Studii cu privire la eficacitaea antispasticelor musculotropeExista 2 tipuri principale de antispastice: antispastice neurotrope si antispastice musculotrope. In cele ce urmeaza vom avea in vedere testarea efectelor antispasticelor musculotrope.Mentionam faptul ca antispasticele sunt medicamente capabile de a stopa spasmul musculaturii netede gastrointestinale, biliare, a tractului urinar si a aparatului genital feminin,fiind utile in tratamentul colicilor, dismenoreei si pentru profilaxia si combaterea spasmelor musculaturii netede induse medicamentos.Antispasticele musculotrope actioneaza direct asupra musculaturii netede viscerale. Actioneaza prin inhibarea fosfodiesterazei, avand ca efect cresterea AMP-ului ciclic, la nivelul celulelor musculare netede. Efectul lor antispastic se datoreaza si blocarii unor canale de Ca.Mebeverina este un derivat din Rezerpina, cu actiune musculotropa, avand efecte relaxante asupra musculaturii netede. Mentionam ca nu are efecte antispastice de tip atropinic. E de trei ori mai potenta decat Papaverina, in cazul inhibarii peristaltismului reflex ileal la porcusorii de Guineea. Direct blocheaz canalele de sodiu acionate de tensiune i inhib si acumularea de calciu intracelular. Studii clinice: S-a incercat utilizarea Mebeverinei in tratamentul intestinului iritabil in anul 1960.ntr-un studiu timpuriu efectuat de Cornell,s-a observat ca administrarea intravenoasa de mebeverin scade motilitatea colonului sigmoid, mai ales la pacienii hiperactivi,avand un efect mai redus sau nici un efect la subiecii hipoactivi. ntr-o etapa ulterioar a studiului, s-a observat ca efectul mebeverinei a fost superior efectului placebo de fiecare data, pe durata a 12 sptmni de tratament, la pacientii cu intestin iritabil, n ceea ce privete mbuntirea simptomelor i bunstarea generaln ceea ce privete controlul simptomelor in intestinul iritabil, studiile au demonstrat rezultate pozitive. mbuntire semnificativ a fost observat dup 6 sptmni de tratament cu mebeverin, reactiile adverse fiind minime. Atunci cnd s-a comparat bromura de pinaverium cu mebeverina la 91 de pacienti SII, mbuntirile la nivel mondial ale bunstrii au fost similare n cele dou grupuri, frecvenele zilnice de defecatie, scazand semnificativ, iar scaunul a devenit mai consistent la ambele grupuri de pacienti ,fara efecte secundare semnificative in timp. Un studiu clinic a comparat efectele ramosteronului, un antagonist al receptorilor 5-HT3, cu cele ale mebeverinei la pacientii cu SII. Ambele tratamente au fost la fel de eficace in reducerea dureri abdominale, disconfortului i in mbuntirea scorului forma scaun si frecventa scaun n comparaie cu valorile de referin Totui, atunci cnd efectele mebeverinei au fost comparate cu efectul placebo rezultatele au fost controversate. O analiza sistematica recenta, incluzand opt persoane la intamplare, a artat c mbuntirea clinic i ameliorarea durerii abdominale prin tratament cu mebeverin nu a fost statistic semnificativa comparativ cu placebo. Nu au fost gasite diferente in eficacitatea 200 i 135 mg mebeverin. Tolerabilitate a fost excelenta, fr efecte adverse semnificative. n mod similar, nu au fost observate efecte pozitive ale mebeverinei comparativ cu efectul placebo ntr-un studiu de explorare efectuate la 135 de pacienti cu SII care ndeplineau criteriile Roma III sicare au fost recrutati din practica generala, cand mebeverin, metilceluloz i placebo au fost comparate, cu sau fr efectuarea unor sedinte de psihoterapie cognitiv comportamentala ctigurile lor terapeutice de la 6 la 12 sptmni . Cu toate acestea, ntr-un studiu efectuat la Londra,s-a demonstrat ca edinele de psihoterapie cognitiv comportamentala au adus beneficiu n plus fa de mebeverin, iar efectele au persistat pe o perioada mai lunga de timp, att n ceea ce privete ameliorarea simptomelor cat si in imbunatatirea vietii sociale. Depresia si anxietatea prezic rezultatele slabe la pacientii tratati cu -mebeverin, i la pacienii cu comportamente de evitare ceea ce ne face sa ajungem la concluzia ca o combinaie de mebeverin cu terapia cognitiv-comportamentala ar putea fi util AlgocalminAlgocalminul face parte din clasa antiinflamatoarelor nestroidiane, avand drept functii principale: combaterea durerii, reducerea febrei si a spasmului.Experimentele efectuate pe sobolani si soareci au demonstrat prezenta efectelor antipiretice, antiinflamatorii, precum si a celor antispastice. Mentionam ca mecanismul de actiune este similiar cu al celorlalte AINS-uri, si Algocalminul actionand prin inhibarea sintezei de prostaglandine. Totusi, in urma experimentelor realizate nu s-a constat o favorizare a aparitiei ulcerului gastric.Nu s-au observat efecte semnificative asupra aparatului respirator si cardiovascular(la caini si pisici anesteziate). In doze orale, la soareci au fost puse in evidenta efecte asupra SNC.Dintre metabolitii Metamizolului, 4- Aminoantipyrin si 4- Metilaminoantipyrin au efecte analgezice, antipiretice si antiinflamatorii semnificative.Un experiment efectuat pe sobolani a pus in evidenta o crestere moderata in greutate a acestora si un numar crescut de reticulocite, la ambele sexe, indiferent de calea de administrare( subcutanat sau intravenoasa). La femele, au fost observate si efecte precum splenomegalie, hepatomegalie, in urma administrarii per cutan; in urma administrarii intravenoase s-a constatat de asemenea o hepato- si renomegalie.Un studiu, incluzand 1053 de pacienti, s-a realizat in vederea testarii eficacitatii Algocalminului in ameliorarea durerii. La cel putin 50% dintre pacienti s-a constatat o ameliorare a durerii. Efectele adverse frecvent raportate au fost: xerostomie i somnolen i durere la locul de injectare. Informaii insuficiente au fost disponibile analizele s se desfoare in sigurantaCONCLUZII :Limitat de date disponibile indic faptul c o singur doz dipiron fost de eficacitate similara cu alte analgezice utilizate n durerea din colic renal, dei algocalminul intramuscular a fost mai puin eficient dect diclofenacul 75 mg. Combinnd algocalminul cu ageni antispastici nu pare s mbunteasc eficacitatea. Algocalminul intravenoas a fost mai eficace dect cel intramuscular. Uscaciunea gurii si somnolenta au fost frecvent raportate la administrarea intravenos. Nici unul dintre studii nu a raportat agranulocitoz.