C 3 COMPETENTA 3 – Interpreteaza elementele de farmacotoxicologie.C 3 COMPETENTA 3 – Interpreteaza elementele de farmacotoxicologieFARMACOTOXICOLOGIA GENERALAFarmacotoxicologia este acea parte a farmacologiei care studiaza in ansambluefectele adverse pe care le pot avea medicamentele asupra organismului uman.Reactii adverse se definesc ca fenomene nocive pentru sanatate, care apar la dozelede medicament folosite in mod uzual in scop profilactic, curativ sau pentru diagnostic.Ele trebuie deosebite pe de o parte de efectele nedorite de ordin farmacodinamic,care nu sunt daunatoare sanatatii (ex. Uscaciunea gurii sau constipatia produse deatropina).Pe de alta parte se descriu fenomene de intoxicatie acuta, care apar la utilizarea unuimedicament in doze mari , ce depasesc cu mult pe cele utilizate in terapeutica.Frecventa reactiilor adverse este diferita in functie de medicament dar si deorganismul tratat, in speta de caracteristicile sale fiziologice (legate de varsta, sex,gravitate etc) sau patologice (bolo associate, insuficienta organelor de epurare etc).Reactiile adverse la un anumit medicament pot fi considerate frecvent daca aparpeste 10 % din cazuri, ocazionale – intre 1 si 10 %, rare – in mai putin de 1% din cazuri,foarte rare- in sub 0,1% din cazuri si necuantificabile (cazuri izolate).Majoritatea reactiilor adverse la medicamente sunt putin importante si in generalreversibile la oprirea administrarii substantelor medicamentoase.Altele pot fi insa reactii grave, chiar cu consecinte fatale asupra organismului uman.Datorita utilizarii unui numar din ce in ce mai mare de medicamente si implicit aposibilitatii de aparitie a variate reactii adverse, se poate pune problema unei adevaratepatologii generate de medicamente, numita patologie iatrogena.Cand frecventa reactiilor adverse este relative mare, acestea sunt in general depistateinaintea introducerii medicamentelor in terapeutica.In schimb , cele cu o frecventa foarte mica se deceleaza de obicei in primii ani deutilizare clinica a substantei respective.Pentru identificarea acestui tip de reactii aparute dupa comercializareamedicamentelor este necesar sa fie operational un sistem de supraveghere continua aacestora, sistem numit farmacovigilenta.In acest sens, fiecare cadru medical (medic, asistenta) are obligatia de a semnala oricereactie adversa constatata in practica sa clinica si care ar putea avea o legatura cuadministrarea unei anumite substante medicamentoase.In functie de mecanisme de producere, reactiile adverse pot fi de tip:- toxic,- idiosincrazic si- alergic.120La acestea se adauga dependenta , care poate fi considerate un caz particular dereactie toxica.Reactiile adverse de tip toxic sunt dependente de doza, deci sunt atat mai frecvente

1

si mai grave cu cat dozele sunt mai mari.Gravitatea lor variaza de la simple tulburari functionale, la leziuni ale unor aparate sisisteme si in cazurile cele mai severe pot determina moartea individului.Parametrul care masoara toxicitatea acuta a unei substante este doza letala 50(DL50) care reprezinta doza ce omoara jumatate din animalele de laborator.Un alt parametru important, care masoara eficacitatea unui medicament , este dozaeficace 50 (DE50), iar raportul dintre DL50 si DE50 se numeste indice terapeutic (IT).Aceasta este foarte important pentru aprecierea toxicitatii si implicit a sigurantei inutilizare a unei anumite substante.Conform normelor internationale, IT trebuie sa fie de minim 10, adica doza letalatrebuie sa fie de cel putin 10 ori mai mare decat doza eficace.In practica clinica se folosesc totusi medicamente cu IT mai mic decat 10 (digitalicele,anticanceroasele) deoarece beneficiul realizat de acestea in unele boli grave depasescriscul asumat.In principiu, o substanta este cu atit mai sigura cu cit indicele sau terapeutic este maimare, deci cu cit doza toxica este mai indepartata de doza terapeutica, in sensul ca micicresteri ale acesteia din urma nu provoaca efecte toxice.Uneori reactii toxice pot aparea la doze uzuale, apropiate de cele terapeutice.Acestea sunt influentate de factori dependenti de bolnav:- reactivitate biologica particulara, cu o sensibilitate crescuta la medicamentulrespectiv,- insuficienta organelor de epurare- ficat, rinichi- care afecteaza procesul deinactivare metabolica si/sau de eliminare a medicamentelor sau- anumite stari patologice de organ sau afectiuni metabolice ale bolnavuluirespectiv).Dintre factorii favorizanti ai toxicitatii unei anumite substante medicamentoase suntde mentionat:Ø indicele terapeutic mic (digitalice, anticanceroase);Ø biodisponibilitatea variabila a substantei active din anumite forme farmaceutice;Ø folosirea unor cai de administrare cu risc toxic mare (ex. injectiile intravenoasecu aminofilina, adrenalina);121Ø schemele de administrare inadecvate, care pot favoriza cresterea niveluluiplasmatic al medicamentului, cu risc potential de acumulare (digitalicele,amiodarona);Ø interactiunile medicamentoase semnificative clinic.Tratamentul unei reactii de tip toxic se suprapune practic cu cel al intoxicatiei cusubstanta respectiva.In primul rand se opreste administrarea medicamentului si se incearca indepartareaacestuia din organism, in functie de calea pe care a fost administrat.Astfel daca s-a administrat pe cale orala cu maxim 8 ore inainte, se pot provocavarsaturi sau se fac spalaturi gastrice, nu insa si pentru substantele caustice, care potafecta toxic esofagul.Se poate da si carbune medicinal pentru absorbtia medicamentului la nivelul tubuluidigestiv.Pentru eliminarea mai rapida a substantei active sunt utile purgativele (eliminare

2

digestiva) sau diureticele (excretie renala).Pentru grabirea excretiei se poate modifica pH-ul urinar (in cazul medicamenteloracide-barbiturice- se alcalinizeaza urina, iar in cazul celor bazice-amfetamina,amitriplina- se acidifica urina) pentru a creste polaritatea moleculelor in urina, cuscaderea reabsorbtiei lor tubulare si grabirea eliminarii urinare.Pentru medicamentele care se leaga in proportie mica de proteinele plasmatice sepoate apela la dializa extrarenala.Uneori exista anticorpi specifici care pot fixa medicamentul (ex. pentru digoxina).Pentru anumite substante exista antidoturi, care actioneaza invers decat toxicul, prinmecanism antagonist competitiv, cu deplasarea acestuia de pe receptori (ex.- inintoxicatia cu morfina sau heroina se administreaza naloxona sau nalorfina).In functie de gravitatea intoxicatiei, foarte importante sunt masurile de sustinere afunctiei vitale (respiratie artificiala, bronhoaspiratie, mentinerea tensiunii arteriale) sitratamentul manifestarilor intoxicatiei respective (convulsii, febra, stari de agitatieetc).Unele tipuri particulare de reactii adverse de tip toxic sunt efectele adversedismorfogene si teratogene, precum si efectele mutagene si cancerigene.Ø Efectele dismorfogene constau in aparitia defectelor morfologice la produsul deconceptie, in cazul administrarii unui anumit medicament la femeia insarcinata.Cand defectul este major si apar anomalii anatomice majore, cu caracter demonstruozitate chiar, se numeste teratogen.122Ø Efecte mutagene constau in producerea de catre medicament a unor mutatiigenetice cu afectarea fenotipului chiar dupa mai multe generatii.Dintre medicamentele cu efect mutagen cert sunt de mentionat citostaticeleanticanceroase si imunodepresivele.Reglementarile actuale nu permit introducerea in terapeutica umana amedicamentelor cu risc mutagen, cu exceptia celor indispensabile (ex.citostaticele la bolnavii neoplazici).> Efecte adverse cancerigene constau in producerea unor canceresub efectul medicamentelor respective.In mod normal, medicamentele dovedite cancerigene in studiile pe animale delaborator nu sunt permise in terapia umana.Exceptie de la aceasta regula fac substantele anticanceroase, care pe lingaavantajul de a trata neoplazia aflata in curs, pot include un nou cancer bolnavuluirespectiv.Ø Reactii adverse indiosincrazice sunt independente de doza.Ele apar dupa administrarea substantei in doze uzuale la persoane cu osensibilitate crescuta, determinata genetic, la substanta respectiva.Ele pot aparea datorita unui deficit genetic al enzimei care intervine inmetabolismul medicamentului, caz in care se manifesta clinic ca si o intoxicatiela substanta respectiva (ex. Apnea toxica la suxametoniu, datorata deficitului depseudocolinesteraza).Alt tip de reactii idiosincrazice este datorat unei reactivitati tisulareneobisnuite, cu existenta unor defecte enzimatice, fapt ce determina aparitiaunor reactii adverse diferite complet de efectele normale ale medicamentului.Un exemplu este deficitul genetic de glucozo-6-fosfat dehidrogenaza dinhematii, cu declansarea hemolizei la doze uzuale de chinina, chinidina, acidnalidixic, fanacetina, unele sulfamide, sulfone, primachina.Ø Reactii adverse alergice sunt efecte nocive ale medicamentelor care apar prinmecanism imun.Sunt dependente de doza, deoarece pot aparea chiar la doze foarte mici demedicament.Conditia este ca persoana sa fie in prealabil sensibilizata de medicamentulrespectiv, adica sa fi intrat in contact cu acesta in urma cu minim 7 zile.Aceste reactii implica de cele mai multe ori formarea unor complexe

3

antigenanticorp.Medicamentul ca atare, sau un metabolit al acestuia, functioneaza de obicei ca ohaptena care se fixeaza de proteinele organismului, carora le modifica structura siele nu mai sunt recunoscute de sistemul imun, devenind antigene.123Acestea declanseaza sinteza de anticorpi specifici- asa numita sensibilizare- carese dezvolta dupa o latenta de 7-14zile.Dintre caile de administrare ale unui medicament, cea mai sensibilizanta estecea locala (cutaneo-mucoasa), desi reactiile alergice cele mai grave apar dupaadministrarea injectabila, in special intravenoasa sau intramusculara.Alergia se mentine pe perioade lungi de timp, uneori chiar toata viata individului.Alergia este incrucisata pe grupe chimice de medicamente, deoarece o persoanacare este alergica la o anumita substanta medicamentoasa este de obicei alergicasi la alti compusi inruditi structural (ex.clasa penicilinelor sau a sulfamidelor).Exista 4 tipuri de reactii alergice (clasificarea Coombs si Gell, 1964) care diferaprin mecanismele imunologice de producere si prin manifestarile lor clinice.1. Reactii alergice de tip I- anafilactice- sunt reactii rapide care apar dupacuplarea antigenului (medicamentul) cu anticorpii (inumoglobulinele Ereaginele)de pe suprafata mastocitelor si a bazofilelor.Consecutiv , se elibereaza autacoizi cum ar fi histamine, leucotriene,prostaglandine, care determina vasodilatatie cu hipotensiune arteriala,permeabilizare capilara, edeme, bronhospasm, crize de bronhospasm, rinite,pana la reactia cea mai severa reprezentata de socul anafilactic.Aceasta este foarte grav datorita potentialului sau letal prin edemul glotic(bronhospasm) si prin colaps, cu prabusirea tensiunii arteriale.2. Reactii alergice de tip II- citotoxic- se produc prin formarea de anticorpi(tip IgG si IgM) impotriva celulelor pe suprafata carora sau fixat medicamentecuplate cu proteine.Exemplele sunt:- anemiile hemolitice autoimune la alfametildopa, chinidina, chinina, sulfamide,- leucopeniile autoimune la aminofenazona la tioamide antitiroidiene sau- sindromul lupus-like la hidralazina.3. Reactii alergice de tip III- prin complexe imune- presupun formareaunor complexe imune circulante formate din antigen (medicamentul) sianticorpii (IgG si IgM) care se fixeaza in peretii vaselor mici din diversetesuturi si organe, cu activarea complementului si generarea unor proceseinflamatorii.124Acestea determina manifestari clinice de tip vasculite diverse,glomerulonefrite, boala serului, urticariile, edemul Quincke, eritemulpolimorf, sindromul Stevens-Johnson sau sindromul Lyell.Medicamentele incriminate sunt penicilinele, sulfamidele, fenitoina,barbituricele.4. Reactii alergice de tip IV- de tip intarziat, mediate celular- apar dupasensibilizarea limfocitelor de tip T, care elibereaza limfokine.Se produc manifestarile cutanate de tip dermatita de contact..Contactul cutanat direct al unui organism sensibilizat anterior cu o substantachimica duce la formarea, dupa 24-48 ore , la locul de contact,a unui eritem ,cu edem sau veziculatie.Substanta chimica este de obicei o molecula mica, ce se comporta ca ohaptena prin combinarea cu proteine din piele.Se formeaza astfel un antigen ce va fi preluat de celulele purtatoare de antigen(celulele Langerhans din piele), cu declansarea raspunsului imun de catrelimfocitele T.Diagnosticul reactiei de hipersensibilitate intarziata se face prin 2 tipuri demetode :· testele epicutane (prin aplicarea pe tegument de rondele de hartie de filtruimbibate cu substanta chimica de cercetat si citirea dupa 48 ore) si· testele de transformare limfoblastica (TTL) care constau in punerea in contact in

4

cultura, a limfocitelor bolnavului cu alergenul incriminat si calcularea numaruluide blasti dupa 72 ore.Diagnosticul pozitiv al reactiilor alergice la medicamente se stabileste, in general, cain cazul multor boli cunoscute, pe baza datelor obtinute din istoric, din examenul clinicsi din investigatiile paraclinice.In cazul particular al reactiilor alergice, altele obtinute din istoricul bolii (anamneza)sunt de o importanta covirsitoare.Este necesar sa se stabileasca daca o persoana a mai venit in contact cumedicamentul respectiv, sau cu o substanta inrudita chimic cu acesta, daca a prezentatsau nu fenomene alergice.Daca se stabileste cu certitudine (prin anamneza si eventual prin teste paraclinice) capersoana este alergica la un anumit medicament , in general acesta va fi contraindicat peviitor.Totusi, daca situatia clinica impune terapia cu acel medicament (ex. penicilina,insulina) iar reactia alergica este de tip I (anafilactic) se poate incerca o desensibilizarespecifica, cu conditia indeplinirii unor criterii stricte.125Cu toate ca se pot obtine rezultate bune in urma desensibilizarii, aceasta metodaramane de exceptie, cu risc ridicat pentru pacient, atat pe parcursul efectuariidesensibilizarii cit si ca rezultate ulterioare.Daca rezultatul anamnezei este incert, adica nu se poate afirma cu siguranta existentaunei alergii la un anumit medicament, este bine ca administrarea acestuia sa se facadupa prealabila testare cutanata a sensibilitatii si sub supravegherea stricta , cuinterventie specifica la nevoie.Un caz particular de reactii adverse de tip toxic il reprezinta toxicomania sidependenta.Aceasta este de fapt o stare de intoxicatie cronica, care apare in special dupaconsumul de doze mari si pe durata lunga a unor medicamente care, de cele mai multeori , au actiuni de tip psihofarmacologic :- euforizante,- sedative,- stimulante psihomatorii,- halucinogene.Printre substantele cu potential de a induce dependenta sunt de mentionat : morfina,heroina si alte opioide, amfetaminele, lisergina (LSD), marijuana, hasisul.Toxicomania si dependenta presupun, in forma lor completa, 4 tipuri de manifestaridefinitorii:Ø Dependenta psihica, care este o stare psihica ce il determina pe individ saconsume in mod repetat un toxic pentru a obtine un anumit efect asteptat de el;Ø Dependenta fizica se manifesta de fapt prin aparitia, la oprirea brusca aadministrarii unei substante medicamentoase, a sindromului de abstinentacharacteristic.Aceata prezinta simptome ce corespund unor efecte inverse celor produse demedicamentele sau toxicele respective.Sindromul de abstinenta este incrucisat pe grupe farmacodinamice de substante (ex.- detip alcool- barbiturice sau de tip opioid).

5

Sindromul de abstinenta este mai grav in cazul substantelor cu actiune intensa si dedurata scurta;Ø Toleranta reprezinta diminuarea progresiva a efectului odata cu repetareaadministrarii si impune necesitatea cresterii dozei pentru a obtine efectul scontat.Toleranta intereseaza de obicei atat efectele psihofarmacologice asteptate cat siefectele toxice, motiv pentru care toxicomanii pot suporta doze mari dintr-osubstanta medicamentoasa, doza care ar omora o persoana obisnuita.126Toleranta poate fi atat de natura:· farmacocinetica (fenomene de autoinductie enzimatica, cu stimularea procesuluide metabolizare) cat si· farmacodinamica (scaderea reactivitatii receptorilor sau dezvoltarea unorprocese adaptative de sens contrar efectului medicamentului respectiv);Ø Psihotoxicitatea consta in producerea de catre drog a unor manifestari toxice deordin psihofarmacologic (tulburari de comportament, stari euforice, de tipmaniacal, halucinatii etc).Tratamentul dependentei este dificil si urmareste in paralel atat aspectul medical citsi cel psihosocial.No comments:Labels: Farmacologie generala.

COMPETENTA 2 – Specifica notiunile de farmacodinamieCOMPETENTA 2 – Specifica notiunile de farmacodinamieFAZA FARMACODINAMICAFIXAREA moleculei de substantaactiva de substanta reactivaINTERACTIUNEAMEDICAMENT- RECEPTORin tesut EFECTDECLANSAREA ACTIUNII ------------------�� FARMACODINAMICFARMACODINAMICE ( efect terapeutic )Actiunea farmacodinamica este un proces fiziologic, biochimic sau fizic, rezultat alinteractiunii dintre medicament si organism.Pentru realizarea actiunii farmacodinamice trebuie parcurse doua etape:1. FIXAREA medicamentului de receptori si INTERACTIUNEA, cuformarea complexului MEDICAMENT – RECEPTOR (MR)2. aparitia unor modificari locale care este -DECLANSAREA ACTIUNII FARMACODINAMICEActiunea farmacodinamica consta deci in modificarea in sens pozitiv (stimulator)sau negativ (inhibitor) a unor functii fiziologice sau indepartarea unor tulburari aleacestor functii.Aceste doua etape au loc la nivel celular si la nivel molecular.Receptorii farmacologici sunt macromolecule proteice, fiind localizati:- fie in membrana celulara = receptori membranari- fie intracelular, in citoplasma si nucleu = receptori citoplasmatici si nucleari sicare leaga anumite substante active cu care formeaza complexe (M-R)Formarea acestor complexe este posibila datorita existentei pe suprafata receptorilor aunui situs receptor pe care se poate lega molecula de medicament.Modelul molecular a analgezicelor morfinice arata ca receptorul corespunzator areforma unei pungi neregulate in care patrunde molecula de medicament.Formarea complexului M-R se realizeaza prin stabilirea unor legaturi intre moleculade medicament si receptor.Formarea complexului M-R determina aparitia unor procese fizico-chimice si

6

biochimice care au ca rezultat efectul farmacodinamic.29Capacitatea unui medicament de a se lega specific de un receptor reprezinta afinitatesi este esentiala pentru formarea complexului M-R.Legaturile sunt in majoritatea cazurilor labile, ceea ce permite medicamentului sa selege si sa se desfaca de pe receptori foarte repede.Substantele care se fixeaza pe receptori se comporta diferit:- unele se cupleaza cu receptorii adica au afinitate pentru acestia si ii activeazaproducind efectul farmacologic si se numesc agoniste ale receptorilorfarmacologici si au o activitate intrinseca (stimulatoare)- alte substante se fixeaza pe receptori, deci au afinitate, dar nu ii activeaza, adica nuau o activitate intrinseca. Acestea sunt antagoniste sau blocante (inhibitoare)Daca doua substante au afinitate pentru aceeasi receptori, ele intra in competitie intreele pentru situsul receptor si va invinge substanta a carei concentratie si afinitate pentrureceptorul respectiv este mai mare.AGONISTIIn majoritatea cazurilor, interactiunile medicament-receptor se conformeaza teorieiocupationale, potrivit careia, raspunsul farmacologic este direct proportional cucantitatea de receptori pe care s-au fixat moleculele de medicament agonist.30Actiunea medicamentelor la nivel molecular, are consecinte asupra metabolismuluicelular, influentind structura, biosinteza si catabolismul acizilor nucleici, proteinelor,lipidelor si glucidelor, ca si procesele de oxidoreducere celulara.Activarea receptorilor mai multor celule dintr-un organ determina un raspuns alrespectivului organ si se poate inregistra un raspuns al organismului la medicamentulrespectiv.Intensitatea efectului unei substante medicamentoase asupra unui organ depinde dedensitatea receptorilor in organul respectiv.Cu cat receptorii unei substante se afla in mai multe organe, cu atat efectele acesteiasunt mai numeroase.Medicamentele pot avea un efect valabil asupra unui organ bolnav, dar in acelasi timppot avea efecte nedorite asupra altor organe sanatoase, de unde posibilitatea aparitieiunor reactii adverseANTAGONISTIIn ansamblu, indivizii reactioneaza diferit la actiunea aceluiasi medicament datoritadiferentelor existente, atat in plan fiziologic cit si patologic, intre oameni.Dintre factorii fiziologici care influenteaza efectele farmacologice se pot mentiona :31* greutatea si suprafata corporala,* virsta,* sarcina si lactatia.Starile patologice pot influenta efectul medicamentelor ex:- in insuficienta renala sauhepatica avansata este redusa epurarea medicamentului, fiind favorizata

7

toxicitateamedicamentului.Influentele de ordin psihic (efectul placebo) au importanta in terapia umana.Tratamentul indelungat cu anumite substante ca:- analgezice- sedative- hipnotice- laxativepoate induce o stare de adaptare la efectele sale, cu reducerea in timp a efectuluiacestora si aparitia fenomenului de toleranta .Acesta face necesara cresterea ulterioara a dozajului medicamentului respectiv pentrua se obtine efectul dorit.In practica clinica, bolnavii primec un numar mare de medicamente, care prezinta unrisc crescut de a produce diferite reactii adverse, atat proprii fiecarui medicament inparte, cit si datorata asocierii acestora.Se produc asa numitele interactiuni medicamentoase care pot avea efecte nedoriteasupra organismului bolnav.Din aceste considerente este necesara o cunoastere a modului in care medicamenteleadministrate concomitent unui bolnav pot interactiona intre ele, pentru a evita asocierinedorite si a modifica, la nevoie, dozajul substantelor administrate.Doza – reprezinta cantitatea de medicament care produce un anumit efect.In functie de intensitatea actiunii, doza activa se masoara in grame, mg sau unitatibiologice.( UI – Unitati Internationale).Raportarea se face in functie de greutatea sau suprafata corporala.Pentru anumite medicamente se folosesc:- doza de atac , adica doza initiala de medicament, necesara obtinerii platouluiterapeutic si- doza de intretinere , adica doza individualizata necesara mentinerii uneiconcentratii active a medicamentului respectiv.32Relatia DOZA – EFECT ( E-efect; C-doza; Emax-efect maxim; DE50- doza lacare apare un effect de 50% din EmaximSe mai folosesc:Ø doza eficace (D.E)- reprezinta cantitatea de medicament care produce un efectfarmacodinamic util;Ø doza toxica (D.T)- este cantitatea de medicament care determina aparitiaprimelor efecte toxice;Ø doza letala (D.L)- cantitatea de medicament ce poate produce moarteasubiectului caruia i s-a administrat substanta respectiva.Fenomenul de cumulare sau efect cumulativConsta in cresterea efectului farmacodinamic prin administrarea repetata a uneisubstante, uneori pana la aparitia efectelor toxice.Un exemplu il constituie digitala care poate produce varsaturi alimentare in conditiileadministrarii repetate.33CLASIFICAREA MEDICAMENTELOR DUPA DIFERITE CRITERII:HOMEOPATE, PUTERNIC ACTIVE, TOXICE, OFICINALE, TIPIZATE,MAGISTRALE.Tratamentul medicamentos are la baza doua conceptii terapeutice:- alopatia- hemeopatia

8

Clasificarea medicamentelor se refera la medicamentele alopate.I. CRITERIU- conceptia terapeutica1. medicamente alopate- constituie majoritatea formelor farmaceutice utilizate curent in terapeutica,si sunt formulate, dupa conceptia lui Hipocrate “contraria contrariis curantur(legea contrariilor = ceea ce este contrar vindeca). Medicamentul actioneaza asuprabolii in mod antagonic, neutralizandu-i efectele.Stabilindu-se cauza bolii, se administreaza un medicament care vindeca boalaTratamentul alopatic poate fi completatcu: -- fitoterapia care utilizeaza plantele medicinale ca remediu;34- aromoterapia care utilizeaza uleiurile volatile ;- opoterapia care utilizeaza tesuturile si organele animale.2. medicamente homeopateFurnicile contin antibiotice Capsule cu ulei de pesteMedicamente homeopateSpirulina-numite si remedii homeopate.Sunt formulate dupa conceptia lui Hipocrate“ similia similibus curantur (legea similitudinii = ceea ce este asemanator vindeca ).Un medicament este folosit impotriva unei boli, daca provoaca la omul sanatosaceleasi simptome cu maladia respectiva.Simptomele bolii duc la alegerea medicamentului iar tratamentul esteindividualizat.Specific pentru tratamentul homeopat sunt:- legea similitudinii;- administrarea in cantitati extreme de mici ;35- experimentarea pe om (interzis in alopatie).Folosite rational medicamentele homeopate pot completa pe cele alopate..Exista peste 2000 de medicamente homeopate, de origine vegetala, animala siminerala.Se practica macerarea in alcool a plantelor proaspete pentru extragerea principiiloractive .Se obtine “ tinctura mama” care se concentreaza la 10 parti din masa initiala pentruplante sau la 20 parti pentru produse animale.Ele se diluiaza la 1/10 . 1/100. Inainte de dilutie, flaconul se agita puternic, pentrua-i creste puterea terapeutica, operatie numita dinamizare.Formele farmaceutice homeopate care se administreaza sunt:- solutii, prezentate ca picaturi sau fiole ;- solutii injectabile , pulberi, comprimate, supozitoare, unguente;- granule;- globule;- doze - forma ex: sunt doze- globule, doze- supozitor.II. CRITERIU- dupa toxicitate1. medicamente si substante anodine sau obisnuite .Se elibereaza cu si fara reteta.Utilizarea lor este in cantitati de ordinul gramelor.Se pastreaza in recipiente bine inchise, incolore sau brune pe care se aplicaeticheta cu fond alb si scrisul negru.Se pastreaza in depozitul farmaciei..2. medicamente si substante putrnic active, foarte active sau eroice.Se elibereaza numai cu reteta.Se pastreaza la SeparandaUtilizarea lor este in cantitati de ordinal centigramelor..Nu trebuie depasita doza terapeutica maxima din FR X.

9

Se pastreaza in recipiente bine inchise,cu dop rodat, incolore sau brune, pe care seaplica eticheta cu fond alb si scrisul rosu.3. medicamente si substante toxice si stupefiante.Se elibereaza numai cu reteta.Se pastreaza la Venena, sub cheie.Se pastreaza in recipiente bine inchise incolore sau brune pe care se aplica eticheta cufond negru si scrisul alb si in plus etichetele “cap de mort si “ atentie otrava”.Utilizarea lor este in cantitati de ordinal miligramelor.36Daca se depasesc dozele terapeutice maxime admise, produc fenomene toxice, chiarmoartea.Nu se elibereaza din farmacie nici o substanta toxica, fara sa fie prelucrata intr-oforma farmaceutica.Eticheta pentru VENENAStupefiante = cunoscute si sub numele de drog sau narcotice.Sunt substante de sinteza, semisinteza saunaturale ,a caror utilizare antreneaza ointoxicatie cronica care determina:- toxicomania – este nevoia de administrare continua a acestui drog;- obisnuinta – este tendinta de a creste aceste doze, pentru a obtine aceleasi efecte- tendinta de crima – cu consecinte nocive pentru individ si societateMedicamentele cu substante stupefiante , ca si substantele toxice, au eliberare strictreglementata pe baza de reteta speciala, cu timbru sec, si numai pentru 3 zile.III. CRITERIU- originea, natura, compozitia materiilor prime1. medicamente definite chimicContin una sau mai multe SM de natura minerala, biologica, de semisinteza sau sintezaobtinute prin :- prelucrarea produselor minerale;37- semisinteza sau sinteza chimica;extractia de produse vegetale sau animale;- biotehnologii diverse.2. medicamente nedefinite chimicContin amestecuri cu caracteristici variabile.Se prepara prin extractie din plante, din microorganisme sau din produse animale.IV. CRITERIU- modul de formulare1. medicamente magistrale se prepara in farmacie, la cerere, pe bazade prescriptie medicala(reteta).Retetele sunt prescrise de medic.Medicamentele au o durata de pastrare scurta, se prepara in cantitati mici si suntdestinate utilizarii imediate.2. medicamente oficinale sunt medicamente inscrise in FR X, avando formula stabila.Au o durata de pastrare mare si o larga utilizare.Se prepara in farmacie in cantitati mai mari, din care se fac diviziuni si se pot eliberabolnavului, la cerere cu sau fara prescriptie medicala.3. medicamente industriale reprezinta 98% din eliberarile dinfarmacie.Au valabilitate mare 1-3-5 ani, inscrisa pe ambalajul primar;Se produc in cantitati mari- pe loturi, pe sarjeDenumirea caracteristica inregistrata si folosita numai de firmele producatoare.Ex: - acidul acetil salicilic, cu prima denumire comerciala de aspirine, are astazi peste

10

100 de denumiri comerciale, date de firmele producatoare.38Pe fiecare unitate de conditionare figureaza urmatoarele elemente:- numele produsului;- numarul sarjei de fabricatie;- numele si adresa producatorului;- forma farmaceutica;- compozitia;- numarul de unitati sau continutul;- modul de administrare;- precautii de pastrare;- termenul de valabilitate;- marca fabricii;- pretul de cost.In legatura cu medicamentul industrial exista si notiuni specifice ca:*marca unui medicament este numele cu care acesta este pus in circulatie de catre ofirma. Marca apare sub forma unui “semn”, desen,specific firmei respective, peambalajul primar si secundar39*produs farmaceutic este considerat orice medicament,care contine o substantamedicamentoasa si este eliberat sub denumirea sub care a fost inregistrat.Un alt termen intalnit este medicament.*produs generic - reprezinta un medicament industrial, reprodus dupa formulaImodium40unui medicament original,( care a fost brevetat), existent deja pe piata..Medicamentul generic trebuie sa indeplineasca conditiile:- sa fie similar cu medicamentul original;- are aceeasi activitate farmacologica si aceleasi indicatii terapeutice;- sa aiba aceeasi biodisponibilitate;- sa fie bioechivalent cu medicamentul original;- nu poate fi inregistrat si nu poate constitui obiectul unei ameliorari terapeutice;- este comercializat de o firma alta decat cea producatoare a medicamentuluioriginal si cu prêt mai mic;- comercializarea unui medicament generic este posibila numai daca medicamentuloriginal este protejat de brevet.V. CRITERIU- repartizarea dozelor de substanta medicamentoasa in formafarmaceutica1. Forme farmaceutice unitare- ex. Fiole, spozitoare, comprimate,capsule. Repartizarea in doze ofera o mare precizie de dozare.412. Forme farmaceutice unitare fractionabile- ex. Comprimatefractionabile- ofera posibilitatea de administrare in fractiuni.3. Forme farmaceutice multidoze- solutii, siropuri, suspensii, pulberi,granule. Doza se masoara utilizand masuri aproximative (lingura, lingurita,picatura).42VI. CRITERIU- modul de prescriere si de eliberare1. specialitati medicale- pot fi medicamente magistrale sauindustriale. Se elibereaza din farmacie numai pe baza de prescriptie medicala– reteta se utilizeaza la indicatiile medicului.2. medicamente esentiale- sunt medicamente stabilite de OMS pentruCu reteta Fara retetaajutorul tarilor in curs de dezvoltare. Lista cuprinde 200 de produse absolutnecesare. Se pot elibera cu sau fara reteta.3. OTC- fara prescriptie medicala. (ex. Produse antigripale, pentru tuse,fortifiante, anticonceptionale).

11

OTC- uriVII. CRITERIU- calea de administrare431. orala (enterala, bucala, digestiva, gastro-intestinala, sau uz intern).2. pe cai parenterale (I.v, i.m, s.c.)3. pe cai transmucozale: mucoasele bucale, rectala, vaginala si uretrala.4. pe cale cutanata (piele)VIII CRITERIU- ATC (anatomic, terapeutic, chimic)Are in vedere urmatoarele criterii:* locul de actiune a medicamentului(anatomic)* tipul de actiune a medicamentului (terapeutic)* identitatea chimica a medicamentului (chimic)Sunt 14 grupe pentru:1. tractul digestiv si metabolism2. sange si organe hematopoetice3. sistemul cardiovascular4. preparate dermatologice5. aparatul genito-urinar si hormonii sexuali6. preparate hormonale sistemice7. antiinfectioase de uz sistemic8. antiinfectioase si imunomodulatoare9. sistemul musculo-scheletic10.sistemul nervos11.produse antiparazitare12.aparatul respirator13.organe sensitive14.varia.44MEDICATIA APARATULUI DIGESTIV SI ELEMENTE DEMETABOLISMA01 – Preparate stomatologiceA02 – Medicamente pentru tulburari legate de acidA03 – Medicamente pentru tulburari functionale gastro-intestinaleA04 – AntiemeticeA05 – Terapia biliara si hepaticaA06 – LaxativeA07 – Antidiareice, antiinflamatoare\ antiinfectioase intestinaleA08 – Medicatia obezitatiiA09 – Produse digestive inclusiv enzimeA10 – AntidiabeticeA11 – VitamineA12 – Substante mineraleA13 – ToniceA14 – Anabolice sistemiceA15 – Alte produse pentru tractul digestiv si metabolism45A01 – Preparate stomatologiceA 01- AA Produse pentru profilaxia carieiFlorura de sodiu – ( DCI )F. cin. – absorbtie buna din tubul digestiv,- fixare predominant in oase si dinti,- traverseaza placenta,- excretie prin urina.F. din. – favorizeaza remineralizarea, creste densitatea osoasa in osteoporozaInd. – in prevenirea cariilorR.A. – tetanie, tremuraturi, convulsii, aritmii cardiace daca nu se respectaconcentratiileAdm. – oral. Comprimatele se sug sau se mesteca in gura pentru a favorizaactiunea locala directa asupra smaltului dentar. Se aplica local.

12

Produse farmaceutice :Fluocal- gelFluorostom – solutie bucalaPedi-dent - gelZimafluor – comprimateA 01- AB Antiinfectioase si Antiseptice pentru tratament oral si localChlorhexidinum ( DCI )F. cin. – absorbtie redusa din tubul digestiv si prin pieleF. din. – bacteriostatic si bactericid fata de bacterii46Ind. – in gingivita, pentru igienizarea gurii si ingrijirea zilnicaAdm. – prin spalaturi bucaleCorsodyl – solutie externa bucofaringianaPlak out – sub forma de gel, solutie bucala, sol. externa.Natamycinum ( DCI )Ind. – tratament local in candidoza bucala, afte, stomatite.R.a. – iritatii locale posibile.Admin. – oral, aplicatii pe limba dupa fiecare masa sau de 4-6 ori\ziPimafucin – suspensie.Nystatinum (DCI )F. cin – administrate oral se absoarbe putin din tubul digestive, dind concentratii sericereduse, insuficiente pentru eficienta in micoze viscerale. Eliminarea prin fecale, in mareparte netransformata.F. din. – active fata de Candida albicansR.a. – rar produce reactii adverse.Admin. – adulti- 500000- 1000000 unitati de 3-6 ori pe zi, minim 7 zile.Suspensia orala se prepara adaugind 20 ml. Apa distilata in flaconul cu 6g nistatina.Nistatina – comprimate filmateStamicin - comprimate filmateHexetidinum ( DCI )F. din. – antiseptic,bactericid, fungicid,Ind. – infectii locale bucale(stomatite, afte, paradontopatii, dezodorizarea gurii).R.A. – rar modifica gustulAdm. – spalaturi bucale cu solutie ( apa de gura ).Hexoral – sol. bucala 0,1% si aerosoli 0,2 %Ossidenta – pastaMetronidazolum (DCI )Grinazole – pastaMetrogene – burete dentarA 01 – AD Alte preparate pentru tratament oral si localBenzidaminum ( DCI )F. din – antiinflamatorInd. – local in inflamatii ale mucoasei bucaleR.A. – arsuri ale mucoasei bucaleAdm. – sub forma de apa de gura, spray bucal, comprimate pentru suptTantum verde – sub forma de comprimate pentru supt- solutie pentru gargarisme- pasta de dinti- spray bucofaringian47PlanteAftolizol – solutie - extract din petale de trandafir, miere purificataF.din – antiinflamator, antimicrobian, antimicotic.Ind – stomatite aftoase, microbiene, micotice.Admin. – 1\2 lingurita, se tine in gura 3-5 minute, apoi se inghite, de 3-5 ori pe zi, timp

13

de 10-14 zile.A 02 – Medicamente pentru tulburari legate de acidUlcerul gastric sau duodenal, precum si boala de reflux gastroesofagian sunt datorate inprincipal unui dezechilibru intre factorii agresivi :- suc gastric hiperacid,- reflux biliar,- infectia cu Helicobacter pylori,si factorii protectori ai mucoasei gastrice :- bariera de mucus,- secretia naturala de bicarbonat- capacitatea de reinoire si cicatrizare a mucoasei gastrice si duodenale.Exista substante antiacide care neutralizeaza aciditatea gastrica si linistesc relativrapid durerea ulceroasa. Ele se folosesc mai ales in ulcerul duodenal activ.Antiacidele scad aciditatea gastrica atita timp cit stau in stomac, de aceea seadministreaza doar pe cale orala sub forma de comprimate, pulberi sau suspensiiorale.Pentru a favoriza dizolvarea, comprimatele trebuie sfarimate in gura.Ele se administreaza dupa o anumita schema zilnica, tinind cont de ingestia dealimente.A 02 A - AntiacideSunt de tip :- Alcalinizante (cu bicarbonat de sodiu ) ;- Neutralizante ( cu derivati de Ca, Mg, Al ) ;- Adsorbante ( cu derivati de bismut si silicati ) ;Sunt indicate in gastrita hiperacida, ulcer gastric si duodenal, in esofagita de reflux,pentru calmarea temporara a durerilor epigastrice prin cresterea pH-lui.Actioneaza in 10-20 de minute.Se administreaza pe nemincate, sau la doua ore dupa masa, intre mese si inainte deculcare.Se evita asocierea cu alte medicamente pentru a nu influenta absorbtia acestora.A 02 AA – Compusi cu magneziu ( Oxid de Mg, hidroxid de Mg )F. din. – 1 g, neutralizeaza in jumatate de ora HCl=20 mEq48- Magnezia ustaA 02 AB – Compusi cu aluminiuHidroxid si fosfat de aluminiuF. cin. – aluminiul din hidroxid se absoarbe partial din tubul digestiv si se eliminaurinar. Fosfatul de aluminiu nu se absoarbe digestiv.F. din. – hidroxidul de aluminiu are o slaba capacitate antiacida. Durata actiunii 20-60 min.R.a. – pot diminua tranzitul intestinal.C.ind. – in constipatie cronica, boala Alzheimer.Interact. – efectul antiacid este scazut de alcool, tutun- Gastroben - comprimate masticabile- Hidroxid de aluminiu – comprimateA 02 – Compusi cu calciuCalcii carbonasF.cin. – se absoarbe 20%, 80% se elimina prin scaun.F.din. – durata actiunii 12-24 ore.Ind. – in aciditate gastricaR.a. – la doze mari poate determina cresterea secundara a acidului clorhidric gastric(rebound acid), hipercalcemie si alcaloza.- Renie – comprimate masticabile care contin carbonat de calciu, carbonat demagnaziu.

14

A 02 AD – Combinatii de Al, Ca, Mg.Combinatiile realizeaza o capacitate antiacida sporita.- Almagel – suspensie ( cu Al, Mg );- Dicarbocalm – comprimate ( cu Ca, Mg ) ;- Maalox – comprimate masticabile ( cu Al, Mg ) ;- Malucol – comprimate masticabile, contin hidroxid de aluminiu si hidroxid demagneziu.A 02 AE – Antiacide cu AntispasticeInd – pentru calmarea durerilor epigastrice si pentru diminuarea secretiei de acidclorhidric.- Calmogastrin – comprimate cu hidroxid de aluminiu si extract de beladonaA 02 AH – Antiacide cu bicarbonat de sodiuF. din. – este antiacid alcalinizantR.A. – produce alcaloza, favorizeaza formarea calculilor urinari- Ulcerotrat – comprimate, contin azotat basic de bismuth, carbonat basic demagneziu, carbonat acid de sodium.A 02 B – Medicamente pentru ulcer peptic si boala de reflux gastro-esofagian49Pe linga Antiacide, in tratamentul bolii ulceroase se folosesc Substante inhibitoareale secretiei gastrice. Ele actioneaza pe diverse verigi fiziopatologice carestimuleaza secretia acida gastrica.Cele mai utilizate sunt :· Blocantele receptorilor histaminergici H2 ( Antihistaminice H2 ) ;· Inhibitorii pompei protonice.Actioneaza prin :- scaderea secretiei gastrice (medicamente din grupa antihistaminice H2 si inhibitoriai pompei de protoni)- favorizarea cicatrizarii- sau prin actiune antibacteriana fata de Helicobacter pylori.Blocantele receptorilor histaminergici si inhibitorii pompei protonice sunt indicatiatit curativ, in tratamentul ulcerului gastric sau duodenal activ, cit si profilactic.De asemenea sunt utile pentru prevenirea ulcerului de stres precum si a celuiprovocat de administrarea in doze mari si pe perioade lungi de antiinflamatoriinesteroidiene( tip aspirina).Pe linga terapia ulcerului gastric si duodenal, aceste medicamente sunt folosite si inboala de reflux gastroesofagian.Substantele din aceste doua clase se administreaza cel mai frecvent pe cale orala, darexista si forme pentru administrare injectabila. Ele se pot asocia cu antiacide gastricesi cu medicamente impotriva bacilului Helicobacter pylori.In general nu determina reactii adverse importante, dar in tratament indelungat,datorita scaderii aciditatii gastrice, pot favoriza dezvoltarea infectiilor de tractdigestiv si chiar dezvoltarea de tumori gastrice.A 02 BA – Antihistaminice H2F.din. – blocheaza selectiv receptorii histaminici H2 din mucoasa gastrica, implicatiin secretia acidului clorhidric.Ind. – in ulcerul gastro-duodenal, evidentiat endoscopic sau radiologic.Cicatrizarea se obtine la 60-90% din cazuri in 4-6 saptamini.Se recomanda administrarea prelungita pentru evitarea recaderilor, reducind dozatreptat.Prec. – se recomanda reducerea dozelor la virstnici.Cimetidinum (DCI )Cimetidina – capsuleRanitidinum (DCI )F. cin. – absorbtie buna orala. Biodisponibilitate 50%. Metabolizare redusa,

15

eliminare renala, T 1\2 – 2-3 ore. Trece in laptele matern.F. din. – o doza de 150 mg suprima secretia de acid clorhidric gastric pentru 12 ore.Ranitidin – comprimateHistac – comprimate50Ulcoran – caps.Zantac – compr. si fioleFamotidinum (DCI )F. cin. – absorbtie buna orala, putin influentata de alimente. Biodisponibilitate 40-50%, eliminare renala, T1\2 – 3 ore.F. din. – o doza orala, scade secretia de acid clorhidric cu 86% pentru 10 ore.Famotidin – compr., fiole, drajeuri.Gastrosidin – compr.Ulceran – compr.Nizatidin (DCI )Axid – fioleA 02 BC Inhibitori ai pompei de protoniF.din. – blocheaza pompa de protoni ( sistemul hidrogen\ potasiu, adenozin trifosfat),din celulele parietale gastrice, inhibind secretia de acid clorhidric.Ind. – in ulcer gastro-duodenal, reflux gastro-esofagian sau in asociere cu antibioticepentru eradicarea H. pylori.R.a. – greata, diaree, cefalee.OmeprazolumF.cin. – absorbtia din intestin completa in 3-6 ore. T.1\2 – 40 min. metabolizare inficat, eliminare pri urina si fecale.R.a. – meteorism, constipatie.Omeprazol – caps. gastrorezistenteOmez – caps. enter.Losec – compr. film. gastrorezistenteOmeran – caps. gastrorez.Losec – pulb. liofilizata pt. sol. inj.Helicid – caps. gastrorez.PantoprazolumF. cin. – alimentele intirzie absorbtia medicamentului, se inactiveaza in ficat, T1\2 –1-2 ore.F. din. – la pH neutru este mai stabil chimic decit omeprazolul.Controloc – comprim. Film. gastrorezist.EsomeprazolumF. cin. – labila in mediul acid, se administreaza ca granule enterosolubile, absorbtierapida, biotransformare totala, metaboliti inactivi, excretie prin urina si fecale.Indic. – in boala de reflux gastroesofagian si in eradicarea Helicobacter pylori.Admin. – comprimatele se inghit intregi cu lichid sau se desfac in apanecarbogazoasa.Nexium – compr. film. cu pelete gastrorezistente.A 02 BD – Combinatii pentru eradicarea Helicobacter pylori51Helicocin – compr. filmate ( un comprimat oval de Amoxicilin + un comprimatrotund de Metronidazol ).Ind. – in gastrita indusa de helicobacter pylori. Tratamentul se asociaza cuOmeprazol.A 03 – Medicamente pentru tulburari functionale gastrointestinale.A 03 AD – Papaverina si derivatiPapaverinumInd.- in colici biliare, renale, gastrice.

16

Prec. – aritmii cardiace, HTAPapaverina – comprim.Papaverinaclorhidrat – sol. inj.DrotaverinumF.cin.- absorbtie rapida din tubul digestiv, eliminare completa dupa 72 ore. T1\2 –16-22 ore.F. din. – antispastic mai eficient decit papaverinaInd. – in litiaza biliara. Renala, colecistita, colita, pancreatitaNo-spa – comprim. si sol. inj.Spasmocalm – comprim.Drotaverina – comprim.A 03 AX – Alte medicamente pentru tulburari functionale intestinaleSimethiconumF. cin. – antiflatulent intestinal( diminuiaza gazele in exces din intestin ).Ind. – in meteorism, flatulenta, aerofagie.Espumisan – caps. si suspensie orala.PLANTETinctura de coada soricelului – sol. oralaTinctura de menta – sol. oralaEucolon – sol. oralaSunt adjuvante in tratamentul tulburarilor digestive.A 03 B – Beladona si derivatiiA 03 BA – Alcaloizi din BeladonaAtropinumF. cin. – antispastic cu spectru larg de actiune, scade tonusul, peristaltismul sisecretiile digestiveInd. – antispastic, medicatie preoperatorie, in intoxicatii, in oftalmologieAtropina sulfurica – sol 1 ‰ fiole.52A 03 BB – Alcaloizi din Belladonna, semisinteticiButylscopolammonii bromidumF. cin. – absorbtie din tubul digestivF.din. – antispastic pe aparatul digestiv, cai urinare, uter.R.a. – hiposalivatie, tahicardie, somnolenta.Scobutil – compr. si fiole.Scopantil – compr. si supozitoare.Buscopan – drajeuri si sol. injectabila fiole.A 03 DA – Anticolinergice sintetice in combinatie cu AnalgezicePitofenona, Fenpipramida si AnalgezicePiafen – compr., supozitoare, fiole.No-Spa Forte – sol. injectabila.A 03 – Antispastice – combinatii.Lizadon – capsule.A 03 F – PropulsiveMetoclopramidumF, cin – absorbtie rapida din tubul digestiv. T. 1\ 2 – 5-6 ore, excretie urinara.Ind. – varseturi, esofagita de reflux, sughit, migrena.Metoclopramid –compr., sol. interna, sol. orala, fiole, picaturi orale.DomperidonumInd. – antivomitivMotilium – compr. filmate.A 03 G – Alte modificatoare ale motilitatii digestiveF. din. – reglator al motilitatii digestiveInd. – colon iritabil, balonari, diaree, constipatie.Debridat – compr. Filmate, granule pentru suspensie orala.A 04 – AntiemeticeInd. – greturi, varsaturi, tulburari vestibulare ( rau de miscare ), boala de iradiatie,traumatisme cerebrale.Ondasetronum

17

Ind. – in greturi, varsaturi de diferite etiologii.Emeset – sol. Injectabila.Zofran – compr., sol. injectabila.A 04 AD – Alte AntiemeticeEmetiral – comprim.film.53A 05 – Terapia biliara si hepaticaA 05 AA – Preparate cu acizi biliariSaruri biliare – folosite sub forma de bila bovina uscata.Colebil – bila bovina uscata 0,10g.Acidum DehydrocholicumInd. – drenor biliarFiobilin – comprim.A 05 AX – Alte preparateCynara Scolimus ( Anghinare )F. din. –coleretic, stimuleaza mobilizarea colesterolului, laxativ, spasmolitic.Ind. – colecistite. Hepatite cornice, dischinezii biliare, constipatie.Anghirol – comprim., drajeuri, sol. int. extract apos.Cynarix – sol. orala, drajeuri.Taraxaci Herba cum radix – produs vegetal pentru ceai.Terpene – uleiuri volatile, amestecuri de mentol, pinen, bomeol, camfen, cineol inulei vegetal. Au actiune coleretica si antispastica.Ind. – colecistita, pancreatita cronica, dischinezii biliare.Bilycol – capsule gelatinoaseRowachol – caps. sol. interna.A 05 B Terapia hepaticaArgininumf. din. – intervine in sinteza unor proteine, a hemoglobinei.Ind. – hepatita cronica.Arginina sorbitol – flacon sol. perfuz.Sargenor ( Aspartat de arginina ) – compr.masticabile, efervescente, sol. buvabila.Aspatofort – fiole 10 ml.Multiglutin ( acid glutamic ) – fiole 10 ml.Metaspar ( Metionona, Acid aspartic, Vitamina B1, B2, B6, PP – caps.Metaspar Forte ( Colina, Metionina, VitamineSilibinum – amestec a trei flavone.Ind. – hepatita cronica, intoxicatia cu Amanita phalloides.Lagosa – draj.Silibinum – compr.Silimarina – compr.PlanteHepatofalk Planta - extract Sylibum marianum, Chelidonium majus, Curcumaxanthorriza – caps.Ind. – adjuvant in afectiuni hepatice, colici biliare, dispepsii.54FosfolipideF. din. – sunt forma biologic activa a lipidelor.Ind. – steatoza hepatica, hepatopatii cornice, ciroza.Essentiale Forte – caps.Farcovit B 12 – caps.A 06 LaxativeA 06 AA Emoliente, LubrefianteParafinnum LiquidumF. cin. – nu se absoarbe din tubul digestiv, se elimina integralF. cin. – lubrefiaza mucoasa, inmoaie continutul intestinal, favorizind propulsia.Ind. – constipatie cronica, fisuri analeParagel – gel cu ulei de parafina.A 06 AB – Laxative de contactF. din.- maresc peristaltismul intestinal prin iritarea mucoasei.

18

Ind. – se prescriu ca doza unica sau cure scurte.Bicolax – supozitoareBisacodil – draj. gastrorezistente.Dulcolax – drajeuri gastrorezistente.A 06 AX Alte LaxativeGlycerolumF. din. – actiune slab iritanta asupra mucoasei rectale.Supozitoare cu glicerina – supoz.A 07 AntidiareiceA 07 AA AntibioticeNystatinumF. cin. – se administreaza oral si se absoarbe putin din tubul digestiv.F. din. – activa fata de Candida albicans.Nistatina – compr. filmateStamicin – compr. film.A 07 AX Alte antiinfectioase intestinaleFurazolidonumF. cin. – absorbtie redusa din tubul digestivF, din. – activ fata de colibacili, Salmonela, Enterococ, Giardia.Furazolidon – compr.Chlorquinaldolum55F. din. – activ fata de Candida, Trichomonas,Ind.- in infectii intestinale, bacteriene, micotice.Saprosan – draj.Clorchinaldol – draj.A 07 B Adsorbante intestinaleProduse insolubile in apa si in lichidele din tubul digestive, adsorb toxinemicrobiene.Carbo medicinalisF. din. – adsoarbe substantele anorganice si vegetale toxice, gazele.Ind. – in flatulenta.Norit – caps.Smecta – plicuri cu pulv. suspendabila.A 07 D AntipropulsiveLoperamidumF. cin. – absorbtie redusa din tubul digestiv.F. din. – inhiba motilitatea gastrointestinala.Ind. – diarei acute si cronice.Imodium – caps. si sol. orala.Loperamid – caps.Neo-Enteroseptol – caps.A 08 Medicatia obezitatiiSunt substante apropiate structural de amfetamina, producind diminuarea apetitului.AmfepramonumInd. – in obezitate asociata cu hipotensiune si astenie, la pacienti adinamici.Regenon – caps. si caps. cu eliberare prelungita.SibutraminumF. cin. – metabolizare in primul pasaj hepatic cu metaboliti activi farmacodinamici.F. din. – inhiba recaptarea noradrenalinei si serotoninei, diminua apetitul,efect antidepresiv.Ind. – in obezitate la persoane cu indice de masa corporala peste 30 kg\m ².Reductil – caps.Lindaxa – caps.A 09 Substituenti si stimulante ale secretiilor digestiveA 09 A Enzime digestiveSunt enzime pancreatice ( tripsina. chimotripsina ), glicolitice (amilaza), lipolitice(lipaza ).

19

56Ind. – in insuficienta pancreatica exocrine.Digestal – compr.Festal – drajeuriMezym Forte – compr.Panzcebil – drajeuriTriferment – draj.Zymogen – compr.A 10 AntidiabeticeANTIDIABETICELE ORALEAntidiabeticele orale sunt reprezentate de sulfamide si biguanide si sunt compusi desinteza eficace in formele usoare sau medii de diabet zaharat tip II –insulinoindependent,atunci cand boala nu poate fi controlata numai prin dieta, iar injectareainsulinei nu este indinspensabila.Sulfamidele antidiabetice sunt derivati de sulfaniluree cu proprietati hipogliceminateprin stimularea secretiei pancreatice de insulina, in conditiile in care este pastrata, inoarecare masura, capacitatea secretorie betainsulara.Prin cresterea nivelului plasmatic al insulinei prezinta eficacitate la diabeticii noninsulino-dependenti care au o secretie scazuta de insulina.Sulfamidele se fizeaza pe receptorii membranari de pe suprafata celulelorpancreatice,, cu stimularea exocitozei granulelor de insulina.In cazul unor situatii patalogice in care in organism sunt necesare cantitati mari deinsulina, cum ar fi injectiile intercurente , interventiile chirurgicale sau alti factori dedecompensare ai diabetului, se impune trecerea temporara la tratamentul insulinic.Sulfamidele antidiabetice se administreaza optim cu o jumatate de otra inainteameselor pentru stimularea adecvata a secretiei de insulina.In caz de supradozare relative sau de insuficienta eliminare, renala sau hepatica, potaparea reactii hipoglicemice.Reactii adverse ale sulfamidelor sunt legate de sfera digestive (anorexie, greata,voma diaree) sau sunt de tip allergic, manifestate prin reactii cutanate diverse – prurit,eruptii urticariene etc.Nu se recomanda in timpul sarcinii deoarece prezinta risc de malformatii fatale.Ingestia de alcool in timpul tratamentului cu sulfamide antidiabetice poate determina,la unele persoane , congestia fetei, anxietate, cefalee, tahicardie, greata, voma, care suntreactii de tip disulfiram (antacool).57Printer cele mai cunoscute si utilizate sulfamide sunt de mentionat tolbutamida, careare efect de lunga durata (20-60 ore), glibenclamida (maninil), care are potenta mare siefect de lunga durata (24 ore), glipizida, cu efect scurt, gliclazida (diaprel),gliquidona (glurenorm) etc.Biguanidele antidiabetice scad glicemia crescuta a diabeticilor, fara sa modificepractice glicemia normala.In plus , pot reduce excesul ponderal la diabetici si influenteaza favorabil profilullipidic (scad concentratia plasmatica a trigliceridelor si VLDL - colesterolul).Sunt indicate in principal in diabetul adultului obez, fiind contraindicate in diabetul

20

grav sau in cel juvenil.Utilizate singure, biguanidele nu provoaca accidente hipoglicemice, dar pot da, foarterar de altfel, acidoza lactica in caz de supradozare absoluta sau relative (prininsuficienta de metabolizare sau eliminare).Preparatele utilizate actualmente sunt metformina (meguan) precum si buformina(silubin).INSULINASe foloseste : -- insulina umana- insulina biosintetica obtinuta prin biotehnologie- insulina semisintetica, obtinuta prin inlocuirea unui acid aminat in insulina deporc.- Mai rar se foloseste insulina de extractie, obtinuta din pancreas de bou sau deporc.Ind. – se administreaza in diabetul insulinodependent.Insulina, alaturi de glucagon, sunt hormoni secretati de celulele pancreasuluiendocrin, fiind implicate in mentinerea homeostaziei glucidice.Secretia de insulina este stimulata in primul rand de cresterea glicemiei, dar si decatre aminoacizi, grasimi si corpi cetonici, precum si de glucagon, corticotrofina siadrenalina, prin actiune pe receptori beta-2 adrenergici.Insulina are actiuni metabolice multiple:Ø Favorizeaza utilizarea tisulara a glucozei prin stimularea patrunderii sale incelule musculare si in adipocite;Ø Creste depozitele de glicogen prin favorizarea transformarii glucozei inglicogen si micsorarea glicogenolizei hepatice;Ø Favorizeaza sinteza proteica musculara;58Ø Creste anabolismul lipidic cu favorizarea sintezei trigliceridelor simicsorarea lipolizei;In cazul unui deficit insulinic apare diabetul care este, in principal, de doua tipuri sianume de tip I – insulino-dependent, juvenil, caracterizat printr-o incapacitate secretoriea pancreasului si de tip II – non-insulino-dependent, al adultului, in care apare doar undeficit minor al hormonului, cu un raspuns periferic inadecvat la insulina.Insulina este utilizata obligatoriu in tratamentul diabetului de tip I (insulinodependent)si facultativ in diabetul de tip II (insulino-independent), in cazurile in careacesta nu poate fi controlat satisfacator prin dieta si antidiabetice orale.In general, insulina se administreaza pe cale subcutanata o data sau de doua ori pe zisub forma de preparate cu actiune intermediara sau de lunga durata.Insulinele folosite in terapie sunt fie de provenienta animala- din pancreasul de bovinesau porcine, fie umana, obtinute prin inginerie genetica.Tratamentul cu insulina se face , in general, sub controlul zilnic al glicemiei, de catrebolnav sau apartinatori , pentu a preveni atat hiperglicemia, dar mai ales reactiilehipoglicemice.Acestea sunt relativ frecvente , avind diferite cauze: supradozarea hormonului,consum redus de glucide, masa la momente inadecvate , efort fizic crescut.Hipoglicemia se poate combate prin ingestie de sirop de zahar sau sucuri de fructe.In cazul comei hipoglicemice se introduce intravenos o solutie de glucoza 30%, 100-150ml continuata de o perfuzie cu glucoza 5%.Principala reactie adversa a injectiilor subcutanate cu insulina sunt fenomenele

21

lipodistrofice locale, datorate antigenicitatii insulinelor animale, insuficient purificate.Aceste fenomene sunt mult mai rare in cazul insulinelor umane sau animalepurificate, de altfel ca si reactiile de tip anafilactic.Insulinum HumanumInsulin Human Winthrop Rapid – sol. inj.Humulin – sol. Inj.Actrapid Novolet – sol inj.Exubera – pulbere inhalantaApidra – sol. inj.A 10 B Hipoglicemiante oraleMetforminumDiguan – compr.Dipimed – compr.Metformin – compr.Glibenclamid – compr.Glipizid – compr.59Gliclazid – compr.Avandia – compr.A 11 VitamineOptical compound – multivitamine si fier, compr. eff.Optical - multivitamine si calciu, compr. eff.Pikovit - multivitamine si calciu, draj.Supradyn – multibionta plus mineral, compr. eff.Sicovit A – vitamina A draj., sol. inj.Vitamina A – sol. orala, caps. gelatin.Ulei de peste – caps. moiVitamina A + D 2- caps. gelatin.Tachystin – picat. orale, sol. buvabileVigantol Oil – sol. orala in picaturiVigantoletten – compr.Vitamina D3 – pic. oraleMilgama N – caps. moiVitamina B Complex – siropBerocca Calciu si Magneziu – compr. eff.Ascovit – compr.Cetebe – caps.Redoxon – compr. eff.Vitamina C - compr. masticabileVitamina B6 – sol inj.Vitamina E Forte – caps. gelatin.Eurovita A+ E Forte – caps.moiCentrum – compr. mastic.Ginsavit – caps.Gluconat de Calciu – sol.inj.Gluconolactat de Calciu – sol. inj.Calciu lactic – compr.Clorocalcin – sol. 12,2 % clorura de calciuAspecardin – compr.Sare fara Sodiu – pulb. oralaMagne B6 – fioleGluconolactat de Calciu si Magneziu – sol. inj.Ossin – draj. gastrorezistente cu flor60A 13 ToniceAslavital – draj.Gerovital H3 – draj. si fioleVitamax – caps.

22

A 14 AnaboliceFolosite in convalescenta, denutritii, osteoporoza, hepatite croniceNaposim – compr.A 16 Alte produse pentru tractul digestiv si metabolismA 16 AA Aminoacizi si derivatiA 16 AB Enzime61MEDICATIA METABOLICACalciu si fosfatiiCalciu si fosfatii, constituent minerali majori ai osului si care prezinta de asemenearoluri importante pentru functionarea celulara in asamblu,sunt elemente esentiale inremodelarea osoasa.Peste 95% din cantitatea totala de calciu (1-2 kg) din organismul uni adult si 85%din cea de fosfati(1 kg) se afla in oase,principalul rezervor al acestor minerale.Restul segaseste in sange, in lichidul extra si intracelular,fiind in echilibru cu cel osos.Calciul si fosfatii sunt absorbiti la nivel intestinal (duoden si jejunul proximal) intrunprocent de aproximativ 30% din cantitatea ingerata.Sunt extretate renal si in mareparte reabsorbite in tubii contorti distali.Concentratia serica normal a calciului este 8.5-10.4 mg/dl,din care aproximativ50% o reprezinta calciul ionizat,responsabil de activitatea biologica (reactiiinzimatice,functia mitocondriilor,comunicare intracelulara,transmisiesinaptica,contractie muscular,cuagularea sangelui).Dinamica osoasa este complexa,suferind remodelari constant in timpul vietii,subinfluenta diferitilor factori umorali si hormonali, dintre acestioa hormonii sexuali fiindcei esentiali.Remodelarea fiziologica a osului este un proces de reglare locala si se realizeazaprin interventia principalelor tipuri de celule osoase: osteoblastele,raspunzatoare deformarea osului si osteoclastele,responsabile de resorbtia osoasa.Secventa continua sintenza-distructie (remodelare osoasa) evolueaza sub forma decicluri de 6 luni si este influentata de diversi stimuli (dieta,hormoni,medicamente) careafecteaza in consecinta masa totala a osului.Hipocalcemia de multiple cauze (hipoparatiroidism,hipovitaminoza D,sindroamede malabsorbtie,insuficienta renala) se manifesta prin tetanie cu hiperexcitabilitatemuscular, parestezii, convulsii, confuzie mintala.Este o indicatie majora de administrarede saruri de calciu pe cale parenterala sau orala.Preparatele parenterale de calciu (Ca) sunt gluconatul de calciu, glubionatul decalciu, levulinatul de calciu si clorura de calciu ;ultima,datorita efectului irritant, nu seinjecteaza decat pe cale intravenoasa.Dintre formele orale, exista carbonatul de calciu (40% Ca),lactaul de calciu(13% Ca), glubionatul de calciu (6.5% Ca),gluconatul de calciu (9% Ca), levulinatul decalciu,citratul de calciu (17% Ca).In esenta,pentru tratamentul injectabil se prefera gluconatul de calciu, de oareceare cel mai redus efect inritant asupra venelor, iar pentru tratamentul oral se prefera62carbonatul de calciu, datorita continutului crescut in calciu (40%), a efectelor

23

antiacidesuplimentare si a unui pret scazut.Are dezavantajul efectului constipant la doze de peste 2 g Ca/zi.Alaturi de indicatia majora in hipocalcemie, sarurile de calciu pot fi indicate siin osteoporoza, normal definite ca o distructie osoasa anormala, cu predispozitie lafracturi, precum si in hiperpotasemie, caz in care calciul combate unele efectemiocardice ale concentratilor serice mari de potasiu.Reglatorii homeostaziei minerale osoasePrincipalii reglatori ai homeostaziei calciului si fosfatilor sunt parathormonulsau paratidina (PTH) vitamina D si calcitonina, prin interventia lor asupra organelortinta: oase,intestine,rinichi.Alti hormoni- prolactina, hormonul de crestere (GH),insulina,hormonii tiroidieni(T3 si T4), glucocorticoizii si hormonii sexuali pot fii considerate reglatori secundari aihomeostaziei calciului si fosfatilor.Parathormonul (paratirina)Paratirina (PTH) este un hormon peptidic secretat de paratiroide. Secretia sa estestimulate de scaderea nivelului calcemiei. Regleaza fluxul de calciu si fosfati prinmembranele celulare de la nivel intestinal, osos si renal, rezultatul fiind crestereanivelului calcemiei serice si scaderea potasemiei.La nivelul intestinal, creste absorbtia calciului fosfatului, prin intermediulcalcitriolului (forma activa a vitaminei D).La nivelul renal creste reabsorbtia tubulara a calciului si scade reabsorbtia fosfatului,rezultatul final fiind de reducerea excretiei calciului si de crestere a eliminarii fosfatului.In plus, stimuleaza, prin actiunea sa la nivel renal, productia de calcitriol.La nivel osos efectele difera in functie de nivelul plasmatic PTH.Efectul osos global al PTH este de crestere a turnover-ului osos sau de stimulare aremodelarii osoase.Actiunile PTH, vitaminei D si calcitoninei asupra metabolismului fosfocalcic si aprocesului de mineralizare osoasaParathomon(PTH)Vitamina D CalcitoninaIntestin Cresterea absorbtieicalciului si fosfatilorCreste absorbtiacalciului si fosfatilorCreste absorbtiacalciului (prin63(prin activareacalcifediol incalcitriol)–prin forma ce maiactive(calcitriol)stimularea formariide calcitriol inrinichi)Rinichi Scade excretia decalciu (favorizeazareabsorbtia tubularadistala)In doze mici creste

24

excretia de fosfati(inhiba reabsorbtiatubulara)Scade excretia decalciu si fosfati prinstimulareareabsorbtiei tubulareproximale(calcifediol sicalcitriol)Creste excretia decalciu si fosfati prininhibareareabsorbtiei lortubulare.Oase In doze mari, cresteosteoliza prinstimularea activitatiiosteoclastilor, cueliberare de calciu sifosfati in circulatieStimuleazaosteogeneza simineralizareaosoasa normala(calcifediol sicalcitriol);in doze maristimuleazaosteoclastii, cumobilizareacalciului din oase(calcitriol)Inhiba osteoliza prinscaderea activitatiiosteoclastelorEfecte asupranivelelor serice decalciu si fosfatiCreste calcemia,scade fosfatemiaCreste calcemia sifosfatemiaScade calcemia sifosfatemiaActualmente se folosesc analogi de sinteza ai paratirinei, cum ar fi teriparatida, careeste utilizata in scop diagnostic al hipoparatiroidismului si , recent, in terapiaosteoporozei.Vitamina DVitamina D este, alaturi de parathormon, un reglator principal al homeostaziei calciuluisi fosfatilor.Este produsa in piele din colesterol sub influenta razelor ultraviolete, rezultandcolecalciferolul (vitamina D3) .Exista si un alt precursor continut in mucegaiuri si fungi, ergosterolul, care, tot subinfluenta radiatiilor UV, formeaza ergocalciferolul (vitamina D2).64

25

Vitaminele D (in speta D2, D3) sunt activate in ficat si in rinichi rezultind in finalcalcitriolul , care este cel mai activ compus.Dupa cum se stie vitamina D, sub toate formele sale, este esentiala in homeostaziacalciului si fosfatilor, asigurind cresterea calcemiei si a fosfatemiei.Fiind derivati steroidieni, actioneaza asupra unor receptori nucleari care apartinsuperfamiliei receptorilor steroidieni si, dupa fixarea de AND, moduleaza transcriptiagenica.Dupa cum se observa in table, vitamina D actioneaza la toate cele 3 nivele- intestine,rinichi, oase- pentru a mentine homeostazia fosfocalcica.Derivatii de vitamina D au indicatii variate:Ø Profilaxia si tratamentul rahitismului si osteomalaciei. Acestea sunt datorateunui deficit de vitamina D , manifestandu-se prin scaderea mineralizarii osoase lacopii (rahitism) sau la adulti (osteomalaciei). Profilaxia rahitismului la sugari seface prin suplimentarea a 400 u.i. vitamina D zilnic. Curativ, in hipovitaminoze,se dau intre 4000 u.i./zi la copii si 2000 u.i./zi la adulti, in asociere cu preparatecu calciul si fosfati si cu o dieta hipercalcica. Se folosesc mai alescolecalciferolul (vitamina D3) sau ergocalciferolul (vitamina D2), mai rarcalcifediolul. In formele severe , cu tulburari digestive, sau in urgente, se potutiliza preparate injectabile i.m. in doze mari (intre 50.000- 200.000 u.i/zi) catevazile, cu scaderea ulterioara a dozelor;Ø Hipoparatiroidism – se foloseste vitamina D (25.000-100.000 u.i. de 3ori/saptamana) in asociere cu preparate orale de calciu. Se poate folosi sicalcitriolul (rocaltrol), cu efect mai rapid de crestere a calcemiei saudihidrotahisterolul (tachystin) cu actiune semnificativa la nivel osos si care nunecesita activare renala, controlata de PTH;Ø Osteoporoza- vitamina D (400-800 u.i/zi) in asociatie cu suplimente orale decalciu pot fi utilizate cu oarecare success pentru a stimula absorbtia intestinala acalciului, deficitara frecvent in caz de osteoporoza. In plus , inhiba secretia dePTH si stimularea turn-over-ului osos de catre acesta. Studii recente au aratat caatat calcitriolul cit si analogul sau 1 alfa (OH) D3- alfacalcidol (alfa D3)- crescmasa osoasa si reduce incidenta fracturilor;Ø Osteodistrofia din insuficienta renala cronica este data de inhibarea formariide calcitriol, cu perturbarea homeostaziei calciului. Se foloseste dihidrotahisterol,alfacalcidol sau calcitriol, compusi care nu necesita activare renala;Ø Psoriazis- se foloseste calcipotriolul, un analog sintetic al calcitriolului, inaplicatii topice, in formele usoare sau medii de psoriazis vulgar.65CalcitoninaEste un hormon peptidic secretat de celulele parafoliculare ale tiroidei mamiferelor.Cresterea concentratiei serice a calciului determina cresterea secretiei sale.Ca si in PTH si vitamina D, actiunile sale se manifesta la cele 3 nivele: intestine,renal, osos, asa cum se observa in tabele.In ansamblu, este un hormon de crutare a calciului, cu inhibarea eliberarii sale dinoase si protectia acestora. Actiunea sa fiziologica este importanta mai ales la copiii increstere, fiind minora la adulti.Principalele indicatii terapeutice sunt boala Paget, in care exista un turn-over ososexagerat, cu cresterea numarului de osteoclasti si osteoblasti, precum si osteoporozapostmenopauza, in care calcitonina este eficienta mai ales cand turn-over-ul osos estemare.Nu se cunoaste exact daca are un efect cert, pe termen lung, asupra cresterii maseiosoase si a reducerii numarului de fracturi.

26

Calcitonina este indicata si in starile de hipercalcemie de diverse cauze precum si inpancreatita acuta, pentru ca inhiba secretia gastrica si pancreatica.Se foloseste terapeutic calcitonina umana sau de somon (cu durata de actiune mailunga si potenta mai mare). Acestea se administreaza in urgente subcutanat,intramuscular sau in tratamentul de intretinere, sub forma de spray nazal.GlucocorticoiziiAltereaza homeostazia minerala osoasa prin antagonizarea actiunii vitaminei D, sestie ca administrarea prelungita de glucorticoizi induce osteoporoza la adulti siafecteaza cresterea scheletului la copii. In tabel.EstrogeniiPornind de la observatia ca estrogenii pot preveni pierderea osoasa accelerata imediatin postmenopauza, s-a avansat ipoteza ca acestia reduce actiunea de crestere a resorbtieiosoase a PTH. Prezenta de receptori estrogenici la nivel osos sugereaza ca acestihormoni sexuali au un efect direct asupra procesului de remaniere ososasa. Din acesteconsiderente, principala utilizare terapeutica a estrogenilor in ceea ce privesc tulburarilehomeostaziei minerale osoase este osteoporoza postmenopauza.66MEDICATIA OSTEOPOROZEIOsteoporoza, afectiune caracterizata printr-o distructie anormala a matricei osoase,are multiple cauze, cea mai frecventa fiind scaderea marcata a secretiei de estrogeni lafemeile in postmenopauza sau care au suferit o castrare chirurgicala. Medicatiaosteoporozei este complexa, toate substantele mentionate anterior fiind active practic inprofilaxia sau tratarea acestei afectiuni. In cele ce urmeaza vor fi analizati bifosfonatii sifluorul.BifosfonatiiBifosfonatii au capacitatea de a inhiba selectiv procesul de resorbtie osoasa, cuscaderea numarului si activitatii osteoclastelor. In plus, este intarziata atat formarea catsi dizolvarea cristalelor de hidroxiapatita, crescandu-le stabilitatea.Este in uz clinic mai multe forme: etinodratul din prima generatie, utilizat in boalaPaget, alendronatul de generatie mai recenta, alaturi de risedronat, ultimii doi utilizatisi in osteoporoza.Bifosfonatii au o farmacocinetica aparte, in sensul ca doar 10% din doza orala seabsoarbe, procent redus de alimentele administrate concomitant.Aproximativ jumatate din doza absorbita se acumuleaza in oase, timp de mai multeluni, si restul este excretat neschimbat in urina.Principalele lor contraindicatii sunt insuficienta renala si ulcerul gastric sau esofagian.Alendronatul sodic (fosamax) are avantajul ca nu are practic actiune demineralizanta,impiedicind in schimb reabsorbtia osoasa. De aceea . este bifosfonatul de ales pentrutratamentul osteoporozei la femeile in postmenopauza. Deoarece se absorbe putin, seadministreaza cu minim o jumatate de ora inaintea mesei de dimineata, pacientulpastrandu-si in acest interval de timp pozitia ortostatica.

27

Se poate administra zilnic 10 mg, sau o data pe saptamina, forma retard de 70 mg.In doze mai mari, de 40 mg/zi, este indicat in boala Paget, cu risc crescut de iritatiagastrica. Studii clinice aflate in curs, indica faptul ca alendronatul poate fi util si in alteforme de osteoporoza, inclusiv cea indusa de terapia cu glucocorticoizi.Risedronatul sodic este aprobat in SUA, alaturi de alendronat, pentru tratamentulosteoporozei.In prezent, se mai utilizeaza acidul ibandronic, sub forma de comprimate filmate de2,5 mg (bonviva) care se administreaza o data pe luna.67FluorulFluorul se concentreaza la nivelul oaselor si al dintilor, unde formeaza cristale dehidroxiapatita. Sub forma de florura de sodiu este demonstrat a fi eficient in profilaxiacariei dentare si se afla sub investigatii clinice in terapia osteoporozei.Suplimentarea aportului de fluor fie prin imbogatirea apei, fie prin comprimatezilnice, este cel mai eficient mod de preventie a cariilor dentare, cu coditia consumuluiinaintea eruptiei dentitiei permanente.Aplicatia topica de preparare de fluor are eficacitate maxima daca se face inmomentul eruptiei dentare.Cu toate ca fluorul este singurul agent cunoscut pina in prezent care poate stimuladirect formarea masei osoase, utilizarea florurilor in preventia sau tratamentulosteoporozei de portmenopauza este controversata.Aceasta se datoreaza indicelui lor terapeutic redus, cu o frecventa mare de aparitie areactiilor adverse la doze terapeutice (greata, varsaturi, singerari gastrointestinale,artralgii si chiar artrite).In prezent in SUA sunt in curs studii clinice care utilizeaza un nou preparat de fluorcu eliberare lenta, prelungita si dozaj mai redus.Oarecum, folosirea fluorurilor in terapia osteoporozei trebuie facuta prin asociereapreparatelor de calciu , pentru a preveni aparitia osteomalaciei..68# R MEDICATIA APARATULUI RESPIRATOR.R 01 Preparate nazale decongestionante de uz topic si sistemic.R 02 Preparate pentru zona oro-faringiana.R 03 Medicamente pentru bolile obstructive ale cailor respiratoriiR 05Produse medicamentoase utilizate in tratamentul tusei si raceliiantiasmatice.R 06 Antihistaminice de uz sistemicR 07 Alte preparate utilizate in afectiuni respiratorii.· Medicatia antituberculoasa.· Antibioticoterapia, Sulfamidoterapia#R 01 Preparate nazale decongestionante de uz topic si sistemic.Se utilizeaza preparate de uz topic si sistemic.R 01 AA Simpatomimetice SimpleOxymetazolinumInd. – in congestie nazala.Nasivin – sol. naz.Nafazin – sol. ext.Rinoxin – pic. Naz.

28

XylometazolinumInd. – in congestie nazala, se aplica local, nu se administreaza la copii sub 3 luni.Bixtonim Xilo – spray nazal, sol.Olynth – pic. nazale, sol., spray nasal69NaphazolinumInd. – in congestie nazala.Rinofug – sol. Ext.Rinogut – sol. Ext.Sanorin – pic. NazalePhenylephrinum – in rinite , rinite purulente, alergice, sinuzita.Humex – sol. naz.Vibrocil – gel nazalPseudoephedrinum - actiune decongestiva nazalaActifed – compr.Rinofluimucil – spray nazalR 01 AD CorticosteroiziBeclometasonum DipropionatumInd. – in rinite alergiceBeclomet nasal – aerosolNasobec – spray nasal, suspensieTixocortolum PivalatF. din. – corticosteroid antiinflamator, antialergicInd. – rinite alergice, rinite congestivePivalone – susp. NazalaMometasonumInd. – rinita alergica sezoniera sau permanentaNasonex – spray nazal, susp.R 01 AN Simpatomimetice combinatii cu CorticosteroiziInd. – rinite acute, alergice.Bixtonim – pic. nazaleR 01 B Decongestionante nazale de uz systemicPseudoephedrinumF. cin. – absorbtie din tubul digestiv, este putin metabolizata, excretata in urinaneschimbataInd. – congestie a mucoasei nazaleSudafed – compr.Actifed – compr.Advil – draj.Modafen – compr.Coldrex Sinus – compr.Nurofen Raceala si Gripa – compr.Humex Raceala si Gripa – compr.Paracetamol sinus – comprRinoalersin – compr.70R 02 Preparate pentru zona oro-faringiana.R 02 A Produse pentru gitAmbazonumF. din. – antisepticInd. – in tratamentul anginei, gingivite, stomatiteFaringosept – compr. de suptChlorhexidinumHexoraletten – compr.Phenylhydrargyri borasF.din. – are actiune bacteriostatica si fungistatica.Ind. – pentru tratamentul stomatitelor, gingivitelor, faringitelor.Fenosept – compr. de supt.Hexetidinum

29

Ind. – in angine, amigdalita, faringita, afte, paradontopatii, micoze bucale.Hexoral – aerosolColdrex Laryplus – compr. de suptInhalant – sol. ext.Orofar – spray buco- faringianSeptolete –D - compr.AntibioticeFusafunginumInd. – in sinuzite, laringiteBioparox – sprayOropivalone Bacitracina – compr. de supt, indicat in laringite, faringite, abcese.R 03 Medicamente pentru bolile obstructive ale cailor respiratoriiSunt bronhodilatatoare, eficace in criza de astm bronsic avind o actiune imediata.Actioneaza prin intermediul receptorilor beta-2 adrenergici de la nivelul bronhiilor,determinind scaderea tonusului bronsic, relaxarea musculaturii netede sibronhodilatatia.F. cin. – dupa administrare inhalatorie numai aproximativ 20% din substanta patrundepina la nivelul bronhiolelor mici, iar restul de substanta este inghitita. Substantaabsorbita, este metabolizata si eliminata urinar.Alupent – aerosol ;Astmopent – aerosol ;Salbutamol – aerosol, sirop, compr. ;Ventolin – aerosol, sirop, sol. nazalaBerotec – aerosol ;71Serevent – aerosol, susp. inhalanta ;Beclazone – aerosolBecotide – sol inhalanta presurizata;Becloforte – sol. inhal.Ephedrine HydrocloricumInd. – in bronsite astmatiforme, bronsiectszie, astm bronsic ( in unele forme )Efedrina – sol inj., comprim.SalbutamolumSalbutamol – comprim., sirop, sol orala.Ventolin – sirop, compr.,sol inj.TheophyllinumUtilizata mai ales ca aminofilina, produce o relaxare a musculaturii bronsice prinactiune directa asupra musculaturii netede.Ind. – in bronsita astmatiforma, astm bronsic, emfizem pulmonar.Teofilina – caps. Cu eliberare prelungita.AminophyllinumInd. – in bronsita astmatiforma, astm bronsic.Aminofilin – compr.Miofilin – caps., sol. inj.Asmofug – sol. orala.MontelukastumInd. – in astm sensibil la aspirina. Nu se recomanda in criza de astm.Singulair – compr., granule.eurespal – compr., sirop.R 05 Preparate pentru tratamentul tusei si raceliiR 05 CA - ExpectoranteGuaifenesinumAu actiune expectoranta prin fluidificarea sputei.Ind – in bronsite acute si cronice.Coldrex Bronho – siropRobitussin Expectorans – sol. oralaTrecid – compr., sirop, sol. int.CombinatiiSirogal – sirop

30

Extract Lichid de Lemn Dulce – picaturi orale.Prospan – sol., sirop, compr. eferv.Sirop de Patlagina – siropSirop Expectorant – siropR05 CB Mucolitice72AcetylcysteinumInd. – in reducerea viscozitatii sputei si favorizarea expectoratiei in afectiuni bronhopulmonareacute sau cornice, emfizem pulmonar.ACC- 200 si ACC inject – compr.,caps.,comprim. efervescente, sol. inj., pulb. pentrususpensie orala.Acetilcisteina – caps.Fluimucil – pulb. granulata, sol. inj., sol. orala.BromhexinumF. din. – scade viscozitatea secretiei bronhice, favorizeaza miscarile cililor.Bromhexin – compr., sol. orala, picaturi oraleBisolvon – compr., sol. int., sirop.CarbocisteinaCarbocisteina – sol. int., siropHumex Expectorant – sirop 2%AmbroxolumMetabolit al bromhexineiF.din. – stimuleaza secretia bronsica, creste activitatea ciliaraAmbroxol – compr., sirop, sol. oralaAmbrohexal – sirop, compr.Mucosin cu miere – pic. orale, siropMucosolvan – compr., sirop, guma orala, caps. eliberare prelungita.R 05 D AntitusiveR 05 DA Alcaloizi din opiu si derivatiCodeinumActiune antitusiva prin deprimarea centrului tusei. Exista risc de dependenta la utilizare,fara prescriptie medicala.Ind. – in tuse iritativa, uscata sau ca analgezic in amestecuri antinevralgice.Codeina Fosfat – compr.DextromethorphanumF. din. – antitusiv cu actiune centrala, cu durata de 3-6 ore.Ind. – in tuse uscata, iritativaHumex – siropRobitussin - sol. orala.Tusin – compr., siropOxeladinumActioneaza deprimant pe centrul tusei.Ind. – in tuse convulsive, rujeola, bronsite.Paxeladine – sirop, caps. Cu eliberare prelungitaProspan – sirop, pic. orale.Stoptusin – sol. orala73Wick Vaporub – unguent cu mentil, camfor, ulei eucalipt, ulei de terpentide.R 06 Antihistaminice de uz sistemicAntihistaminicele actioneaza prin blocarea receptorilor histaminici.Exista doua tipuri de substante:· substante care blocheaza receptorii H1 situati in majoritatea organelor sitesuturilor ;· substante care blocheaza receptorii H2 de la nivelul stomacului, utilizate caantisecretoare gastrice.Antihistaminicele H1 se utilizeaza in tratamentul alergiilor ( nazale, urticarie,

31

rinite,prurit, intepaturi de insecte.Sunt putin active sau inactive in soc anafilactic si astm bronsic.ClemastinumInd - in boala serului, rinite alergice, urticarie.Clemastin – compr.Tavegyl – compr.Fenistil – sol. orala, gelClorfeniramina – compr.Romergan – compr., siropZyrtec – compr., pic. oralePeritol – compr., sirop.Claritine – compr., siropLoratadin – compr., sol. oralaKetotifen – compr., sirop, sol. oralaAerius – compr., sirop.R 07 Alte preparate utilizate in afectiuni respiratorii.· Medicatia antituberculoasa.· Antibioticoterapia, SulfamidoterapiaCycloserinumF. din.- activ pe Mycobacterium tuberculosis, pe germeni grampozitivi si gramnegativi.Ind. – este tuberculostatic de rezervaCycloserina – caps.RifampicinumSe distribuie intracellular, tisular ( plamin, ficat, rinichi ). Se metabolizeaza in ficat,trece in laptele matern, in saliva, traverseaza placenta.Ind. – se utilizeaza in tuberculoza, profilaxia meningitelor.Sinerdol – caps.74Rifampicina – caps.IsoniazidumActiv pe bacilul Koch.Isoniazida – compr.ProtionamidumProtionamida – compr.PirazinamidumActiv numai pe M. tuberculosisPirazinamida – compr.EthambutolumAntituberculos important in asociere cu alte antituberculoase.Etambutol – caps.Sinerdol Iso – combinatie intre rifampicina si isoniazida75# C MEDICATIA APARATULUI CARDIOVASCULARC01 Terapia corduluiC02 AntihipertensiveC03 DiureticeC04 Vasodilatatoare perifericeC05 VasoprotectoareC06 BetablocanteC07 Blocante ale canalelor de calciuC08 Produse active pe sistemul renina-argiotensinaC09 Hipolipemiante76C01 Terapia corduluiInsuficienta cardiaca este rezultatul deficitului de pompa cardiaca si secaracterizeaza prin tulburari hemodinamice datorate debitului cardiac scazut.Clinic, acest deficit al debitului cardiac se traduce prin scaderea tolerantei la efort

32

fizic, oboseala musculara, dificultati respiratorii la eforturi din ce in ce mai mici, iar infazele avansate, chiar in repaus.Compensator, apare tahicardie, dilatatie si hipertrofie ventriculara, retentiehidrosalina cu edeme periferice (mai ales la membrele inferioare).Se foloseste o gama larga de medicamente, administrate injectabil in urgente si oralin boli cronice.C01A Glicozizi cardiatoniciInd. –insuficienta cardiaca, fibrilatie atriala, tahicardieEx. – Digoxina – comprimate, solutie injectabila.77F. cin. – absorbtie digestive 60-70%, metabolizare sub 20%, epurare renala, 80%neschimbata, eliminare completa din organism in 3-4 zile.F. din. – latenta 1-3 ore dupa administrare orala si 5-30 minute dupa i.v.,effect maximdupa 6-7 ore, respective 1-3 ore.Actiunea dispare dupa 4-8 zile.C01B AntiaritmiceEx. – ChinidinaInd. – in fibrilatie, extrasistole atrialeEx. – Xilina- solutie injectabila 1%- cordarone- comprimate si fioleC01C Stimulante cardiaceEx. – Adrenalina- solutie injectabila 0,1% fioleC01D Vasodilatatoare78- Antianginoasele – sunt medicamente care sunt capabile sa opreasca sau sa previnaaparitia crizelor de angina pectorala.Angina pectorala este o durere toracica severa localizata in regiunea precordiala, darcare iradiaza pe membrul superior stang, in spate, cervical.Aceasta durere este datorata reducerii fluxului sanguin prin coronare, artere careasigura irigatia cu sange a miocardului.Aceasta situatie se intalneste la bolnavii care sufera de cardiopatie ischemica, oafectiune caracterizata prin prezenta unor placi de aterom pe coronare, care ingusteazafoarte mult lumenul arterial.Crizele de angina pectorala au diferite grade de gravitate, forma cea mai severa fiindinfarctul miocardic acut.In criza anginoasa se administreaza medicamente care produc rapid dilatatia vaselorcoronariene mari, pentru a creste afluxul de sange si implicit de oxigen in zonaischemiata.Ex. – Nitroglicerina- comprimate sau inhalatii.F. cin. - absorbtie sublinguala cu biodisponibilitate 40% , dilata coronareleInd. – in angina pectorala severa. Este preparat cu eliberare imediata.Ex.- MaycorNitropectorPentalongIsomackIsosorbidPreductalC02 AntihipertensiveHipertensiunea arteriala HTA este o afectiune foarte frecventa la personae deambele sexe si care afecteaza grupe de varsta din ce in ce mai mici. Se considerahipertensiune, valorile care depasesc 140/90 mm Hg. Obiectivele generale aletratamentului antihipertensiv sunt cele de adecere a valorilor T.A. catre limite

33

normalesi de mentinere a acestora la nivele oarecum constante, fara oscilatii mari.Astfel se considera ca normale pentru T.A. sistolica valorile situate intre 110 si 130mm Hg, iar pentru T.A. diastolica valorile situate intre 65 si 85 mm Hg.Durata tratamentului antihipertensiv nu poate fi definita.Se foloseste o gama larga de medicamente pentru tratamentul antihipertensiv care seinitiaza de obicei cu un singur medicament, la care se adauga un al doilea si al treileamedicament din clase farmacodinamice diferite.Astfel se folosesc:79- Diuretice- Betablocante- Blocante ale caracterelor de calciu- Produse active pe sistemul Renina Angiotensina.Ind.- hipertensiune arteriala stadiul IIEx. – Hipazin- CarduraC03 DiureticeC03A Diuretice cu intensitate redusaInd. – in edeme, hipertensiune arteriala, diabet insipidActiunea diuretica apare la 60-90 minute de la administrare.Ex.- Nefrix- comprimateIndapamid - comprimateTertensif - comprimateC03C Diuretice puterniceInd.- in toate tipurile de edeme, hipertensiune arteriala. Dupa administrare orala,efectul diureticapare la 30-60 minute.Ex.- FurosemidSalurexC03D Diuretice care economisesc potasiulInd.- in HTP, rau de munte, edemeEx.- SpironalactonaC04 Vasodilatatoare perifericeInd. – tulburari vasculare periferice, arteriale si venoase, tulburari circulatorii cerebralesi oculareEx.- PentoxifilinC04AE Alcaloizi din ergotF. din. – vasodilatator cerebralInd.- insuficienta circulatorie cerebralaEx.- ErgocepsSermion80C05 VasoprotectoareC05A ArtihemoroidaleEx.- HemorzonHemorzon OC05B Medicatia antivaricoasaInd.- tromboze, tromboflebite, varice, hemoroiziEx.- HepatrombinLasonilLioton gelC05C Medicatia capilarelorInd.- fragilitate capilara, varice, hemoroiziEx.- Rutosid

34

TroxerutinVenetonVariterpDifrarelC06 BetablocanteInd.- in HTA, angina pectorala, aritmii cardiaceC07A Betablocante neselectiveEx.- PropranololSotalolSunt blocante ale canalelor de potasiuC07AB Betablocante selectiveEx.- MetoprololAtenololLokrenBisoprololDistonocalmColmogen81C07 Blocante ale canalelor de calciuInd.- in HTA, angina pectorala, aritmii cardiaceF. din. – produce vasodilatatie coronara si cresterea debitului sanguin coronarian.Se produce diminuarea rezistentei periferice si a tensiunii arteriale.Creste circulatia cerebrala.C07 – A – Blocante selective ale canalelor de calciu cu efecte principale vasculareEx.- AmlodipinaNorvascNifedipina- coronarodilator, hipotensivAdalatCorinfarLacipilLeripidC08 Produse active pe sistemul renina-argiotensinaC09A Inhibitori ai enzimei de convensie ai argiotensineiEx.- Captopril- ind. – HTA insuficienta cardiacaEnalaprilLisinoprilSinoprilAcuproZomenC09 HipolipemianteInd.- hipercolesterolemii primare, profilaxia secundara a insuficientei cardiaceateroscleroticeEx.- SimvastatinSimvacardSimvorVasilipLovastatinAcid nicotinic82MEDICATIA SANGELUIB) SINGE SI ORGANE HEMATOPOETICEB 01AntianemiceleFierul, vitamina B12 si acidul folic sunt indispensabile pentru o eritropoiezanormala, lipsa oricareia dintre ele determinand aparitia unei anemii.Fierul este esential pentru producerea de hemoglobina, iar in lipsa lui se formeazahematii mici (microcite) cu hemoglobina insuficienta (hipocromie). Va rezulta anemiahipocroma microcitara sau feripriva.Fierul este adus in organism prin alimente si se absoarbe in duoden si jejunul

35

proximalaproximativ 10% din cantitatea ingerata. In cazul cresterii necesarului de fier, cum ar fianumite perioade fiziologice (menstre, graviditatea, perioada de crestere rapida), poatecreste procentul de fier absotrbit pana la 40%.Carnea si viscerele contin in cantitati mari fier sub forma usor absorbabila, de aceeain caz de anemie feripriva bolnavul trebuie sfatuit sa manance produse din carne sauficat. In vegetale, fierul este sub forma de complexe (fitati) greu absorbabile, decivegetalele nu sunt o buna sursa de fier. Absorbtia fierului este scazuta in prezentadiferitelor substante care pot fixa fierul, cum ar fi sarurile de calciu, magneziu etc,motiv pentru care este optim ca administrarea fierului sa se faca pe stomacul gol.In sprijinul acestei idei , vine si aceea ca absorbtia fierului este optima cand in stomaceste un pH acid, adica in lipsa alimentelor sau in prezenta unor acidifianti, sau cum esteacidul ascorbic (vitamina C).Fierul este transportat activ prin celulele mucoasei intestinale si apoi circulat in sangelegat de o beta-globina numita Transferina.Aceasta transporta fierul in primul rand catre maduva osoasa in scopul producerii dehemoglobina.Fierul care nu este retinut de maduva este captat de macrofage si apoi depozitat subdoua forme – feritina si hemosiderina- in ficat, splina si maduva osoasa.Cauzele aparitiei unui deficit de fier sunt multiple. Pot aparea necesitati crescute, asacum se intampla in anumite perioade fiziologice (la nou-nascuti, mai ales prematuri, lacopii in perioadele de crestere rapida, la femeile gravide si care alapteaza).Poate fi scazuta absorbtia de fier dupa gastrectomie sau in sindroamele demalabsorbtie la bolnavii cu afectiuni severe ale intestinului subtire.Totusi cea mai frecventa cauza de anemie feripriva la adulti este prin hemoragii fieacute, fie cronice, sau repetate.83Menstrele abundente , metroragiile diverse, hemoragiile oculte la nivelul tractuluigastrointestinal pot provoca deficit de fier si consecutiv anemie feripriva.Fierul se poate utiliza atat curativ, in tratarea anemiei feriprive instalate cat siprofilactic, in perioadele in care exista un necesar crescut.Pentru calculul cantitatii totale de fier pe care trebuie sa o primeasca un bolnav cuanemie feripriva se foloseste urmatoarea formula: pentru 1g de hemoglobina lipsa, suntnecesare 150 mg de fier, la care se mai adauga intre 400 mg si 1g de fier pentrurefacerea depozitelor.Admiistrarea fierului se face de obicei pe cale orala . se folosesc saruri feroase, carese absorb bine. Tinind cont ca se absoarbe aproape 30% din cantitatea administrata,doza optima este de 180-200mg de fier pe zi, divizat in 3 prize.In prezent se folosesc comprimate retard, ce contin 100mg de fier si se administreazade 1 sau 2 ori pe zi. Pentru o absorbtie optima, asa cum s-a mentionat anterior,preparatele de fier se administreaza optim pe stomacul gol, cu o jumatate de ora inainte

36

sau la 3 ore dupa mese.Pentru cresterea tolerantei, se poate incepe cu doze mai mici care se cresc progresiv,iar pentru cresterea absorbtiei se asociaza acid ascorbic (vitamina C).Tratamentul este de lunga durata , peste 3 luni, in functie de deficitul de hemoglobina.Ca preparate orale se foloseste sulfatul feros (contine 20% fier)- ferogradumet(comprimate de 105 mg fier elementar) sau tardyferon (drajeuri cu eliberareprelungita ce contin 80mg fier); feronatul feros (contine 33% fier)- feronat(suspensie pentru uz oral); glutamatul feros (contine 22% fier)- glubifer(comprimate filmate).Principala reactie adversa a preparatelor orale de fier sunt fenomenele de iritatiegastrointestinala , cu greata si dureri epigastrice. In plus , la doze uzuale poate apareaconstipatia , iar la doze mari apare diaree, prin iritatia mucoasei intestinale.Scaunul este inchis la culoare. Pot aparea vertij si bufeuri vasomotorii. Toate acestereactii sunt dependente de doza, ele putand fi diminuate fie prin scaderea dozelor, fieprin administrarea fierului la mese.Terapia parenterala cu fier- pe cale intramusculara sau intravenoasa-este rezervatacazurilor cand nu este posibila administrarea orala.Se utilizeaza fier in complexe coloidale neionizate: dextrifenon (fier polimaltozat),fier dextran. Acestea se injecteaza intramuscular profund, folosind o tehnica specialade deplasare a pielii pentru a nu colora tegumentele in brun.Totusi in timp, pot aparea astfel de coloratii deoarece preparatele introduceintramuscular pot fi retinute o perioada la locul injectarii.Injectarea fierului este riscanta datorita posibilitatii aparitiei unor reactii anafilactice ,cu urticarie si bronhospasm.Pentru a evita aparitia lor, trebuie in prealabil testate pe cale intradermicasensibilitatea la fier.84Vitamina B12 si acidul folic sunt esentiale pentru sinteza normala de AND. In cazuldeficitului lor, apar semne clinice si paraclinice de anemie megaloblastica, asociate doarin cazul lipsei de vitamina B12 si cu leziuni neurologice de tip nevrita periferica.Vitamina B 12 se absoarbe la nivelul ileonului terminal dupa ce s-a legat in stomac defactorul intrinsic, care este secretat de celulele parietale gastrice.Necesarul zilnic de vitamina B12 fiind mic, excesul se depoziteaza in ficat, iardepozitele de aici ajung pe o perioada lunga, de aproape 5 ani.Cel mai frecvent , deficit de vitamina B12 apare la bolnavii rezectati gastric, care numai sintetizeaza factor intrinsic.De asemenea , poate sa apara la persoane strict vegetariene, deoarece ea se gasesteexclusiv in alimentele de origine animala (carne, ficat, oua, produse lactate).Vitamina B12 se administreaza aproape exclusiv pe cale injectabila, intramuscular sauintravenos.Se incepe cu doze mai mari, de atac, de aproximativ 1000 μg zilnic, timp de douasaptamani.Ulterior se injecteaza 100 μg lunar, toata viata pentru bolnavii cu anemie pernicioasa(Biermer) aparuta prin deficit de factor intrinsec.Efectele tratamentului, daca diagnosticul a fost pus corect, sunt rapide, dupa 2-5

37

zile ,si spectaculoase , atat clinic cat si paraclinic. Leziunile neurologice se corecteaza maigreu sau chiar deloc, in special cele mai vechi.Acidul folic este prezent mai ales in alimente vegetale proaspete, nefierte, precum siin carne, oua sau ficat.Carenta de folati apare fie printr-un aport alimentar insuficient- la varstnici, la cei cuconditii sociale precare sau in caz de regimuri carentiale.Poate aparea deficitul de folati si in caz de necesitati crescute, cum ar fi femeilegravide sau care alapteaza. S-a demonstrat ca deficitul matern de acid folic in timpulsarcinii este implicat in defectele de tub neural (spina bifida) la nou-nascuti.Bolnavii alcoolici cronici, cei cu cancere rapid evolutive sau cei dializati cronic potface anemie megaloblastica prin deficit de acid folic. In toate aceste situatii , estenecesara suplimentarea aportului de acid folic.Exista comprimate de acid folic si de 2 – 5 mg/zi in scop terapeutic, pe duratevariabile de timp.B03 AntianemiceB03A preparate cu Fier bivalentS.A. – Fumarat ferosF.din. –antianemic, efect maxim la 3 saptamaniind. – anemie feripriva, la donatorii de sange85Ex. Ferronat- suspensieS.A. Sulfat ferosEx. Ferro gradumetS.A. Glutamat ferosEx. GlubiferB03AB Fier trivalentS.A. Hidroxid de fier – sol. oralaEx. – Ferrum haussmannFer- sol- fiole buvabileFerplex- solutie oralaFero. Folgamma- fier + acid folicFerograd- C – sulfat feros + vit COligovit – vit C, B1, B2, B6, B12, vit A, MgB03B vitamina B12 si acid folicS.A. CianocobalaminaInd. – in anemii megaloblastice, hepatite cronice , ciroza hepaticaF.din.- indispensabila procesului normal de maturare a eritrocitelorEx. – Sicovit – fioleB05- Substituienti de singe si solutii perfuzabileF. din- albumina reprezinta peste ½ din proteinele plasmatice. Albuminele contribuie lapresiunea sangelui , la stabilizarea volumului sanguin circulant si este transportor pentruhormoni, enzime, medicamente, toxine.Ex.- Albumina umana- sol.perfuzabilaPlasma leucocitara- flacoanePlasma trombocitara- flacoane.perfuzabilePlasma uscata – flacoaneDextran 40 glucoza sau NaClF.din.- imbunatateste conditiile hemodinamice (creste debitul cardiac )Ind. – soc hemoragic , percreatite, trombozeEx- Dextran 40- glucoza 5%Dextran 40- NaCl 0,9%Dextran 70 – glucoza cu NaCl

38

B05B- solutie pentru administrarea intravenoasaContine: lizina, metionina, fenilalanina, valina, alanina, acetilcisteina, acid.glutamicEx.- AminosterilAminoplasmalAminovenos86B05BB – Solutii implicate in balanta hidroelectroliticaEx - Clorura de Na 0,9% (ser fiziologic)Manitol- saci pvcInd- in arsuri, transfuziiSolutie Ringer-pungi (NaCl, KCl, CaCl)GlucozaInd- rehidratare , hipoglicemie, solvent pentru medicamente, in intoxicatiiacute cu alcool.Dextroza 5%, 10%, 20% - sol.perfuzabilaB05X alte Solutii intravenoaseClorura de KBicarbonat de NaSulfat de MgClorura de calciu- sol.injectabila 10% fiole 10 mlF.din.- antialergice, antispastice, antiedematoaseInd- in spasmofilie, tetanie, edeme, hemoragiiB 02 AntitromboticeleAntitromboticele sunt o clasa importanta de medicamente care impiedica, pe diferitecai, coagularea sangelui sau lizeaza trombusul deja format (fibrinoliticele). Ele suntutile fie profilactic, fie curativ, in afectiunile tromboembolice, respectiv in trombozelearteriale (infarct miocardic acut, accident vascular cerebral trombotic) sau in trombozelevenoase (embolie pulmonara, tromboze venoase profunde).In cazul trombozei arteriale, cauzate in principal de formarea trombusului alb, seutilizeaza profilactic in special antiagregantele plachetare.In cazul trombozelor venoase, cauzate de formarea trombosului rosu, se utilizeazaprofilactic anticoagulante.In ambele situatii se folosesc curativ anticoagulante sau fibrinolitice, care se opunprocesului trombogen.Antitromboticele sunt indicate si in prevenirea formarii trombusului postoperator,prevenirea infarctului miocardic, in prevenirea tromboflebitei. Sunt antagonistii aivitaminei KAu actiune anticuagulantaEx. – Trombostop- comprimateAcenocumarol – comprimateHeparina –fiole87B 02A Antiagregantele plachetare inhiba aderarea si agregarea plachetelor(trombocite) la nivelul endoteliului vascular lezat si impiedica formarea trombosuluialb, plachetar.Ele cresc timpul de sangerare. Sunt indicate mai ales profilactic la bolnavii cu anginainstabila sau infarct miocardic in antecedente, post interventii chirurgicale pe arterelecoronare (by-pass sau angioplastie) sau in accidente vasculare cerebrale ischemice inantecedente.Cel mai cunoscut antiagregant plachetar este acidul acetilsalicilic (aspirina), care

39

arein plus efecte analgezice, antipiretice si antiinflamatorii.Pentru efectul antiagregant plachetar, aspirina se utilizeaza in special pentru aceastaindicatie (trombo-ASS, aspenter). Aceste comprimate sunt enterosolubile, deci atacamai putin stomacul si produc foarte rar fenomene de iritatie gastrica.Alte antiagregante utilizate in prezent sunt ticlopidina (ticlid) si clopidogrelul(plavix), ambele fiind preferate aspirinei mai ales pentru prevenirea trombozelorarteriale dupa angioplastie coronariana cu stent.B 02B Anticoagulantele impiedica procesul coagularii singelui, fiind utile pentruprofilaxia primara a trombozei venoase, prevenind generarea trombusului de fibrina.Ele sunt utile si pentru profilaxia secundara, impiedicand extinderea cheagului siaccidentele embolice.In terapeutica , exista doua clase mari de anticoagulante :– unele sunt injectabile si anume heparina si heparinoizii, care sunt derivati deheparina si- altele sunt orale si anume anticoagulantele cumarinice.Heparina are efect anticoagulant rapid si de durata relativ scurta (aproape 4 ore).Exista heparinele clasice, standard, cu masa moleculara mare (10000UI), care seadministreaza intravenos in bolus (5000 UI la 4-6 ore) sau in perfuzie (1000 UI/ora)-heparina sodica.Heparina calcica (calciparine) se poate injecta subcutanat, deoarece este maiconcentrata (1 ml contine 25.000 UI) si se poate administra in volume mici de solutie.Efectul heparinei trebuie supravegheat clinic si biologic prin controlarea timpului detromboplastina partial activat- APTT, care trebuie mentinut la valori de 1,5 – 2,5 orimai mari decat cele normale.Daca valorile APTT cresc peste aceste valori ,exista risc de hemoragii, iar daca scadsub aceste valori inseamna ca heparina nu are efect anticoagulant asteptat si pot apareatromboze.In administrare intravenoasa , heparina este indicata pentru tratamentul curativ altrombozei venoase profunde si al emboliei pulmonare..Durata tratamentului variaza intre 5 si 10 zile, dupa care se continua cu unanticoagulant oral.88In utimii ani se utilizeaza in practica din ce in ce mai des heparinele cu greutatemoleculara mica, cum ar fi :-enoxaparina (clexane),-nadroparina (fraxiparine),-reviparina (clevarin) etc.Acestea se administreaza pe cale subcutanata , in priza unica zilnica in scop profilactic,sau la interval de 12 ore in scop curativ. Sunt indicate pentru profilaxia trombozelorvenoase si a emboliilor de cauza medicala sau chirurgicala (dupa interventii chirurgicalein sfera genitala sau in chirurgia ortopedica a soldului). Se pot utiliza si in tratamentultrombozelor venoase profunde sau in sindroamele coronariene acute (angina instabila,infarct miocardic acut).Fata de heparinele clasice, cu masa moleculara mare , au avantajul ca provoaca

40

mai raraccidente hemoragice.Toate tipurile de heparine se pot administra la gravide, desigur cu luarea masurilor desiguranta convenite, in conditiile in care beneficiile pentru mama depasesc riscurile. Elenu traverseaza bariera fetoplacentara.In cazul de hemoragii, se opreste administrarea de heparina si se administreaza unatidot, sulfatul de protamina, care are efect rapid.Heparinele sunt contraindicate in prezenta hemoragiilor sau a sindroamelorhemoragipare precum si a ulcerului gastric sau duodenal activ.B 02 C Anticoagulantele orale sunt derivati cumarinici activi pe cale orala si acaror actiune , spre deosebire de a heparinei, se instaleaza lent si este de lunga durata .Actioneaza prin inhibarea sintezei hepatice a unor factori ai coagularii ce apartincomplexului protombinic (II,VII,IX,X) .Au efect maxim dupa 3 zile de la administrare , iar durata actiunii se poate intinde chiarla 10 zile dupa oprirea administrarii.Deoarece efectul lor se datoreaza de fapt inhibarii actiunii hepatice a vitamine K ,aceste anticoagulante se mai numesc antivitamine K .Supravegherea clinica si biologica a tratamentului cu aceste substante se face princontrolul periodic al timpului Quick .Imposibilitatea masurarii acestui indice contraindica administrarea acestormedicamente.In general , anticoagulantele orale sunt indicate in profilaxia si tratamentul curativ altromboflebitei profunde si al trombemboliei pulmonare, in continuarea tratamentuluiinjectabil cu heparine.Sunt de asemenea utile in profilaxia si tratamentul complicatiilor tromboembolice dininfarctul miocardic acut si din fibrilatia atriala cronica sau pentru profilaxia trombozeila nivelul protezelor valvulare mecanice cardiace.89Anticoagulantele cumarinice provoaca relativ frecvent accidente hemoragice , caresunt mai severe decat la heparina din mai multe considerente: dureaza mai mult si nuexista un antidot specific, cu efect rapid.Se poate utiliza fitomenadiona (vitamina K 1) , care se injecteaza intravenos, daraceasta isi incepe efectul dupa 7-8 ore.Pentru completarea efectului acesteia se fac transfuzii cu plasma proaspata sau seintroduce intravenos concentrate de complex protrombinic.Anticoagulantele cumarinice sunt strict contraindicate in timpul sarcinii si alaptarii.Ele traverseaza bariera feto-placentara si se pot elimina prin lapte, deoarece aumolecule liposolubile .Pot provoca hemoragii letale la fat, precum si malformatii diverse. In rest , aucontraindicatii similare cu heparinele.Compusul folosit in Romania este acenocumarolul (trombostop, sintrom), care segaseste sub forma de comprimate de 2 mg si se administreaza in doze variate, in functiede valorile timpului Quick.In strainatate se foloseste mai mult warfarina, care are efect mai lent (dupa 60 de

41

ore) si de lunga durata (se mentine 5-7 zile).B 02 D Fibrinoliticele sunt medicamente capabile sa lizeze cheagul de fibrina dejaformat.Ele sunt utilizate doar terapeutic nu si profilactic, in infarctul acut de miocard,embolia pulmonara, tromboza venoasa profunda si ocluzia arteriala periferica.Succesul terapiei cu fibrinolitice depinde de precocitatea tratamentului.Determina relativ frecvent hemoragie, care uneori este greu de stapanit.Actualmente se folosesc streptokinaza, urokinaza, alteplaza.Au dezavantajul ca pretul tratamentului este mare.B 03 HemostaticeleSub aceasta denimire sunt reunite medicamente capabile sa opreasca, prin diferitemecanisme, sangerarea.Exista :- hemostatice locale, care se aplica direct pe suprafata sangeranda si se utilizeazapentru oprirea hemoragiilor de suprafata, capilare si venoase.Acestea sunt :- adrenalina in solutie diluata,- trombina sub forma de pulbere, solutie sau imbibata in burete de fibrina sau- gelatina (gelaspon), sub forma de burete. Ele pot controla hemoragiile capilare dinepistaxis, dupa extractia dentara sau in interventii ORL si de chirurgie plastica.90- hemostatice sistemice, dintre care unele corecteaza anumite deficiente aleprocesului coagularii, altele impiedica fibrinoliza si altele actioneaza prin consolidareaperetelui capilar.Exista preparate de sange uman care contin diferiti factori ai coagularii, indicate inmaladii cu deficit de acesti factori .Sulfatul de protamina neutralizeaza specific moleculele de heparina, fiind indicat inhemoragiile prin supradozarea heparinei.Vitaminele K sunt indispensabile pentru sinteza hepatica a factorilor coagularii. Asacum s-a discutat anterior, ele se administreaza de obicei injectabil in hemoragiile prinsupradozarea trombostopului.Acidul aminocaproic si aprotinina inhiba fibrinoliza , fiind utilizate in hemoragiilesecundare unei fibrinolize exagerate.Etamsilatul creste rezistenta si scade permeabilitatea capilara, fiind recomandatpentru combaterea sangerarilor capilare si hemoragiilor retiniene.Are in general o eficacitate moderata.B 03 Antihemoragice (hemostatice)Vitamina K si alte hemostaticeInd. – hemoragii prin cresterea fibrinolizeiEx.- Vitamina K (Fitomenadiona)Ind.- stari de hipovitaminizare KF. cin. – absorbtia in intestine, depozitare in ficat, eliminare biliara si urinaraEx.- FibrinogenB 03 A Hemostatice localeEx.- Gelaspon- benzi de burete de gelatina- Trombina uscata- flacoane- Fibrina- bureti si pudra- Etamsilat- fiole- in interventii chirurgicale91# M - Medicatia sistemului MUSCULO- SCHELETIC;· M 01 Preparate antiinflamatoare si antireumatice· M 01A Antiinflamatoare / Antireumatice nesteroidiene ( AINS ),

42

· M 01B Antiinflamatoare in combinatii;· M 01C Antireumatice specifice;· M 02 Preparate topice pentru algii articulare si musculare;· M 02 AA Antiinflamatoare nesteroidiene de uz topic;· M 02 AX Alte produse topice pentru dureri articulare si musculare;· M 03 Miorelaxante· M 04 Preparate antigutoase;· M 05 Medicamente pentru tratamentul afectiunilor osoase;· M 09 Alte medicamente pentru afectiuni ale sistemului musculo-scheletic.· M 01 Preparate antiinflamatoare si antireumatice· M 01A Antiinflamatoare / Antireumatice nesteroidiene ( AINS ),AINS sunt substante din grupa analgezice-antipiretice- antiinflamatoare la carepredomina efectul antiinflamator.Tipul de AINS este Acidul acetilsalicilic.92AINS se clasifica in functie de efectul terapeutic :· AINS de prima valoare – ex : Fenilbutazona, Indometacina,· AINS majore – ex : Piroxicam, Diclofenac, Acid acetilsalicilic,· AINS minore.In functie de durata de actiune, care impune ritmul de administrare :· cu durata scurta de actiune ( T ½ sub 6 ore ) – Ketoprofen, Ibuprofen, Diclofenac,Fenoprofen, Acid niflumic.· cu durata medie de actiune : Indometacin, Sulindac, Naproxen, Diflunisal.· cu durata lunga de actiune : ( T1/2 peste 24 ore ) – Fenilbutazona, Piroxicam,Tenoxicam.Ind. – in tratamente de durata in reumatisme inflamatorii cronice, artroze dureroasesi in tratamente de scurta durata ( tendinite, lumbago ) si in angine, otite,tromboflebite, esofagita de reflux.R.a. – digestive ( ulcer gastroduodenal, hemoragii digestive ), alergie, afectiunirespiratorii, nervoase ( cefalee, ameteli, halucinatii ), agranulocitoza, retentiehidrosalina, efecte hepatotoxice.- Fenilbutazona – supozit.- Indometacina – supoz., capsule.- Diclofenac – supoz., comprimate, sol. inj.- Voltaren – supoz., compr., sol. inj.- Aceclofen (paracetamol+ diclofenac ) – supoz.- Piroxicam – compr., supoz.- Ibuprofen, Ibufen, Marcofen – compr., caps.- Nurofen – compr.- Ketoprofen – compr.- Aulin – compr., granule- Lemesil – compr.- Boicil Forte – extract total purificat din plante· M 02 Preparate topice pentru algii articulare si musculare;Ind. – in entorse, tendinite, luxatii, edeme, lumbago.Sunt utilizate sub forma de unguente pentru actiune antiinflamatoare.Se vor evita aplicatiile pe perioade lungi de timp, datorita posibilitatii aparitieiexemelor.Ex : - Fenilbutazona – crema- Piroxicam – gel,- Ketoprofen – gel,- Ibuprofen – gel,- Clafen – creme, gel,93- Reumavek – gel,- Voltaren – gel,- Indometacin – gel,- Solutie antireumatica – cu extract de capsicum,

43

- Saliform – unguent,- Revulsin – unguent,- Carmol – solutie alcoolica,- Ben Gay – cu salicilat de metil.· M 03 MiorelaxanteInd. – in scleroza multipla, miotonie, contracturi musculare.Ex : -Mydocalm – compr., sol. inj.,-Myolastan – compr.,- Relaxam – compr.· M 04 Preparate antigutoase;Sunt produse medicamentoase care inhiba formarea acidului uric.Ind. – in hiperuricemia primara din guta, in profilaxia urolitiazei.Ex: - Allopurinol – compr.,- Colchicina – compr.- M 05 Medicamente pentru tratamentul afectiunilor osoase;Necesitatea tratamentului medicamentos se stabileste prin teste de densitometrieosoasa.Ind. – in hipercalcemie, adjuvant in metastazele osoase.Ex: - Bonefos – caps., compr., concentrate pentru sol. perfuzabile.- Fosamax – compr.,- Actonel – compr.,- Zometa – pulbere pentru sol. perfuzabila.· M 09 Alte medicamente pentru afectiuni ale sistemului musculo-scheletic.- Acidum hialuronicum- Hyalgan – sol. inj. De hialuronat de sodiu.Ind. – in osteoartrita genunchiului, pentru ameliorarea de durata a durerii.F. cin. – sarea de sodiu a acidului hialuronic, administrata intraarticular, esteeliminata din lichidul sinovial in 2-3 zile.Acidul hialuronic se distribuie rapid in membrana sinoviala, in capsula articulara,ligamente. Metabolizare in ficat.F. DIN. – imbunatateste proprietatile lubrefiante ale lichidului sinovial.94Corticoterapia locala in bolile reumaticeAceasta forma de terapie se utilizeaza relativ frecvent in terapia locala a afectiunilorreumatice.In general se folosesc preparate cortizonice cu efect prelungit, de obicei sub forma desuspensii, care sunt active ca atare, cum ar fi triamcinolonul acetonid (volon),metilprednisonul acetate (urbason) sau betametazona fostat si dipropionat(diprophos).Corticoterapia locala este indicata mai ales in suferintele reumatice strict localizate,in cazul unui numar mic de articulatii afectate sau in situatii in care corticoterapiagenerala este contraindicata (prezenta unei gastrite acute, a unui ulcer sau a unui diabetzaharat).\Se poate da si in reumatismele inflamatorii cronice aflate in tratament sistemic cucorticoizi, cand s-au obtinut doar beneficii incomplete, in sensul ca au ramas articulatiidureroase tumefiate.Corticoterapia locala are mai multe contraindicatii legate de infectii de vecinatate,periarticulare, de prezenta unei artrite septice sau de o bacteriemie sistemica.De asemenea , nu se administreaza in cazul unei artrite postraumatice cu fracturaintraarticulara, a unei articulatii asa-zis instabile datorata administrarii locale repetate deprodusi cortizonici sau osteoporozei extremitatilor osoase ce alcatuiescd articulatia,deoarece cortizonii agraveaza osteoporoza.

44

Nu este indicata injectarea intraarticulara de corticoizi in caz de sindromhemoragipar, cu tendinta spontana crescuta la hemoragii sau in situatia unui tratamentconcomitant cu anticoagulante.95# N Medicatia deprimanta SNC ( Sistem Nervos Central).N 01 AnesteziceN 02 AnalgeziceN 03 AntiepilepticeN 04 AntiparkinsonieneN 05 PsiholepticeN 06 PsihoanalepticeN 07 Alte preparate cu actiune asupra SNCN 01 AnesteziceN 01 A Anestezice generaleSe mai numesc si Narcotice, deoarece provoaca un somn anestezic sau narcoza, dincare pacientul nu poate fi trezit prin stimuli obisnuiti.Anestezicele generale, determina analgezie, adica lipsa de perceptie a durerii.Aceste efecte sunt necesare, pentru a realiza conditii optime de desfasurare a actuluioperator. Instalarea anesteziei generale se face printr-o succesiune de faze:· perioada de inductie – pierderea cunostintei si instalarea anesteziei generalepropriu-zise ( excitatie psihomotorie, respiratie rapida si neregulata, puls frecventsi tensiune arteriala crescuta.96· perioada de anestezie genarala propriu-zisa – se instaleaza somnul anesteziccu disparitia treptata a reflexelor.Se utilizeaza :- anestezice generale intravenoase :· Barbiturice – imediat dupa administrare IV, ating concentratiile eficace intesuturile cerebrale, pentru a fi imadiat redistribuite in celelalte tesuturi bogate inlipide. Au actiune foarte scurta.Ex : Tiopental sodic – se administreaza IV lent, in anestezie unica in interventiiscurte.- Midazolam,- Dormicum,- Diazepam,- Ketamina· Opioide – indicate in interventii chirurgicaleEx : Morfina- Petidina ( mialgin )- Atropina- Butilscopolamina ( scobutil )- anestezice generale inhalatorii – sunt lichide volatile sau gaze.- sunt Hidrocarburi halogenate – indicate in anestezia generala la astmatici,bronsitici, in chirurgie. Au reactii adverse : este toxic hepatic, creste tensiuneaarteriala, provoaca bradicardie si aritmii. Se intubeaza bolnavul si se conecteazala un aparat de anestezie.Ex : Halotan, - flac. inhalante- Enfluran- Isofluran- Protoxid de azot - inhalant- Narcotan – lichid pt. InhalatN 01 B Anestezice localeActioneaza pe nervi.Este utila in interventii chirurgicale de scurta durata, pentru calmarea temporara adurerii.

45

Dupa modul si locul de administrare, ea poate fi :· de suprafata sau de contact – prin aplicarea anestezicului direct pe piele saumucoase.Ex : - creme cu substante anestezice – timp de contact 30 minute.- spray- uri cu lidocaina 10%, - in pediatrie, pe mucoasa bucala, faringiana.97· prin infiltratie – solutia anestezica se injecteaza in piele sau subcutanat inelectrocauterizari, biopsii cutanate, aplicatii laser.· de conducere sau regionala – anestezicul se injecteaza in apropierea uneiterminatii nervoase mari : Ex :- anestezia spinala (rahidiana )- prin introducerea solutiei anestezice in lichidulcefalorahidian, in spatiul subarahnoidian,- anestezia epidurala - prin introducerea solutiei anestezice in spatiul epidural.Anestezice locale mai uzuale:- Lidocaina ( xilina )- Ropivacaina,- Tetracaina,- Benzocaina ( crème, unguente, supozitoare, exclusiv topic,- Cocaina ( rar folosita, foarte toxica, in anestezia ORL ),- Procaina – anestezic, analgezic, antiaritmic, vasodilatator, biotrofic( esteprincipiul activ din gama Gerovital si Aslavital ).N 02 AnalgeziceN 02 A Analgezice opioideSunt medicamente care inlatura durerea.Opioidele sau Opiaceele se extrag din Opiu care la rindul sau se extrage din capsulelede mac ( Papaver somniferum ).In opiu se gaseste Morfina 10% si Codeina cu proprietati analgezice inferioaremorfinei.Morfina are efect analgezic foarte intens, indicata in tratamentul durerilor puternice.- Petidina ( Mialgin ) –folosita in timpul travaliului,- Loperamida ( Imodium ) – utilizate ca antidiareic,- Codeina ( Metilmorfina , Napodoren, Eferalgan ) – ca antitusiv,- Noscapina – ca antitusiv,- Clofedanolul – ca antitusiv,- Pentazocina ( Fortral ) – analgezic comparat ca intensitate cu morfina,- Tramadol ( Tramal , K- Alma ) – de intensitate medie.Dau reactii adverse si dau dependenta psihica, fizica, psihotoxicitate, toleranta.Aceste substante fac parte din clasa substantelor toxice si stupefiante si se elibereazacu prescriptie medicala.N 02 B Analgezice – AntipireticeSunt analgezice mai slabe decit opioidele, au actiune antiinflamatoare si antispastica.Ind. – in afectiuni virale acute ale cailor respiratorii, nevralgii, mialgii, entorse,luxatii, cefalee.98Acidum AcetylsalicilicumAnalgezic, antipiretic, antiinflamator, antiagregant plachetar.Actiune analgezica – 30 minute.Ind. – in reumatism poliarticular acut, poliartrita reumatoida.- Aspirin – compr.- Europirin T – compr.- Rompirin T – compr.- Algopirin – compr.- Antinevralgic – compr.- Aspirin Plus – compr. efervescente- Fasconal – compr.

46

- Upsarin – compr eferv.- Algocalmin – compr.- Analgin – compr.- Metamizol – compr.- Novalgin – compr., supozit., sol. int.- Propifenazona – compr.- Eferalgan – compr., pulv. eferv., sirop,- Panadol – compr.,- Paracetamol – compr., supozit.,- Sanador – compr.,- Daleron – pulv. Granulate,- Codamin – compr.,- Coldrex – compr.,- Fervex – granule pt. sol. orala,- Saridon – compr.,- Teraflu Sinus – pulv. Pt sol. orala,- Solpadeina – compr. efervescente.N 02 C AntimigrenoaseInd. – in migrena, cefalee, sindrom ortostatic.Sunt vasoconstrictoare.- Cofedol – drajeuri,- Imigran – compr. filmate,- Relpax – compr. filmateN 03 AntiepilepticeCrizele convulsive pot fi :- Crize majore – se manifesta prin contractii generalizate, cu pierderea cunostintei,99- Crize minore – se manifesta prin pierderea brusca a contactului cu mediulexterior.Crizele convulsive apar in cadrul epilepsiei, al carui tratament este reprezentat demedicamentele antiepileptice si anticonvulsivante, care au rolul de a preveni sau de aopri crizele epileptice.- Fenobarbital – compr., sol. inj.,- Fenitoin – compr.,- Petinimid – caps. moi, sirop,- Rivotril – compr.,- Carbamazepina – compr.,- Neurotop – compr.,- Convulex – caps. moi gastrorezistente, sirop,- Petilin – compr. filmate,- Epizol – compr.,- Lamotrin – compr.- Gabaran – caps., compr. filmate,N 04 AntiparkinsonieneBoala Parkinson se manifesta prin tremor, rigiditate musculara, tulburari de echilibru.- Romparkin – compr.- Akineton – compr.- Levodopum si inhibitori ai Decarboxilazei,- Duodopa – gel intestinal,- Zimox – compr.,- Madopar – compr., capsule.- Bromocriptina Dorom – caps.- Cognitiv – compr.,N 07 Alte preparate cu actiune asupra SNCMiorelaxanteSunt medicamente care relaxeaza musculatura striata spastica.

47

Un example des intilnit este contracture paravertebrala antalgica reflexa de cauzavertebrala, care accentuiaza durerea vertebrala prin compresia radacinilor nervoase lanivel intervertebral.In aceste conditii, prin inlaturarea contracturii spastice este redata functia normala amusculaturii.Asocierea miorelaxantelor cu substante cu efect analgezic si antiinflamator estebenefica, deoarece substantele se potenteaza reciproc.Miorelaxantele actioneaza prin intermediul SNC.= Miorelaxante Centrale.- Diazepam – compr.- cu efect sedativ, anxiolitic, anticonvulsivant.100- Baclofen- Clorzoxazona- Mefenezina,- DandrolenulHISTAMINA SI ANTIHISTAMINICELEHistamina este o amina biogenica care, la om, se gaseste in cantitate mare inplamani, piele si mucoasa gastrointestinala.Histamine este formata in special in mastocite si in leucocite bazofile, unde segaseste depozitata sub forma de granule.Cantitatile mai mici se formeaza si in alte celule-epidermice, din mucoasa gastrica,neuronala.Histamine poate fi si ingerata sau poate fi secretata de bacteriile intestinale, caz incare este rapid epurata.Dupa administrarea orala, histamina este inactivata de flora intestinala si la primulpasaj hepatic, prin metabolizare rapida, ceea ce explica si durata scurta de actiune.Histamina are o multitudine de functii asupra diverselor aparate si sisteme.Ea este un stimulator puternic al secretiei gastrice de acid colhidric si pepsina.Provoaca bronhoconstrictie, mai evidenta la astmatici, care sunt sensibili laaceasta actiune.La nivel circulator, in doze mari determina o scadere marcata a tensiuniiarteriale prin vasodilatatie, putind provoca o stare de soc.Efectul se asociaza cu o crestere a permeabilitatii capilare si o extravazarelichidiana cu edem.Prin injectarea intradermica provoaca durere, prurit si dezvolta rapid o reactievasculara caracteristica numita tripla reactie a lui Lewis ce apare clinic ca o papulaurticariana , de dimensiuni mari sau mai mici, in functie de reactivitatea individuala.Histamina actioneaza pe niste receptori specifici de tip H (stimularea lor provoacabronhoconstrictie si vasodilatatie), H (stimularea lor provoaca hipersecretie gastricaclorhidropeptica si vasodilatatie) si H , care functioneaza ca autoreceptori presinapticicu functie inhibitorie in sistemul nervos central.Histamina este unul dintre principalii mediatori chimici ai reactiilor alergice de tipI sau anafilactice, alaturi de alti mediatori proinflamatori.Este eliberata rapid din mastocite prin reactia antigen-anticorp care are loc pesuprafata lor.Exista si substante exogene (din afara organismului) care elibereaza directhistamine, cum ar fi morfina, tubocuranina, unele proteine, polipeptide, enzimeproteolitice, veninuri , endotoxine bacteriene.101Reactiile alergice de tip I , mediate histaminic, pot fi combatute atat prin utilizarea

48

de antihistaminice, blocante ale receptorilor H , cit si prin alte clase demedicamente, cum ar fi glucocorticoizii , inhibitorii degranularii mastocitare sauantagonistii fiziologici ai histaminei si ai altor autocoide, printre care locul primordial ilocupa Adrenalina, medicament esential in tratamentul socului anafilactic si al crizelorde astm bronsic.Antihistaminicele pot fi grupate atat dupa cronolagia sintezei lor cat si dupareactiile adverse , in doua generatii. Toate antihistaminicele sunt active pe cale orala.Antihistaminicele din prima generatie traverseaza bariera hematoencefalica,ajungand in creier, fapt ce le confera actiuni sedative de intensitati variabile, in functiede medicament si de bolnav.Majoritatea dintre acestea au efecte anticolinergice (de tip atropinic) periferice sicentrale, motiv pentru care trebuie recomandate cu prudenta la pacientii cu glaucom,retentie urinara datorata unui adenom de prostata, boli obstructive pulmonare cronice,precum si conducatorilor auto.La copii, in special sub varsta de un an, datorita efectului sedativ, pot apareaepisoade de apnee in timpul somnului.Prezenta efectului sedativ poate fi utila in indicarea acestor medicamente la bolnaviicu prurit intens, care asociaza stari de neliniste si agitatie, ca si pentru usurarea instalariisomnului.In general , medicamentele din aceasta clasa au o durata de actiune mai scurta,motiv pentru care se administreaza in 3-4 prize zilnice.Ca exemple, sunt de mentionat printre antihistaminicele vechi, de prima generatie-- Clorfeniramina,- Dimetindenul (Fenistil),- Hidroxizina,- Ciproheptadina (Peritol),- Clemastina (Tavegyl).Prometazina (Romergan) este un derivat de fenotiazina cu efect antihistaminic delunga durata (8-12ore).Este si un neuroleptic moderat, fapt ce ii confera proprietati sedative, antivomitive,antitusive si anticolinergice (atropinice), anestezice locale si analgezice.Se poate da sub forma de suspensie la copii intre 1 si 10 ani, sub forma decomprimate intre 1 si 2 doze zilnice, precum si injectabil, in urgente de tip anafilactic.Antihistaminicele mai noi, de generatia a doua , au avantajul ca nu determina, lamajoritatea pacientilor , efecte sedative si nici anticolinergice si au efect de lunga durata, putindu-se administra in priza unica zilnica.102Din aceste considerente, ele sunt des folosite in prezent inlocuindu-le practic pe celeclasice, care ramin rezervate cazurilor in care, seara, se urmareste un efect sedativ,calmant.Dintre cele mai utilizate medicamente , sunt de mentionat :- Cetirizina (zyrtec)- Levocetirizina (xyzal)- Fexofenadina (telfast)- Loratadina (claritina)

49

- Desloratadina (aerius)In conditii clinice , antihistaminicele sunt eficace intr-o serie de afectiuni alergice, inspecial de tip I , acute sau cronice.Au beneficiu simptomatic si paleativ.Se pot utiliza in urticarie acuta sau cronica, in rinite, conjunctivite, in prurit idiopatic,in diverse angioedeme (laringian, edem Quincke) in asociere frecvent cu altemedicamente.Majoritatea sunt contraindicate la gravide si la femeile care alapteaza, unele putinduseutiliza in cazuri selectionate (loratadina, cetirizina).103# G Medicatia aparatului GENITO- URINAR si HORMONII SEXUALI.Preparate hormonale sinteticeG 01 Antiinfectioase si antiseptice ginecologiceG 02 Alte preparate ginecologiceG 03 Hormoni sexualiG 04 Medicatia aparatului urinar( Urologice )Rinichii la om Nefronul104G 01 Antiinfectioase si antiseptice ginecologiceG 01 AA Antibiotice- Pimafucin – ovule vaginale- Fluomizin – compr. vaginale- Clotrimazol – compr. vagin.- Miconal – crema vagin., ovule, caps. moi vag.,- Econ – ovule,-Cerviron – ovule vagin.,- Tricomicon – compr. vagin.,- Macmiror – draj.,- Betadine – ovule,- Cervicin – ovule,G 02 Alte preparate ginecologiceG02 A OcitociceSunt medicamente care stimuleaza musculatura neteda uterina.Oxitocina si Prostaglandinele cresc contractiile uterului in travaliu.G 02 AB Alcaloizi din Ergot ( secara cornuta – Claviceps Purpurea ) – actiuneocitocica intensa, grabeste involutia uterina.-Methylergometrina – drajeuri,-Maleat de Ergometrina – sol. inj.G 02 AD Prostaglandine - actiune ocitocica intensa, stimuleaza contractiile uterine.- Prostin F2 – sol. inj., gel vaginal,- Propess – sistem cedare vaginala,G 02 B Contraceptive intravaginale- Contracept –M – ovule,-Pharmatex – compr. vagin., crema vagin., ovule, caps. moi vagin.,G 02 C TocoliticeSunt medicamente care impiedica contractiile uterine.Sunt indicate pentru profilaxia si tratamentul iminentei de avort sau de nasterepremature.- Stimulantele beta 2 – adrenergice – relaxeaza uterul si inhiba contractiile uterine.Sunt indicate in urgente, in perfuzie IV.- Salbutamol,105- Terbutalina,- Antiinflamatoare nesteroidiene – pentru prevenirea nasterilor premature.

50

- Indometacina,- Ibuprofenul,- Alcoolul etilic – in doze mari, are proprietati tocolitice. La concentratii plasmatice de150 mg la 100ml inhiba complet contractiile uterine.- Sulfatul de magneziu – se utilizeaza in caz de intoleranta la beta2- agonisti.G 03 Hormoni sexualiG 03 A Contraceptive hormonale sistemiceG 03 AA Progesteroni si EstrogeniInd. – contraceptive oraleR.a. – urticarie, acnee, eritem, crampe musculare la membrele inferioare, ameteli,cefalee, stari depresive, greturi, vome, crestere ponderala, icter colestatic, HTA,hirsutism, edeme, tromboze venoase si arteriale, tumori hepatice.Admin. – din prima zi a ciclului pina in ziua 22 cite un comprimat zilnic; 6 zile pauza;se repeta apoi 22 zile- 6 zile pauza.- Loette – cutii cu 28 ( 21 compr. film. roz ( activ ) + 7 compr. film. albe (placebo ).- Microgynon-21 – draj. ( 21 active + 7 fara substanta activa.- Rigevidon – draj. ( 21 + 7 ),- Coral – draj. – ( 6 maron + 5 albe + 10 galbene ) si 7 zile pauza.- Desorelle – compr. – 21 zile + 7 zile pauza.- Marvelon – compr. - 21 zile + 7 zile pauza.- Karissa – draj. - 21 zile + 7 zile pauza.- Yasmin – compr. - 21 zile + 7 zile pauza.- Linestrenol – compr. – contraceptie orala, fara estrogeni,- Orgametril – compr. - contraceptie orala, fara estrogeni,G 03 B AndrogeniInd. – la barbati, in impotenta, hipogonadism.- la femei, in cancer de sin inoperabil, mastita chistica cronica.- Testosteron – fiole,- Testolent – fiole,.- Metiltestosteron – compr.- Androgel – gel,G 03 C Estrogeni106G 03 CA Estrogeni naturali si semisinteticiInd. – in osteoporoza primara si secundara, amenoree, hipogonadism la femee- Estradiolum- Calidol – spray nazal, solutie,- Climara – sistem terapeutic transderm, indicat in deficiente estrogenice,administrat de doua ori pe saptamina timp de doua saptamini.- Estraderm – dispozitiv cu administrare transdermica- Oestrogel – gel,- Riselle – implant, indicat in tratamentele de substanta hormonala a deficituluide estrogeni post- menopauza si in profilaxia osteoporozei.- Vagiferm – comprim. vaginale.G 03 CB Estrogeni sinteticiInd. – in insuficienta estrogenica.- Sintofolin – fiole,G 03 D Progestogeni- MedroxiprogesteronumInd. – in cancere hormonodependente: carcinom mamar cu metastaze, carcinom deendometru, de prostata, sterilitate.- Medroxiprogesteron – compr.- Megestron – flac. injectab., suspensie injectabila.- Progesteron retard – fiole- Estima – capsule moi,

51

- Progestogel – gel,- Mastoprofen – gel 1%- Duphaston – compr.filmate,- Lutenyl – compr.- Alilestrenol – compr.,- Linestrenol – compr.,G 04 Medicatia aparatului urinarG 04 BC AntilitiaziceInd. – in litiaza renala calcica, urica si mixta. In cursul tratamentului se producealcalinlzarea urinii. Dozarea se face sub controlul pH-ului urinii.- Uralyt-U – granule orale,G 04 BD Antispastice urinareInd. – in incontinenta urinara, mictiuni frecvente si urgente.107- Cisrelax – compr. filmate- Detrunox – drajeuri- Vesicare – compr. filmate.G 04 BX – Alte urologiceInd. – in litiaza urinara, infectii urinare.- Rowatinex – caps. moi gastrorezistente, solutii interne,- Urinex - caps. moi gastrorezistente,- Uricol – granule efervescente108# S Medicatia ORL – scheme terapeutice si reprezentanti ( Organe Senzitive).S 01 Produse OftalmologiceS 01 AA AntibioticeChloramphenicolumSificetina – ung. Oftalmic, pulb. + solv. Pentru solutie oftalmica,Gentamicinum109Ind. – in tratament local cu infectii, in profilaxia infectiilor dupa arsuri.Gentamicin sulphate – picaturi oftalmice,Genticol - picaturi oftalmice, unguent oft.,Ophtagram - picaturi oftalmice, unguent oft.,TobramycinumInd. – in infectii externe ale ochiului, cu bacterii sensibile.Tobrabact - picaturi oftalmice,Tobrex - picaturi oftalmice, unguent oft.,Tobradex - picaturi oftalmice, unguent oft.,KanamicinumInd. – in profilaxia infectiilor dupa arsuri, corticoterapie, plagi oculare.Kanamicina sulphat - unguent oft.,Antibioptal - picaturi oftalmice,Bivacyn - unguent oft.,S 01 AD AntiviraleAciclovirumInd. – in infectii herpetice ( keratita ), activ fata de Herpes simplex.Aciclovir – ung. oft.,Virolex - ung. oft.,Zovirax - ung. oft.,S 01 AX Alte antiinfectioaseInd. – in conjunctivita, blefarita, abces corneean,Norflox - pic. oftalm.,Floxal - ung. oft., pic. oftalm.,Ciplox - ung. oft., pic. oftalm.,Proflox - ung. oft., pic. oftalm.,Betametazon si antiinfectioaseInd. – in conjunctivite nepurulente, blefarite, keratite.Garasone - pic. oftalm. – sol. cu gentamicina si betametazon,

52

Betabioptal - ung. oft., pic. oftalm., suspensie – cu betametazona, cloramfenicol.Ophtasone – sol.oft., pic. oftalm.,cu betametazona, gentamicina,Ophtamesone N - sol.oft., pic. oftalm.S 01 ED – Agenti BetablocantiInd. – in glaucomArutimol - sol.oft., pic. Oftalm,Timoptic - sol.oft., pic. Oftalm,110Betax - sol.oft., pic. oftalmXalatan - sol.oft., pic. Oftalm,S 01 F Midriatice si CicloplegiceInd – in cicloplegie in strabism, glaucomaMydriacyl - sol.oft., pic. OftalmMydrum - sol.oft., pic. oftalmS 01 GA Simpatomimetice decongestionanteInd. – in inflamatii si alergii usoare, vasoconstrictor local.Proculin - sol.oft., pic. oftalm.,Visine classic - sol.oft., pic. Oftalm.,Spersalerg - sol.oft.,Quinax - sol.oft., pic. Oftalm – in cataracta secundara, congenitala.Opti- Free – solutie pt. Intretinerea lentilelor de contact.Tears Naturale Free – umidificator al corneei, insuficienta secretiei lacrimale.S 02 Produse OtologiceInd – in otita medie supurativaOtocalm – picaturi auriculare, solutie,Solutie auriculara cu Cloramfenicol si Fluocinolon – sol.Otalgin – solutie auriculara111# Medicatia DERMATOLOGICA.Structura Pielii112D 01 Antifungice, emoliente, protectoareSolutii, emulsii, suspensii se aplica pe piele si unghii.Cremele sunt emulsii de ulei in apa, bine absorbite in piele, care se aplica pe pieleaumeda.Gelurile contin baze hidrofile si multa apa, se aplica pe fata si pe scalp.Lotiunile si spray-urile se aplica pe suprafete mari si pe pielea cu par.Unguentele sunt preparate grase, se aplica pe pielea uscata si pe leziuni cronice.Pastele contin pulberi suspendate in unguent, se aplica pe leziuni.D 01 AA AntibioticePimafucin – crema,D 01 AC Derivati de Imidazol si TriazolClotrimazol – crema,Dermatin – sol. cutanata, pulb.cut.,Canesten – crema 1%,Kefungin – crema 2%,Ketoconazol - crema 2%,Nizoral - crema 2%, sampon 2%Lamisil - crema 1%, spray cut., compr., sol. cut.,Terbinafine – compr.,D 03 Preparate pentru tratamentul ranilor si ulcerelorD 03 A CicatrizanteInd. – in rani, arsuri, excoriatii, inflamatii cutanate dupa expunere la ultraviolete saufototerapie, eruptii, iritatii ale mucoaselor, grefe de piele, stomatite, ulcere cronice.Bepanthen – sol. ext., ung.5%, crema,Panthenol – spray,

53

Actovegin – ung., gel, crema,D 05 AntipsoriaziceInd. – psoriazis,F. cin. – dupa aplicare cutanata se absoarbe pina la nivelul stratului bazal al epidermei.Psorianol – ung. 0,5%,Anaxeril – ung.,Sorel – sol. cutanata, ung.,Neotigason – caps.,D 06 Antibiotice si Chimioterapice de uz dermatologicD 06 A Antibiotice113Unguent cu Tetraciclina – ung. 3%,Baneocin – ung., pulbere cutanata, cu neomicina si zinc bacitracinaNeobacin – ung. cu neomicina si bacitracinaD 06 ChimioterapiceDermazin – cremaFlamazine – crema 1%Aciclovir – crema 5%Cloviral – crema 5%Zovirax - crema 5%D 07 Corticosteroizi de uz dermatologicHidrocortizon – ung. 1%Locoid – crema, lotiune,Pivalat de Flumetazon – ung. si crema,Unguent Triamcinolon Acetonid - ung. si crema,Betaderm - ung. si crema,Fluocinolon Acetonid – ung.,Ultralan - ung. si crema,Clobetasol – ung.,Fluocinolon – crema,Neopreol – ung.,Nidoflor – ung.,Flumetazon Pivalat N - ung. si crema,Triamcinolon S – crema,Clotrimazol B – crema,D 08 Antiseptice si DezinfectanteD 08 AC Biguanide si AmidineClorhexidinumInd. – in antisepsia tegumentelor preoperator, plagi cutanate, irigatii ale vezicii urinare,dezinfectia cateterelor, instrumentelor, antisepsia ureterelor, conservant pentru colire,pentru probele de urina in vederea dozarii glicozuriei.F. din – activ fata de formele vegetative a germanilor grampozitivi si gramnegativi.Dermobacter – contine clorura de benzalconiu – solutie cutanata.Kodan Tinktur Forte – solutie externa,Povidonum IodinatumInd. – A - in chirurgie: pentru rani, arsuri, pregatire preoperatorie, tratamentpostoperator.- in dermatologie: in infectii cutanate, bacteriene, micoze, eczeme, piodermite.- in ginecologie: antiseptic in vaginite.114- B - ca produs de curatire antiseptic pentru uzul preoperator al personalului dinsalile de operatii si al bolnavilor, pentru prevenirea infectiilor cutanate.Se administreaza prin aplicatii locale.Solutia 10% se foloseste pentru indicatiile din grupa A, solutia 7,5 se folosestepentru cele din grupa B.

54

- Betadine – sol. ext. 10%, unguent 10%, sapun chirurgical sol.- Iodosept - sol. ext. 10%,D 08 AX Alte Antiseptice si Dezinfectante- Romazulan – extract de Chamomilla + ulei de Chamomilla, sol. ext.,- Primasept – sol. cutanata.# P Produse Antiparazitare, Insecticide.· Medicatia Antihelmintica si Antiparazitara, Antiprotozoare,· Preparate Antimalarice, produse active in Amebiaza, Tricomoniaza,Giardiaza.P 01 AntiprotozoareP 01 A AmoebicideInd. – in infectii cu amoebe, vaginita trichomonazica,- Clorchinaldol – drajeuri,- Saprosan – comprim. si draj.,- Metronidazol – comprim.,- Tinidazol – comprim., sol. perfuzabila,- Fasygin – comprim- Giardinocid – sol. int.P 01 B Antimalarice- Hidroxiclorochina – drajeuri- Riamet – compr.P 02 AntihelminticeInd. – in infestari cu paraziti- Cesol – comprim. filmate,- Thelmox – comprim. masticabile,- Vermox – comprim.,115- Albendazol – comprim. filmate, susp. orala,- Zentel - comprim. filmate, susp. orala,- Nematocton – comprim.,- Helmintox - comprim. filmate, susp. orala, comprim.,- Decaris – comprim.,- Vermigal – suspensie,- Unguent cu sulf – unguent, indicat in scabie,- Benzoat de benzil – crema.A 3 – Interactiuni medicamentoase:* Asocieri in vitro, in vivo ( sinergism, antagonism ).In practica medicala se folosesc curent asocieri de mai multe medicamente care seadministreaza simultan bolnavului, crescind astfel riscul aparitiei reactiilor adverse.Interactiunile intre medicamentele administrate pot apare:- inaintea patrunderii medicamentelor in organism, datorita unor fenomenefizico- chimice, sau- dupa patrunderea in organism, datorita unor interferente de tip farmacocineticsau farmacodinamic.A – INCOMPATIBILITATI MEDICAMENTOASEAsocierile medicamentelor in flacoanele de perfuzie, mai rar in aceeasi seringa,la patulbolnavului, se practica in mod curent, deoarece simplifica modalitatea de administrare.Aceste asocieri pot determina aparitia unor incompatilitati sau interactiunimedicamentoase in vitro, care au ca rezultat:- disparitia actiunii farmacodinamice a medicamentului,- aparitia unor efecte adverse.Interactiunile care se produc se datoreaza unor fenomene fizico- chimice:- precipitare,- hidroliza,- lichefiere,

55

- efervescenta,modificarea culorii,formarea de complexe,116Toate aceste fenomene, au ca rezultat inactivarea componentelor.Unul din factorii care contribuie la aparitia acestor fenomene este modificarea pH-ului.pH- ul unei solutii, influenteaza:- stabilitatea substantelor active,- actiunea farmacodinamica a unor medicamente.La asocierea unor forme farmaceutice cu pH diferit, rezulta un amestec al carui pH arevaloare diferita de cea a substentelor initiale si care poate determina:- modificari de stabilitate,- modificari de actiune pentru una sau mai multe din substantele active.Exemple de incompatibilitati ale solutiilor injectabile sunt:· Aminofilina nu se amesteca in acelasi flacon cu clorura de calciu, penicilina G,eritromicina, izoprenalina, noradrenalina; in seringa nu se amesteca cu nici un altmedicament.· Atropina sulfat este incompatibila cu bicarbonatul de sodiu, noradrenalina,· Clorura de calciu este incompatibila cu bicarbonat de sodiu, tetracicline,cefalotina, prometazina, sulfat de magneziu.· Cloramfenicolul nu se amesteca in acelasi flacon cu tetraciclinele,· Diazepamul nu se amesteca cu alte medicamente in seringa, nu se dilueaza,· Dopamina, fenitoina, fitomenadiona, furosemid, manitol, metotrexat nu seamesteca cu alte medicamente,· Fierul injectabil nu se amesteca in acelasi flacon cu acidul ascorbic,· Heparina este incompatibila in solutie cu gentamicina, cefalotina, eritromicina,barbiturice, opioide,· Lidocaina este incompatibila cu bicarbonat de sodiu,· Penicilina G potasica nu se amesteca in aceeasi solutie cu acid ascorbic,vitaminele B, aminofilina, solutie Ringer lactat,· Tetraciclinele nu se amesteca cu alte antibiotice,· Vitaminele din grupul B si vitamina C nu trebuie amestecate cu aminofilina siantibiotice.B – INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE DE ORDIN FARMACOCINETICAsocierea medicamentelor poate determina modificari de ordin farmacocinetic, lanivelul proceselor de absorbtie, distributie, biotransformare si eliminare.Aceste modificari pot afecta:· eficacitatea terapeutica a medicamentelor,· sau pot determina reactii adverse, prin modificarea disponibilului de substanta lalocul de actiune.1 – Interactiuni la nivelul procesului de absorbtie117Absorbtia medicamentelor administrate pe cale orala poate fi influentata prin :· interactiuni de ordin fizic:- adsorbtie: caolin + lincomicina; carbune + sulfamide; fenilbutazona +anticoagulante cumarinice.- dizolvare: ulei de parafina + vitamine liposolubile, anticoagulante cumarinice.· interactiuni de ordin chimic:- modificarea pH-urilor sucurilor digestive: la pH bazic, acidul acetilsalicilic seabsoarbe mai bine, tetraciclinele si chinina se absorb greu in mediu bazic.- medicamentele pot forma chelati (complexe insolubile) – tetraciclina formeazachelati insolubili cu calciu, magneziu, aluminiu, fier.· interactiuni de ordin fiziologic:- intirzierea golirii stomacului – afecteaza absorbtia: hidroxidul de aluminiuintirzie absorbtia fenobarbitalului, izoniazidei.- grabirea golirii stomacului – determina accelerarea absorbtiei: metoclopramidaface ca paracetamolul, tetraciclinele, acidul acetilsalicilic, alcoolul etilic, litiul,

56

sa se absoarba mai repede.- scaderea motilitatii intestinale prin substante parasimpatolitice( atropina),favorizeaza absorbtia substantelor putin solubile – propantelina crestebiodisponibilitatea digoxinei.- scaderea motilitatii intestinale prin administrarea de laxative, determina scadereaabsorbtiei medicamentelor putin solubile: digoxina sub forma de comprimate areo absorbtie redusa daca se administreaza concomitent cu metoclopramida.2 – Interactiuni la nivelul procesului de distributiePot apare datorita urmatoarelor cauze:- modificarea fluxului sanguin hepatic influenteaza biodisponibilitateasubstantelor metabolizate in ficat,- in faza difuziunii medicamentelor in tesuturi, asocierile medicamentoase potinfluenta permeabilitatea capilara.3 – Interactiuni asupra procesului de biotransformare a medicamentelorSe datoreaza proceselor de inhibitie( intirziere ) si inductie enzimatica.Inhibitia metabolizarii medicamentelor determina intensificarea efectelorfarmacodinamice, crescind riscul aparitiei unor fenomene de supradozare.Ex: antiinflamatoarele nesteroidiene inhiba metabolizarea fenitoinei,anticoagulantele orale inhiba metabolizarea sulfamidelor antidiabetice,eritromicina inhiba metabolizarea carbamazepinei si teofilinei.Proprietatile inductoare ale unor medicamente, determina cresterea clearance-uluisi micsorarea concentratiei plasmatice a medicamentelor. Rezultatul este scadereasau anularea efectelor terapeutice ale medicamentelor respective.Cele mai importante medicamente inductoare enzimatice sunt barbituricele,fenitoina, rifampicina, spironolactona, grizeofulvina, carbamazepina.1184 – Interactiuni la nivelul procesului de eliminare a medicamentelor- diureticele maresc fluxul urinar, crescind eliminarea medicamentelor.- modificarea pH- ului urinar influenteaza reabsorbtia tubulara a medicamentelor.C – INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE DE ORDINFARMACODINAMICSe pot exercita la nivel molecular sau la nivelul unor sisteme anatomofiziologicecomplexe.Interactiunile sunt de tip:- sinergic, cind medicamentele actioneaza in acelasi sens;Ex: asocierea analgezicelor antiinflamatorii si antipiretice, care isi sumeaza efectulterapeutic in cazul asocierii lor, dar riscul reactiilor adverse este crescut.- antagonic, cind medicamentele actioneaza in sens contrar;Antagonismul poate fi:· partial, cind efectul global este mai mic decit suma efectelor partiale;· total, cind efectul total este nul.

57