolinei si esterilor de colina se realizeaza prin interventia sistemului colinesterazic, din care fac parte acetilcolinesteraza si pseudocolinoesterazele.

Acetilcolinesteraza se gaseste in neuronii colinergici, sinapsele colinergice, nervi colinergici, alte tesuturi (hematii, placenta), are specificitate de substrat, dar hidrolizeaza si alti esteri de colina. Acetilcolinesteraza are 2 centri activi: anionic si carboxilic. Centrul anionic realizeaza conexiunea cu azotul cuaternar al esterului de colina, iar centrul estrazic contine o secventa de aminoacizi si interactioneaza cu radicalul carboxilic al Ach de la nivelul oxidrului serinei. Colina rezultata prin hidroliza este recuperata pentru a fi reintrodusa in sinteza acetilcolinei.

36. AtropinaDetermina urmatoarele efecte: Efecte cardio-vasculare: atropina stimuleaza conducerea si scurteaza durata perioadei refractare la nivelul jonctiunii atrio-ventriculare, antagonizeaza vasodilatatia periferica si scade tensiunea superficiala. Efecte respiratorii: atropina determina bronho dilatatie si scade secretiile traheo-bronsice Efecte renale : relaxarea detrusorului vezical si scaderea tonusului musculaturii netede uretrale, cu retentie de urina Efecte asupra gl exocrine: scaderea secretiei gl salivare si sudoripare Efecte oculare: midriaza si cicloplegie; tendita la cresterea tensiunii oculare Efecte asupra SNC: initial, efecte stimulatorii (agitatie, iritabilitate,dezorientare, halucinatii,delir), apoi efecte deprimante (insuficienta circulatorie si respiratorie) Efecte adverse ale atropinei sunt: uscaciunea gurii, constipatie, retentie urinara, tulburari de vedere, tahicardie, hiperemie. Ca antidot in intoxicatia cu atropine se utilizeaza fizostigmina, i.v. Indicatiile atropinei: boli ale SNC (Parkinson), afectiuni cardio-vasculare (bradicardie, bloc atrio-ventricular), afectiuni respiratorii (astm bronsic), in colici, ulcer gastro-duodenal, in intoxicatii cu ciuperci si in afectiunile oculare.

37. Butilscopolamina (scobutil) Este utilizata ca antispastic si antisecretor in patologia digestive (ulcer, boala de reflux esofagian, gastrite hiperacide)

38. Blocante neuromusculare. UtilizariPrincipala utilizare clinica a blocantelor neuromusculare vizeaza obtinerea relaxarii musculaturii striate, in scopul facilitari diverselor manevre chirurgicale. Relaxarea musculaturii este,de asemenea, utila pentru solutionarea corecta a proceselor ortopedice, in cazul fracturilor cu deplasarea fragmentelor osoase.In asociere cu o serie de deprimante ale SNC, succinilcolina este indicata in situatiile care necesita obtinerea relaxarii musculare pt o perioada mai scurta: intubatie, manevre ortopedice. Ocazional, blocantele antidepolarizante pot fi utilizate pentru contracerarea convulsiilor din diverde intoxicatii, in tetanus, pentru faciliatarea ventilatiei mecanice in Terapia intensiva.

39. Atropina. Efecte oculare -produce midriaza (prin relaxarea fibrelor circulare ale irisului) si cicloplegie (prin relaxarea muschiului ciliar), tendinta la cresterea tensiunii oculare 40. Antiemeticele. Mecanisme, clasificare Antimimeticele sunt medicamente folosite pt prevenirea sau suprimarea reflexului de voma.Actioneaza la nivelul formatiunilor centrale implicate in provocarea vomei (nucleii vestibular si nucleul tractului solitar) prin influentarea secretiei si eliberarea unor neuromediatori cu actiune la aceste niveluri (dopamina, histamina, acetilcolina) Clasificare:

- antagonsiti ai recept dopaminergici (fenotiazine, benzamida)- antagonisti ai recept serotoninergici (granisetron)- antagosnisti ai recept histaminergici( prometazina, difenhidramina)- anticolinergice centrale (atropina, scopolamina)- alte antiemetice (corticoizii, benzodiazepine)

41. Antisecretoarele gastrice blocanteAntihistaminice H2 blocheaza secretia acida gastrica in urma blocarii competitive a receptorilor H2. Se indica in afectiuni ulceroase caracterizate prin hipersecretie si hiperaciditate (ulcer duodenal, hemoragii digestive superioare prin ulcer, esofagita de reflux, profilaxia si tratamentul ulceratiilor)

Cimetidina se administreaza oral, la fel si ranitidina si famotidinaIn hemoragiile digestive si ulcerel de stress, antihistaminicele H2 se administreaza i.v. cimetidina, sub forma de perfuzie cu 1,2 -2 g/zi, ranitidina 50-100 mg/12h. Efecte adverse : diaree, greata, voma, ginecomastie, impotenta sexuala. Antisecretoarele muscarincolinoliticele blocheaza competitiv receptorii muscarinici M1 si M2, reducand secretia acida bazala si pe cea stimulata pe cale vagala. Efecte adverse: constipatie, uscaciunea gurii, tulburari de vedere.Atropina sulfat: se administreaza oral, inj subcutanat, i.m. sau i.v.Oxifenciclimina se administ oral, la fel si oxifenonin.Pirenzepina inhiba secretia acida gastrica prin blocarea selectiva a receptorilor muscarinici, poseda si effect cicloprotector, creste fluxul sangvin in mucoasa gastrica. In ulcer si esofagita se adm oral.Antisecretoarele antigastrinice inhiba secretia de HCl produsa prin mecanism direct sau indirect. Proglumidul se administ oralAntisecretoarele inhibitoare ale anhidrazei carboniceAcetazolamida realizeaza effect antisecretor slab prin inhibitia anhidrazei carbonice, are si efecte anticonvulsivante, antiglaucomatos. Se adm oral in ulcerul activ.Antisecretoare inhibitoare ale pompei de protoni H/K –ATP-aza. Aceasta pompa este indispensabila pentru secretia de HCl, ea asigura concentrarea ionilor de hydrogen in lumen.Administrarea de inhibitori ai pompei determina o scadere puternica a secretiei gastrice, pe o perioada de peste 24h. Se indica in ulcerul duodenal active, esofagita de reflux.Omeprazollul se adm in ulcer ,oral. In hemoragiile digestive sec bolii ulceroase se adm inj i.v.Lansoprazol se indica in ulcer si esofagita, oral.

42. Antisecretoare blocante ale receptorilor H2, mecanisme, exemple, utilizatoare, doze.Antihistaminicele H2 blocheaza secretia acida gastrica in urma blocarii competitive a receptorilor H2, scazand atat secretia bazala, cat si pe cea stimulate prin mecanisme gastrinic sau vagal sau prin adm experimentala de histamine sau pentagastrina.Se indica in afectiuni ulceroase caract prin hipersecretie si hiperaciditate (ulcer duodenal, hemoragie digestive sup, etc)Cimetidina: se adm oral , 800mg seara sau 400 mg * 2/ziRanitidina: se adm oral 300mg seara sau 150mg*2/zi

Nizatidina :se adm oral 40 mg seara sau 20mg*2/zi In hemoragiile digestive si ulcerale de stress, antihistaminicele H2 se administreaza i.v., cimetidina sub forma de perfuzie cu 1,2- 2g/zi, raniditina 50-100mg la 12h.

43 Antisecretoarele gastrice .clasificare- antihistaminice H2- antisecretoarele muscarincolinolitice- antisecretoare antigastrinice- antisecretoare inhibitoare ale anhidrazei carbonice- antisecretoare inhibitoare ale pompei H/K- ATPaza

44. Antispasticele muscarincolinoliticeleBlocheaza actiunea acetilcolinei asupra recept muscarinici M2 si M2 din fibrele musculare netede. Cele mai folosite antispastice din aceasta categorie sunt derivatii de sinteza cu structura cuaternara, care nu traverseaza bariera hemato-encefalicaPropantelina se adm oral. Scobutil se adm oral, sau inj i.m sau i.v. Trimebutina se adm oral.Are efecte adverse ca midriaza, tahicardie, uscaciunea gurii.

45.Papaverina Este un alcaloid din opiu cu efect spasmolitic pe musculatura neteda si actiune vasodilatatoare slaba. Se foloseste in tulburarile circulatorii cerebrale si perifericeSe adm in doza de 100 mg odata oral si 40 mg odata parenteral.

46.Coleretice de origine animala.Acizi si saruri biliareColereticele sunt medicamente care cresc cantitatea de bila formata in ficat. Administrarea indelungata poate determina scaderea rezistentei la agresiune a muc gastrice si esofagiene.Acizii provin din bila de bou uscata si purificata. Colebilul contine bila de bou si se adm in timpul meselor principaleAcidul dehidrocolic provoaca o secretie biliara apoasa,abundentaAcidul chenodezoxicolic favorizeaza dizolvarea calculilor biliari de colesterol.

47.Colecistokinetice.exemple.utilizariStimuleaza contractia vezicii biliare,respectiv a cailor biliare.Ex: sulfatii de mg,de na,uleiul de masline

48. Substituenti ai secretiilor digestive Acidul clorhidric diluat 10% este folosit in tratamentul tulburarilor dispeptice din hipo/ anaclorhidia gastrica, oral, administrat fractional cu paiul, in timpul meselor, pe a evita distrugerea smaltului dentar. Pepsina este principala enzima proteolitica produsa de celulele parietale gastrice, care se folosesc in scop substitutive in tratamentul achiliei gastrice. Se administreaza oral. Tincurile amare stimuleaza reflex secretia salivara si gastrica prin actiune iritanta. Se administreaza oral. Pentagastrina este un oligopeptid de sinteza care stimuleaza secretia de HCl, pepsina si factor intrinsec Castle, precum si secretia pancreatica. Se administreaza oral. Pancreatina contine un amestec de tripsina, amilaza si lipaza de origine bovina sau poreina, fiind folosita in insuficienta secretorie a pancreasului exocrin.

49. Antiacidele - sunt substante care contin cationic bazici, ce interactioneaza cu acidul clorihidric din lumenul gastric, conducand la formarea de saruri.Ele produc o ameliorare simptomatica, favorizeaza vindecarea ulcerului, reduc frecventa recidivelor ulceroase, creste tonusul cardiac si scade reflexul gastro-esofagianAntiacidele se administreaza la 1-3 h dupa mese si seara la culcare.Se impart in 2 categorii:

- antiacidele nesistematice (neabsorbabile) determina formare de saruri care nu se absorb si nu influenteaza echilibrul acido-bazic

- antiacide sistemice (absorbabile) determina absorbtia de bicarbonate de Na cu risc de alcaloza metabolica

Dupa modul in care influenteaza motilitatea interna, antiacidele se impart in:- antiac cu effect laxativ (compusii de Na sau de Mg)- antiac cu effect constipant (compusii de Al si de Ca)

Hidroxidul de aluminiu este un antiacid nesistemic cu actiune lenta si slaba. Are si effect decongestionant asupra mucoasei si effect astringent, inactiveaza pepsina si leaga sarurile biliare. Se administreaza oral. Reactiile adeverse: constipatie, carenta fosfatica, miopatie,encefalopatie. Compusii pe baza de Mg (oxidul de Mg) sunt antiacide nesistemice care neutralizeaza. Efectul antiacid este rapid si de durata relativ scurta.Carbonatul de calciu are actiune antiacida rapida, intensa si relativ durabila. In urma reactiei cu HCl, rezulta clorura de Ca si acid carbonic. Clorura de

Ca se absoarbe, crescand calcemia si favorizand litiaza renala, acidul carbonic da senzatia de plentitudine gastrica.Bicarbonatul de Na este un antiacid systemic, cu actiune rapida si de scurta durata. In urma reactii cu HCl gastric determina senzatia de plentitudine epigastrica cu erudatii.

50. Cicloprotectoare Sucralfatul prezinta o molecula de zaharoza octosulfatata conjugate cu hidroxid de Al, care are capacitatea de a se lega la nivelul leziunii ulceroase, realizand un strat protector care protejeaza mucoasa de agresiunea clorhidro – peptica ulterioara. Fixeaza sarurile biliare, absoarbe pepsina, stimuleaza sinteza de PG, inhiba slab dezvoltarea H. pylori. Se administreaza oral.Efecte adverse: constipatie, greata, voma,uscaciunea gurii. Subcitratul de bismut colloidal este un complex colloidal care precipita si formeaza un strat protector la suprafata leziunii ulceroase, imbunatateste calitatea mucusului, stimuleaza secretia de PG si are actiune bactericida asupra H. pylori. Se administreaza oral. Efecte adverse: greata, voma, innegrirea scaunului.

51.Purgativele si laxativele Sunt medicamente care stimuleaza tranzitul intestinal ca urmare a stimularii motilitatii, prin cresterea difuziunii si secretiei active de apa si electroliti sau prin retinerea apei in intestin.Laxativele conduc la eliminarea unor scaune moi, formate in timp ce purgativele determina eliminarea de scaune lichide sau semilichide neformate.Purgativele saline sunt saruri hidrosolubile neabsorbabile, care retin in lumenul intestinal apa prin mechanism osmotic si creste volumul continutului intestinal, care destinde ansele, stimuleaza peristaltica, relaxeaza sfinceterele si grabeste evacuarea scaunului. Se administreaza oral. Purgativele iritante irita mucoasa intestinala, stimuland plexurile nervoase submucoase, fact ce are drept consecinta stimularea peristalticii intestinale. Determina cresterea permeabilitatii mucoasei prin actiunea iritanta, care duce la pierdere de apa si electroliti si la cresterea continutului intestinal, care destinde ansele si stimuleaza prin acest mecanism activitatea peristaltica. Oleul de ricin contine ricinoleati, care irita mucoasa intestinului subtire, determina aparitia unui scaun lichid. Se foloseste in constipatii acute si pt pregatirea preoperatorie a tubului digestiv. Purgativele antrachinonice se

transfera sub actiunea florei intestinale in derivati antrachinonici, care au actiune iritanta asupra intest gros. Laxativele emoliente lubrifiaza mucoasa intestinala, favorizand progresia bolului fecal. Efectul apare dupa 12-18 h de la administrare, iar scaunul este moale,digerat. Sunt folosite in tratamentul constipatiei cornice. Oleul de parafina si decusatul de Na se adm oral. Laxativele de volum contin fibre vegetale nedigerabile, care retina pa, crescand volumul continutului intestinal si determina distensia anselor si stimuleaza peristaltica. Agar- agarul se administreaza oral

52. Antidiareicele Sunt medicamente utilizate pt tratamentul diareei si determina scaderea tranzitului intestinal sau cresterea consistentei scaunului. Antidiareicele care incetinesc tranzitul intestinal

- antidiareicele opioide contin morfina, care realizeaza efectul antidiareic prin inhibarea puternica a peristalticii intestinale, cresterea tonusului muscular neted, contractia sfincterelor si scaderea secretiilor digestive.

Loperamidul si Difenoxilatul se administreaza oralAntidiareicele muscarincolinolitice determina paralizia flasca a tubului digestive, prin blocarea receptorilor muscarinici, cu scaderea tonusului si persitalticii intestinale. Ca antidiareice, pot fi folosite atropina, oxifenciclimina. Antidiareicele care cresc consistenta scaunului digestiv au capacitatea de a absorbi toxinele bacteriene responsabile de producerea diareei. Caolinul se administreaza oral in diareea de cauza infectioasa. Carbunele medicinal si diosmectita se adm oral.

53. ANXIOLITICE. EXEMPLE.UTILIZARI

Anxiolitice sunt substante deprimate de S.N.C care sunt utilizate pentru indepartarea starilor de anxietate / teama /frica,aparute fara suport real sau secundar diverselor disfunctii psiho-somatice. Benzodiazepinele diminua reactivitatea emotionala si starea de alerta corticala si produc amnezie anterograda;faciliteaza instalarea somnului fiziologic;potenteaza efectele altor deprimante ale S.N.C;au efect miorelaxant, anticonvulsivant. Meprobamatul are efect anxiolitic,miorelaxant,analgetic si anticonvulsivant.

Hidroxizinul are efect anxiolitic redus,efect sedativ,antiemetic si antialergic. 54. Hipnotice

Hipnoticele sunt medicamente care induc somnul sau faciliteaza instalarea acestuia. Hipnoticele barbiturice sunt derivati ai acidului barbituric,care este lipsit de efecte hipnotice,insa prin diverse substitutii conduce la compusi cu actiune hipnotica cu durata variabila. Prin cresterea progresiva a dozelor,hipnoticele barbiturice pot determina efecte sedative,hipnotice sau narcotice. La nivelul S.N.C,barbituricele exercita faptul hipnotic,sedativ,narcotic sau anticonvulsivant. La nivelul respirator ,barbituricele au efect deprimant. Barbituricele cu durata de actiune ultrascurta determina tuse,laringospasm, sughit. Barbituricele determina scaderea debitului sanguin renal si cerebral. La nivelul musculaturii netede,exercita efect relaxant. La persoanele sanatoase determina scaderea usoara a contractilitatii miocardice,frecventei cardiace si tensiunii arteriale. Hipnoticele barbiturice se indica in insomnii de instalare sau de adormire,in insomnii de mentinere sau in inductia anestezica. Unele sunt utilizate in tratamentul diverselor tipuri de convulsii. Barbituricele pot povoca sedare,somnolenta,necoordonare motorie,tulburari de gandire,vertij,deprimare respiratorie periculoasa,reactii alergice,tulburari de somn si dependenta colaps vascular. Reprezentanti:1-fenobarbitalul-efect hipnotic de durata,efect anticonvulsivant 2- ciclobarbitalul-efect hipnotic de 2-3 ore 3-secobarbitalul-efect hipnotic de 2-3 ore Hipnoticele benzodiazepinice realizeaza efect deprimat asupra S.N.C, scazand excitabilitatea membranara si neuronala,au efect sedativ si miorelaxant. Reprezentanti:1-diazepamul-efect hipnotic,anxiolitic,miorelaxant 2-nitrazepamul-efect hipnotic 3-flunitrazepamul-efect hipnotic de durata medie

55.Sedative Sedativele realizeaza o deprimare particulara a S.N.C, tradusa prin scaderea activitatii psihomotorii,stare de liniste rar somnolenta. Bromurile realizeaza efect sedative,scazand excitabilitatea neuronala. Pentru obtinerea efectului sedativ,se utilizeaza asocieri de bromuri. Administrarea unor doze mai mari determina deprimare accentuata a S.N.C, caracterizata prin ameteli,inhibarea gandirii ,memoriei,dificultati de gandire,tulburari comportamentale, somn hipnotic si tulburari digestive. Sulfatul de magneziu determina efecte sedative, hipnotice , anticonvulsivante, miorelaxante si antihipertensive. Pentru obtinerea sedarii,sulfatul de magneziu se administreaza intravenos lent. La doze mari pot sa apara hipotensiune arteriala, congestia tegumentelor, scaderea reflectivitatii,relaxare musculara.

56. Anestezicele locale Anestezicele locale sunt substante care deprima reversibil sensibilitatea si transmiterea impulsurilor prin anumite fibre nervoase. Ele impiedica senzatia de durere, imbinand atat generarea, cat si conducerea potentialelor de actiune in fibra nervoasa, cele mai susceptibile la blocare fiind fibrele amielinice sau cele putin mielinizate si axonii scurti. Mecanisme de actiune ale anestezicelor localeAnestezicele locale inhiba transmisia nervoasa. Anestezice locale se caracterizeaza prin scaderea vitezei de propagare a potentialului de actiune si deprimarea conducerii nervoase. Pentru a ajunge la fibra nervoasa, anestezicul local trebuie sa difuzeze de la locul administrarii, la zona unde isi va exercita efectul specific, trebuind astfel sa strabata mai multe bariere. Viteza instalarii efectului anestezic local depinde de penetrabilitatea prin aceste bariere si gradul de liposolubilitate al anestezicului local. D.p.d.v chimic,anestezicele locale apartin clasei esterilor si amidelor,prezentand un rest aromatic lipofil si o grupare amino hidrofila.Efecte farmacodinamice ale anestezicelor locale:-Initial,apare o senzatie de caldura,datorata paraliziei fibrelor vegetative simpatice vasoconstrictoare,apoi dispar sensibilitatea termica si dureroasa,senzatia tactila si cea de presiune,iar la sfarsit apare deprimarea functiei motorii.Cocaina este un alcaloid care se foloseste numai in anestezia de suprafata. Determina efecte slabe pe tegumente si muc intacte,insa dupa aplicarea pe

pielea lezata ,efectul se instaleaza in 2-5 min si dureaza aprox 1h. Aplicata pe muc linguala,inlatura senzatia de gust. Aplicata pe muc nazala,det disparitia mirosului,iar la nivelul muc conjunctivale det midriaza.Det vasodilatatie,tahicardie,midriaza,creste tensiunea arteriala.La nivelul SNC are efecte excitante,cu stimularea respiratiei,a centrului vasomotor,euforie.Lidocaina este un anestezic local cu structura amidica,activ in toate tipurile de anestezie locala. Adm i.v produce efecte sedative,analgetice,antiaritmice.Metabolizarea de realizeaza aproape in totalitate la primul pasaj hepatic.Efecte adverse: somnolenta,ameteli,paresteziiBupivacaina este un anestezic local cu structura amidica.Este indicata in anestezia peridurala cu infuzie continua si in realizarea analgeziei in cursul nasterii pe cai naturale. Este izobara cu LCR si asigura analgezie de lunga durata cu relaxare musculara,ce permite interventii chirurgicale asupra membrelor inf,micului bazin. Are toxicitate crescuta la nivel cardiac,putand produce colaps.

57. Anticonvulsivante Anticonvulsivantele sunt deprimate ale S.N.C utilizate in tratamentul crizel or convulsive din epilepsie,precum si al convulsiilor febrile,toxice,metabolice,etc. Hidantoinele antiepilice realizeaza efect anticonvulsivant deoarece blocheaza influxul neuronal de ioni de sodiu prin canalele membranare rapide Fenitoina este o hidantoina antiepileptica eficienta in convulsiile tenico-clonice si in crizele epileptice partiale. Reactii adverse:-vertij, confuzie, halucinatii,greata, varsaturi,neutropenie. Mefenitoina este folosita limitat,doar in formele de epilepsie rezistente la alte tramente,datorita reactiilor adverse. Barbituricele anticonvulsivante actioneaza prin facilitarea mediatiei inhibitoare GABA-ergice. Fenobarbitalul este cel mai folosit antiepileptic ,fiind indicat in toate formele de epilepsie. Profilactic,se administreaza oral,in criza epileptica intravenos lent. Primidona isi realizeaza efectul anticonvulsivant in convulsiile tenico-clonice si in crizele convulsive partiale. Se adinistreaza oral. Carbamazepina este folosita in tratamentul epilepsiei grand mal si al crizelor partiale,in nevralgia de trigemen si sindromul maniaco-depresiv

Efecte adverse ce pot aparea: iritabilitate, ataxie,diplopie,greata,varsaturi,agranulcitoza, eozinofilie.Anticonvulsivantele succinimidice blocheaza canalele de calciu,impiedicand stimularea reciproca talamus-neocortex, implicata in aparitia crizelor akinetice. Cea mai mare utilizata succinumida este etosuximida. Efecte adverse: greata,cefalee,euforie,leucopenie,trombopenie.Anticonvulsivantele benzodiazepinice actioneaza prin fixarea pe receptorii GABA. Diazepemul se indica in starea de rau epileptic,se administreaza intravenos lent. Clonazepamul se indica pentru prevenirea crizelor convulsive,mai ales la copii,oral. Anticonvulsivantele oxazolidindionice au ca principal reprezentarea trimetadiona Trimetadiona este indicata in tratamentul crizelor akinetice ca medicatie de rezerva pentru etosuximida. Se administreaza oral. Efecte adverse: sedare,hepatotoxicitate,neutropenie,limfadenopatie,albuminurie.Sulfonaremidele anticonvulsivante inhibitoii ale anhidrazei carbonice se indica in crizele minore de epilepsie la bolnavii care nu raspund la etosuximida. Aceste structuri au slabe efecte antisecretoare gastrice,diuretice,scaderea tensiunii oculare. Acetazolamidela se administreaza in scop anticonvulsivant. Acidul valproic are un spectru anticonvulsivant-larg,fiind indicat in toate tipurile de epilepsie. Se administreaza oral. Efecte adverse: greata, varsaturi, pacreatita,tremor, sedare,trombopenie. Lamotrigina este un anticonvulsiant utilizat in crizele minore de epilepsie, care sunt rezistente la alte tratamente,deoarece blocheaza canalele de sodiu,cresc durata perioadei refractare. Se adminisreaza oral. Reactii adverse:greata,voma,ameteli,atonie,ataxie. Gabapentinul este antiepileptic folosit in epilepsia partiala la adult. Se administreaza oral. Efecte adverse: somnolenta, ameteli, oboseala, ataxie.

58.Antipsihotice [neuroleptice] . Neurolepticele sunt substante cu actiune deprimanta asupra snc care genereaza indiferenta psio-afectiva calmeaza starile de hiperexcitabilitate agresivitate si agitatie dr tip maniacal inlatura fenomenul psihotice [delir]. Indicatii; -in schizofrenie acuta si cronica ,paranoia ,melancolie deliranta

-psihoze schizofrenice sau posttraumatice -psihoza maniaco-depresiva,etilism,tulburari impulsive -nevroze anxioase -lita,ulcer gastro-duodenal,diabet -tehnica de neuroleptanalgezie din anestezie generala Contraindicatii;glaucoma,sarcina,insuficienta cardiaca,infart miocardic,hipotensiune arteriala,adenomul de prostata, hemoragiile cerebrale. Efecte adverse; -neurologice: sedare,confuzie,dezorientare,acatisie,disvagie,trismus -cardio-vasculare: hipotensiune arteriala,tahicardie,aritmii,lipotimie -gastro-intestinal: anorexie,glosita,disfagie,constipatie -endocrine: scaderea libidoului,ginecomastie,galactoree amenoree polidipsie -manifestari hematologice agranulocitoza,eozinofilie -oculare: tulburari de vedere retinopatie pigmentara -manifestari cutanate: fotosensibilitate ,inrosirea pielii, icter, edem angioreumatic -simdrom neuroleptic malign prin soc,hipertermie,deshidratare Clasificare; -neuroleptice tipice –derivatii fenotiazinici –[clorpromezine promazine] -derivatii piperidilalchilici [periciazine tioriazine] -derivatii piperidinici [pimozid fluspirilen] -derivatii tioxantenici [flupentixol clopentixol] -butirofenone [haloperidol droperidol] Neuroleptice atipice –derivati dibenzodiazepinici [clozapina] -derivati de benzamida

59. AntiparkinsonieneAntiparkinsoniene dopaminergice Administrata sistemic,dopamina nu realizeaza efecte terapeutice,deoarece nu strabate bariera hemato-encefalica. Combaterea efectelor caracteristice bolii Parkinson se poate obtine prin administrarea de precursori ai dopaminei , cum este levodopa,care strabate bariera hemato-encefalica si se distribuie in SNC. Inactiva ca atare, levodopa este convertita in dopamina. Ea este cel mai eficient antiparkinsonian dopaminergic. Penetreaza bariera hemato-

encefalica prin intermediul unui mecanism de transport, apoi este transformata prin decarboxilare in dopamina. La nivel cerebral,dopamina actioneaza asupra receptorilor dopaminergici, amplificand efectele inhibitorii asupra SNC. Administrarea levodopei in primele stadii ale bolii poate suprima aproape complet rigiditatea, tremorul si bradikinezia,expresia fetei devine mai mobila,mersul mai sigur, activitatile manuale sunt mai precise, dificultatile de vorbire se remit. Dozele initiale de levodopa sunt de 125mg x4/zi, cu crestere gradata, in functie de raspunsul terapeutic. Administrarea de levodopa poate determina urmatoarele reactii adverse: -gastro-intestinale: greata,voma,anorexie,, mai rar hemoragii digestive; -cardio-vasculare:hipotensiune arteriala, tahiaritmii; -nervoase centrale: miscari involuntare anormale ale fetei, limbii, buzelor, trunchiului si extremitatilor. -psihice:agitatie, anxietate, insomnie, depresie. Levodopa se contraindica in afectiuni cardio-vasculare severe, psihoze majore, ulcer gastroduodenal, diabet zaharat, glaucom. Inhibitorii dopa-decarboxilazei periferice determina crestera considerabila a fractiei de levodopa care se distribuie in SNC si este transformata in dopamine. Carbidopa-inhibitor periferic al dopa-decarboxilazei,care, in administrarea singulara,nu genereaza efecte farmacodinamice. Efectele periferice ale dopaminei sunt semnificativ reduse. Bensarezida este un inhibitor periferic al decarboxilazei, actiunile sale fiind similare cu cele ale carbidopei. Se administreaza crescand progresiv doza, in functie de raspuns. Agonistii receptorilor dopaminergici prezinta selectivitate de actiune fata de receptorii dopaminergici sin u interfera cu procesul de conversie enzimatica. Bromocriptina este un agonist dopaminergic selectiv pentru receptorii D2 La nivelul SNC,sistem cardio-vascular si digestiv. Are efect antiparkinsonian, inhiba secretia de prolactina, inhiband procesul de lactatie si inhiba secretia de STH la pacientii cu agromegalie. Reactii adeverse: greata, varsaturi, ameteli, hipotensiune, cefalee, convulsii. Amantadina este un antivirotic care inhiba replicarea virusului gripal tip A. Influenteaza mai ales hipokinezia si rigiditatea. Efecte adverse: ameteala,iritabilitate,insomnie,greata,voma.

Selegilina inhiba selectiv si ireversibil inzoenzima MAOB din creier,impiedicand degradarea dopaminei.

Antiparkinsoniene anticolinergice Acestea diminua efectele excitatorii ale Ach la nivelul SNC,atenueaza rigiditatea musculara,insa influenteaza mai putin tremorul si aproape deloc hipokinezia. Se indica in formele incipiente de boala si sunt contraindicate la pacientii cu boli obstructive gastro-intestinale,glaucom,hipertrofie de prostata. Trihexifenidilul este un anticolinergic folosit in tratamentul Parkinson. Administrarea lui scade frecventa si durata crizelor oculogire si inhiba sialoreea. Efecte adverse: uscarea gurii,constipatie,cicloplegie,iritabilitate. Alte antiparkinsoniene anticolinergice:benztropina,biperidenul orfenadrina si clorfenoxamina.

60.Miorelaxante centrale Miorelaxantele sunt deprimante ale SNC folosite pentru combaterea spasmelor musculare scheletice,aparute ca urmare a hiperexcitabilitatii motoneuronilor din coarnele anterioare ale maduvei spinarii. Realizeaza efect deprimant polisinaptic la nivelul caii motorii,fara afectarea excitabilitatii,conducerii nervoase sau transmisiei neuromusculare. Se indica in tratamentul durerii acute musculo-scheletale,aparuta ca urmare a proceselor inflamatorii,traumatice,AVC etc. Baclofenul are effect miorelaxant prin activarea receptarilor GABAB, cu hiperpolarizare,scaderea influxului Ca2+. Se indica in paraplegia sau tetraplegia spastica. Efecte adverse: somnolenta,vertij,depresie,parestezii,strabism. Dantrolenul este singurul miorelaxant cu actiune periferica. Se indica in spasme ale musculaturii striate aparute pe fondul bolii neurologice (scleroza multipla,AVC,leziuni cerebrale). O alta indicatie este hipertermia maligna care este o stare patologica cu determinism genetic,care apare in cursul anesteziei generale si se datoreaza unei eliberari massive de Ca2+ din reticulul endoplasmatic,care intieaza contractura puternica a musculaturii puternice cu rabdomioliza, mioglobinurie, aritmii ventriculare,hipetermie,>41 grade C. Este declansata de narcoza inhalatorie cu halotan, izofuran sau metoxifluran, de succinilcolina, cofeina, tetracaina etc.

Diazepamul este un deprimant al SNC folosit ca anxiolitic, anticonvulsivant si hipnotic, care poseda si efecte miorelaxante. Se indica in tratamentul spasmelor musculare, oral, cu cresterea progresiva a dozei.

61.Antidepresive

Antidepresivele sau timoanalepticele sunt medicamente folosite pentru ameliorarea dispozitiei affective la persoanele cu depresie. Clasificare: -antidepresive triciclice si tetraciclice -inhibitori de monoaminoxidaza -inhibitori selectivi ai receptorilor serotoninergici -sarurile de litiu. Antidepresivele triciclice si tetraciclice Cresterea concentratiei neurotransmitatorilor la nivel sinaptic,determina efect sedativ si anxiolitic,actiunea psihostimulanta ,efect analgetic. Se indica in:criza melancolica acuta,boala Parkinson,neoplazii,dureri postzona zoster,nevralgii de trigemen. Efecte adverse: reactivarea anexitatii ,inversiunea psiho-afectiva de la depresie la manie,aritmii,tulburari de conducere.

Inhibitori ai monoaminoxidazei Inhiba ireversibil MAOA si MAOB sau reversibil si selective MAOB. Determina efect antidepresiv dupa 10-20 zile de la administrare,realizand actionarea dezinhibitorie,cu inversiune afectiva si sunt lipsite de efecte sedative,anxiolitice si analgetice. Moclobemida se utilizeaza in depresii endogene cu inhibitie psihica,oral. Poate provoca hipotensiune ortostatica,afectare hepatica,inversarea dispozitiei afective, cu risc suicidar crescut. Inhibitorii selectivi ai recaptarii serotoninei

Creste concentratia neuro-mediatorului in fanta sinaptica si nu interfera cu alti neuromediatori ,realizand efecte antidepresive comparabile cu ale antidepresivelor ciclice. Se utilizeaza in toate tipurile de depresie si sunt mai bine toleranti decat alte categorii de antidepresive. Pot provaoca insomnie,cefalee,greturi,voma,diaree.

Sarurile de litiu Previn recaderile la bolnavii cu psihoza maniaco-depresiva in inlatura episoadele maniacale si depressive. Sunt indicate pentru prevenirea recaderilor in psihoze maniaco-depresive si in unele forme de carbonat de litiu. Pot provoca tulburari cardio-vasculare,eruptii cutanate,cresterea ponderala . Trebuie evitate in sarcina,insuficienta renala,afectiuni cardio-vasculare.

62.Analeptice corticale. Cofeina Analepticele corticale sunt substante care determina efecte excitante asupra SNC,amplificand functiile psihice,motorii si senzoriale. Metilxantinele sunt reprezentante de o serie de alcaloizi naturali (cofeina,teofilina,teobromina),care realizeaza efecte stimulante asupra SNC si altor aparate si sisteme,producand o crestere a eliberarii Ca2+ din depozitele intracelulare si crescand influxul de Ca2+din mediul extracelular. La nivelul SNC,metilxantinele determina urmatoarele efecte: -inlatura senzatia de somn si oboseala fizica si psihica -amelioreaza procesele de memorizare,atentie,concentrare -crescand capacitatea de efort intelectual -stimuleaza centrii respiratori bulbari -dozele toxice determina enexietate,agitatie,insomnie,tremor La nivel cardio-vascular determina: -cresterea fercventei cardiace si a fortei de contractie a miocardului rezultand cresterea tensiunii arteriale -relaxarea musculaturii netede viscerale -la doze mari-aritmii La nivelul aparatului respirator determina: -relaxarea musculaturii netede bronsice si inlaturarea bronhospasmului la asmatici -stimularea contractiilor diafragmului La nivel renal au efect vasodilatator . Indicatii:-efect vasconstrictor cerebral in migrene -combaterea bronhospasmului la pacientii cu B.P.C.O -combaterea apneei prematurului. Teofilina se indica pentru prevenirea bronhospasmului la asmatici,oral;in apneea prematurului se administreaza oral sau injectabil intravenos.

Cofeina se indica in apneea prematurului si in intoxicatiile cu deprimare ale SNC si in tratamentul migrenelor.

63.MORFINA Este principalul analgezic opioid utilizat în durerile cronice din

cancerul avansat. Se administrează injectabil s.c. Există şi forme orale de morfină, însă substanşa este supusă fenomenului de primă trecere, hepatică, fiind inactivată în mare măsură. Administrarea morfinei sub formă de siropuri, tincturi sau pulbere de opiu este indicată în scop antitusiv sau antidiareic.

64.CODEINA Este un alcaloid de opiu cu efect analgezic central, efect deprimant

resp. şi risc de dependenţă mai mic decât în cazul morfinei. În scop analgezic central se folosesc doze orale de 30-50 mg. 2-4x/zi în timp ce în scop antidiareic sau antitusiv se utilizează doze orale de 10-20 mg de 2-3x/zi.

65.Angorul pectoralEste o forma clinica de cardiopatie ischemica,caracterizata prin dureri precordiale,agravate de efortul fizic si care cedeaza la repaus sau tratament cu nitroglicerina sublingual.Tratamentul se face cu verapamil 40-160 mg x 3/zi, nifedipina 10-30 mg x 3/zi,propranolol,metropolol,atenolol

66.Antianginoase β-ADRENOBLOCANTE β- Blocantele realizează efect antianginos prin↓ forţei de contracţie

miocardului şi ↓frecvenţei cardiace, cu diminuarea consumului de oxigen. Prin acţiunea antihipertensivă β- blocantele contribuie suplimentar la amplificarea efectului antianginos.

β- Blocantele sunt considerate ca antianginoase de a doua opţiune, utilizarea lor pres. asocierea cu antianginoase din clasa nitraţilor şi nitriţilor. Sunt indicate în angina cronică stabilă şi contraindicate în angina vasospastică. Principalele β- Blocante folosite în tratamentul antianginos sunt: propranololul, metropololul, pindololul, atenololul.

67.ANTIANGINOASE CALCIU – BLOCANTE Calciu-blocantele acţionează la nivelul polului intern al canalelor

voltaj-dependente de calciu prin ↓ influxului de ioni de Ca în special la nivelul nodulului sino-atrial şi joncţiunii atrio-ventric. Adm. Ca2+ -blocantelor are drept consecinţă ↓ frecv. cardiace a vitezei de conducere la nivel atrio-ventric şi a forţei de contracţie.

Musc. netedă vasculară şi cea anteriolară este primordial vizată în acest sens. Efectul vasodilatator al Ca blocantelor det. ↓ pres. antraventriculare în diastolă cu favorizarea irigării miocardice şi măririi aportului de oxigen, vizând inclusiv sectorul coronarian, de aceia fiind considerate prima opţiune în angina vasospastică.

Acestă clasificare include:- derivaţi fenilalkilaminici (verampamil, galopanil, tiapamil);- derivaţi dihidropiridinici (nifedipina, nicerdipina, felodipina);- derivaţi benzodiazepinici (diltiazem);- derivaţi piperazinici (cinarizina, lidoflazina).Nifidepina acţionează seşectiv asupra sectorului arterial, cu micşorarea rezistenţei periferice şi mărirea fluxului sanguin, declanş. mărirea frecvenţei cardiace. Nicardipina manifestă o selectivitate mai evidentă faţă de vasele de vasele coronare, comparativ cu cele periferice micşorând frecvenţa crizelor anginoase şi mărind toleranţa la efort.Amlodipina are absorţie lentă şi efect prelungit. Induce întro mică măsură tahicardie reflexă.Verapamilul acţionează primordial asupra miocardului, det. deprim. fcţ. cronotrope, dronotrope, şi inotrope. Micşorând necesarul miocardic de oxigen micşorând frecvenţa cardiacă deprimă moderat conducerea atrio-ventric. Şi micşor-nd în mică măsură frecvenţa de contracţie a miocardului.

68. β– Adrenoblocantele ca antihiterpensive β-Adrenobloceretele blochează receptorii β-adrenergici, det.↓ contractilităţii şi frecv. Cardiace ↓ tonusului simpatic periferic, ↓ secreţiei de renină şi inhibarea eliberării de catecolamine din terminaţiile simpatice.

β-Adrenobloceretele se indică în:- HTA- stadiul I şi HTA la tineri;- puseuri hipertensiv din feocromacitom;- ↓ hipertensiunii portale din ciroza hepatică;- glaucom;- angina cronică ctabilă şi infarctul miocardic acut;

- tahiartimiile supraventriculare;- cardiomiopatia hipertrofică.

Reacţii adverse:- ↓ frev. Sinusale;- Încetinirea conducerii atrio-ventriculare;- Deprimarea contractilităţii miocardice;- Spaseme vasculare periferice;- Bronhospasm;- Control dificil al glicemiei la diabetici.

Se contraindică în bradicardie sinusală, astm, diabet zaharat-obezitate. Reprezentanţi:

- Propanolol- β-adrenobloceretele neselect. cu proprietăţi antiaritmice- Oxprenolol- β-adrenobloceretele cu acţiune utilă şi în afecţiuni

spastice vasculare- Pindolol - β-adrenobloceretele- Metoprolol - β-adrenobloceretele cardioselectiv, nu produce spasme

bronşice şi vasc.perif.- Atenolol - β-adrenobloceretele - Esmolol - β-adrenobloceretele indicat în HTAasociată cu anevrism de

aortă şi în tahiartmi supraventriculare.

69.Calciu- blocantele ca antihipertensive Blocantele canalelor de calciu realiz. Efect antihipertensiv prin

vasodilataţie /prin deprimarea contractilităţii miocardice.Se indică la pacienţii cu HTA, diabet, astm, la care sunt contraindicate β-blocantele sau diureticile.

Nifedipina- realiz. efect antihipertensiv prin acţ. la blocentă predominant vasculară. Se indică în HTA, oral, iar în urgenţele hipertensive se adm. sublingual.Reacţii adverse: cefalee, edeme, tahicardie, tulburări masomotorii:Amlodipina – are acţ. Ca-blocantă pred.vase, fiind indicată în HTA şi insuficienţă cardiacă congestivă.Lacipidina – se indică în trata. HTA, se adm. oral, e bine tolerată. Efecte adverse: cefalee, bufeuri, edeme, ameţeli, astenie, poliurie.Verapamil – realiz.efect antihipertensiv pred.prin micşorarea debitului cardiac. Are efecte antianginoase şi antiaritmice. Poate provoca bradicard, micşorând contractilităţi miocardice, cefalee, şi constipaţie.

70.CaptoprilulSe adm oral,tratam incepe cu doze mici care cresc treptat.Uneori se produce o scadere mare a tensiunii arteriale,favorizata de deficitul de sodiu,de aceea adm diureticelor trebuie evitata la inceputul tratam.Efecte adverse: hiperpotasemie,leucopenie,gust metalic

71. α – Adrenoblocantele α – Adrenoblocantele blochează receptorii adrenergici de la nivel

vascular, provocând vasodilataţie şi scăderea rezistenţei vasculare. Fentolamina- este un α – Adrenoblocant neselectiv care determină scăderea tensiunii arteriale prin efect vasodilatator şi scăderea rezistenţei vasc.prif. Se indică în criza hipertensivă din feocromacitom, adm.inj.i.v.Fenoxibenzamina- are acţ. α –blocantă cu durată îndelungată. Se indică pentru prevenirea crizelor hipertensive din feocromacitomi şi în spasmele vasc.periferice, oral.Prazosin – blochează receptorii α –adrenergici, determină scăderea rez,vasc.periferice. Se indică în hipertensiunea esenţială şi în cea sec.de cauză renală.

Reacţii adverse: ameţeli, palpitaţii, stare de leşin, greaţă, vomă.Alte indicaţii: obstrucţia urinară prin hipertrofie de prostată, afecţiuni vasculospastice şi insufucienţa cardiacă congestivă.

72.Clonidina Se adm.în forme moderate şi severe de HTA, oral, obligatoriu în

asociere cu un diuretic. Există şi discuri de adm.transcutanată, care eliberează lent clonidină timp de 7 zile în urgenţe, se adm.inj.i.v. Efecte adverse: sedare, depresie, uscăciunea gurii, bradicardie. La suprimarea bruscă a tratam.poate să apară criza hipertensivă.

73.Vasodilatatoarele directe Realizează vasodilataţie arteriolară şi venulară cu scăderea rezistenţei

vas.perif. şi a întoarcerii venoase.Hidralazina – este un vasodilatator direct arteriolar indicat în formele moderate şi severe de HTA, asociată obligatoriu cu un diuretic şi cu un β- adrenoblocant. Se adm.oralReacţii adverse: cefalee migrenoase, ameţeli, tahicardie, aritmii.Minoxidil – este un vasodilatator direct arteriolar, indicat în HTA rezistentă şi în cea de cauză renală, asociat cu un diuretic şi un β- adrenoblocant. Se adm.oral sau sub formă de soluţie. Efecte adverse: tahicardie, aritmii, edeme, cefalee.

Diazoxid – are acţ.vasodilatatoare arteriolară, puternică şi venoasă modestă. Se indică în urgenţele hipertensive, sub formă de perfuzie i.v. la care se asociează flurosemid.Reacţii adverse: cefalee, greaţă, vomă, hipotensiune, tahicardie.Nitroplusiatul de sodiu- este un vasodilatator mixt, care se indică în urgenţele hipertensive. Se adm. în perfuzie i.v.Reacţii adverse: greaţă, vomă, cefalee, tahicardii, palpitaţii.

74.Hidroclorotiazida (nefrix) Diureticele tiazidice realiz.efect diuretic moderat, instalat progresiv, şi

relativ durabil. Det.creşterea eliminării de ioni de K la nivelul tubului confort distal şi la doze mari inhibă anhidroza carbonică.

Consecinţa ad.diureticelor tiazidice este creşterea moderată a vol. de urină. Se indică în edemele din insuf. cardiacă, ciroză, insuficienţă renală cronică,diabet insipid, hipercalciuria idiopatică.

Efecte adverse: hiponatremie, hipopotasemie, hiperglicemie, hiperuricemie.Se contraind.în sarcină, diabet zaharat, gută, obezitate.

75.FurosemidulMecanismul de actiune a diureticelor de ansa este reprez de inhibitia reabsorbtiei ionilor de sodiu la nivelul portiunii ascendente a ansei Henle si stimularea secretiei ionilor de sodiu,potasiu si hidrogen la nivelul tubului contort distal.Realizeaza efect diuretic intens,rapid instalat si de scurta durata. Se utilizeaza in toate tipurile de edeme,in tratam hta,edem pulmonar acut,edem cerebral.Efecte adverse: hiponatremie,hipofosfatemie,hipocalcemie,glicozurie.

76. Diureticele antialdosteroniceSe folosesc in ciroza,insuf cardiaca,sindrom nefritic,paralizie familiala.Reactii adverse: hiperpotasemie,greata,voma,diareeSpironolactona are struct similara aldosteronului si actioneaza prin inhibitia reabsorbtiei sodiului si secretiei ionilor de potasiu,amoniu.Canrenona este un metabolit al spironolactonei,actioneaza similar acestuia

77.Xilina ca antiaritmic Xilina este un anestezic local cu structură amidică, este aritmicul cel

mai frecvent folosit în supresarea artmiilor ventriculare, în particular a celor ce însoţesc infarctul miocardic/intox.digitalică.

Profilactic, poate fi utilizată în tratam.miocardic şi cardioversiei.Se adm.iv.v. sau i.m.Efecte adverse: parestezii, tremor, dizartie, dezorientare

78.Chinidina. Procainamida Chinidina acţ.direct la nivelul membr.struc.miocardice. Este

considerată antiaritmic cu spectrul larg, fiind folosită atât în aritmii atriale, cât şi ventriculare. Este indicată pt.extra sistole, prevenirea recidivelor tahicardiei parosistice şi ventric, tratam.flutterului atrial şi a fribilaţiei atriale, menţinerea ritmului sinusal după fibrilaţia atrială, menţinerea ritmului sinusal după fibrilaţia atrială.Utilizarea sa spre testarea iniţială a sensibilităţii bolnavului. Reacţii adverse: erupţii, prurit, febră, anemie hemolitică, hepatită, spasm bronşic, ameţeli, vertij, cefalee, confiuzie.În intoxicaţia chinidinică, tratam.vizeză susţinerea funcţiilor vitale şi corectarea disfuncţiei cardio-circulatorii, susţinerea mecanică a respiraţiei şi corectarea acidozei metabolice.

Procainamida – se adm.oral sau iv. Pt. Evitarea hipotensiunii. Deprimă marcat conducerea intraventriculară, contractilitatea miocardică şi produce vasodilataţie. Poate genera un sindrom similar lupusului cu febră, artrită, poliserozită, însă, simtomatologia dispare după întreruperea tratam.Alte efecte adverse: prurit, greaţă, vomă, diaree, confuzie.

79.Amiodarona Este un derivat de benzofuran, cu struct. similară tinexinei. Poate fi

adm.în futterul atrial şi fibrilaţie atrială pasoxistică, aritmii. Previne recidivele de tahicardie ventric şi fibrilaţie ventric, aritmii supraventriculare. Are propr.antianginoase. Uzual se adm.pe cale orală.Amiodarona hidroclorică se adm.în perfuzie, iar în urgenţe pe cale i.v. Efecte adverse: hipotiroidie sau hipertiroidie, fibroză pulmonară, disfuncţii hepatice, bradicardie sinusală, aritmii ventriculare.

80.β- adrenoblocantele ca antiaritmiceEfectul antiaritmic al β- blocantelor apare prin acţiunea blocantă

asupra receptorilor β- adrenergici de la nivelul cordului. Sunt eficiente în deprimarea automatismului şi a procesului de reintrare, care împiedică în special nodulul atrio-ventricular, mărind durata perioadei refractare şi micşorând viteza de propagare a stimililor scăzând răsp.ventric. în flutterul

atrial şi fibrilaţia atrială. Sunt indicate pentru prevenire sau suprimarea tahicardiilor supra ventriculare, pot fi folosite în intoxicaţia digitalică numai în abs.blocului atrio-ventric, în tahicardia sinusală. Sunt contra indicate în insuficienţa cardiacă severă sp.în şoc.β- blocantele determină micşorarea exagerată a frecvenţei cardiace şi apariţia blocurilor atrio ventric, frecvent apare hipotensiunea arterială. Sunt contraindicate în astm şi boli pulmonare. Pot masca hipoglicemia şi frânează revenirea la normal a valorilor glicemiei. Efecte adverse: greaţă, vomă, prurit, febră, parestezii, depresie.Propranololul – este un β- blocant reselectiv. Se ad.oral /i.v.Esmololul – se foloseşte în aritmiile acute supraventriculare, ischemia miocardică, e rapid metabolizată de esterozele eritrocitare.

81.Calciu – blocantele ca antiaritmice Reprezentanţii acestei clase blochează influxul lent al ionilor de Ca2+,

implicaţi în procesul de depolarizare al nodului sino-atrial şi atrio-ventricular, det.deprimarea automatismului şi vitezei de cond.

Calciu-blocantele sunt eficiente în trata.tarhiaritmiilor atriale de tip tahicardie paroxistică supraventric.şi fibrilaţie atrială. Verapamilul – este un derivat sintetic de papaverină care prezintă acţ.de ordin atiaritmic, antianginos, şi antihipertensiv.Este fol. În trata.tahicardiei paroxistice atriale şi în controlul fibrilaţiei şi flutterului atrial cu frec.ventric crescută.Se adm.oral sai i.v.Efecte adverse: bradicardie, bloc atrio-ventric, scăderea presiunii sangvine.Este contraindicat în insufucienţa cardiacă şi hepatică severă.Diltiazemul – este un blocant al canalelor de calciu, care deprimă fucţ.dromotropă. Se indică în tratam.şi profilaxia tahicardiilor supraventric şi în tahicardia nodală atrio-ventric.Se adm.oralDet.inotrop negativ. Se contraindică asocierea sa cu β- bloceretele.Bepridilul – este un antagonist de calciu care deprimă cond.atro-ventric şi scade durata perioadei refractare a atriului, nodului atrio-ventric şi ventriculului.Se adm.oral sau i.v. Se indică în tahiaritmii supraventric, extrasistole, tahicardie ventric.

82.Digitalicele. Efecte• efecte cardiace:-↑forta si viteza de contractie a miocardului,det ↑debitului cardiac

-↓frecventa sinusala prin ↓ tonusului simpatic si favorizarea tonusului vagal cardio-inhibitor

- ↓ conducerea atrio-ventriculara- ↑ excitabilitatea miocardului atrial si ventricular cu ↑ riscului de aparitie a aritmiilor

• efecte asupra valorilor tensiunii arteriale sistemice: -↑ tranzitorie a valorilor tensionale

- ↓ rezistentei vasculare

periferice si a tonusului venos

- ↓ fluxului sangvin• efecte asupra circulatiei coronariene:- amelioreaza relatia dintre fluxul coronarian si consumul de oxigen - ↓ consumul de oxigen al miocardului - ↓frecventa sinusala - reduc dimensiunile cordului• efecte asupra diurezei: -nu modifica diureza la pers sanatoase -in insuficienta cardiaca apare retentie hidrosalina cu cresterea diurezei

83.Digitalicele. Utilizari. Reactii adversePrincipala indicatie a digitalicelor este in insuficienta cardiaca congestiva,cu sau fara fibrilatie atriala cronica cu raspuns ventricular rapid.In edemul pulmonar acut,se recurge la adm i.v asociate de obicei cu diureticele de ansa.O alta indicatie o constituie fibrilatia atriala cu rasp ventricular rapid.In urgente,pot fi folosite cu succes in tratamentul tahicardiei paroxistice atriale sau jonctionale.Efecte adverse:-efecte digestive:anorexie,greata,voma,diaree -efecte neuropsihice: cefalee,somnolenta,confuzie,depresie - efecte oculare:diplopie,scotoame,discromatopsie -efecte cardiovasculare: bradicardie,fibrilatie atriala,ventriculara -efecte alergice: eruptii cutanate,eozinofilie -efecte endocrine:ginecomastie,galactoree

84 . Digoxinul

Grupa farmacoterapeutică: sistem cardiovascular, terapia cordului, glicozizi digitalici.Indicaţii terapeuticeDigoxina este indicată în:- insuficienţa cardiacă congestivă cu disfuncţie sistolică dominantă,- insuficienţa cardiacă cronică asociată cu fibrilaţie atrială;- tahiaritmii supraventriculare: flutter şi fibrilaţie atrială, tahicardie paroxistică supraventriculară, tahicardie joncţională.Se adm 1capsula (0,25mg) pe zi.

85. β- adrenomimeticele in patologia respiratorie

β- adrenomimeticele det. Bronhodilatatie, scaderea concentratiei

intracelulare a Ca2+, inhiba fosorilarea miozinei si eliberarea de mediatori

bronho-constrictori mastocitari, scaderea permeabilitatii vasculare si

cresterea clearance-ului muco-ciliar.

Adrenalina determina bronhodilatatie rapida si interna dupa adiministrarea

s.c sub forma de aerosoloi, suprinand rapid criza de astm bronsic.

Efecte adverse: tahicardie, artimii, crize anginoase, puseu hipertensiv.

Efedrina se utilizeaza pentru tratamentul profilactic de preventie al crizelor

de astm bronsic.

Izoprenalina este un β-adr direct neselctiv cu efect bronhodilatator intens si

rapid dupa adm. Inhalatorie sau sublingual.

Efecte adverse: tahicardie, palpitatii, risc de infarct miocardic.

Deoarece este supusa procesului de prima trecere hepatica , nu se inghite.

β2-adrenomimeticele neselctive. Se adm inhalator in criza de astm sau oral

pentru prevenirea acesteia.

Terbutalina, Fenoterolul, Salbutamolul, Salmeterolul se adm in criza de astm

inhalator iar profilactic oral.

86. Aminofilina (Miofilin)- Bronhodilatator; slab antispastic, vasodilatator, stimulant miocardic, stimulant al secretiei gastrice, diuretic stimulant psihomotor; este un compus teofilinic bine solubil, cu o biodisponibilitate superioara.Indicatii Astm bronsic (ca tratament de fond si in starea de rau astmatic), forme spastice de bronhopneumopatie cronica obstructiva.Comprimate continand aminofilina 100 mg (flac. cu 10 buc.); fiole a 2 ml sau 10 ml solutie apoasa injecila continand aminofilina 240 mg, respectiv 48 mg (cutie cu 5 buc.).Mod de administrare miofilinLa adulti cu astm bronsic cronic se administreaza oral, incepand cu 1 comprimat (100 mg) de 3 ori/zi si, crescand progresiv (cu cate 1 comprimat la 3 zile), pana la 3-4 comprimate de 3 ori/zi sau pana la aparitia de reactii adverse semnificative (administrarea se face la mese).

87. Antitusive centrale

Opiul si morfina au efect antitusiv marcat, dar deoarece provoaca

dependenta puternica, sunt utilizate limitat la pacientii cu hemoptizii,

neoplasme pulmonare, infarct miocardic, anevrism aortic.

Metilmorfina are efect antitusiv central mai slab decat morfina.

Se adm oral. Suplimentar poseda si efect analgezic de intensitate moderata.

Reactii adverse: constipatie, greata, ameteala, somnolenta, bronho-spasm.

Etilmorfina se adm oral, iar in doze mari poate da dependenta.

Dextrometorfanul si Dextrorfanul se adm oral, nu deprima centrul respirator

si nu provoaca dependenta.

Noscapina este un alcaloid de opium cu efect antitusiv central, care poseda

si slabe efecte bronhodilatatoare si stimulatoare asupra centrului respirator.

Nu da dependenta.

Falcodina are efect antitusiv central, slab efect sedativ si efect deprimant

minim asupra centrului respirator. Se adm oral.

Difenhidramina are efect antitusiv, antihistaminic, anticolinergic si anestezic

local. Se adm oral

88.Inhibitori ai degranularii mastocitare-KetotifenulKetotifenul impiedica bronhospasmul prin urmatoarele actiuni: stabilizeaza membrana mastocitara si determina efecte asemanatoare antihistaminicelor H1,inhiba fosfodiesteraza,are actiune calciu-blocanta,antagonizeaza efectul leucotrienelor.Se adm oral.Efecte adverse:cefalee,ameteli,oboseala,sedare,uscaciunea gurii

89.ExpectoranteleSunt medicamente care favorizeaza eliminarea secretiilor traheo-bronsice.Expectorantele secretostimulante det cresterea capacitatii secretorii a glandelor bronsice printr-un mecanism direct sau reflex.Sarurile de amoniu stimul reflex glandele bronsice prin actiune iritanta la nivelul mucoasei gastrice.Se adm oral,in doza de 0,5-1 g de 2-3 ori/zi,sub forma de pulberi sau potiuni.Benzoatul de sodiu are actiune expectoranta mixta,atat prin mecanism reflex,cat si direct.Reactii adverse: greata,coliciIodurile poseda mecanism expectorant mixt si efect antiseptic.Se adm in doze mai mici de 1g/zi.Efecte adverse: eruptii cutanate,congestie nazala,tulburari psihice.Ipeca realizeaza efect expectorant prin mecanism reflex,iar in doze mari stimuleaza centrul vomei. Se adm sub forma de pulbere,oral,100 mg de 2-3 ori/zi.Expectorantele mucosecretolitice actioneaza predominant prin fluidifierea produsului de expectoratie,fapt care favorizeaza eliminarea acestuia din arborele traheo-bronsic.Acetilcisteina se adm sub forma de aerosoli in doza de 5-10 ml/zi.Bromhexinul este un derivat cuaternar de amoniu care actioneza ca mucolitic indirect. Se adm oral,8-16 mg de 3 ori pe zi,inhalator.Mesna se adm sub forma de aerosoli sau de instilatii directe traheale,in doza de 5-10 mlEnzimele proteolitice se adm sub forma de aerosoli,instilatie sau adm directa locala.

90. Bromhexin

Actiune terapeutica : Expectorant mucolitic, fluidifica secretiile traheo-bronsice vascoase favorizeaza miscarile cililor, creste imunoglobulinele IgA, si IgG in parenchimul pulmonar; favorizeaza expectoratia, usureaza respiratia si calmeaza tusea. Indicatii : Tratamentul afectiunilor acute inflamatorii si cronice ale arbo-relui traheobronsic: bronsite (acute, subacute, cronice, enfizematoase), traheobronsite, bronhopneumopatii cronice obstructive, bronsiectazii, sinuzita acuta si cronica, pneumoconioze, laringite; tratament pre- si post-operator in cazul interventiilor chirurgicale pe aparatul respirator, pentru prevenirea unor complicatii (infectii bacteriene secundare, tulburari functionale pulmonare, insuficienta respiratorie, emfizem). Mod de administrare : Adulti: 8-16 mg (1-2 comprimate) de 3 ori pe zi;

91.Acidul acetil salicilicIndicatii: Ca analgezic si antipiretic: - combaterea durerilor de intensitate slaba sau moderate, in cefalee, mialgii, durerireumatice articulate si periarticulare, nevralgii, dureri dentare, dismenoree - combaterea febreiCa antiinflamator:- combaterea fenomenelor inflamatorii in reumatismul poliarticular acut - atenuarea inflamatiei articulare in poliartrita reumatoidaProfilaxia arsurilor solare. 

Contraindicatii: - hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic, alte antiinflamatoare nesteroidiene sau la oricare dintre excipienti - ulcer gastric sau duodenal activ- diateza hemoragica - antecedente de astm bronsic indus de administrarea salicilatilor sau a substantelor cu actiune similara, in special antiinflamatoare nesteroidiene - ultimul trimestru de sarcina 

92. Paracetamol Actiune terapeutica : paracetamolul este un derivat de para-aminofenol cu actiune analgezica si antipiretica. Actiunea analgezica este asemanatoare fenacetinei, cea antipiretica fiind apropiata de a salicilatilor. Efectul antiinflamator este foarte slab,paracetamolul neputand sa inlocuiasca acidul acetilsalicilic sau celelalte ains. Se poate folosi totusi in forme usoare de osteoartrite, pentru calmarea durerilor. paracetamolul poate fi folosit in cazurile cand acidul acetilsalicilic este

contraindicat: tratament simultan cu anticoagulante sau uricozurice, hemofilie sau alte tulburari hematologice, tulburari gastro-intestinale, inclusiv intoleranta digestiva la acidul acetilsalicilic sau alti derivati ai acidului salicilic. Paracetamol Sinus asociaza un antihistaminic H1 puternic (maleatul de clorfeniramina) cu un simpatomimetic cu efect decongestionant (pseudoefedrina) si cu paracetamolul, ce prezinta proprietati analgezice si antipiretice. Asocierea confera acestui medicament o actiune decongestionanta la nivelul cailor respiratorii superioare, permitand in acelasi timp si combaterea febrei si a durerii din gripa. Cele trei componente active prezinta o buna absorbtie dupa administrare orala; se metabolizeaza in ficat si se elimina pe cale renala. Indicatii ; Combaterea simptomatica a febrei de cauza infectioasa. Tratamentul simptomatic al durerilor de intensitate medie: cefalee, nevralgii dentare, dureri sciatice; artralgii nereumatismale, dismenoree, dureri dupa unele interventii chirurgicale, entorse, fracturi si luxatii.Doze si mod de administrareLa adulti si la copiii peste 12 ani, doza obisnuita este de 500 mg la fiecare 6-8 ore (se va respecta un interval minim de 4 ore intre prize). Nu se va depasi doza maxima de 1g 93. Fenilbutazona (unguent)Actiune terapeutica : Unguentul cu fenilbutazona reuneste efectul antiinflamator si analgezic al acesteia cu actiunea revulsiva a camforului, mentolului si cloroformului, care asigura o buna penetrabilitate la nivelul straturilor profunde ale pielii.Unguentul se aplica numai pe tegumente indemne. Indicatii : Inflamatii si dureri de natura reumatismala, artroze, periartrite, artralgii, mialgii si nevralgii (sciatica,torticolis); leziuni traumatice inchise; contuzii, entorse, luxatii, clacaj muscular la sportivi, bursite, tendinite, sechele dupa fracturi; inflamatii si dureri de ori-gine circulatorie: tromboze varicoase si hemoroidale externe, secheleflebitice, degeraturi, flebite si periflebite dupa injectii intravenoase; inflamatii de alta natura (intepaturi de insecte s.a.).Contraindicatii si precautiiLeziuni cutanate inchise (eczeme) sau deschise (ulcer varicos); supuratii (abcese, flegmoane); sensibilizare la fenilbutazona si la anticoagulante de tip heparinic; bolnavii cu tulburari de coagulabilitate sanguina, alterari ale formulei leucocitare sau antecedente ulceroase, vor utiliza unguentul numai sub supraveghere medicala; se recomanda prudenta la bolnavii cu nefrita cronica, afectiuni hepatice si cardiopatii

decompensate. Mod de administrareUnguentul se aplica, pe tegumente indemne, de 2-3 ori pe zi, frictionand, eventual, zona interesata (mai ales in afectiunile aparatului locomotor). inaintea primei aplicari se testeaza sensibilitatea bolnavului pe o zona cutanata restransa.  94. NoraminofenazonaActiune farmacoterapeutica: Noraminofenazona, derivat pirazolonic, are o actiune analgezica energica, efecte antispastice prin mecanism direct asupra fibrei musculare netede, de asemenea, efecte antipiretice.).Indicatii: Forma injectabila este indicata, in special, in sindroamele algice severe (colica nefretica, colica hepatica, pancreatita cronica, algii neoplazice), de asemenea, in interventiile chirurgicale pe abdomen si micul bazin (determina analgezie fara tulburari de tranzit) si in unele manevre de explorare instrumentala. Comprimatele si supozitoarele sunt destinate pentru tratamentul unor algii mai putin acute (cefalee, migrene, odontalgii, diskinezii hepatobiliare, colite, cistalgii, dismenoree, dureri postoperatorii si posttraumatice), supozitoarele fiind deosebit de indicate in algiile cu localizare pelviana.

Contraindicatii: Glaucom, adenom de prostata cu tendinta la retentie, insuficienta cardiaca grava, intoleranta la derivati de amidopirina, insuficienta coronariana, tahiaritmie, stenoza pilorica, megacolon, leucopenie.

Mod de administrare: Fiole: 1-4 fiole pe zi, intravenos lent (cel putin un minut) sau intramuscular profund.

95. Indometacin

- este un compus nesteroidic cu proprietati antiinflamatoare, analgezice si antipiretice, actionand prin inhibarea prostaglandin-sintetazei.Indicatii : artrita reumatoida cronica si pusee acute; spondilartrita anchilopoietica; artroza degenerativa (in special coxartroza); disfunctii musculo-scheletale acute; dureri cu localizare lombosacrala; guta - puseu acut; periartrita, tendinita, tenosinovita, bursita, capsulita; dismenoree primara; inflamatii, dureri si edeme in afectiuni si dupa interventii chirurgicale orl, stomatologie, ortopedie.ContraindicatiiUlcer peptic activ, leziuni gastrointestinale recurente in antecedente, alergie

la indometacin, aspirina sau alti agenti antiinflamatori nesteroidieni (AINS); hemofilie sau alte tulburari hemoragice; insuficienta renala si hepatica severa;copii sub 14 ani. 

96. Diclofenac - Drajeuri enterosolubile continand 50 mg diclofenac sodic, excipienti q. s exista si diclofenac crema.Actiune terapeutica : Antiinflamator nesteroidian (AENS) din grupa derivatilor arilacetici cu proprietati intense antiinflamatoare, analgezice si antipiretice. Actioneaza ca un inhibitor al prostaglandinsintetazei, in plus fiind un inhibitor al agregarii plachetare. Bine absorbit oral, rapid si aproape total. Concentratiile plasmatice maxime (Cmax) se ating la aproximativ 2 ore dupa administrare orala si la 20-30 minute dupa administrare rectala. Indicatii : Reumatism inflamator cronic (in special poliartrite reumatoide, spondilartrite anchilozante, sindrom Flessinger-Leroy-Reiter, reumatismul din psoriazis) - tratament de lunga durata: unele artroze dureroase si invalidante; tratament de scurta durata al puseelor acute de reumatism abarticular (umar dureros acut, tendinite), artrite microcristaline, artroze, lombalgii, radiculite; dismenoree esentiala; tratament adjuvant in inflamatiile ORL si colica ureterala; la copii: numai in tratamentul reumatismelor inflamatorii.

97. Piroxicamul

Comprimate continand 20 mg piroxicam; supozitoare continand 40 mg piroxicam, in cutii a 6 supozitoare.Unguent continand: 3,00 g piroxicam excipienti pana la 100,00 g.Actiune terapeutica : antiinflamator nesteroidian (ains) din clasa oxamilor cu proprietati antiinflamatoare, analgezice, antipiretice si uricozurice ce actioneaza prin inhibarea sintezei prostaglandinelor si migrarea leucocitelor spre focarul inflamator inhiband fagocitoza si eliberarea hidrolazei lizozomale; de asemenea inhiba producerea anionului superoxid, exercita un efect de inhibare a agregarii plachetare; caracterizat prin activitate terapeutica ridicata in doze scazute, tolerabilitate mai buna decat a altor ains. Dupa administrare orala absorbtia este rapida si aproape completa nefiind influentata de alimentesi antiacide.

Indicatii: afectiuni reumatismale cu caracter inflamator sau degenerativ, articulare sau abarticulare (poliartrita reumatoida, spondi-lita anchilopoietica, artroze); suferinte musculoscheletice acute (periartrite, tendinite, bursite, entorse, luxatii, lombosciatica); durere de diferite etiologii (posttraumatica, postoperatorie, postpartum); guta acuta; dismenoree primara.

98. Ibuprofen (paduden) :1 comprimat contine: ibuprofen 200 mg. Actiune terapeutica : Ibuprofen este un derivat al acidului fenilacetic si ca atare actioneaza ca antiinflamator, analgezic si antipiretic cu eficacitate asemanatoare acidului acetilsalicilic. antiinflamator nesteroidian asemanator cu aspirina. analgezic siantipiretic. antiagregant plachetar.Indicatii : Artropatii inflamatorii cronice (artrita reumatoida, spondilartrita anchilozanta, artrita psoriazica); stari inflamatorii severe in ORL, stomatologie, patologia respiratorie, in ginecologie, in oncologie, dureri dentare, dismenoree. Reumatism degenerativ si inflamator, suferinte discovertebrale, reumatism extraarticular.

99.Analgeto-antipireto-antiinflamatoare. Efecte adverse

-la nivel digestiv,scad mecanismele de aparare locala a mucoasei digestive,producand greata,voma,leziuni digestive,hemoragii digestive

-la nivel renal,scad debitul sanguin si filtrarea glomerulara,genereaza retentie hidrosalina

-la nivel uterin,la gravide reduc hipertonia si hiperkinezia uterina si prelungesc durata travaliului

-efecte asupra fatului: inchiderea prematura a canalului arterial,cu risc crescut de hipertensiune pulmonara

-efecte alergice: urticarie,rinite alergice,bronhospasm,soc anafilactic

100.Glucocorticoizii. Utilizari

Glucocorticoizii sunt utilizati ca medicatie de substitutie in insuficienta corticosuprarenaliana cronica si ca medicatie simptomatica in urmatoarele afectiuni:-procese inflamatorii: artrite,artroze,poliartrita cronica evolutiva

-boli de sistem: lupus eritematos sistemic

-boli hepatice: ciroza,hepatita cronica activa

-boli digestive: colita ulcerativa,ileita terminala

-boli renale: glomerulonefrita cronica,sindrom nefritic

-afectiuni hematologice: leucemii,limfoame,anemii hemolitice

-afectiuni oculare: uveite,iridociclite

-afectiuni dermatologice:psoriazis

-afectiuni nervoase centrale: meningite,encefalite virale,tumori cerebrale

-reactii alergice grave: soc anafilactic,edem glotic,rinite alergice

-transplant de organe: impiedica respingerea grefelor

-stari de urgenta cu risc vital: soc,colaps cardio-circulator

-ca tratament de substitutie: in boala Addison

101.Glucocorticoizii. Efecte adverse

Cele mai importante reactii adverse sunt reprezentate de exagerarea efectelor metabolice si de posibilitatea instalarii corticodependentei.

Pot sa apara: hiperglicemie,cresterea catabolismului proteic cu topirea masei musculare,cresterea concentratiei plasmatice a colesterolului,

trigliceridelor,edeme,litiaza renala,crize hipertensive,insomnie,convulsii,

psihoze,hipercoagulabilitate,cresterea presiunii oculare,hemoragii digestive superioare,leziuni intestinale,hipocorticism endogen,sindrom Cushing,astenie,

hipoglicemie,tendinta la colaps.

102.Hidrocortizonul acetat

Hidrocortizonul este principalul glucocorticoid fiziologic si prezinta efect glucoreglator,antiinflamator si de retentie hidrosalina.

Se foloseste sub forma de hidrocortizon acetat in administrare locala,deoarece se absoarbe lent si are efect antiinflamator local prelungit.

Pentru efectul antiinflamator si antialergic in situatii de criza grava a organismului,se adm inj i.v sub forma de hidrocortizon hemisuccinat in doza de 10-20mg/kg corp.

103.Hemisuccinatul de hidrocortizon

Hidrocortizonul este principalul glucocorticoid fiziologic si prezinta efect glucoreglator,antiinflamator si de retentie hidrosalina.

Pentru efectul antiinflamator si antialergic in situatii de criza grava a organismului,se adm inj i.v sub forma de hidrocortizon hemisuccinat in doza de 10-20mg/kg corp.

104. Prednisomul

Indicatii: Boli reumatismale si colagenoze: poliartrita reumatoida, cardita reumatismala, lupus eritematos diseminat, dermatomiozita, sclerodermie, periartrita nodoasa; boli alergice: astm bronsic, alergie alimentara, alergie medicamentoasa, alergie la polen, boala serului, edem angioneurotic, anafilaxie etc.; necroza hepatica subacuta, hepatita cronica activa, hepatita alcoolica acuta, boala Crohn, colita ulceroasa si ulcerohemoragica, glomerulonefrita acuta cu oligurie marcata sau anurie, nefroza, sarcoidoza, fibroza pulmonara, anemie hemolitica dobandita, purpura trombopenica idiopatica, leucemie limfatica, limfosarcom; stari infectioase si toxice grave; boli de piele: dermite alergice si eczeme, eritrodermie exfoliativa, pemfigus, psoriazis etc.; boli de ochi: episclerite, sclerite, keratite, irite, iridociclite si alte afectiuni cu caracter inflamator sau alergicActiune: Derivat cortizonic antiinflamator si antialergic cu actiune intensa; creste catabolismul proteic, creste glicemia, stimuleaza sistemul nervos central, inhiba functia cortico-suprarenalei; actiunea de favorizare a retentiei hidrosaline este slaba. Efectul se dezvolta dupa 2-3 ore si se mentine 12-36 ore dupa administrarea orala. Administrare: Adulti: doza de atac - 30-80 mg/zi (sau mai mult), se scade treptat pana la doza de intretinere de 5-15 mg/zi;

105. Dexametazona si Betametazona

Dextametazona este un glucocorticoid de sinteza cu efect antiinflamator de intensitate mare si durata de actiune prelungita,care nu determina retentie hidrosalina. Se adm oral,in doza de 1,5-6 mg/zi,ca antiinflamator,pe

perioade scurte de 7-10 zile.Poate fi adm si inj intraarticular pt efect antiinflamator local intens. Pt tratamentul edemului cerebral se adm inj i.v 0,1-0,2 mg/kg corp/zi.

Betametazona are efect inflamator mai mare decat al hidrocortizonului si se utilizeaza ca antiinflamator cu durata de actiune prelungita,oral,inj i.m sau intraarticular 1-4 mg/zi,iar pt situatii de urgenta inj i.m sau i.v in doze de 0,1-0,2 mg/kg corp/zi.

106. Penicilina G

Compozitie  : Flacoane continand benzilpenicilina sodica 200 000 u.i., 400 000 u.i., 1 000 000 u.i. si 5 000 000 u.i., sub forma de pulbere pentru prepararea solutiei injectabile. 

Actiune terapeutica : Antibiotic bactericid fata de cocii gram-pozitivi si gram-negativi, unii bacili gram-pozitivi, spirochete si actinomicete. Sunt indeosebi sensibili streptococii, pneumococii, gonococii, meningococii, germenii gangrenei gazoase, bacilul carbunos, actinomicetele, spirochetele; majoritatea tulpinilor de stafilococ au devenit rezistente (stafilococi penicilinazosecretori). Efectul antibacterian este rapid si de durata relativ scurta. Realizeaza concentratii plasmatice mari (comparativ cu Penicilina V si cu Moldamin). Doze si mod de administrare  : In injectii intramusculare, in injectii intravenoase sau in perfuzii intravenoase, obisnuit 1 200 000-6 000 000 u./zi la adulti si 400 000-1 200 000 u./zi la copii, fractionat, la 4-8 ore interval; in infectiile grave, injectii sau perfuzii intravenoase cu 10-50 milioane u.i./zi. Indicatii : Infecti cu germeni sensibili: pneumonie, empiem, meningita cu pneumococ, endocardita cu streptococ viridans (in asociatie cu streptomicina saugentamicina), meningococemie, meningita cu meningococ, infectii severe cu anaerobi, sifilis (neurosifilis, sifilis cardiovascular, sifilis congenital la nou-nascuti),actinomicoza, antrax,   gangrena gazoasa , tetanos, infectii cu Listeria; sterilizarea purtatorilor de bacili difterici; profilactic, la bolnavii cu valvulopatii care sufera interventii dentare (se asociaza cu streptomicina) si cu ocazia interventiilor pe intestin sau tractul genito-urinar (se asociaza cu streptomicina, kanamicina sau gentamicina). Se prefera penicilinei G sodice in caz de retentie hidrosalina. 

107. Fenoximetilpenicilina (Peniclina V)

Proprietăţi: Fenoximetilpenicilina potasică este o penicilină cu administrare orală dotată cu o puternică activitate antibacteriană. Ea exercită o acţiune bactericidă asupra microorganismelor sensibile, inhibând sinteza peretelui celular în faza de multiplicare. Spectrul de acţiune al fenoximetilpenicilinei este practic identic cu cel al benzilpenicilinei înglobând streptococii din grupele A, C, G, H, L şi M, Streptococcus pneumoniae, stafilococii neproducători de penicilinază, Neisseria; alţi germeni sensibili sunt Erysipelothrix rhusiopatiae, Listeria, Corynebacteria, Bacillus anthracis, Actinomycetes, Streptobacilles, Pasteurella multocida, Spirillum minus, specii de spirochete (Leptospira, Treponema, Borrelia ş.a.), precum şi numeroşi agenţi anaerobi (peptococi, peptostreptococi, fusobacterii, clostridia etc.); enterococi (streptococi din grupa D) nu sunt decât parţial sensibili.Indicaţii: Ospenul este indicat în tratarea şi prevenirea infecţiilor uşoare şi semisevere, provocate de microorganisme sensibile la penicilină:   Infecţii O.R.L.:   boli cu streptococi (scarlatină, angină tonsilară, angină Vincent, faringite, tonsilo-faringită, rinofaringită purulentă), otită medie acută, sinuzită.   Infecţii ale căilor respiratorii : Bronşită bacteriană, pneumonie bacteriană, bronhopneumonii (cu excepţia celor care presupun un tratament parenteral). Infecţii ale pielii: Erizipel, erizipeloid, piodermite (impetigo contagios, furunculoze), abcese, flegmoane, eritem cronic migrator şi alte manifestări ale bolii Lyme. Alte infecţii: răni provocate de muşcături sau tăieturi (ex. răniri ale feţei sau răni profunde ale mâinilor), arsuri. Tratament preventiv:infecţii cu streptococi cât şi complicaţiile acestora, ex. febra reumatoidă şi coreea minor, poliartrite, endocardite, glomerulonefrite, endocardita bacteriană la bolnavii atinşi de cardiopatie congenitală sau reumatică înainte şi după intervenţii de mică chirurgie, ex. amigdalectomie, extracţii dentare etc., infecţii cu pneumococi la copiii cu anemie (hemato-falciformă). 108. OxacilinaIndicatii: Principala indicatie o constituie infectiile cu stafilococi rezistenti la penicilina G si sensibili la oxacilina (furuncule simple si antracoide, celulite, abcese, plagi infectate); infectii respiratorii; alte infectii ca: osteomielita, infectii urinare, enterocolita stafilococica; septicemia cu stafilococ.

Mod de administrare Adulti : in infectiile usoare sau de gravitate medie (stafilococii cutanate, respiratorii) se administreaza preferabil capsule: 0,250-0,500 g la 6 sau 4 ore, timp de 5 zile. In infectiile grave se administreaza - preferabil parenteral - cate 1 g la 6 sau 4 ore. Efecte secundare In general, toleranta oxacilinei este buna; rareori pot aparea: rasuri cutanate, prurit, urticarie, eozinofilie, tulburari digestive (greata, varsaturi, diaree) febra.

109. Ampicilina de 250 mg sau de 500 mg

Proprietati: Ampicilina este un antibiotic din familia beta-lactaminelor, din grupul penicilinelor de tip A. Spectrul antibacterian natural cuprinde: specii sensibile: streptococi, pneumococi, gonococi, meningococi, leptospire, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Clostridium, Fusobacterium, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella, Vibrio cholerae, Staphilococcus aureus (tulpini neproducatoare de penicilinaza); specii rezistente (CMI >= 16 mcg/ml): stafilococi producatori de penicilinaza, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus rettgeri, Providentia, Pseudomonas, Mycoplasma, Chlamydia, Ricketsia, Acinetobacter.

Indicatii terapeutice: Infectiile aparatului respirator, infectii ORL si stomatologice, infectii digestive si biliare, renale si urogenitale, ginecologice, infectii ale meningelui, septicemii si endocardite.

110. Amoxacilina

Actiune terapeutica : Face parte din grupul penicilinelor de semisinteza cu spectru larg, inhiba mai multe specii microbiene decat penicilina g naturala. Influenteaza toti germenii sensibili la penicilina g (coci si bacili gram pozitivi, coci gram negativi,spirochete), cu actiune in general mai slaba decat aceasta. Are efect slab sau nul asupra stafilococilor penicilinazo-secretori. Are efect asupra unor bacili gram negativi (e.coli, haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Klebsiella, Brucella, Proteus mirabilis). Spectrul de activitate este asemanator ampicilinei, dar efectul bactericid este mai intens.Urmatoarele microorganisme sunt sensibile la amoxicilina: Streptococcus, Staphilococcus,Helicobacter pilori, Salmonelle, Shigella, Proteus,

Escherichia ColiAmoxicilina este inactivata de penicilinaza.

Nu sunt sensibile la amoxicilina: Acinetobacter, Citrobacter, Proteus indol pozitiv, Providentia, Pseudomonas, Serratia, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia. Indicatii : In infectiile aparatului respirator : sinuzite, otite, faringite bacteriene, bronsita acuta si episoadele acute ale bronsitei cronice; infectii din sfera ORL si stomatologica; infectiile cailor genitourinare: cistite, pielonefrite, gonoree; enterocolite; se recomanda in profilaxia endocarditei infectioase, in cazul unor interventii chirurgicale la pacientii cu risc. Mod de administrare infectii   de gravitate medie :-adulti si copii peste 10 ani: 250 mg de trei ori pe zi (la opt ore);

111. Asocierea amoxacilina si acid clavulanic (Augumentin)

Forma de prezentare: Augmentin i.v. 600 mg: flacoane continand pulbere sterila echivalenta la 500 mg amoxicilina si 100 mg acid clavulanic. Indicatii terapeutice indicat in tratamentul de scurta durata al infectiilor bacteriene cu urmatoarele localizari: infectii ale tractului respirator superior (amigdalite, sinuzite, otite medii); infectii ale tractului respirator inferior (bronsite acute si cronice, pneumonie lobara, bronhopneumonie) infectii ale tractului genito-urinar( cistite, uretrite, pielonefrite, gonoree); infectii ale pielii si tesuturilor moi ( furuncule, abcese, celulite, plagi suprainfectate) infectii dentare (abcese alveolodentare) Augmentin este bactericid pentru un numar mare de microorganisme: Streptococcus Staphylococcus aureus, Clostridium species, Peptococcus species, Peptostreptococcus; Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella species, Salmonella species, Shigella species, Bordetella pertussis, Brucella species, Neisseria gonorrheae, Neisseria meningitidis.mod de administrare : 1,2 g Augmentin la 8 ore. In infectii mai severe, se va creste frecventa administrarii la 6 ore interval.Mod de administrare :Augmentin i.v. poate fi administrat atat prin injectii intravenoase, cat si prin perfuzii intermitente. Nu se administreaza i.m.

112.Peniciline de depozitBenzilpenicilina-indicata in infectii streptococice,pneumococice,meningococice,difterie,sifilis,antrax,tetanos.Doza uzuala este de 1 mil U.I la 6 h,inj i.m.Benzatinbenzilpenicilina (Moldamin) –indicata pt profilaxia infectiilor streptococice,inj i.m,1,2-2,4 mil U.I la intervale de 2-4 sapt.Procainbenzilpenicilina (Efitard) –indicata in infectii streptococice,inj i.m,in doza de 600.000 U.I la 12 h,timp de 7-10 zile.Fenoximetilpenicilina (Penicilina V) se adm oral,1,6-2,4 mil U.I/zi,fractionat la intervale de 4-6 ore.

113.Carbenicilina

Penicilină de semisinteză cu spectru larg, infectii severe cu Proteus, Pseudomonas, E Coli, in politarumatisme,infectii genitale, urinare, raspiratorii grave.

Adulţi: Infecţii cu Pseudomonas - 2 g i.m. la 6 ore sau 5 g i.v. la 4 ore. Infecţii cu Proteus şi alţi germeni sensibili - 1 g i.m. la 6 ore sau 2-5g i.v. la 5 ore.

114. Cefalosporine. Tipuri. Spectru antibacterian.

Cefalosporinele sunt antibiotice care au ca structura de baza acidul 7- aminopenicilinic,cu diversi radicali, care ii ofera efect bactericid.

Dupa spectrul bacterian se impart in:

- generatia I: actiune antimicrobiana asupra stafilococilor, sttreptococilor, E coli, Proteus. Exemple: cefalotin, cefalozin,cefalexin, cefradina.

- Generatia a II a : sunt active asupra germenilor gram negativi si anaerobi. Exemple : cefaclor, cefoetan, cefonicid.

- Generatia a III a : active asupra Pseudomonas, enterobacterii. Exemple: cefepim, cefpirom.

Cefalosporinele sunt indicate in infectiile cu enterobacterii, Proteus, Klebsielle, meningococi si gonococi, Stafilococ.

115. Eritromicina. Claritromicina

Eritromicina : Indicatii : Spectrul antimicrobian este asemanator celui al penicilinei G, cuprinzand si stafilococul secretor de penicilinaza. Reprezinta antibioticul de electie in infectiile cu mycoplasma sp. sau legionella si alternativa de prima linie in toate indicatiile penicilinei G, la bolnavii sensibilizati. Este antibioticul de preferat in infectiiale cailor respiratorii superioare si mijlocii.

Mod de administrareadulti - Doza terapeutica uzuala este de 250 mg la 6 ore. Aceasta poate fi crescuta la 4 g/zi sau mai mult, in functie de severitatea infectiei. In tratamentul infectiilor cu streptococ, grupul A -hemolitic, doza terapeutica de eritromicina trebuie administrata cel putin 10 zile. In profilaxia infectiilor streptococice la persoanele cu antecedente de boli ale inimii de natura reumatica doza este de 250 mg de doua ori pe zi. In profilaxia endocarditelor bacteriene la pacientii alergici la peniciline, cu boli de inima congenitale sau cu altemaladii valvulare dobandite, reumatice sau de alta natura, care sunt supusi unor proceduri dentare sau chirurgicaleale cailor respiratorii superioare, dozele pentru adulti sunt de 1 g (20 mg/kg pentru copii), pe cale orala, cu o ora inaintea procedurii, urmat de 500 mg (10 mg/kg pentru copii) la 6 ore mai tarziu. Sifilis primar 20 g, divizate in doze, de-a lungul unei perioade de 10 zile.  Claritromicina este indicata in tratamentul infectiilor provocate de una sau mai multe microorganisme sensibile: -infectii ale aparatului respirator superior (sinuzite, faringite); -infectii ale aparatului respirator inferior (bronsita acuta, acutizarea bronsitei cronice, pneumopatie comunitara); -in caz de suspiciune de pneumopatie atipica, macrolidele sunt indicate indiferent de severitatea afectiunii si de teren; -angina cu streptococ beta-hemolitic de grup A; -infectii usoare-moderate ale pielii si tesuturilor moi; -infectii cu Mycobacterium avium la pacientii infectati cu HIV; -infectii stomatologice; -eradicarea infectiei cu Helicobacter pylori la pacientii cu ulcer gastro-duodenal

116.Tetraciclina

Infectii cauzate de microorganisme sensibile la tetraciclina. Infectii ale tractului respirator superior si inferior: bronsita cronica ,pneumonia interstitiala cauzata de chlamydia, Rickettsia sau mycoplasma; sinuzita.

Infectii urogenitale: uretrite cu Mycoplasma sau Chlamydia, prostatita , anexita, gonoree, sifilis (daca bolnavul este hipersensibil la peniciline), limfogranulom inghinal. Infectii ale cailor biliare:colecistite. Infectii ale tractului gastrointestinal : holera , infectii cu Campylobacter, Shigella (antibiograma este obligatorie), maladia Whipple. Forme severe de acnee vulgara si rozacee. Conjunctivite cu Chlamydia, trahom, alte infectii cauzate de bacterii sensibile. Alte afectiuni: bruceloza, rickettsioza, listerioza, borrelioza, actinomicoza, leptospiroza, afectiuni cutanate.

Doze si mod de administrareSe administreaza de preferinta dupa mese, cu o cantitate mica de lichide. Pentru a evita recidivele, tratamentul se va continua 2-3 zile dupa disparitia simptomelor: durata minima este de 8 zile. Daca nu apare o ameliorare dupa 2-3 zile de la debut, continuarea administrarii tetraciclinei este inutila. Doza uzuala este de 1 g/zi, in cazuri grave 2 g/zi.Unguent cu tetraciclina: Se aplica un strat de unguent nu prea gros, pe regiunea lezata. Aplicatia se poate repeta de 2 sau mai multe ori pe zi.

117.Doxiciclina

Doxiciclina este un antibiotic care apartine generatiei a doua de tetracicline si este activa si fata de unele tulpini bacteriene rezistente la tetracicline clasice. Spectrul antimicrobian este asemanator cu al tetraciclinei si cuprindegermeni gram pozitivi, rickettsii, spirochete, chlamidii, micoplasme. Este mai activa decat tetraciclina fata de baciliigram negativi aerobi, de gonococi, de Bacteroides fragilis. Pneumococii, streptococii si stafilococii sunt sensibili la concentratii mici de antibiotic, numarul tulpinilor rezistente fiind mai redus. 

Indicatii  : Infectii cauzate de microorganisme sensibile la doxiciclina. Infectii ale aparatului respirator: este antibioticul de electie in episoadele acute ale bronsitelor cronice provocate de pneumococi, streptococi, haemophilus influenzae si in pneumonii atipice, cand agentul patogen este Chlamydia sau Micoplasma.Infectii ale aparatului urogenital: antibiotic de prima alegere in infectiile provocate de Chlamydia.Infectii gastrointestinale: gastroenterite cu Shigella, enterite cauzate de

Campylobacter - ca alternativa pentru eritromicina; holera, maladia Whipple. Infectii ale pielii si tesuturilor moi. Alte infectii: rickettsioze, febra tifoida, maladia Brill-Zinsser, Borrelioze, leptospiroze, artrita Lyme, bruceloze, actinomicoze, endocardite cu Listeria, tularemie. 

118. Cloramfenicolul

Actiune terapeutica antibiotic bacteriostatic cu spectru larg; sunt sensibili, in majoritate chlamidiile, micoplasmele, rickettsiile, pneumococii, streptococii piogeni si viridans, enterococul, meningococul, gonococul, brucelele, Haemophilus,salmonella typhi si alte salmonele, Shigella, Vibro cholerae, majoritatea bacteriilor anaerobe - clostridium, cocii anaerobi, Bacteroides - unele tulpini de e. coli, K. pneumoniae, Proteus mirabilis. rezistenta se dezvolta lent si numai la unele specii microbiene (de exemplu salmonella typhi, shigella).

Indicatii : febra tifoida si febra paratifoida (antibiotic de electie),meningite bacteriene, indeosebi cu H. influenzae,abcese cerebrale cu bacterii anaerobe (patrunde bine prin meninge si creier), infectii abdominale cu anaerobi; tifos exantematic si bruceloza (atunci cand tetraciclinele sunt contraindicate); infectii urinare rezistente la alte antibiotice.

Mod de administrareAdulti: 20-60 mg/kg corp si zi, respectiv 1-3 drajeuri sau capsule a 250 mg la 6 ore (1-4 g/zi), in functie de gravitatea infectiei (fara a depasi 25 g doza totala si 10-14 zile de tratament). 

119.Sulfamide antibacteriene

- sunt derivati de acid paraaminobenzoic.

Spectrul antibacterian : germeni sensibili la actiunea sulfamidelor : streptococus, Actinomices.

Neisseria, E coli, Shigella au devenit rezistenti la actiunea sulfamidelor.

Se impart in 4 grupe :

- compusi absorbabili rapid in CO si excretati rapid pe cale renala (sulfadiazina, sulfizoxazona)

- sulfamide cu actiune de lunga durata, absortie digestiva buna si eliminare lenta (sulfadoxina)

- compusi slab absorbabili pe cale orala si care isi exercita efectul la nivel intestinal (sulfasalazina)

- compusi cu utilizare topica (sulfacetamida, mafenid)

120.Asocierea sulfametoxazol –trimetroprim (Biseptol)

Medicament cu actiune bacteriostatica. Este o asociere de trimetoprim si sulfametoxazol, ambele componente actionand sinergic si prezentand o inhibare a cresterii bacteriilor atat in vitro cat si in vivo.

Indicatii Biseptol : Infectii ale cailor respiratorii , bronsita cronica, sinuzita, infectii ale rinichilor si ale cailor urinare, pielonefrita cronica, infectii ale traiectului digestiv provocat de Salmonella, Shigella si Escherichia coli. Infectii genitale, inclusiv uretrita gonococica, alte infectii bacteriene sistemice, infectii cutanate, septicemii.

Mod de administrare: Adulti: Doza initiala 1-3 comprimate Biseptol 480, de 2 ori pe zi. Doza de intretinere: 1 comprimat de 2 ori pe zi.

121. Acidul nalidixic (Negram)

Actiune terapeutica : chimioterapic de sinteza, foarte activ impotriva unor germeni gram negativi (Proteusmirabilis, proteus morgani,proteus vulgaris, escherichia coli, Aerobacter, Klebsiella si unele tulpini de Pseudomonas.

Indicatii : infectii urinare (cistita, uretrite, pielonefrite acute si cronice, litiaza si tuberculoza renala suprainfectata cugermeni gram negativi, sensibili la acid nalidixic). Profilactic, inainte si dupa interventii in sfera urogenitala (adenomectomii de prostata, uretero- si uretroplastii, nefrectomii, cistectomii).

Mod de administrare : Adulti: 4 g/zi in primele 1-2 saptamani (de 4 ori pe zi cate 2 capsule), apoi daca este nevoie sa se continuetratamentul cate 2 g/zi (de 4 ori pe zi cate o capsula).

122. Norfloxacinul

Indicatii: : Este indicat in terapia sistemului urinar superior si inferior, cuprinzand: cistite, pielite, cistopielite, pielonefrite cauzate de micro-organisme problematice cu rezistenta multipla ce au fost vindecate cu succes cu doze normale de Norfloxacin.in tratamentul infectiilor sistemului urinar doza uzuala pentru adulti este de 400 mg, de 2 ori pe zi, timp de 7-10 zile. La femeile cu cistita neselectiva un tratament de 3 zile s-a dovedit eficient.  123. Metronidazol

Indicatii: Metronidazolul este indicat in tratamentul infectiilor provocate de microorganisme sensibile:- amoebiaza- tricomoniaza urogenitala- vaginite nespecifice- lambliaza- tratament curativ in infectii medico-chirurgicale cu germeni anaerobi sensibili; continuarea tratamentului curativ efectuat pe cale parenterala- in timpul interventiilor chirurgicale cu risc mare de infectie, pentru profilaxia infectiilor postoperatorii cu germeni anaerobi sensibili. Adulti: doza uzuala este de 6 comprimate (1,5 g metronidazol) pe zi, administrate oral, divizat in 3 prize. 

124. RifampicinaIndicatii : Rifampicina este folosita in primul rand pentru tratamentul tuberculozei pulmonare si extrapulmonare. Este de ales in boala extensiva sau cavitara, in care se asociaza cu cel putin unantituberculos major, de regula izoniazida. Infectii cu M. avium complex (micobacterii necromogene din grupa a III-a Runyon) si M. kansasii, sub toate formele lor existente. Se va utiliza in asociere cu alte substante antimicobacteriene. Tratarea leprei, forma lepromatoasa sau tuberculoida, in asociatie cu un alt medicament antilepros. infectii cauzate de microorganisme sensibile, ca stafilococul auriu sau S. epidermidis, inclusiv germenii rezistenti la meticilina.infectii cauzate de enterococi, pneumonia cu legionella (se asociaza cu eritromicina). Profilaxia meningitei meningococice, pentru sterilizarea purtatorilor asimptomatici.

Doze si mod de administrareTratamentul tuberculozei pulmonare active: Regim continuu (administrare zilnica): izoniazida (300 mg/zi la adult; 10-20

mg/kg/zi la copii) + rifampicina (600 mg/zi la adult, 10-20 mg/kg/zi la copii, fara a depasi 600 mg), timp de 9 luni.  125 . StreptomicinaAcţiune terapeutică: Antibiotic bactericid faţă de M. tuberculosis şi o serie de bacterii grampozitive şi gramnegative: Streptococcus viridans, enterococi (sinergic cu penicilină). Pasteurella tularensis şi pestis. Brucella; rezistenţa se instalează, de regulă, dacă tratamentul este prelungit.Indicaţii: Tuberculoză (în asociaţie cu alte antituberculoase, pentru a evita dezvoltarea rezistenţei); septicemie şi endocardite cu streptococ viridans sau enterococ (în asociaţie cu tetraciclina), pestă.Mod de administrare: Adulţi: intramuscular 1 g de 2 ori/săptămână (la nevoie 1 g zilnic) în tuberculoză, 1-2 g/zi (fracţionat la 4-12 ore)

126. NeomicinaIndicatii: Infectii microbiene externe ale ochiului si anexelor sale (blefarite, blefaro- si kerato-conjunctivite, episclerite, dacriocistite) provocate de germeni sensibili la antibioticele din formula; prevenirea infectiilor microbiene oculare dupa arsuri, plagi si interventii oftalmochirurgicale, de asemenea, in cazul utilizarii unui tratament local cu corticosteroizi. 

Mod de administrare: In functie de severitatea infectiei, se introduce o cantitate mica de unguent in sacul conjunctiv (eventual, se aplica, pe pleoape, in cazul blefaritelor externe), la 3-4 ore.  127. KanamicinaActiune terapeuticaKanamicina, antibiotic din grupa aminoglucozidelor, are un larg spectru de actiune.  Hidrocortizonul este glucocorticoid cu actiune antiinflamatoare si antialergica. Prin asocierea kanamicinei cu hidrocortizon este inlaturat pericolul mascarii unei eventuale infectii microbiene, dupa cum se intampla in cazul folosirii unguentelor oftalmice care contin numai hidrocortizon. In componenta unguentului oftalmic, atat kanamicina cat si hidrocortizonul alcool, actioneaza strict local, fara efecte sistemice. In aplicarea locala la nivelul ochiului, hidrocortizonul determina disparitia rapida a durerii si a fotofobiei, mai ales la leziunile corneene. Substanta inlatura si alte aspecte ale procesului inflamator ca hiperemia, infiltratia celulara, vascularizatia corneei si proliferarea fibroblastica (combatand-o pe aceasta din urma, previne simblefaronul in arsurile oculare termice si chimice).

IndicatiiProcese inflamatorii acute ale polului ocular anterior (in cele cronice unguentul este mai putin eficace); blefarite ulceroscuamoase si ulcerocrustoase, conjunctivite alergice, kerato-conjunctivite flictenulare, keratite superficiale nespecifice, keratite traumatice, sclero-keratite, episclerite. 

Mod de administrareLa inceputul tratamentului, in formele severe ale inflamatiilor oculare, se introduce in sacul conjunctival cu ajutorul spatulei, o cantitate mica de unguent, repetand procedura la 1 ora in timpul zilei si la 2 ore noaptea. De indata ce acuitatea fenomenelor inflamatorii se atenueaza, se poate trece la 3-4 aplicatii pe zi (eventual sub pansament, care se mentine timp de 30 de minute).

128.Insulina-indicatii,mod de administrare,efecte adverseAbsenta insulinei in org este incompatibila cu viata; deficitul de insulina conduce la diabet zaharat,care se manifesta clinic prin triada polifagie,poliurie,polidipsie,iar paraclinic prin hiperglicemie,glicozurie si cetonurie.Diabetul zaharat de tip I apare la tineri si este asociat cu cetoacidoza.Caracteristice sunt diminuarea severa a insulinei circulante,incapacitatea celulelor pancreatice de a secreta insulina,ca raspuns la hiperglicemie si cresterea nivelului plasmatic al glucagonului. In aceasta forma se diabet,tratam consta in adm de insulina.Diabetul zaharat de tipul II apare mai frecvent la adulti si se caracterizeaza prin obezitate si prin utilizarea inadecvata a insulinei.Acest tip de diabet beneficiaza de tratament dietetic si de antidiabetice orale.Mod de adm: -insulina zinc cristalina standard se adm s.c 5-20 U.I.x 3/zi,cu o jumatate de ora inainte de mesele principale.In coma hiperglicemica se adm s.c si i.v 40 U.I -izofan insulina se adm in D.Z insulino-dependent,de 2 ori /zi - insulina zinc suspensie compusa se adm de 2 ori/zi - insulina zinc cristalina suspensie de adm s.c,1-2 ori/zi

Cea mai frecventa reactie adversa imediata este hipoglicemia,care poate aparea in urma adm unor doze prea mari de insulina.Hipoglicemia se manifesta prin tahicardie,palpitatii,transpiratii,greata,cefalee,confuzie si coma.Alte reactii adverse sunt reprezentate de tulburarile distrofice,urticarie,soc anafilactic,noduli subcutanati.

129.Sulfamidele antidiabetice-clasificare ,mecanism de act,reprezentanti,indicatiiMecanism de actiune: la nivel pancreatic,sulfamidele antidiabetice det cresterea eliberarilor de insulina din celulele β-pancreatice si scaderea productiei de glucagon a celulelor α-pancreatice.Extrapancreatic,ele produc potentarea actiunii insulinei la nivelul tesuturilor-tinta,prin cresterea nr de receptori celulari specifici pt insulina.Tolbutamida-sulfamida antidiabetica cu efect hipoglicemiat de durata scurta

-se adm oral,in doza de 0,5-2 g/zi,inainte de mesele principaleTolazamida – se adm oral,in doza de 0.5-1 g/zi,in 2-3 prizeClorpropamida – sulfamida antidiabetica cu efect hipoglicemiant de lunga durata

- se adm oral,o doza unica de 250 mg,dimineataGilbenclamida- sulfamida antidiabetica de a doua generatie,se adm oral, 5-15 mg/zi,intr-o singura priza,dimineataGilpizida-sulfamida antidiabetica de a doua generatie,se adm 15-30 mg/zi