dra. elba hernandez

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  • 1. CEFALOSPORINASDRA. ELBA HERNADEZ E.

2. CEFALOSPORINAS QUESON?SON UN GRUPO DEANTIBIOTICOS DEL GRUPO BETALACTAMICOSSIMILARES A LAS PENICILINA EN CUANTO A SU ESTRUCTURA QUIMICA . PRESENTA UN ANILLO BETALACTAMICO UNIDO A UN ANILLO DIHIDROTIACINICO DE SEIS COMPONENTES MAS DOS CADENAS LATERALES CON UNA DIVERSIDAD DE SUSTITUYENTES LO QUE DA LA CONFIGURACION A CADA CEFALOSPORINA Y DEALLILAS DIFERENCIAS ANTIBACTERIANAS YPROPIEDADES FARMACOCINETICAS ENTRE UNAS Y OTRAS. CONSTITUYE AL ACIDO 7 CEFALOSPORANICO. 3. CEFALOSPORINAS HACIENDO UN POCO DE HISTORIA: POSTERIOR AL DESCUBRIMIENTO DE LA PENICILINA POR ALEXANDER FLEMING, UN SR. LLAMADO BROTZU EN CAGLIARI (ITALIA) AISLO DE OTRO HONGO: CEPHALOSPORIUMACREMONIUN QUE DIO ORIGEN A LAS CEFALOSPORINAS. 4. PENICILINAS Estructura bsica: B AACIDO 6 AMINOPENICILNICO A: anillo tiazolidnico B: anillo betalactmico Grupo amino y cadena lateral R . 5. C E FALO S P O R I NA 6. CEFALOSPORINAS CLASIFICACION: DE PRIMERA GENERACION: CEFALOTINA:TIENEN ACTIVIDAD FRENTE ABACTERIAS GRAM + CON EXCEPCION DEENTEROCOCOS, STAPHYLOCCUS AUREUSRESISTENTE AMETICILINAYS.EPIDERMIDIS. CEFAZOLINA: CON ESCASA ACTIVIDADFRENTE A MICOORGANISMOS GRAM- 7. CEFALOSPORINAS CEFALEXINA: PRESENTANACTIVIDADANTEMORAXELLACATARRHALIS, KLEBSIELLA PNEUMONIA YPROTEUS MIRABILIS. TAMBIEN SONSENSIBLES LA MAYORIA DE ANAEROBIOSDE LA BOCA CON EXCEPCION DEBACTEROIDES FRAGILIS. CEFAPIRINA CEFADROXILO CEFRADINA 8. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACION: CEFOXITINA: TIENEN MAYOR ACTIVIDADANTE MICROORGANISMOS GRAM YCONTRA BACTEROIDES FRAGILIS. CEFUROXIMA CEFACLOR CEFONID CEFPROXILO 9. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION: CEFMINOX: TIENEN MENOR ACTIVIDAD FRENTE ACOCOS GRAM + QUE LAS DE PRIMERAGENERACION Y MAYOR ACTIVIDAD ANTEENTEROBAC TERIACEAE QUE LAS DE PRIMERAGENERACION; INCLUSO ANTE COLONIASPRODUCTORAS DE B-LACTAMASAS. CEFOTAXIMA: ES ACTIVA FRENTE APSEUDOMONA AERUGINOSA. PRESENTA MENORACTIVIDAD QUE OTRAS CEFALOSPORINAS DETERCERA GENERACION ANTE COCOS GRAM+. 10. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION: CEFDITORENO CEFTRIAXONA CEFIXIMA CEFPODOXINA CEFTACIDIMA CEFTIBUTENO CEFOPERAZONA/SULBACTAN 11. CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACION: CEFEPIMA: TIENE UN ESPECTRO SUPERIOR A LASDE TERCERA GENERACION. SON RESISTENTES A LA HIDRLISIS POR LAS B-LACTAMASAS. 12. CEFALOSPORINAS COMO ACTUAN? MECANISMO DE ACCION: TODOS LOSANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS INHIBEN LATERMINACION DEL ENLACE CRUZADO DE LAPENTAGLICINA. EN OTRAS PALABRAS INHIBEN A LASTRANSPEPTIDASASY A LASCARBOXIPEPTIDASAS.INHIBEN AL PEPTIDOGLICANO. LAINHIBICION DE LAS TRANSPETIDASAS CONDUCE A LALISIS DE LA BACTERIA. DONDE OCURRE TODO ESTEPROCESO? EN LA PARED DE LA BACTERIA, ES DECIRTAMBIENINTERVIENEN ENZIMAS AUTOLITICASLOCALIZADAS EN LA PARED CELULAR BACTERIANA QUESE DENOMINAN AUTOLISINAS. LAS CEFALOS PORINASPOR CORRESPONDER A ESTE GRUPO TIENEN EL MISMOMECANISMO DE ACCION. 13. CEFALOSPRINAS RESISTENCIA BACTERIANA: HAY TRES MECANISMOS DE RESISTENCIABACTERIANA A LO B-LACTAMICOS: 1.- INCAPACIDAD PARA PENETRAR EN EL LUGARDE ACCION. 2.- MODIFICACION DE LA ESTRUCTURA DE LA SPROTEINAS FIJADORAS DE PENICILINAS (PBPs) 3.- PRODUCCION DE ENZIMAS INACTIVADORASQUE SON LAS B-LACTAMASAS ( MECANISMOMAS IMPORTANTE) DE RESISTENCIA FRENTE ALOS B-LACTAMICOS. 14. CEFALOSPORINAS FARMACINETICA: CUANDO SE ADMINISTRAN POR VIA ORAL(V.O) ALGUNAS CEFALOSPORINAS TIENENUNA ABSORCION ADECUADA. ENTRE LAS DE1ERA. G. CEFALEXINA,CEFADROXILO YCEFRADINA. ENTRELAS DE 2. G. AXETIL-CEFUROXIMA, CEFACLORY CEFPROXILO. ENTRE LAS DENOMINADAS DE AMPLIOESPECTRO:CEFIXIMA, PROXETIL-CEFPODOXIMA, CEFDITORENOYCEFTIBUCENO. 15. CEFOLOSPORINAS ABSORCION: CEFUROXIMA,,CEFPODOXINA Y CEFDITORNO ES FAVORECIDA POR SU FOIRMULACION EN FORMA DE ESTERES , QUE SUFREN HIDRLISIS POR ESTERASAS INESPECIFICAS EN EL TUBO DIGESTIVO. SE PUEDEN INGERIR CON LOS ALIMENTOS INCREMENTANDOSE SU BIODISPONIBILI- DAD.DISMINUYE CUANDOSE ADMINISTRAN CON ANTI H2 . 16. CEFALOSPORINAS DISTRIBUCION: ALCANZAN CONCENTRACIONESADECUADAS EN LOS DIFERENTES TEJIDOSY FLUIDOS DEL ORGANISMO. CEFTRIAXONA ALCANZACONCENTRACIONES ELEVADAS EN BILIS. CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA, CEFTACIDIMA Y CEFEPIMA EN L.C.R SOBRE TODO SI HAYINFLAMACION MENINGEA. 17. CEFALOSPORINAS ELIMINACION: FUNDAMENTALMENTE RENAL SIN SUFRIR METABOLISMO. LA EXCEPCION ES LA CEFTRIAXONA QUE SE ELIMINA EN GRAN PROPORCION POR LA BILIS. 18. CEFALOSPORINAS REACCIONES ADVERSAS: REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD (MASFRECUENTE) ALTERACIONES G.I (2-5%), CUANDO HAYDISBACTERIOSIS (ENTEROBACTERIASRESISTENTES, CRECIMIENTO DECLOSTRIDIUM DIFICCILE, CANDIDIASIS) TOXICIDAD HEMATOLOGICA(ALTERACIONES DE LA COAGULACION) 19. CEFALOSPORINAS CUANDO LAS VAMOS A UTILIZAR? DE 1ERA. G: EN INFECCIONES CAUSADAS PORGRAM+ Y ENTEROBACTERIASMAS SENSIBLES.EN INFECCIONES URINARIAS,FARINGOAMIGDALITIS, INFECCIONES DE PIELY TEJ. BLANDOS. DE 2DA. G: SON UNA ALTERNATIVA ENCUADROS INFECCIOSOS DE O.R.L,REAGUDIZACIONES EN PACIENTES CONEPOC, BRONQUITIS, INFECCIONES URINARIASY GONOCOCICAS. 20. CEFALOSPORINAS DE 3RA.G: TERAPEUTICA HOSPITALARIA: INFECCIONESRESPIRATORIAS NOSOCOMIALES, INFECCIONES URINARIAS COMPLICADASE INFECCIONESEN INMUNODEPRIMIDOS. DE ELECCION EN MENINGITIS. RECOMENDABLES EN GONOCOCCIA, CHANCRO BLANDO 21. OTROS BETALACTAMICOS PRESENTAN EN SU ESTRUCTURA EL ANILLOB-LACTAMICO . 1.-CARBAPENEMES:SUANILLO B-LACTAMICO SE ENCUENTRA UNIDO A UNANILLO DE 5 COMPONENTES, QUE ESINSATURADO Y QUE CONTIENE UN ATOMO DECARBONO EN SUSTITUCION DEL ATOMO DEAZUFRE TIPICO DE LAS PENICILINAS. 2.- MONOBACTAMICOS: AZTREONANPRESENTAN COMO UNICA ESTRUCTURA ELANILLO B-LACTAMICO. 22. CARBAPENEMS TIENEN UN ESPECTRO DE ACCION MUY AMPLIO: BACTERIAS GRAM+ Y GRAM-, AEROBIAS Y ANAEROBIAS. CARECEN DE AXCTIVIDAD ANTE S. AUREUS RESISTENTE A METICILINA, ENTERIOCOCCUS FAECIUM, CORINEBACTERIUM JEIKEIUM Y STENOTROPHOMONAS MALTOPHILIA. 23. CARBAPENEMS CLASIFICACION: 1.- IMIPENEN: MAS ACTIVO ANTE MICROORGANISMOS GRAM + 2.- MEROPENEM: MAS ACTIVO ANTE GRAM(). 3.- ERTAPENEM: ESCASA ACTIVIDADFRENTE A P.AERUGINOSA, ACINETOBACTER spp YOTROS BACILOS GRAM NOFERMENTADORES. 24. CARBAPENEMS DISTRIBUCION: TIENEN UN VOLUMEN DEDISTRIBUCION ELEVADO Y ESCASAELIMINACION BILIAR. ENAUSENCIADE INFLAMACIONMENINGEA SU PENETRACION EN L.C.R ESESCASA. 25. CARBAPENEMS ELIMINACION: IMIPENEM:ESELIMINADO DE LA CIRCULACIONPOR FILTRACION GLOMERULAR Y SECRECION TUBULAR. EN ESTE PROCESO ES HIDROLIZADOPR LA HIDROPEPTIDASA 1, LOCALIZADAEN LAS CELULAS DEL TUBULO PROXIMAL REN.AL 26. CARBAPENEMS INDICACIONES TERAPEUTICAS: DEBEN EMPLEARSE EN INFECCIONES GRAVES PRODUCIDASPOR BACTERIAS MULTIRESISTENTES.SE INDICAN EN BACTERIEMIAS, SEPTICEMIAS, INFECCION INTRAABDOMINAL, NEUMONIA NOSOCOMIAL, MENINGITIS Y ABSCESOS CEREBRALES, INFECCIONES DE LA PIEL Y TEJ. BLANDOS, INFECCIONES GRAVES Y COMPLICADAS DE VIAS URINARIAS PRODUCIDAS POR BACILOS GRAM- RESISTENTES Y EN INFECCIONES POR ACINETOBACTER spp. 27. MONOBACTAMICOS AZTREONAM: SU ESPECTRO INCLUYE: BACTERIASGRAM-: ENTEROBACTERACEAE, P.AERUGINOSA, NEISSERIA GORRHOEAE,NEISSERIA MENINGITIDIS Y HAEMOPHILUSINFLUENZA. ELIMINACION:SE ELIMINA PORFILTRACION GLOMERULAR Y SECRECIONTUBULAR SIN METABOLIZARSE. 28. MONOBACTAMICOS REACCIONES ADVERSAS: EL AZTREONAN PUEDE ADMINISTRARSE CON SEGURIDAD A LOS PACIENTES ALERGICOS A LAS PENICILINAS YA QUE NO SE CONJUGA CON ANTICUERPOS ANTIPENICILOICOS. 29. MONOBACTAMICOS AZTREONAN: EFICAZEN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES HOSPITALARIAS CAUSADAS POR BACTERIAS AEROBIAS GRAM-. TAMBIEN EN INFECCIONES GRAVES EXTRAHOSPITALARIAS: RESPIRATORIAS, ABDOMINALES, GENITOURINARIAS, CUTANEASY MUSCULOESQUELETICAS. 30. INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS CLASIFICACION:1.- ACIDO CLAVULANICO: EL ANILLO TIAZOLIDINICO HA SIDO SUSTITUIDO POR UN ANILLO OXAZOLIDINICO2.- SULBACTAN3.- TAZOBACTANAMBASSON SULFONASDELACIDO PENICILANICO. 31. INHIBIDORES DE B-LACTAMASASMECANISMO DE ACCIONUTILIDAD CLINICA SEUNEN A LA BETA EL ACIDO CLAVULANICOLACTAMASASY LASINACTIVAN, EVITANDO QUESE ASOCIACONSE FIJENA LOSAMOXICILINAYANTIBIOTICOSB- TICARCILINA.LACTAMICOSY LOSDESTRUYAN. NO TIENEN EL SULBACTAN CONACTIVIDADAMPICILINA.ANTIMICROBIANA.SUUNICA UTILIDAD:ES EL TALZOBACTAN CONAUMENTAR EL ESPECTRODE LOS B-LACTAMICOS QUEPIPERACILINA.SON INACTIVADOS POR B-LACTAMASAS. 32. INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS UTILIDAD CLINICA: ENTRE LAS BACTERIAS SENSIBLES A ESTAS ASOCIACIONES ENCONTRAMOS: S. AUREUS SENSIBLE A METICILINA, N. GONORRHOEAE, H. INFLUENZAE, E. COLI, P. MIRABILIS, K. PNEUMONIAE Y B. FRAGILIS. 33. INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS ABSORCION: A. CLAVULANICO Y SULBACTAN SE ABSORVEN DE FORMA ADECUADA DESDE EL APTO. G.I, EN TANTO QUE LOS CARBAPENEMS Y MONOBACTAMICOS NO SE ABSORVEN. 34. INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS EXCRECION: PREDOMINANTEMENTE RENAL. REACCIONES ADVERSAS: ACIDO CLAVULANICO: INCREMENTA LA MOTILIDAD DEL INTESTINO DELGADO. 35. ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS POR SER UN GRUPO DE ANTIBIOTICOS CON UN AMPLIO ESPECTRO, CON POCOS EFECTOSADVERSOS,MUYBIEN TOLERADOS Y DEBIDO A SU ESCASA TOXICIDAD, EN GENERAL NO ESTAN CONTRAINDICADOSDURANTE LA GESTACION, A PESAR DE QUE TODOS ATRAVIESAN LA B.P 36. Erisipela NeumonaImptigo Amigdalitis