Motto:

„O luptă-i viaţa; deci te luptă

Cu dragoste de ea, cu dor.”

(George Coşbuc- Lupta vieţii)

1

MOTIVAŢIE

Am ales această temă deoarece afecţiunea aparatului digestiv reprezintă o

afecţiune care se regăseşte la un număr crescut de pacienţi (începând chiar de la

copii).

Stresul zilnic, alimentaţia necorespunzătoare, consumul băuturilor

alcoolice, reprezintă unele din cauzele apariţiei bolilor gastro - intestinale.

Ca asistent de farmacie trebuie să cunosc toate medicamentele folosite în

bolile gastro - intestinale.

Aceste medicamente se administrează cu prescripţie medicală,

tratamentul se face sub supraveghere medicală.

2

PLANUL LUCRĂRII

I. Generalităţi – Aparatul digestivII. Bolile aparatului digestivIII. Medicaţie antiulceroasăIV. ConcluziiV. Bibliografie

3

I. GENERALITĂŢI – APARATUL DIGESTIV

Aparatul digestiv este un ansamblu de organe care au un rol de a

primi alimente şi a le supune unui complicat proces de transformări, care poartă

numele de digestie. Rezultatul final al digestiei este trecerea în sânge, prin

absorbţie, a părţilor nutritive din alimente şi evacuarea prin scaun a reziduurilor

neasimilabile.

Aparatul digestiv este constituit din tubul digestiv şi glandele anexe, sau

glandele digestive.

Tubul digestiv începe în gură şi are până la anus unde se termină, o lungime

de 11 metri. Alimentele introduse în gură sunt sfărâmate cu ajutorul dinţilor şi

amestecate cu secreţia glandelor salivare, anexate cavităţii bucale. Bolul alimentar

format este înghiţit cu ajutorul limbii şi trecut prin faringe şi peste puntea care se

lasă deasupra laringelui, epiglota, prin esofag, într-o cavitate mai largă – stomacul.

După transformările suferite în stomac (digestia gastrică), alimentele intră

în duoden, prima porţiune a intestinului subţire, unde întâlnesc sucul pancreatic şi

bila secretată de ficat. Aici alimentele intră într-o nouă fază digestivă şi sunt trecute

încet, încet în intestinul subţire, unde digestia este completată şi finisată şi unde

începe absorbţia părţilor nutritive din alimentele introduse.

Din intestinul subţire, alimentele trec în intestinul gros, unde suferă

ultimele transformări; se mai absorb ultimele părţi nutritive şi începe formarea

bolului fecaloid, care este propulsat în ultima porţiune a intestinului gros – rectul –

unde este eliminat prin anus, odată sau de două ori într-un interval de 24 de ore.

4

STOMACUL

Stomacul este un organ cavitar musculo – glandular, de formă variabilă, în raport cu conţinutul sau tonicitatea musculaturii sau poziţia individului.

În general are forma unei pere cu vârful puţin îndoit. Începe din punctul numit cordial şi se sfârşeşte la pilor– intrarea în duoden. Orificiul superior –cardia– are numeroase pliuri ale mucoasei, care permit dilatarea la trecerea bolului alimentar. Orificiul duodenal – pilorul – este prevăzut cu un sfincter format din fibre musculare netede şi o valvulă care se deschide intermitent pentru a permite trecerea alimentelor în duoden.

Stomacul este sacul în care se adună alimentele trecute prin faza de digestie de la nivelul gurii în care, sub influenţa sucului gastric suferă modificări al căror rezultat este chimul gastric. Stomacul mai este şi un protector al intestinului. Când alimentele sunt prea iritante, pilorul se închide şi urmează evacuarea lor înapoi pe gură, prin vărsături.

Stomacul se împarte în mai multe segmente care, de sus în jos, sunt următoarele: marea tuberozitate, adaptată cupolei diafragmului, corpul stomacului – care este un segment cilindric în continuarea marei tuberozităţi şi mica tuberozitate. Aceasta din urmă este formată din vestibul şi canalul piloric, numit şi antrul piloric, situat orizontal şi care se termină cu orificiul piloric.

STRUCTURA STOMACULUI

Stomacul este format din trei straturi:1. o tunică mucoasă formată din celule cilindrice (care secretă mucusul

gastric alcalin) şi numeroase glande care secretă pepsina. Acidul clorhidric nu este elaborat ca atare de stomac; el rezultă din reacţia acidului carbonic din sânge cu clorurile.

2. o tunică musculară, constituită din fibre longitudinale, oblice şi circulare, care constituie un perete foarte puternic şi extensibil; se poate dilata până la 15-20 l şi se poate retracta, reducând dimensiunile stomacului până la un tub strâmt.

3. al treilea strat al stomacului este format din peritoneu, o tunică netedă şi alunecoasă care îl izolează de celelalte organe din abdomen şi uşurează mişcările de extensie şi retracţie.

5

Mucoasa gastricăEste formată dintr-un epiteliu cilindric, unistratificat, şi are numeroase

orificii prin care se deschid glandele gastrice. Glandele cardiale şi pilorice secretă mucus, iar cele ale fundului şi corpului gastric au în structura lor celule care secretă acid clorhidric şi celulele accesorii care secretă mucus.

Mucusul gastricAre rol de a proteja mucoasa gastrică de diverse acţiuni nocive, în special

de autodigestie, sub acţiunea pepsinei şi a acidului clorhidric. Mucusul gastric inhibă activitatea pepsinogenului în pepsină şi împiedică retrodifuziunea moleculelor de pepsină din lumen către epiteliu.

Sucul gastricEste un lichid incolor, limpede sau uşor opalescent, în funcţie de conţinutul

său în mucus şi acid clorhidric (pH = 1,5-2,5). Cantitatea de suc gastric secretată în condiţii normale timp de 24 ore este de aproximativ 1-1,5 l la un om adult.

Sucul gastric este constituit din:- 99% - apă;- 1% - substanţe organice (enzime, mucus); - substanţe anorganice - acid clorhidric (HCl) - cloruri de sodiu şi potasiu (NaCl, KCl) - fosfaţi de calciu şi mangan

Substanţele organice

Enzimele din sucul gastric sunt: pepsina, catepsina, renina şi lipaza gastrică.

a) pepsina – principala enzimă a sucului gastric este secretată sub forma inactivă (pesinogen) şi este activată în stomac de acidul clorhidric. Acţionând optim la un pH foarte acid, pepsina hidrolizează legăturile peptide de dimensiuni variate (albumoze şi peptone). Pepsina produce şi coagularea laptelui.

HClPepsinogen Pepsina activă

pepsinaProteine + H2O Polipeptide

b) catepsina – enzima care se găseşte în sucul gastric al sugarului;

6

c) renina gastrică (labfermentul) secretat mai ales la sugari şi absent din sucul gastric al adultului, produce coagularea laptelui prin transformarea cosienogenului solubil în paricoseină, care în prezenţa Ca se transformă în paracoseinat de calciu;

d) lipaza gastrică acţionează în mediul slab acid asupra lipiodelor (grăsimi neutre) transformându-le în acizi graşi şi glicerol. La adulţi acţionează numai asupra grăsimilor ajunse în stare de emulsie, adică sub formă de picături (grăsimile din lapte, maioneză).

Lipaza gastricăLipide emulsionate + H2O Glicerină + acizi

Substanţe anorganice

a) acidul clorhidric – este produs de celulele acido-formatoare; se găseşte sub forma liberă şi combinată şi imprimă caracterul acid al sucului gastric. Se foloseşte ca medicaţie de substituţie în deficitul secretor parţial şi mai ales total al mucoasei gastrice.

Acidul clorhidric exercită numeroase acţiuni:- activează enzimele proteolice din sucul gastric şi creează un mediu

optim pentru acţiunea acestora;- acţionează asupra proteinelor alimentare făcându-le uşor digerabile;- stimulează evacuarea gastrică;- împiedică dezvoltarea germenilor introduşi în stomac odată cu

alimentele ingerate, având o acţiune antiseptică.Acidul clorhidric este secretat de celulele parentale sub controlul

neuroumoral. Există trei modalităţi importante de activare a secreţiei ionilor de hidrogen: stimularea histaminergică, stimularea vagală şi stimularea gastrică.

Stimularea histaminergică se datorează activării receptorilor histaminergici de tip H2.

Stimularea vagală operează prin intermediul acţionării de către acetilcolină (mediator chimic) a receptorilor colinergici mescarinici. Au fost deschişi, de asemenea receptori specifici pentru gastrină. Acidul clorhidric intervine în digestie atât direct cât şi prin activarea pepsinei, endopeptinoza din sucul gastric.

În anumite condiţii sistemul clorhidro-peptic poate deveni agresiv pentru mucoasa gastrică şi duodenală, provocând autodigestia acesteia, ducând la apariţia ulcerului.

Acidul clorhidric se obţine prin:1. sintezăH2 + Cl2 = 2HCl2. acţiunea acidului sulfuric asupra clorurii de sodiuH2SO4 + 2NaCl = 2HCl + Na2SO4

b) sărurile minerale (clorurile de sodiu, potasiu şi magneziu) sunt prezente în sucul gastric în concentraţii variate în funcţie de natura excitantului alimentar.

7

II. BOLILE APARATULUI DIGESTIV

ULCERUL

Boala ulceroasă este caracterizată printr-un dezechilibru între factorii agresivi (acid clorhidric şi pepsină, acizi biliari) şi factori protectori ai mucoasei gastro-duodenale (mucus, bicarbonat, capacitate mare de reparare a epiteliului şi aprovizionare adecvată cu sânge a mucoasei).

Ulcerul apare atunci când mucoasa cu o apărare deficitară suferă un proces de agresiune clorhidropeptică. Hipersecreţia de acid clorhidric şi pepsină, ingestia abuzivă de substanţe agresive pentru mucoasă (băuturi alcoolice, cafea, antiinflamatorii nesteroidiene, etc.), refluxul de bilă în stomac, ca şi defecte ale mucusului, secreţia săracă de bicarbonat, fluxul sanguin insuficient în mucoasă, reducerea capacităţii de reparare a epiteliului, pot contribui în măsură mai mare sau mai mică la generarea leziunii.

1. ULCERE ACUTE

- caracterizate clinic prin hemoragii cu rate scăzute ale recidivării după cicatrizare;

- ulcere cu arsuri grave (ulcer Curling);- ulcere ale pacienţilor trataţi cu aspirină şi alte medicamente şi cu

intoxicaţii alcoolice provocate prin reflux biliar;- ulcere care evoluează prin cronicizare şi recidivare;- ulcere ale pacienţilor cu leziuni ale sistemului nervos central (ulcer

Cushing).

2. ULCERE CRONICE ŞI RECIDIVATE

- ulcer gastric: - ulcere ale corpului şi fundului gastric; - ulcere ale antrului sau ulcere prepitorice; - ulcere pilorice;- ulcere cu dublă localizare: gastrică şi duodenală.

8

3. ULCERE DUODENALE

- ulcer duodenal fără complicaţii;- ulcer duodenal hemoragic;- ulcer duodenal perforat;- ulcer duodenal rezistent la tratament.

4. ULCERE RECIDIVATE

- după intervenţii chirurgicale şi ulcere anastomotice;- ulcer duodenal recurent.

5. ULCERE DE ORIGINE HORMONALĂ

- sindrom Zolllinger – Ellison;- stagnare antrală;- hiperplozica celulelor G.

6. ULCERE ESOFAGIENE

Ulcerul gastric se localizează în zona inferioară a micii curburi a stomacului.

Ulcerul duodenal se localizează în prima porţiune a duodenului (bulb), deci în zone nesecretate de acid clorhidric.

Ulcerul gastro-duodenal este localizat sub forma unor ulceraţii rotunde sau ovalare pe o întindere de 0,5 – 6 mm a mucoasei gastro-esofago-duodenale, care apare la toate vârstele, mai frecvent după 20 de ani. Leziunea ulceroasă din ulcerul gastro-duodenal se poate vindeca (prin epitelizare) în 5-7 săptămâni, se poate croniciza, dar poate produce unele complicaţii dintre care cele mai importante sunt: hemoragia manifestată prin hematemeză şi melenă, asociată sau nu cu perforaţia ulcerului în cavitatea abdominală sau în organele din imediata apropiere (ulcer penetrant), stenoza pilorică provocată prin spasmul piloric determinat de iritaţia produsă de un ulcer localizat în această regiune, transformarea malignă a ulcerului şi dezvoltarea unor procese de inflamaţie cronică în jurul stomacului, duodenului şi de aderenţe fibroase între acestea şi organele din jur.

Unele ulcere, ca de exemplu cele provocate de administrarea în exces a unor hormoni (ACTH şi cortizon), a unor medicamente (aspirină, butadolizină), de arsuri, stază sanguină a vaselor din mucoasa gastrică, arteroscleroza vaselor care hrănesc mucoasa gastrică, deşi au anumite caractere similare, nu sunt identice cu maladia ulceroasă tipică.

9

III. MEDICAŢIA ANTIULCEROASĂ

Cuprinde substanţe care scad aciditatea gastrică şi substanţe care favorizează mecanismele protectoare ale mucoasei.

Medicamentele care scad aciditatea gastrică sunt:- antiacide gastrice, care neutralizează acidul clorhidric din sucul gastric;- substanţe antisecretorii, care acţionează împiedicând stimularea

activităţii celulelor parietale, vag şi gastrină.Tratamentul bolii ulceroase presupune înlăturarea unor agenţi agresivi

pentru mucoasă (alcool, cafea şi alte băuturi care conţin cafeină, fumatul excesiv, abuzul de antiinflamatoare) şi alte medicamente iritante sau cu potenţial ulcerigen, prin scăderea apărării mucoasei (mai ales glucocorticoizi).

Tratamentul medicamentos trebuie să protejeze mucoasa şi să combată aciditatea gastrică, prin pansamente gastrice, neutralizante şi anticolinergice. Pansamentele gastrice au rol de protecţie, stimulând mucusul şi protejând mucoasa gastrică. Se foloseşte bismutul coloidal şi bismutul subnitrit 5-10 g dimineaţa înainte de masă.

Scopul imediat al tratamentului antiulceros este suprimarea durerii şi vindecarea ulcerului activ. Tratamentul de durată urmăreşte prevenirea recidivelor şi evitarea complicaţiilor (sângerări, perforaţii). Toate medicamentele antiulceroase majore disponibile actualmente, sunt capabile să liniştească durerea ulceroasă. Ele grăbesc cicatrizarea ulcerului, 60-90% (sau mai mult) din ulcere se închid după 4-6 săptămâni de tratament, faţă de 20-70 % în lipsa tratamentului medicamentos; de asemenea diminuează proporţia bolnavilor la care ulcerul nu se închide şi acre necesită intervenţie chirurgicală.

Pentru a aprecia eficacitatea medicaţiei asupra durerii ulceroase, este necesară precizarea caracterului ulceros al acesteia (durere epigastrică periodică, cu ritm legat de alimentaţie, durere nocturnă) şi cuantificarea intensităţii durerii.

În privinţa vindecării leziunii (dovedită radiologic şi endoscopic) trebuie avut în vedere că aceasta reprezintă de regulă un proces spontan, pe care intervenţia terapeutică îl poate grăbi. Evaluarea eficacităţii tratamentului episoadelor active impune efectuarea de studii controlate, ţinând seama de importanţa componentei placebo şi de evoluţia spontană, uneori capricioasă, a ulcerului.

Evaluarea eficacităţii tratamentului de durată, care urmăreşte influenţarea frecvenţei complicaţiilor (sângerări, perforaţii) şi reducerea frecvenţei recurenţelor episoadelor active, trebuie să se întindă pe o perioadă de cel puţin 5 ani şi să aibă, de asemenea, un caracter controlat.

Tratamentul episoadelor evolutive ale bolii ulceroase se fac cu

10

medicamente antisecretorii sau protectoare ale mucoasei.Tratamentul de lungă durat este indicat atunci când recidivele sunt

frecvente sau există un risc mare de complicaţii.Ulcerul gastro-duodenal beneficiază de două tipuri de tratamente:- tratamentul medical;- tratamentul chirurgical.Tratamentul medical constă în regim alimentar, repaus la pat doar dacă

acesta este necesar, iar pentru prevenirea crizelor dureroase se vor sfătui bolnavii să evite oboseala fizică şi psihică, alcoolul, tutunul, mesele copioase şi să se respecte regimul alimentar.

Tratamentul chirurgical se utilizează în anumite situaţii (ulcer perforat, hemoragii mari, stenoze pilorice, suspiciune de cancerizare, ulcere nevindecabile prin tratament medical), care constă de rezecţia unei părţi mai întinse sau mai reduse din stomac (gastroctemie parţială), cu sau fără îndepărtarea ulcerului, lărgirea deschiderii inferioare a stomacului (piloroplastie) sau secţionarea unuia sau a mai multor nervi ai stomacului (vagotomie).

Tratamentul ulcerului gastro-duodenal este în mare parte comun, dar în oarecare măsură şi diferenţiat, ţinând seama de faptul că mecanismele celor două localizări ale afecţiunii sunt parţial diferite:

- în ulcerul gastric predomină deficienţe în factorii de apărare a mucoasei;

- în ulcerul duodenal este mai clară prezenţa factorilor de agresiune, în special clorhidrică şi peptică.

Ţinând seama de factorii care contribuie la apariţia ulcerului peptic, există două categorii de mijloace terapeutice:

a) care produc aciditate gastrică şi deci protejează mucoasa de factorii agresivi;b) care substituie sau stimulează mecanismele naturale de apărare ale mucoasei.

În cadrul acestei categorii se folosesc următoarele tipuri de medicamente:

CLASIFICARE

1. Antiacide

2. Inhibitoare ale secreţiei gastrice de acid clorhidricSecreţia gastrică poate fi inhibată medicamentos prin:- blocante ale receptorilor H2 histaminici, de felul cimetidinei şi

ranitidinei;- substanţe parasimpatolitice sau anticolergice – atropina;- proglumida, o substanţă antigastrică;- acetozolamina, inhibitor al carboanhidrazei;- omeprazolul, blocant al pompei protonice.

3. Antiulceroase citoprotectoare (medicamente care protejează leziunea

11

ulceroasă)- Sucrolfat- Subcitrat de bismut coloidal- Hidrolizant de colagenPentru reducerea acidului clorhidric din cavitatea stomacului se folosesc

antiacide care acţionează local, prin mecanism chimic (reacţii de dublu schimb) sau fizic (absorbţie).

ANTIACIDE

DefiniţieAntiacidele sunt substanţe care conţin cationi bazici, capabili să

neutralizeze acidul clorhidric. Ele reduc aciditatea conţinutului gastric şi cantitatea de acid care ajunge în duoden.

Baze farmacodinamice şi farmacocinetice

După proprietatea de solubilitate în apă şi în acid clorhidric, antiacidele se împart în trei grupe:

1. Alcalinizante - bicarbonat de sodiu - NaHCO3

- fosfat disodic - Na2HPO4

- citrat de sodiuAlcalinizantele sunt solubile în apă şi acid. Acestea sunt antiacide

sistemice (absorbabile) şi determină absorbţia intestinală de bicarbonate de sodiu, putând fi cauza de alcaloză metabolică.

Alcalinizantele administrate în doze mult mai mari decât cele necesare pentru neutralizarea acidului din conţinutul gastric, produc reacţia alcalină a acestuia cu stimularea secundară a reacţiei acide. Se absorb prin tubul digestiv. Toate antialcalinele, dar îndeosebi cele sistemice, alcalinizează urina.

2. Neutralizante – bicarbonat de calciu - CaCO3

- sărurile de magneziu - oxid de magneziu - MgO3

- carbonat de magneziu - Mg CO3

- sărurile de aluminiu - hidroxid de aluminiu – Al(OH3) - fosfat de aluminiu - Al PO4

Neutralizantele sunt insolubile în apă şi solubile în acid. Acestea sunt antiacide nesistemice (nu se absorb). Administrate în exces, nu pot realiza decât un Ph gastric neutru, nefiind solubile în apă. Nu modifică rezerva alcalină.

3. Adsorbante – săruri de bismut

12

- azotat bazic de bismut (Bismutum subnitricum) Bi(NO3)3 x 5H2O - carbonat bazic de bismut (BiO2)2CO3 x 1/2H2O- silicaţi - caolinul Al2Si2O7 x 2H2O 2SiO2 x Al2O x2H2O - talcul SiO2 x 3MgO x H2O Mg3[Si4O10](OH)2

- bentonite - cărbuneadsorbantele sunt insolubile în apă şi în acid clorhidric. Au egect antiacid

redus şi acţionează prin absorbţie de HCl şi film protector format la suprafaţa mucoasei gastrice („pansamente gastrice” ale mucoasei digestive).

BAZE FARMACOLOGICE

Alcalinizantele pot produce alcaloza, favorizează litiaza biliară. Neutralizantele şi adsorbantele pot produce constipaţie, cu excepţia derivaţilor de magneziu, care accelerează tranzitul.

FARMACOTERAPIA

Eficacitatea terapeutică a antiacidelor este condiţionată de mai mulţi factori: eficacitatea neutralizantă, viteza reacţiei cu acidul, viteza şi capacitatea secretorie gastrică şi viteza golirii stomacului.

INDICAŢII:Gastrita hiperacidă, ulcer gastric şi duodenal, esofagita de reflux.Se administrează pentru a calma temporar durerile epigastrice existente sau

a le preveni, prin creşterea Ph-ului intragastric şi împiedicarea activităţii pepsinogenului. Nu influenţează cicatrizarea ulcerului. Acţiunea este de scurtă durată (10-20 minute) – dacă se administrează pe nemâncate şi poate ajunge până la 2 ore dacă sunt administrate după masă.

CONTRAINDICAŢII:La abdomen acut, hemoragii şi perforaţii gastrice.

INTERACŢIUNI:Antiacidele pot diminua absorbţia medicamentelor cu caracter acid

(fenilbutazona, sulfamide, indometacin) absorbţia tetraciclinelor şi a izoniazidei.

MOD DE ADMINISTRARE:Între mese şi la culcare, de 4-6 ori/zi. Se evită asocierea antiacidelor cu alte

13

medicamente pentru a nu influenţa absorbţia acestora. Nu se asociază cu comprimate sau drajeuri enterosolubile.

În ulcerul duodenal şi gastric se administrează la 1 oră şi la 3 ore după fiecare masă şi înainte de culcare. Durata tratamentului depinde de evoluţie. În ulcerul duodenal în medie de 6-8 săptămâni sau mai mult, iar în cel gastric 4-6 săptămâni.

Antiacidele folosite corect, permit accelerarea vindecării ulcerului duodenal. Majoritatea preparatelor conţin hidroxid de aluminiu, oxid sau hidroxid de magneziu şi carbonat de calciu. Ajustarea dozelor se face astfel încât mobilitatea intestinală să nu fie tulburată, cunoscând efectul laxativ al compuşilor de magneziu şi efectul constipant al compuşilor de aluminiu.

Preparatele antiacide pot conţine substanţe cu alte efecte avantajoase în diferite situaţii clinice: săruri de bismut, care exercită o acţiune protectoare faţă de mucoasă, beladonă sau alte anticolergice care inhibă activitatea secretorie acidă a celulelor parietale şi întârzie golirea stomacului prelungind efectul antiacid, acidul alginic, care realizează o spumă ce menţine antiacidele în partea superioară a conţinutului gastric şi le poartă către esofag, fiind avantajos în esofagite de reflux, dimeticotina, care scade tensiunea superficială şi are proprietăţi antispumante cu consecinţe antiflatulente.

Asocierile de antiacide sunt recomandate din următoarele considerente farmacologice:

- potenţarea capacităţii tampon, la doze mici (nu se produc efecte secundare);

- antagonizarea reciprocă a unor efecte secundare: ex. asocierea derivaţilor de magneziu cu derivaţi de aluminiu, calciu sau bismut pentru a le contracara efectul constipant.

Exemple: DICARBOCALM, ULCEROTRAT, GELUSIL, NICOLEN, ALMAGEL, MALOX.

Asocierile de antiacide cu medicamente din alte grupe farmacodinamice ce pot fi benefice:

- cu acid alginic, pentru acţiune adsorbantă şi protectoare a mucoasei, foarte eficace în esofagita de reflux gastroesofagian;

- cu anticolinergice (atropină şi anticolinergice de sinteză) pentru acţiune hiposecretoare acidă şi antispastică (atenţie! – întârzie golirea stomacului);

- cu anestezice locale (ca anestezina) pentru calmarea durerilor.Exemple: CALMOGASTRINFactorii ce condiţionează eficacitatea terapeutică a antiacidelor:- capacitatea neutralizantă;- capacitatea secretorie gastrică;- viteza de golire a stomacului ( pe nemâncate, rămân în stomac 10-20 de

minute, iar pe mâncate rămân în stomac cca 2-3 ore).

14

FARMACOGRAFIE

În ulcerul duodenal-antiacidele în doze echivalente cu 100-120 mEq HCl, la 1 oră şi 3 ore după masă, precum şi înainte de culcare (cca 960 mEq antiacide/zi);

- durata tratamentului este în medie 1 ½ - 2 luni.În ulcerul gastric – antiacidele în doze pe jumătate, la aceeaşi timpi;- durata tratamentului, este în medie ½ - 1 luni.

INTERACŢIUNI:

Antiacidele pot produce interacţiuni cu numeroase medicamente, prin mecanisme farmocinetice cum ar fi: modificarea absorbţiei digestive sau eliminării renale, ca o consecinţă a modificării Ph-ului local, sistemic şi urinar, modificarea absorţiei prin formarea de chelaţi neabsorbabili.

Exemple:- diminuarea absorţiei pentru: Digoxin, Tetraciclină (complexe insolubile

cu calciu şi aluminiu), fier, floruri (săruri de aluminiu neabsorbabile);- cresc absorbţia pentru: Teofilină şi Acid valproic;- alcalinizantele cresc eliminarea renală a medicamentelor acide (ex.:

barbiturice şi salicilaţi) prin alcalinizarea urinei şi favorizarea disocierii şi o scad pe cea a medicamentelor bazice (alcaloizi).

Regula generală: antiacidele se administrează la intervale de 1-2 ore faţă de alte medicamente.

Influenţa testelor de laborator:- în sânge: creşte pH-ul (alcalinizantele);- în ser: creşte calciul şi magneziul (carbonatul de calciu, sărurile de

magneziu);- scad: fosfatul (sărurile de aluminiu);- scad creatinina („sindromul alcalin”);- scad fierul (fosfatul de aluminiu).

15

ALCALINIZANTE

1. BICARBONATUL DE SODIU (NaHCO3)

Proprietăţi fizico – chimiceEste o pulbere cristalină albă, cu gust sărat slab leşitic, fără miros, solubil

în apă şi insolubil în alcool.Proprietăţi farmacocineticeDupă administrarea orală, reacţionează cu acidul clorhidric din sucul

gastric cu formare de NaCl şi H2CO3

NaHCO3 + HCl NaCl + H2CO3

Bicarbonatul de sodiu este un antiacid sistemic, aducând în organism un exces de bază. Se absoarbe din tubul digestiv şi se elimină prin urină, pe care o alcalinizează, iar riscul alcalozei este semnificativ când medicamentele se administrează frecvent timp îndelungat.

Proprietăţi farmacodinamiceAcţiunea este imediată şi de scurtă durată. Este un antiacid alcalinizant,

sistemic. Mediul alcalin creat de excesul de bicarbonat diminuează vâscozitatea mucusului, micşorând efectul protector al acestuia.

Proprietăţi farmacotoxicologiceAdministrat timp îndelungat, poate favoriza formarea calculilor urinari.

Datorită conţinutului mare de sodiu, bicarbonatul de sodiu este contraindicat la bolnavii cu insuficienţă cardiacă, hipertensiune arterială.

Proprietăţi farmacoepidemiologiceHipoaciditatea gastrică produce stări de alcaloză şi insuficienţă renală.Condiţionare:Se foloseşte substanţa singură, sau asociată cu alte antiacide în formule

magistrale: - Bicarbonat de sodiu 40g; - Calciu carbonic 30 g; - Bismut subnitric 20 g; - Magnezia usta 10 g.Produse industriale:ULCEROTRATPrezentare: comprimate conţinând: bicarbonat de sodiu 200 mg, carbonat

basic de magneziu 300 mg, azotat basic de bismut 350 mg, coajă de cruşin 25 mg şi rădăcină de calam 25 mg.

MOD DE ADMINISTRARE:- la adulţi 1-2 comprimate de 3-4 ori/zi;- la copii între 7-15 ani ½ - 1 comprimat de 3 ori/zi

16

NEUTRALIZANTE

1. COMPUŞI DE ALUMINIU

HIDROXIDUL DE ALUMINIU

Este un antiacid nesistemic cu acţiune slabă şi lentă.

Proprietăţi fizico-chimiceHidroxidul de aluminiu este o pulbere albă, amorfă, insolubilă în apă,

alcool, fără gust şi fără miros.

Proprietăţi farmacocineticeAdministrat oral, nu se absoarbe din tubul digestiv, se elimină integral prin

scaun şi prin urină. Se absoarbe parţial din tubul digestiv.

Proprietăţi farmacodinamiceHidroxidul de aluminiu reacţionează cu acidul clorhidric din sucul gastric,

cu formare de clorură de aluminiu.Al(OH)3 + 3HCl AlCl3+ 3H2OAcţionează prin absorţia acidului clorhidric. Ionii de aluminiu acţioneazhă

astringent şi decongestionant asupra mucoasei gastrice şi inhibă pepsina.CondiţionareHidroxidul de aluminiu se foloseşte sub formă de gel în suspensie apoasă

şi gel uscat. Dozele recomandate pentru o dată sunt de 5-30 ml gel în suspensie şi 0,5-1 g gel uscat.

Proprietăţi farmacotoxicologiceAluminiul trivalent inhibă motilitatea gastro-intestinală, întârziind golirea

stomacului, producând constipaţie. Al nivelul stomacului, acţiunea astringentă poate fi cauzată de iritaţie, manifestată prin greaţă şi vomă rareori.

Sărurile insolubile de acizi graşi cu aluminiu pot forma concreţiuni care se elimină prin scaun şi rareori pot produce obstrucţie intestinală. Hidroxidul de aluminiu micşorează disponibilitatea pentru absorbţie a medicamentelor.

FOSFATUL DE ALUMINIU

Proprietăţi fizico – chimice17

Este o pulbere albă, fără gust, insolubilă în apă şi alcool.

Proprietăţi farmacocineticeAdministrat oral, nu se absoarbe din tubul digestiv, se elimină integral prin

scaun şi prin urină. Se absoarbe parţial din tubul digestiv.

Proprietăţi farmacoterapeuticeFosfatul de aluminiu are capacitate antiacidă relativ mică, de aceea nu este

util singur în ulcerul duodenal. Este activ în gastrite hiperacide.

Proprietăţi farmacotoxicologiceTratamentul îndelungat poatefi cauză de carenţă fosfatică cu osteoporoză,

hipercoliurie şi nefrolitiază secundară.

Interacţiuni:Fosfatul de aluminiu interacţionează cu:- Izoniozida- Indometacin- Propanolol- Tetraciclina- Digoxin- Clorpromozin- unele sulfamide

Administrarea acestora se face cu 1 oră înainte de masă sau 3 ore după masă.

FarmacografiaProduse industriale:- CALMOGASTRIN- ALMAGEL- ALMAGEL A

Condiţionare:CALMOGASTRIN – comprimate aonţinând hidroxid de aluminiu coloidal

50 mg şi extract de beladonă 5 mg.ALMAGEL – gel îndulcit aromatizat, pentru uz intern, conţinând la 5 ml:

0,3 g hidroxid de aluminiu gel şi 0,1 g hidroxid de magneziu gel.ALMAGEL A– conţine Almagel, iar în plus benzocaină cu acţiune

anestezică locală.

Proprietăţi farmacoterapeuticeCALMOGASTRIN – neutralizează acidul clorhidric secretat de celulele

parietale gastrice şi are rol antiseptic şi protector al mucoasei gastro-intestinale. Prin conţinutul de beladonă are efect antisecretor şi antispastic.

18

ALMAGEL – este un antiacid gastric neutralizant.ALMAGEL A– este un antiacid gastric neutralizant, dar are şi acţiune

anestezică locală.

Proprietăţi farmacotoxicologiceCALMOGASTRIN – când este administrat în cantiktăţi mari, pot apărea

efecte de tip atropinic, cum ar fi uscăciunea gurii, tulburări de vedere şi constipaţie. Prin administrare îndelungată poate provoca deficit de fosfor şi osteoporoză.

ALMAGEL – rar reacţii alergice cutanate.

Mod de administrareCALMOGASTRIN – se administrează oral 1-2 comprimate la 1-3 ore

după mesele principale.ALMAGEL – se administrează oral 1-2 linguriţe la 1-3 ore după mese,

doar la adulţi şi copii mai mari de 15 ani.

3. COMPUŞI DE MAGNEZIU(oxidul de magneziu, carbonat de magneziu şi trisilicat de magneziu)

Oxid de magneziu

Proprietăţi fizico-chimiceOxidul de magneziu este o pulbere amorfă, albă, gust slab alcalin, insolubil

în apă, alcool, solubil în acizi diluaţi.MgO + H2O Mg(OH)2

Proprietăţi farmacocinetice5-10% din magneziu se transformă în clorură; se absoarbe şi se elimină

renal. Se recomandă în doze de 250 mg – 1 g ca antidot şi 2 - 5 g ca laxative.Produse industriale: GASTROBENT, MAALOX, NOVALOX

Proprietăţi farmacoterapeuticeAbsorbant şi protector, antiacid, anestezic slab de suprafaţă.NOVALOX – antiacid gastric ce neutralizeazhă pH-ul gastric, ceea ce

duce la atenuarea simptomatologiei dureroase fără a cauza o alcaloză sistemică; glicina are efect de cicatrizare a suprafeţelor afectate prin acţiunea sa emolientă.

MAALOX – este un antiacid protector al mucoasei gastro-duodenale.

Proprietăţi farmacotoxicologiceNOVALOX – poate produce constipaţie sau diaree. Se administrează cu

precauţie în insuficienţa renală, deoarece poate produce tulburări nervoase şi cardiovasculare.

19

MAALOX – depletie fosforică în caz de administrare îndelungathă.

Interacţiuni:GASTROBENT – scade absorţia intestinală a mai mutor medicamente

(Tetraciclina şi Digoxina). Acestea se vor adminstra cu 1 oră înainte sau 3 ore după ce s-a administrat Gastrobent.

Mod de administrareGASTROBENT – se administrează la adulţi în ulcer evolutiv 5-7

linguriţe/zi, la 1 oră înainte sau 3 ore după masă, până la ameliorarea simptomelor, apoi 3-4 linguriţe/zi timp de 8-15 zile. La copii doza de atac este de 3-6 linguriţe/zi, iar doza de întreţinere de 3 linguriţe/zi, timp de 8-12 zile.

NOVALOX – se administrează la ½ oră după masă, câte 2 linguri cu suspensie, sau 2 comprimate care se mestecă.

MAALOX – se adminsitrează 1-2 comprimate/zi. Un plic cu suspensie se bea în timpul crizei dureroase, ajungându-se până la 6 plicuri/zi.

Condiţionare

GASTROBENT – suspensie ce conţine bentonită coloidală, oxid de magneziu şi lidocaină hidroclorică.

NOVALOX - comprimate cu 0,3 g Aluminiu Glycinat + 0,1 g oxid de magneziu.

- flacoane cu 300 ml suspensie.MAALOX – comprimate de 400 mg şi plicuri cu suspensie 15 ml/plic.

CARBONAT DE MAGNEZIU

Are efect antiacid mai slab, mai lent şi mai durabil. Eliberează din stomac dioxidul de carbon, acre poate da senzaţie de greutate epigastrică. Ca şi ceilalţi compuşi de magneziu, poate fi cauză de intoxicaţşie cu magneziu în insuficienţa renală.

Dozele utile sunt de 250 mg – 1 g ca antiacid şi 2 – 5 g ca laxativ.

TRISILICAT DE MAGNEZIU

20

Este puţin activ ca antiacid – nu poate ridica pH-ul la valori mai mari de 3; efectul este lent şi durabil. Dozele mari au proprietăţi laxative. Rareori, formează concreţiuni intestinale. Magneziul absorbit determină uneori fenomene toxice la bolnavii cu insuficienţă renală. Au fost semnalate cazuri de calculoză renală silicică, în condiţiile tratamentului îndelungat.

Dozele recomandate sunt de 0,5 – 2 g o dată.

Produse industriale:DICARBOCALM, GELUSIL, NICOLEN, TRISILICALM

Proprietăţi farmacotoxicologiceDICARBOCALM – uneori, prin mecanism relativ, provoacă hipersecreţie

gastrică; dacă se administrează cronic, poate determina hipercalcemie, mai ales la renali. Tratamentul prelungit cu doze mari, poate fi cauză de carenţă fosforică şi favorizează litiaza biliară.

GELUSIL – rar provoacă greaţă, vomă,constipaţie. Aluminiul scade absorbţia fosforului, determinând hipofosfotemie şi osteomalacie la administrarea îndelungată.

Condiţionare:DICARBOCALM – comprimate conţinând carbonat de calciu, carbonat de

magneziu şi trisilicat de magneziu în compoziţie aromatizată.GELUSIL – comprimate şi suspensie de uz intern, conţinând trisilicat de

magneziu, hidroxid de aluminiu şi pulbere de lapte degresat.NICOLEN – granule conţinând trisilicat de magneziu, fosfat de aluminiu şi

alginat de sodiu.TRISILICALM – comprimate conţinând trisilicat de magneziu 0,5 g.

Mod de administrareDICARBOCALM – se administrează câte 1-2 comprimate la 1-3 ore după

mese.GELUSIL – o linguriţă de 3-6 ori/zi, sau 1 comprimat supt.NICOLEN – se administrează câte 5 g la fiecare 2-3 ore, în primele zile de

tratament, apoi de 2-3 ori/zi, între mese. În intoxicaţiile cu substanţe caustice se pot administra 15-25 g.

TRISILICALM – se administrează câte 1-4 comprimate la 1+3 ore după masă şi la nevoie.

CARBONAT DE CALCIU

21

Proprietăţi fizico-chimiceCarbonatul de calciu este o pulbere microcristalină, albă, fără miros şi fără

gust, solubilă în apă şi în acizi cu degajare de bioxid de carbon.

Proprietăţi farmacocineticeReacţia cu acidul clorhidric din sucul gastric duce la formarea de clorură

de calciu solubilă şi eliberează dioxidul de carbon. Din clorură de calciu solubilă, se absoarbe maxim 20%, iar restul formează săruri insolubile (carbonaţi, fosfaţi) ce se elimină prin scaun. Ionii de calciu stimulează secreţia de gastrină şi mecanismele vagale.

CaCO3 + 2HCl CaCl2 + CO2 + H2O

Proprietăţi farmacodinamiceCarbonatul de calciu este o substanţă neutralizantă. Are acţiune antiacidă

intensă, rapidă şi relativ durabilă.

Proprietăţi farmacotoxicologiceDaca se ingeră o cantitate de carbonat mai mare decât echivalentul acidului

clorhidric existent în stomac, excesul trece nedescompus în stomac şi acţionează ca un constipant. În caz de tratament prelungit, cu doze mai mari de 8 g/zi, provoacă hipercalcemie cronică, care poate fi periculoasă la bolnavii cu insuficienţă renală. Hipocalcemia favorizează formarea calculilor renali. Uneori devine alcalină, rareori se dezvoltă şi o alcaloză sistemică.

Proprietăţi farmacoterapeuticea) ca antiacid, în doze mici (sub 1 g/odată), asociat cu alte antiacide;b) ca antidiareic, în doze mai mari, dar tratament scurt.

Produse industriale: DICARBOCALM, RENNIE

ADSORBANTE22

COMPUŞI DE BISMUT(Carbonat bazic de bismut, Azotat bazic de bismut)

Proprietăţi fizico-chimiceCarbonatul bazic de bismut şi azotatul bazic de bismut sunt insolubili în

apă şi în acizi. Reacţionează cu hidrogenul sulfurat din intestin, formând sulfura de bismut, ce imprimă fecalelor culoarea neagră.

Proprietăţi farmacocineticeBismutul are absorbţie digestivă redusă, iar nitratul redus la nitrit se

absoarbe.

Proprietăţi farmacodinamiceCompuşii de bismut au acţiune antiacidă, prin mecanism adsorbant-

protector mecanic pentru mucoasă şi astringent.

Proprietăţi farmacotoxicologiceCarbonatul bazic de bismut şi azotatul bazic de bismut produc constipaţie

prin legarea H2S (stimulantul fiziologic al peristaltismului). Bismutul provoacă tulburări hepatice, renale, stomatite, iar nitratul provoacă methemoglobinemie şi hipertensiune arterială.

Proprietăţi farmacoterapeuticeCompuşii de bismut au acţiune antiacidă, în asociere cu alte antiacide. Se

folosesc şi ca pansament gastric, 5 g de 2 ori/zi, în suspensie apoasă, extemporaree, cu 30 de minute înainte de masă.

Produse farmaceutice:DE-NOL – conţine subcitrat de bismut.

BENTONITE

SILICAŢI DE ALUMINIU ŞI MAGNEZIU(Talcul şi Caolinul)

Proprietăţi fizico-chimice23

Talcul este un silicat de magneziu hidratat natural, având o compoziţie care corespunde aproximativ formulei: 4SiO2 x 3MgO x H2O

Caolinul este un silicat de aluminiu hidratat natural, ce corespunde formulei: 2SiO2 x Al2O3 x 2H2O

Sunt insolubili în apă dar formează dispersii coloidale; dispersia coloidală 4-5% are pH = 9-10.

Proprietăţi farmacodinamiceCa antiacid au mecanism adsorbant (adsorb HCl, toxine, virusuri,

microorganisme).

Proprietăţi farmacoterapeuticeAu acţiune antiacidă slabă şi sunt protectoare ale mucoasei gastrice.

Interacţiuni:Adsorb molecule active, de ex. alcaloizi.

Produse farmaceutice: GASTROBENT

ACIDUL ALGINIC – ALGINATUL DE SODIU

Acidul alginic este acid poliuronic din alge Phaeophzceae, în special din Liminaria.

Proprietăţi fizico-chimiceAlginatul de sodiu este insolubil în apă şi solubil în hidroxizi alcalini.

Dispersia 3% în apă are pH = 1,3 – 3,5.

Proprietăţi farmacodinamiceAcţiunea antiacidă are mecanism:- adsorbant- protector al mucoasei gastroesofagiene.

Proprietăţi farmacoterapeuticeAlginatul de sodiu este indicat ca antiacid şi antiregurgitant:- de elecţie în reflux gastroesofagian- în asociere cu alte antiacide, în gastroduodenite.

Produse farmaceutice: NICOLEN

INHIBITOARE ALE SECREŢIEI GASTRICE DE ACID CLORHIDRIC

BLOCANTE ALE RECEPTORILOR HISTAMINICI H2

24

Antihistaminicile H2 sunt cele mai frecvent prescrise ca medicamente antisecretorii folosite în tratamentul pacienţilor cu ulcer. Antihistaminicile rămân tratamentul de primă alegere cu preferinţă pentru ranitidină, mai eficace decât cimetidina şi răspunzătoare de mai multe efecte secundare.

Blocantele receptorilor H2 împiedică efectul oxcitosecretor gastric al histaminei. Cimetidina, Ranitidina şi Famotidina sunt medicamente din această grupă care constituie mijloace terapeutice eficace în boala ulceroasă.

CIMETIDINA

Proprietăţi fizico-chimiceCimetidina – este o pulbere cristalină solubilă în apă. Este un derivat de

imidozolguanidină şi are un nucleu imidazolic.

CH3 CH2 – S – CH2CH2 – NH – C – NH – C = N

NCH3

HN N

Proprietăţi farmacocineticeCimetidina are o absorbţie bună, realizând concentraţii plasmatice maxime

la 1-3 ore de la administrare; excreţia urinară, 70% în 24 ore, netransformată, traversează placenta şi trece în laptele matern. Timpul de înjumătăţire este de 2 ore. În condiţiile administrării orale, cimetidina are o biodisponibilitate medie de 62%.

Proprietăţi farmacodinamiceCimetidina are acţiune antihistaminică şi proprietăţi inhibitoare marcate

faţă de secreţia gastrică, diminuând volumul secreţiei, secreţia de acid şi secreţia de pepsină. Este inhibată secreţia acidă bazală şi cea stimulată prin histamine, pentagastrină, carbacolină (stimularea vagală şi parasimpatomimetice), insulină şi cafeină.

Doza de 1,2 g/zi administrată fracţionat determină micşorarea secreţiei bazale cu cca 80%, a celei stimulate prin alimente cu cca 50% şi a celei nocturne cu 80-90%; efectul se menţine în jurul a 3 ore pentru dozele administrate în cursul zilei şi 7 ore pentru cea administrată la culcare. O doză unică de 800 mg luată la culcare scade secreţia nocturnă cu 56-85% şi secreţia în 24 de ore cu cca 50%.

Tratamentul prelungit determină o hipoclorhidrie cronică cu un pH mai

25

mare de 4, pe nemâncate.La bolnavii cu sindrom Zollinger – Ellison, o doză unică de cimetidină

scade debitul acid bazal, efectul fiind maxim de 2-4 ore de la administrarea orală.Secreţia de pepsină stimulată de alimente este de asemenea inhibată de

către cimetidină, dar mai puţin decât cea de acid clorhidric. Secreţia pancreatică nu este modificată.

Cimetidina se fixează pe receptorii histaminergici situaţi la nivelul polului circulator al membranei celulelor parietale.

Proprietăţi farmacoterapeuticeAdministrată la bolnavii cu ulcer activ, cimetidina provoacă uşurare

simptomatică, înlăturând durerea în prima săptămână de tratament, micşorează necesarul de antiacide şi grăbeşte vindecarea leziunii.

Studii controlate au arătat că după un tratament de 4 săptămâni, ulcerul duodenal se vindecă în proporţie de 74-85%.

Ulcerul gastric se vindecă după 4-6 săptămâni de tratament în proporţie de 69-84%.

Recidivele după oprirea tratamentului survin cu o frecvenţă similară celei din evoluţia spontană. Dacă tratamentul se continuă cu doze de întreţinere, frecvenţa semnalată a recidivelor după un an este în jur de 15%.

În sindromul Zollinger – Ellison este necesar un tratament continuu.Blocantele receptorilor histaminici sunt indicate şi în tratamentul sau

profilaxia ulceraţiilor gastro-duodenale de stress şi al hemoragiilor digestive superioare, dar efectele sunt mai reduse.

Proprietăţi farmacotoxicologiceCimetidina este relativ bine suportată. Reacţiile adverse sunt de regulă

minore. În general la blocantele histaminergice, pot produce: diaree, greaţă, vomă, ameţeli, cefalee, constipaţii, uscăciunea gurii, dureri musculare. La aproximativ 0,2% dinzvoltă ginecomastie, uneori cu galactoree, datorită unei acţiuni antiandronice. La bătrâni, la renali şi la hepatici sunt relativ frecvente tulburările nervos-centrale: somnolenţă, letargie, iritabilitate şi stare de agitaţie, confuzie, rareori dizartrie, halucinaţii, convulsii. Este posibilă o creştere modestă a creatininei atribuită micşorării prin competiţie a excreţiei renale de creatinină. Au fost semnalate câteva cazuri de leucopenie (reversibilă), hepatită, nefrită intestinală (indiosincrazice sau alergice). Injectarea intravenoasă rapidă poate fi cauză de bracardie, hipotensiune arterială şi chiar stop cardiac.

A fost pusă în discuţie posibilitatea favorizării apariţiei şi dezvoltării cancerului gastric sub tratament cu cimetidină (sau alte blocante histaminergice). Se consideră drept factori de risc: vindecarea ulceraţiilor cu mascarea eventualelor leziuni canceroase, posibilitatea transformării cimetidinei în nitro-cimetidină, ipotetic cancerigenă, dezvoltarea florei bacterieni în stomacul complet lipsit de acid, cu formarea de nitrozamine cu potenţial cancerigen. Deşi dozele obişnuite de cimetidină nu provoacă aclorhidrie, este necesară prudenţă – leziunile gastrice

26

trebuie verificate atent, trebuie folosite doze care să micşoreze şi nu să oprească secreţia.

Proprietăţi farmacoepidemiologiceCimetidina este contraindicată în: alergie la medicamentul respectiv,

cancer gastric (întârzie diagnosticul), sarcină, gastrite, dispepsii.

Mod de aministrareCimetidina este administrată oral, dozele obişnuite pentru tratamentul

ulcerului activ fiind de 1000-1200 mg/zi, în 3 prize a 200 mg în timpul zilei şi 400 mg seara, înainte de culcare. Se pot administra şi două prize a câte 400-600 mg/zi, sau o singură priză a 800 mg la culcare, cu o bună eficacitate. Durata tratamentului este de 4-6 săptămâni pentru ulcerul duodenal şi 6-8 săptămâni pentru ulcerul gastric. În ulcerul duodenal dispare durerea într-o săptămână şi cicatrizarea nişei după o lună, iar în ulcerul gastric efectele sunt mai reduse şi vindecarea ulceraţiei are loc după 1-1/2 luni (cca 70% bolnavi).

În sindromul Zollinger – Ellison (tumoare gastrică secretoare de gastrină), doza zilnică dublă 400 mg de 4 ori/zi, până la 2 g, fiind un tratament continuu.

În esofagita de reflux doza este de 400 mg de 3 ori/zi la mese şi 400 mg seara, timp de 4-8 săptămâni.

Pentru prevenirea recidivelor bolii ulceroase (atunci când acestea sunt frecvente sau există un risc prea mare de complicaţii) se administrează doze de întreţinere de 300-400 mg de 2 ori/zi, sau 600 mg la culcare.

Preparatele pentru injecţii sau perfuzii intravenoase destinate tratamentului sau profilaxiei ulceraţiilor gastro-duodenale de stress şi hemoragiilor digestive superioare se administrează câte 1,2-2 g cimetidină/zi.

Parenteral, intramuscular şi intravenos, mai ales în hemoragiile digestive, fie continuu câte 200 mg lent la 4-6 ore până la 2 g/zi, fie în perfuzie continuă în 250 ml ser fiziologic sau glucoză timp de 24 ore, doza maximă fiind de 2 g/zi.

CondiţionareCimetidina - comprimate a 200-400 mg - capsule a 200-400 mg - fiole a 200 mg/2ml

Forme farmaceutice: CIMETIDINE, HISTODIL, TAGAMET, ALTROMET

RANITIDINA

Proprietăţi fizico-chimice

27

Ranitidina este un compus amino-alchil furon substituit, care spre deosebire de cimetidină nu conţine imidazolic. Are nucleu furanic.

CH3 N–CH2 CH2–S–CH2CH2–NH=CH–NO2

CH3 NH–CH3

Proprietăţi farmacocineticeRanitidina are o absorbţie bună, realizând concentraţii plasmatice maxime

la 1-3 ore de la administrare; excreţia urinară 70% în 24 ore, netransformată, traversează placenta şi trece în laptele matern. Timpul de înjumătăţire este de 2 ore. În condiţiile administrării orale, biodisponibilitatea medie a ranitidinei este de 52% şi epurarea se face mai ales pe cale renală. Epurarea este mai încetinită la bătrâni şi la uremici.

Proprietăţi farmacodinamiceRanitidina este un blocant histaminergic cu proprietăţi asemănătoare

cimetidinei. Are o potenţă de 4-10 ori mai mare: 300 mg ranitidină reduce secreţia gastrică acidă pe 24 de ore cu 75% faţă de o reducere cu 50% realizată de 800 mg cimetidină.

Numeroase cercethări au pus în evidenţă faptul că ranitidina cu o posologie de 300 mg/zi în 2 prize are o eficacitate clinică echivalentă cu 1 g/zi cimetidină în 4 prize/zi în tratamentul ulcerului duodenal, după 4-8 săptămâni de tratament.

Dozele care reduc debitul acid bazal în sindromul Zollinger – Ellison sunt de 500 mg ranitidină şi 1,9 g cimetidină.

Concentraţiile plasmatice corespunzătoare dozelor care reduc cu 50% secreţia gastrică acidă sunt de 0,1 ug/ml pentru ranitidină şi 0,78 ug/100ml pentru cimetidină.

Proprietăţi farmacoterapeuticeÎn condiţiile folosirii terapeutice, efectul ranitidinei este ceva mai intens şi

mai prelungit decât al cimetidinei (se menţine 8-10 ore), deoarece dozele de ranitidină recomandate sunt mai mari decât cele echivalente cu cimetidina.

Proprietăţi farmacotoxicologiceRanitidina este mai bine suportată decât cimetidina. Provoacă o parte din

efectele nedorite semnalate pentru aceasta, dar nu ginecomastie şi confuzie. Reacţiile adverse sunt similare cu ale cimetidinei, dar de intensitate mai mică şi frecvenţă mai redusă. Discraziile sanguine (leucopenie, trombopenie) sunt mai

28

rare; hepatita însoţită sau nu de icter cu creşterea transaminazelor serice este reversibilă; efectele endocrine antiandronice ( amenoree, ginecomastie, tulburări de comportament sexual) sunt slabe deoarece afinitatea pentru receptorii androgeni este mică. Prezintă riscuri mai mici la bătrâni. Nu inhibă metabolizarea altor medicamente, posibil warfarinei (şi a altor anticoagulante cumarinice).

În general, efectele adverse sunt mai puţine şi mai reduse calitativ decât ale antihistaminicelor. În insuficienţa renală şi ciroza hepatică se reduce doza la jumătate.

Mod de administrareRanitidina se administrează oral câte 150 mg de 2 ori/zi, sau 300 mg la

culcare pentru tratamentul ulcerului evolutiv.Durata tratamentului este în mod obişnuit de 4 săptămâni, putând fi

prelungit în funcţie de evoluţia bolii până al 6 săptămâni.În esofagita de reflux se administrează oral câte 150 mg de 2 ori/zi timp de

8 săptămâni.Tratamentul de întreţinere în ulcerul gastric şi duodenal este de 150 mg

seara.În sindromul Zollinger – Ellison, doza recomandată este de 150 mg de 3-4

ori/zi şi poate creşte până la 300 mg de 3-4 ori/zi.Există şi preparate pentru injecţii sau perfuzii intravenoase:- injectabil: intramuscular sau intravenos – 1 fiolă (80mg) de 4 ori/zi (6 ore

interval)

CondiţionareGERTOCALM, ULTIDIN – comprimate a câte 300 mgULCORAN – capsule 150 mgZANTAC - comprimate a 150 mg - fiole 50 mg/2mlLUMAREN – soluţie injectabilă – 25 mg/ml

FAMOTIDINA

29

Proprietăţi fizico-chimiceFamotidina (Famodar, Famogast, Qamantel, Ulfamid) are nucleu tiazolic.

H2N C=N CH2–S–CH2CH2–C=N–SO2–NH2

H2N N NH2

Proprietăţi farmacocinetice- similare cimetidinei

Proprietăţi farmacodinamiceFamotidina este un alt blocant H2 – histaminergic, foarte activ, cu potenţă

şi efect durabil. Famotidina este mai activă decât cimetidina şi are efect androgenic mai mare. Tratamentul de întreţinere micşorează frecvenţa recidivelor.

Proprietăţi farmacotoxicologiceNu sunt semnalate reacţii adverse ca ale cimetidinei (de tip anti-androgen,

discrazii sanguine, patologie hepatică). Provoacă reacţii adverse la mai puţin de 2% din bolnavi. Au fost semnalate diaree, constipaţie, cefalee.

Mod de administrareSe administrează oral, într-o singură doză de 40 mg seara la culcare –

pentru tratamentul ulcerului evolutiv şi 20 mg zilnic, timp îndelungat, pentru profilaxia recidivelor.

În sindromul Zollinger – Ellison se administrează 20 mg la 6 ore şi se poate ajunge la 40 mg de 4 ori/zi.

Mod de condiţionareFAMOTIDINĂ – comprimate de 20 mg sau 40 mg – FAMODAR,

FAMOGAST, QAMANTEL, ULFAMID

ALTE MEDICAMENTE CARE FAC PARTE DIN GRUPA BLOCANŢILOR H2 HISTAMINERGICI

30

NIZATIDINA

S

H3C N–CH2 CH2–S–CH2CH2–NH–C–CH–NO2

H3C N NHCH3

ROXATIDINA

–N–CH2– –O–CH2CH2CH2–NH–C–CH2–OH

O

Proprietăţi farmacocineticeNizatidina se absoarbe bine digestiv, concentraţiile plasmatice maxime

fiind atinse la 1-3 ore de l administrare. Epurarea se face pe cale renală.

Acţiune terapeutică- antagonist al receptorilor H2 ai histaminei;- inhibă semnificativ secreţia gastrică.Nizatidina administrată fie în doză unică (la culcare) fie în 2 doze

fracţionate, inhibă semnificativ secreţia gastrică acidă, ducând la dispariţia rapidă a durerii, legată de ulcer.

Proprietăţi farmacotoxicologiceNizatidina, rar poate da reacţii de hipersensibilitate sau de şoc anafilactic.Poate produce: cefalee, astenie, dureri toracice, mialgii, somnolenţă, rinită,

tuse, prurit. Poate apare o uşoară creştere asimptomatică şi tranzitorie a transaminazelor.

La pacienţii cu tratament îndelungat cu nizatidina s-a observat o creştere a colesterocemiei şi o uşoară creştere a uricemiei.

31

SupradozareLa animalele care au primit doze mari de nizatidină au fost observate

reacţii de tip colinergic: lăcrimare, salivaţie, vomă, diaree. Există puţine informaţii clinice în ceea ce priveşte supradoza de nizatidină la oameni.

În caz de supradozare se recomandă tratament simptomic şi supravegherea funcţiilor vitale. În caz de absorbţie maximă simptomatică de nizatidină, absorbţia va fi redusă prin folosirea de cărbune medicinal activ.

Roxatidina poate produce insuficienţă renală.

Proprietăţi farmacoepidemiologiceContraindicaţii:Nizatidina e contraindicată în caz de hipersensibilitate la acest medicament

şi alţi antagonişti de receptare histaminici şi în alăptare.Roxatidina este contraindicată în clearance crecut la creatinină şi sarcină,

alăptare, neoplasm gastric.Precauţii:Nizatidina se va utiliza numai în situaţiile în care ulcerul a fost confirmat

endoscopic sau radiologic.Existenţa unui cancer gastric trebuie eliminată înainte de începerea

tratamentului:- în insuficienţa renală, deoarece nizatidina este excretată în principal

prin rinichi, posologia va fi redusă în funcţie de clearance;- datorită metabolizării parţiale în ficat, în insuficienţa hepatocelulară se

reduce doza;- nu se recomandă folosirea nizatidinei în primul trimestru de sarcină;

pentru celelalte trimestre se va face în caz de necesitate absolută.

Mod de administrareNizatidina se administrează:Oral: - ulcer duodenal, ulcer gastric benign; doza zilnică recomandată este

de 300 mg la culcare;- durata tratamentului este de 3 săptămâni, putându-se prelungi până la 8

săptămâni;- perioada de tratament poate fi scurtată dacă cicatrizarea este evidentă

endoscopic la mai puţin de 4 săptămâni;- pentru prevenirea recidivelor în ulcerul gastric duodenal se administrează

150 mg la culcare.Injectabil: - în perfuzie intravenoasă continuă: 300 mg nizatidină la 150 ml

soluţie în doze de 10 mg/h;- în perfuzie intravenoasă intermitentă: 100 mg diluată în 50 ml solvent,

administrată în 15 minute, de 3 ori/zi.Roxatidina se administrează:Oral: 75-150 mg/zi (2 prize dimineaţa şi seara, sau priză unică).

32

Mod de condiţionare- capsule conţinând: 150 mg nizatidină şi excipienţi (gelatină, amidon

progelatinizat, silicon, bioxid de titan, oxid galben de fier);- capsule conţinând: 300 mg nizatidină şi excipienţi ((carboximetil,

celuloză sodică, oxid roşu de fier, talc);- fiole a 4 ml soluţie injectabilă conţinând 25 mg de nizatidina/ml+0,5

fenol (ca stabilizator)ROXATIDIN – ROXANE 150 – capsule de 150 mg - ROXANE 75 – capsule de 75 mg - ROXID – capsule gelatinoase de 75 mg; 150 mg raxitidină clorhidrat

ATROPINA şi alte parasompatolitice folosite ca antisecretorii gastrice

Generalităţi

Folosirea parasimpatoliticelor sau anticolinergicelor în tratamentul bolii ulceroase urmăreşte diminuarea influenţelor vagale excitosecretorii.

Parasimpatoliticile, în doze obişnuite, inhibă secreţia bazală de acid clorhidric cu 40-50%; reducerea se face îndeosebi pe seama volumului, concentraţia acidului fiind mai puţin influenţată. Secreţia stimulată prin alimente este influenţată variabil, valoarea inhibaţiei fiind cuprinsă între 0 şi 60%. Dozele active micşorează de regulă şi secreţia salivară. Secreţia pancreatică şi biliară sunt slab influenţate, deoarece sunt predominant sub control umoral.

O altă acţiune care poate fi utilă constă în diminuarea tonusului şi peristaltismului gastric, cu întârzierea golirii de duoden. Consecutiv, efectul antiacidelor este prelungit. Asociaţiile antiacide - anticolergice realizează o scădere a acidităţii gastrice mai durabilă decât pentru fiecare categorie de medicament în parte.

În condiţii clinice, câteva studii controlate au arătat că parasimpatoliticile grăbesc vindecarea ulcerului gastric sau duodenal. Tratamentul de durată poate scădea frecvenţa recurenţelor şi a complicaţiilor. Asocierea cu antiacidele este avantajoasă.

33

Medicamentele din această grupă, folosite în tratamentul ulcerului se împart în compuşi cu structură aminică şi compuşi cu structură cuaternară de amoniu.

Aminele au practic exclusiv proprietăţi parasimpatolitie. Se absorb bine sin tubul digestiv. Compuşii cuaternari de amoniu au atât proprietăţi parasimpatolitice cât şi proprietăţi gangliopegice, ceea ce ar explica eficacitatea mai mare în boala ulceroasă. Disponibilitatea după administrare orală este redusă şi inegală; este însă posibilă pătrunderea în peretele tractului gastrointestinal a unei cantităţi suficiente pentru a exercita o acţiune locală, ceea ce explică eficacitatea în condiţiile administrării orale. Se consideră că sunt mai bine suportate, dozele eficace provocând mai rara efecte nedorite supărătoare.

Medicamentele din această grupă, folosite în tratamentul ulcerului, se împart în:

- corpuri cu structură aminică: ATROPINĂ, PIRENZEPINĂ- corpuri cu structură cuaternară de amoniu: PROPANTELINA,

OXIFENONIUL (Antrenyl, Helkom)

ATROPINA

Proprietăţi fizico-chimiceAtropina este un alcaloid din Atropa balladona (mătrăgună) şi alte

solanacee, având acţiune parasimpatolitică cu structură aminică. Aceasta este un compus cristalin, incolor, fără miros, gust amar şi neplăcut, puţin solubil în apă rece, ceva mai solubil în apă fierbinte, solubil în alcool, cloroform şi puţin solubil în uleiurile grase, având punctul de topire de 115 grade Celsius.

O

H3C–N –O– C– CH– C6H5

CH2OH

34

Proprietăţi farmacocineticeAtropina se absoarbe repede şi complet atunci când se administrează oral

(pe stomacul gol sau pe nemâncate). Se elimină în proporţie de 77+94% prin urină, circa 1/3 sub formă neschimbată, timpul de înjumătăţire este de 12-38 ore.

Proprietăţi farmacodinamiceAtropina se foloseşte limitat în boala ulceroasă, deoarece uneori e

neplăcută pentru bolnavi, mai ales când tratamentul este îndelungat.

Proprietăţi farmacoterapeuticeAtropina are acţiune antiulceroasă, mai ales în ulcerul duodenal, pentru

acţiunea hiposecretoare şi pentru calmarea durerii prin acţiunea antispastică.

Proprietăţi farmacotoxicologiceAtropina poate produce efecte secundare intense cum ar fi: uscăciunea

gurii, dificultatea de a urina, scăderea secreţiei lacrimale, tulburări de acomodare, constipaţie, atât prin reducerea motilităţii cât şi prin diminuarea secreţiilor, diminuarea acomodării vederii, creşterea presiunii intraoculare.

Proprietăţi farmacoepidemiologiceContraindicaţii- hipersensibilitate la glaucom cu unghi închis, ileus paralitic, adenom de

prostată, stări febrile la copii.Aceste contraindicaţii nu se aplică atunci când atropina trebuie folosită în

situaţii care pun în pericol viaţa pacientului (de exemplu la asistolie).PrecauţiiProdusul se administrează cu prudenţă în caz de: insuficienţă renală sau

hepatică, insuficienţă coronariană, tulburări de ritm, hipertensiune arterială, hipertiroidie, bronşită cronică (datorită creşterii vâscozităţii secreţiei traheo-bronşice), atonie intestinală la vârstnici, megacolon toxic, stenoză pilorică, colită ulceroasă, stări febrile la adulţi.

Studiile preclinice au pus în evidenţă efecte teratogene numai la o singură specie şi numai la doze mari. În clinică, administrarea atropinei într-un număr limitat de cazuri nu a produs efecte teratogene sau fetotoxice. Totuşi pentru evaluarea consecinţelor utilizării medicamentului în timpul sarcinii sunt necesare studii suplimentare. Ca măsură de precauţie se recomandă să nu se administreze atropină în timpul sarcinii.

Excreţia atropinică în laptele matern poate provoca manifestări de supradozaj la sugar, îndeosebi semne de neurotoxicitate. În plus medicamentul scade secreţia laptelui. De aceea în cazul în care utilizarea medicamentului este absolut necesară se va întrerupe alăptarea.

Conducătorii de vehicule sau cei ce folosesc utilaje, trebuie preveniţi asupra riscului legat de apariţia tulburărilor de comportament, care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

35

Interacţiuni:Asocierea atropinei cu alte medicamente cu efect anticolergic, cum sunt

antidepresivele triciclice, antihistaminice H1, sedative antipakinsoniene, anticolinergice centrale, disopiramida, chinidina, neuroleptice fenotiazinice, determină adiţia reacţiilor adverse de tip atropinic.

Mod de administrareAtropina se administrează la adulţi: injectabil intramuscular sau intravenos

lent sau subcutanat, nu se depăşesc 2 mg/zi. Dozele obişnuite sunt de 0,5-1 mg o dată. Se poate administra şi sub formă de soluţie 1% câte 0,5 mg (0,5 ml sau ca picături) de trei ori/zi adăugând a patra doză de 1 mg seara la culcare.

În oftalmologie la adulţi se administrează câte 1-2 picături de 2-4 ori/zi, iar la copii (30 luni-15 ani) câte 2 picături de 3 ori/zi din soluţia de atropină de 0,30%.

PIRENZEPINA

Proprietăţi fizico-chimicePirenzepina este un produs compus de sinteză înrudit cu antidepresivele

triciclice şi cu ciproheptadina.

H O

N C

N

N–C–CH2–N N–CH3

O

36

Proprietăţi farmacocineticeParticularităţile comportării farmacocinetice ale pirenzepinei sunt

determinate de caracterul hidrofil marcat al moleculei sale. Absorbţia digestivă este limitată la 20-30% din doza administrată (mai puţin când se administrează pe nemâncate). Concentraţiile plasmatice eficace sunt cuprinse în jurul a 50 mg/ml. Se leagă puţin de proteinele plasmatice (12%). Distribuirea este largă în compartimentul extracelular. Trecerea prin bariera hematoencefalitică este nesemnificativă (ceea ce explică lipsa efectelor nervos centrale). Pirenzepina se elimină lent, în cca 4 zile, în mare majoritate sub formă neschimbată, prin secreţie biliară şi scaun. În cazul administrării orale, proporţia eliminării urinare este de 10% (dar creşte la 50% pentru injecţii). Timpul de înjumătăţire mediu este de 11 ore, ceea ce face posibilă administrarea a două doze pe zi.

Proprietăţi farmacodinamicePirenzepina are acţiune intensă de inhibare a secreţiei gastrice.

Administrată în doze de 50 mg de 2 ori pe zi reduce cu 24% concentraţia acidului clorhidric şi cu 50% volumul secreţiei gastrice în 24 de ore. Inhibî atât secreţia bazală cât şi pe cea stimulată. Efectul este marcat atunci când secreţia este stimulată vagal (prin prânz fictiv, hipogricemie insulinică, distensie fundică,, peptone, excitare electrică a vagului). Eficacitatea faţă de secreţia prin stimuli mai direcţi – histamina pentagastrina – este comparativ mai slabă. Potenţa pirenzepinei este de 1/10 – 1/8 (la greutate) faţă de atropină. Durata efectului antisecretor este de 5-12 ore, în funcţie de doză.

Acţiunea anticolinergică este în oarecare măsură selectivă pentru secreţia gastrică acidă. Aceasta se datorează probabil blocării, pentru dozele uzuale a unui subtip de receptori colinergici muscarinici – denunmiţi M1 – de la nivelul neuronilor aparţinând plexurilor ganglionare intramurale, pentru care pirenzepina are o afinitate mare (asemenea receptori au fost descrişi la sinapsele unor formaţiuni centrale – hipocamp, corpi striaţi, scoarţă cerebrală). Un alt subtip de receptori muscarinici – receptorii M2 – de la nivelul inimii al unor muşchi netezi şi al unor glande – sunt blocaţi numai la dozele mari de pirenzepină. Aceste particularităţi farmacodinamice explică efectul ţintit antisecretor gastric ca şi lipsa unor efecte nedorite de tip atropinic (la doze relativ mici).

Proprietăţi farmacoterapeuticeEficacitatea terapeutică în ulcer este apropiată de cea a cimetidinei. Studii

controlate au arătat că proporţia vindecărilor după 4 săptămâni de tratament este în jurul a 75% în ulcerul duodenal (la fel pentru cimetidină, 35% pentru placebo) şi de 80% în ulcerul gastric. Frecvenţa recăderilor în condiţiile tratamentului prelungit este de 29% faţă de 15% pentru cimetidină.

Pirenzepina este eficace şi în dispepsiile neulceroase. De asemenea poate fi utilă pentru profilaxia tulburărilor sângeroase gastrice induse de stres la bolnavii din unităţile de terapie intensivă. La beneficiile realizate în aceste indicaţii, pe lângă efectul antisecretor intervine şi un efect citoprotector, atribuit creşterii fluxului sanguin în mucoasă.

37

Proprietăţi farmacotoxicologiceEfectele nedorite atropinice sunt mai rare şi mai puţin importante decât

pentru alte anticolinergice. Au fost semnalate tulburări de vedere, uscăciunea gurii la doze mari, nu provoacă constipaţie, uneori poate înmuia scaunul.

Proprietăţi farmacoepidemiologiceContraindicaţii: glaucom, adenom, în stări de deprimare respiratorie,

ciroză hepatică, convulsii, copii mai mici de 30 de luni, intoxicaţie acută alotonică şi delirum tremins.

Mod de administrarePirenzepina se administrează oral câte 50 mg de 2 ori/zi, timp de o lună,

pentru tratamentul ulcerului duodenal şi gastric activ (vindecarea 75%, similară cimetidinei).

Pentru profilaxia recidivelor (care sunt mai frecvente, cca 30% faţă de cimetidină 1,5%) pirenzepina se administrează oral 25 mg de 2 ori/zi, timp îndelungat.

Pentru sindromul Zellinger – Ellison, dozele sunt duble (până la 200 mg/zi).Condiţionare GASTROZEM – comprimate 25 mgGASTROZEPIN – comprimate 25-50 mgPIRENZEPIN – comprimate 25-50 mg

PROPANTELINA

Proprietăţi fizico-chimicePropantelina este un compus de sinteză cu structură cuaternală de amoniu.

O CH2(CH3)2

+ H C–O–CH2CH2–N CH2(CH3)2

CH3

O

38

Proprietăţi farmacocineticeAbsorbţia digestivă este incompletă şi inegală, cuprinzând doar 10-25%

din doza administrată; alimentele micşorează absorbţia; eliminarea se face lent, mai ales prin urină.

Proprietăţi farmacodinamiceEfectele inhibitoare asupra secreţiei gastrice şi motilităţii gastro-intestinale

sunt ceva mai selective, probabil datorită asocierii acţiunii anticolinergice cu o acţiune ganglioplegică, care se exercită la nivelul plexurilor intramusculare. Durata acţiunii este de 6 ore.

Proprietăţi farmacotoxicologicePropantelina provoacă efecte nedorite şi este folosită îndoze eficace. Poate

produce tahicardie, confuzii, uscăciunea pielii cu senzaţie de căldură, îngroşarea secreţiei bronşice.

Mod de administrarePropantelina se administrează oral câte 1-2 draajeuri, înainte de masă cu

cel puţin o oră, la nevoie maxim 8 drajeuri/zi. Înulcer se administrează câte 1 drajeu înainte de fiecare masă şi 2 drajeuri la culcare.

Condiţionare:Propantelina – drajeuri conţinând propantelină bromură 15 mg.

OXIFENCICLIMINA

Proprietăţi fizico-chimiceOxifenciclimina este o amină terţială.

H3C–N

HO – C – C – O – CH2 – N O

39

Proprietăţi farmacocineticeSe absoarbe bine în intestin.

Proprietăţi farmacodinamiceAre efect antisecretor gastric de tip atropinic. Efectul este relativ durabil,

menţinându-se cca 8 ore. Are şi un oarecare efect sedativ.

Mod de administrareSe administreazî oral, 10 mg dimineaţa şi seara la culcare.

OXIFENONUL

Proprietăţi fizico-chimiceOxifenonul este un anticolinergic cu structură cuaternală de amoniu.

C2H3

+ C – C – O – CH2 – CH2–N CH3

O C2H5

Proprietăţi farmacotoxicologiceOxifenonul provoacă efecte nedorite, mai ales la doze mari.Interacţiuni: adenom de prostată cu retenţie de urinăContraindicaţii:Oxifenonul este contraindicat în afecţiuni gastro-intestinale obstructive,

colită ulceroasă gravă, alergie la propantelină.

Mod de administrareSe foloseşte ca antiulceros şi antiseptic în doză de 5-10 mg oral, de 4 ori/zi.

Se poate injecta subcutanat sau intramuscular în doză de 1-2 mg o dată.

40

PROGLUMIDA, substanţă antigastrică

PROGLUMIDA este un derivat de acid izoglutamic. La om produce o reducere de până la 70% a secreţiei acide stimulată prin pentagastrină. Secreţia stimulată prin histamină este inhibată cu cca 50%.

Administrată timp îndelungat la ulceroşi produce o reducere semnificativă a secreţiei gastrice.

Proglumida împiedică fixarea gastrinei de receptorii celulari, inhibând specific acţiunea excitosecretorie a acesteia. De asemenea, stimulează secreţia de mucus protector şi favorizează circulaţia sanguină în mucoasă.

Se administrează oral câte 400 mg de 3 ori/zi şi este indicată în tratamentul ulcerului evolutiv; introdusă în injecţie intravenoasă sau perfuzie câte 1,6-2,4 g/zi poate fi utilă pentru profilaxia şi tratamentul ulceraţiilor de stres.

ACETAZOLAMIDA, inhibitor al carboanhidrazei

Proprietăţi fizico-chimiceAcetazolamida este o sulfonamidă heterociclică.

CH3CONH S SO2NH2

N N

Proprietăţi farmacodinamiceAcetazolamida în doze relativ mari inhibă secreţia gastrică acidă bazală şi

pe cea stimulată prin histamină, insulină su pentagastrină. Scăderea secreţiei gastrice apare după 2-4 zile de tratament, fiind maximă după 10 zile când secreţia bazală se diminuează cu peste 90%, iar cea stimulată cu peste 70%. La majoritatea bolnavilor ulceroşi durerea dispare în 2-5 zile. După 24 de zile de tratament au fost semnalate vindecări (endoscopice) în proporţie de peste 90%.

41

Acţiunea antisecretorie şi beneficiul terapeutic sunt atribuite inhibării carboanhidrazei, enzima indispensabilă pentru formarea ionilor de hidrogen din componenţa acidului clorhidric.

În afara proprietăţii antiulceroase, acetazolamida are efect diuretic şi alcalinizează urina, scade presiunea intraoculară (este indicată în glaucom), poate influenţa favorabil micul rău epileptic. Are proprietăţi atribuite de asemenea inhibării carboanhidrazei.

Proprietăţi farmacotoxicologiceAcetazolamida poate produce acidoza hipercloremică şi hipopotasemie,

parestezii ale extremităţilor, dureri musculare, astenie sau somnolenţă, hiperuricemie, comă hepatică, tulburări gastro-intestinale, erupţii cutanate, reacţii alergice (rar, în caz de sensibilizare la sulfamide).

Proprietăţi farmacoterapeuticeAcetazolamida este indicată în tratamentul ulcerului activ gastric şi

duodenal. Diminuează presiunea intraoculară în glaucom, iar în neurologie este indicată în tratamentul adjuvant în crizele epileptice.

Proprietăţi farmacoepidemiologiceAdministrarea la bolnavi cu acidoză şi la diabetici impune o supraveghere

atentă. Este contraindicată în insuficienţa hepatică, insuficienţa renală şi insuficienţa suprarenală gravă, ca şi în prezenţa alergiei la sulfamide.

PrecauţiiLa bolnavii vârstnici şi la diabetici se recomandă a se da cu prudenţă sub

controlul glicemiei, uricemiei, iar la sportivi poate da rezultat fals la testele antidoping.

InteracţiuniRisc de hiperglicemie la asociere cu antidiabetice orale, creşte riscul

hipoipotasemiei la asociere cu digitalice, corticoizi, diuretice tiazidice, creşte nivelul sanguin al salicilaţilor la asocierea cu aceştia.

Mod de administrareSe administrează ca antiulceros şi este recomandat în doză de 25 mg/kg/zi,

repartizat în trei prize, după mese timp de 10 zile, apoi 20 mg/kg/zi încă 10-20 zile sau un comprimat de 1-4 ori/zi. Se administrează şi în asociere cu bicarbonat de sodiu şi bicarbonat de potasiu pentru corectarea dezechilibrelor electrolitice şi acido-bazice provocate (acidoză şi hipopotasemie).

CondiţionareDIAMOX - pulbere injectabilă a câte 500 mg - capsule retard a câte 250 mgEDEREN – comprimate a câte 250 mgGENEPHAMIDE – comprimate a câte 250 mg

42

MEDICAŢIA INHIBITOARE A POMPEI PROTONICE

OMEPRAZOLUL

Proprietăţi fizico-chimiceOmeprazolul este derivat de benzimidazol şi este fotosensibil.

N SO2 – CH2

H3CO N CH3 H3C OCH3

Proprietăţi farmacocineticeOmeprazolul este labil în mediu acid şi de aceea este administrat oral sub

formă de granule protejate enteric în capsule. Absorbţia omeprazolului are loc la nivelul intestinului subţire şi este în general completă după 3-6 ore. Biodisponibilitatea sistemică a omeprazolului după o singură administrare este de aproximativ 35%. După administrarea repatată 1 dată/zi, biodisponibilitatea creşte în jur de 60%. Volumul aparent de distribuţie la subiecţii sănătoşi este de aproximativ 0,3 l/kg, iar o valoare similară este de asemenea întâlnită la pacienţii cu insuficienţă renală. La vârstnici şi la pacienţii cu insuficienţă hepatică, volumul de distribuţie este uşor scăzut. Administrarea concomitentă cu alimente nu are influenţă asupra biodisponibilităţii. Legarea omeprazolului de proteinele plasmatice este de aproximativ 95%. Timpul de înjumătăţire plasmatică al omeprazolului este de regulă sub o oră şi nu apar modificări pe parcursul tratamentului de lungă durată.

Omeprazolul este metabolizat complet de către sistemul citocrom, majoritatea la nivel hepatic. Ca o consecinţă a inhibiţiei competitive, există un risc potenţial pentru interacţiunea metabolică a diferitelor medicamente cum ar fi omeprazolul. Nici un metabolit nu are efect asupra secreţiei gastrice acide. Mai mult de 80% din doza administrată oral este excretată ca şi mataboliţii în urină, iar restul este regăsit în fecale, provenind în principal din secreţia biliară.

Biodisponibilitatea sistemică şi eliminarea omeprazolului este nemodificată la pacienţii cu funcţie renală diminuată.

43

Proprietăţi farmacodinamiceOmeprazolul are acţiune de inhibiţie a secreţiei gastrice acide selectivă

(secreţia de pepsină este puţin diminuată) şi foarte potentă cu o eficacitate superioară faţă de antihistaminice.

Omeprazolul s-a dovedit foarte eficace terapeutic la ulceroşi. Durerea ulceroasă se linişteşte în cea mai mare măsură încă din prima zi de tratament. Studii controlate au arătat că tratamentul cu doze de 30 mg/zi determină vindecarea ulcerului duodenal în proporţie de 73% după două săptămâni şi 92% după 4 săptămâni (pentru cimetidină proporţia de vindecare a fost de 46%, respectiv de 74%); tratamentul cu 40 mg/zi a realizat vindecări de 93% din cazuri după 2 săptămâni şi 100% după 4 săptămâni. Frecvenţa recidivelor la 6 luni de la vindecare şi oprirea medicaţiei a fost de 31%. Au fost obţinute rezultate bune în ulcerul gastric, în sindromul Zollinger – Ellison, valoarea terapeutică este în curs de investigaţie. În tratamentul prelungit (peste 2 luni) datorită inhibării puternice a secreţiei acide, stimulează secreţia de gastrină (gastrinemia poate creşte de până la 10 ori, iar revenirea se face după 2-4 săptămâni de la oprirea tratamentului).

Proprietăţi farmacoterapeuticeOmeprazolul este indicat în ulcerul gastric, grăbind vindecarea şi

prevenind recăderea; de asemenea este indicat în sindromul Zollinger – Ellison şi în ulcerul duodenal evolutiv.

În tratamentul ulcerului duodenal evolutiv, omeprazolul într-o priză unică de 20 mg dimineaţa accelerează viteza cicatrizării şi acţiunea e mult mai rapidă decât cea observată sub acţiunea cimetidinei prescrisă în doze de 800 mg/zi în două prize, sau sub acţiunea ranitidinei, prescrisă în doze de 300 mg/zi în două prize. Este indicat şi în tratamentul sindromului Zollinger – Ellison şi în boala de reflux gastro-esofagian simptomatic.

Proprietăţi farmacotoxicologiceEfectele secundare cunoscute până în prezent sunt minore. În tratamente

foarte lungi datorită reducerii foarte puternice a acidităţii gastrice este favorizată dezvoltarea bacteriilor intragastrice. Astfel de reacţii adverse pot fi cazuri izolate de artralgie, mialgie, mistenie la nivelul sistemului musculo-scheletic; la nivelul SNC-ului, cefalee, parestezie, somnolenţă, insomnie, stare de confuzie mintală reversibilă, agitaţie, depresie şi halucinaţii; în tractul gastro-intestinal pot apărea cazuri de diaree, constipaţie, greţuri, vărsături, flatulenţă, dureri abdominale, uscăciunea mucoasei bucale, stomatită şi candidoză gastro-intestinală; la nivelul ficatului s-au semnalat cazuri izolate de creştere a enzimelor hepatice, encefalopatie la pacienţii cu boală hepatică. Au mai fost raportate cazuri rare de ginecomastie, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie, stări de indispoziţie, reacţii de hipersensibilitate, febră, bronhospasm, nefrită intestinală şi şoc anafilactic, transpiraţii, tulburări de vedere, tulburări gustative şi hiponatriemie.

44

Proprietăţi farmacoepidemiologice

ContraindicaţiiOmeprazolul este contraindicat în sarcină, alăptare, nu se administrează la

copii, la pacienţii cu hipersensibilitate la acesta, în afecţiuni gastrice maligne. Terapia de durată va fi strict monitorizată.

InteracţiuniNu s-au întâlnit interacţiuni la administrarea concomitentă cu alimente sau

medicamente antiacide. Acţiunea omeprazolului determină creşterea concentraţiilor de diazepam, fenitoină, warfarină şi digoxină. Absorbţia unor medicamente ar putea fi afectată ca urmare a scăderii acidităţii intragastrice. Astfel absorbţia de Ketoconazol va scădea pe durata tratamentului cu omeprazol. În timpul administrării concomitente de omeprazol şi claritromicină concentraţiile plasmatice ale acestora sunt crescute. Nu s-au semnalat interacţiuni cu metronizadol sau amoxicilină. Aceste medicamente antibacteriene sunt folosite împreună cu omeprazolul pentru eradicarea Helicobbacter pylori.

Mod de administrareOmeprazolul se administrează în ulcerul duodenal evolutiv câte 20 mg o

dată/zi timp de o lună. În ulcerul gastric evolutiv se administrează câte 20 mg în doză unică zilnică, timp de două luni iar în cazuri severe de ulcer gastric, doza creşte la 40 mg/zi în doză unică. În esofagita de reflux, omeprazolul se administrează în doză unică zilnică câte 20 mg/zi, timp de 4 săptămâni, iar în tratamentul sindromului Zollinger – Ellison câte 60 mg în doză unică zilnică, respectând indicaţiile clinice.

În terapia de întreţinere doza este de 20-120 mg, adaptat reacţiei la medicament.

CondiţionareBELMAZOL – capsule a câte 20 mgEPIRAZOLE - capsule a câte 20 mgGERTALGIN – capsule a câte 20 mgLOSEC– capsule a câte 10mg, 20 mg, 40 mgLOSEC- pulbere liof. a câte 40 mgOCID – capsule a câte 20 mgOMEZ – capsule a câte 20 mgRISEK – capsule a câte 20 mgOMERAN – capsule a câte 20 mg

45

PROTECTOARE ALE MUCOASEI ŞI STIMULATOARE ALE REGENERĂRII

O altă categorie de medicamente folosite în terapia ulceroasă o constituie substanţele citoprotectoare. Ele acţionează în principal prin protejarea mucoasei gastro-duodenale şi a leziunii ulceroase de agresivitatea clorhidropeptică şi alţi factori agresivi.

Din această categorie fac parte:- CARBENOXOLONA- SUCRALFAT- HIDROLIZAT DE COLAGEN- SUBCITRAT DE BISMUT COLOIDAL- SPIRULINA

CARBENOXOLONA

Proprietăţi fizico-chimice Structura chimică este un hexalon succinat disodic.Enozolon – derivat semisintetic al acidului glicirizinicc (compus natural

din rădăcina de liquiritia).

Proprietăţi farmacocineticeCxarbenoxolona are o absorbţie prin mucoasa gastrică cu un pH optim <2.

se leagă de proteinele plasmatice 99%. Majoritatea eliminării se face prin bilă şi fecale. Are un circuit anterohepatic.

Proprietăţi farmacodinamiceMecanismul acţiunii antiulceroase este direct prin inhibarea degradării

PGE2 şi PGE1.Carbenoxolona scade secreţia de pepsină şi stimulează secreţia de mucus.

Aceasta favorizează regenerarea celulară şi grăbeşte cicatrizarea ulcerelor.

Proprietăţi farmacoterapeuticeCarbenoxolona este indicată în tratamentul ulcerului gastric şi duodenal.

Proprietăţi farmacotoxicologiceEfectele secundare sunt de tip andosteronic, adică: retenţie hidrosalină cu

hipertensiune arterială, decompensare cardiacă, edeme, alcaloză hipocloremică, staenie fizică, dureri musculare, aritmii cardiace.

46

InteracţiuniCarbenoxolona creşte toxicitatea digitalicelor şi potenţează efectele

corticosteroizilor.

Proprietăţi farmacoepidemiologicePrecauţii la cardiaci (monitorizarea şi corectarea hipokaliemiei).

ContraindicaţiiAsocierea cu antiacide cu sodiu creşte retenţia hidrosalină.

Mod de administrareSe administrează în ulcerul gastric după mese câte 100 mg de 3 ori/zi, timp

de o săptămână sau 50 mg de 3 ori/zi timp de o lună sau o lună şi ½. În tratamentul ulcerului duodenal se administrează înainte de mese în capsule enterosolubile, câte 50 mg de 4 ori/zi.

SUCRALFATUL

Proprietăţi fizico-chimiceSucralfatul cuprinde în moleculă o zaharoză sulfată şi polihidroxid de

aluminiu. Este o pulbere albă, solubilă în acizi şi o sare bazică a octasulfatului de sucroză, utilizat în tratamentul ulcerului peptic.

Sucralfatul formează prin interacţiune electrostatică un complex chimic cu proteinele din zona ulcerată a mucoasei asigurând protecţia acţiunii acidului clorhidric, pepsinei şi sărurilorprotectoare.

CH2OR O CH2OR O OR OR O CH2OROR OR OR

R= SO3[Al2(OH)x(H2O)y]

Proprietăţi farmacocineticeSucralfatul inhibă activitatea pepsinei şi a bilei prin acţiune directă.

Absorbţia produsului din tractul gastro-intestinal este foarte redusă. Se elimină aproape în totalitate prin scaun.

47

Proprietăţi farmacodinamiceSucralfatul nu are efecte sistematice. Are o acţiune protectoare exclusivă la

nivelul nişei ulceroase. Acesta este considerat drept unul dintre medicamentele eficace în ulcer, mai ales în cel gastric.

Un studiu controlat a arătat că după 6 săptămâni de tratament, ulcerul gastric se vindecă în proporţie de 63% (faţă de de 75% pentru cimetidină); proporţia de vindecare a ulcerului duodenal a fost de 79% după 4-12 săptămâni de tratament (asemănător cimetidinei). Bolnavii cu ulcer gastric care au primit sucralfat timp de 6 luni au făcut recăderi în proporţie de 7% în timpul tratamentului şi 20% la un an după oprirea acestuia.

În esofagita de reflux vindecarea are loc după un tratament de 6 săptămâni.Sucralfatul poate asigura vindecarea şi în cazurile de gastrită superficială

cronică.

Proprietăţi farmacoterapeuticeSucralfatul este indicat în tratamentul ulcerelor gastrioce şi duodenale,

esofagitei de reflux, gastritei superficiale cronice.

Proprietăţi farmacotoxicologiceSucralfatul are puţine efecte secundare, cel mai frecvent fiind constipaţia,

rar greaţă, hiposalivaţie şi urticarie.

Proprietăţi farmacoepidemiologice

ContraindicaţiiHipersensibilitate cunoscută la sucralfat, insuficienţă renală gravă. Nu se

administrează în timpul sarcinii şi al alăptării, deşi nu s-a confirmat.

InteracţiuniSucralfatul reduce absorbţia cimetidinei, digoxinei, teofilinei, chinolonelor,

tetraciclinelor, fenitoinei sau warfarinei, de aceea se recomandă administrarea lui separat la un interval de 2 ore.

Mod de adminsitrareSucralfatul se administrează oral 1 g de 4 ori/zi, cu o oră înainte de mese şi

la culcare timp de 1-1 ½ luni, în tratamentul ulcerului gastric şi duodenal activ (exclusiv cu nişă ulceroasă). Chiar dacă în timpul tratamentului cu sucralfat simptomatologia se ameliorează după 1-2 săptămâni, atât timp cât examenul radiografic sau endoscopic nu confirmă vindecarea ulcerului, cura trebuie continuată până la 4-8 săptămâni.

Nu se asociază cu antiacide deoarece cresc pH-ul gastric, iar sucralfatul devine activ numai în mediu acid.

Condiţionare

48

GASTROFAIT - comprimate a câte 500 mg - comprimate a câte 1 gSUCRALAN- comprimate a câte 1 gALUSULIN- comprimate a câte 1 gSUCRAPHIL- comprimate a câte 1 gVENTER- comprimate a câte 1 gVENTER – granule suspendabile, plic x 1 g

HIDROLIZAT DE COLAGEN

Este o pulbere amorfă, slab gălbuie, cu gust fad, foarte uşor solubilă în apă. Conţine numeroase substanţe printre care: acidul aspartic şi amitină (20-35 mg/l produs), glicină şi cistină (1+3 mg/l produs), prolina, alanina, metionina şi triptofan.

Are efect de favorizare a cicatrizării ulcerelor gastrice.Produsul farmaceutic COLGAST condiţionat în comprimate pentru supt

conţine: - hidrolizat de colagen liofilizat 0,25 g; - hidroxid de aluminiu 0,55 g; - carbonat de magneziu 0,15 g.tabletele asociază acţiunea antiacidă cu cea de favorizare a epitelizării

mucoasei. Se sug câte 1-2 capsule de 3-8 ori/zi în gastrită şi gastro-duodenită începând de la 15-30 minute după masă. În ulcer ca adjuvant se administrează la 1-3 ore după masă.

SUBCITRAT DE BISMUT COLOIDAL

Proprietăţi fizico-chimiceSubcitratul de bismut coloidal este solubil în mediul alcalin. În contact cu

acidul clorhidric gastric la pH-2-3-5 se formează oxiclorura de bismut insolubilă. Citratul de bismut formează un complex cu glicoproteinele din mucusul gastric care aderă la leziunea ulceroasă până la suprafaţa mucoasei intacte şi acţionează ca o barieră protectoare, persistentă câteva ore, diminuând activitatea pepsinei.

Proprietăţi farmacocinetice

49

Subcitratul de bismut coloidal nu este absorbit ca alte medicamente.Totuşi în timpul terapiei cantităţi extrem de mici de derivate de bismut sunt

absorbite. Acestea sunt excretate în urină şi nivelele sanguine scad rapid după terminarea tratamentului. Cantitatea mare de bismut ingerat este excretată prin fecale.

Proprietăţi farmacodinamicePrecipitatul de oxiclorură de bismut formează un depozit aderent la

leziunea ulceroasă.Subcitratul de bismut formează un complex cu glicoproteinele din mucusul

gastric, acesta aderând la suprafaţa nişei ulceroase realizând un strat protector. Este eficace ca antiulceros şi lipsit de toxicitate sistemică.

Studii controlate au arătat o eficacitate asemănătoare sau superioară cimetidinei. Efectul este atribuit formării unei pături protectoare pe leziunea ulceroasă – are afinitate pentru resturile proteice de la suprafaţa leziunii de care aderă, formând un depozit cristalin, atunci când pH-ul este acid. În plus stimulează secreţia de mucus, inhibă pepsina, creşte formarea de PGE2 şi are acţiune untimicrobiană faţă de germenii Campzlobacter.

Eradicarea germenului Holicobater pzlori conduce la atenuarea ulcerului şi la îmbunătăţiri histologice în cazul gastritei şi la ameliorarea simptomelor dispepsiei.

Proprietăţi farmacoterapeuticeEste indicat în ulcerul gastric şi duodenal activ, gastrita cronică, dispepsia

neulceroasă.

Proprietăţi farmacotoxicologicePoate să survină înnegrirea scaunelor datorită formării sulfurii de bismut,

dar aceasta poate fi uşor diferenţiată de melenă.S-au raportat de asemenea vomismente şi greţuri, în timpul tratamentului.

Aceste efecte adverse nu sunt de gravitate şi ele dispar la întreruperea tratamentului cu subcitrat de bismut coloidal.

Proprietăţi farmacoepidemiologice

ContraindicaţiiExistă suficiente informaţii cu privire la utilizarea acestui medicament în

timpul sarcinii şi alăptării pentru a se putea aprecia posibilitatea apariţiei unor eventuale efecte dăunătoare, cu toate că studiile pe animale nu au indicat prezenţa unor efecte vătămătoare asupra embrionului sau asupra nou-născuţilor hrăniţi cu lapte matern în perioada tratamentului.

Nu se recomandă folosirea prelungită a compuşilor de bismut în doze înalte deoarece aceştia pot produce encefalopatie reversibilă. Este contraindicat în disfuncţii renale severe.

Interacţiuni50

În interval de jumătate de oră înainte şi după administrare nu se vor lua alte medicamente, alimente sau băuturi, considerându-se că aceasta ar putea teoretic să interfereze cu efectele sale asupra ulcerului.

Absorbţia tetraciclinei poate fi diminuată în cazul în care se administrează concomitent cu subcitratul de bismut coloidal.

Mod de administrareSe administrează sun formă de soluţie tamponată conţinând echivalentul a

120 mg oxid de bismut/5 ml. Dozele recomandate sunt de 5 ml cu o jumătate de oră înainte de mese şi la 2 ore după ultima masă. Nu se administrează concomitent cu lapte şi antiacide, deoarece acestea interferă cu acţiunea sa locală.

Oral, se administrează 2 comprimate/zi cu o jumătate de oră înainte de cele trei mese principale şi înainte de culcare. Când este necesar se poate administra în a cest mod timp de 8 săptămâni maxim.

După un prim tratament poate să urmeze o perioadă de 8 săptămâni de pauză, după care se poate reîncepe o altă perioadă de 6-8 săptămâni de administrare.

CondiţionareDE-NOL – comprimate a câte 120 mg.

51

Apele minerale şi folosirea lor în bolile de stomac

Bolile tubului digestiv beneficiază în mare măsură de tratamentul balneo-climateric. În ţara noastră bogăţia şi frumuseţea naturii constituie o îmbinare fericită de factori de vindecare.

Staţiunile balneare principale au un program permanent, ceea ce permite folosirea lor în tot timpul anului. Acest fapt este foarte favorabil pentru bolnavii de stomac deoarece tratamentul balnear reprezintă pentru ei un tratament ajutător care se aplică numai în perioada nedureroasă. Altfel ar putea agrava evoluţia unei boli, fără ca noi să dorim acest lucru.

În vederea plecării la cură balneară, bolnavul de stomac trebuie să ceară avizul medicului.

După o examinare prealabilă, completată cu unele explorări absolut necesare, ca examenul secreţiei stomacului, făcut prin tubaj şi examen radiologic, se poate stabili dacă este indicată cura balneară, precum şi în ce staţiune.

Ajuns în staţiune, controlul medical la prezentare ajută la bolnavi în efectuarea curei balneare. Se dau indicaţii asupra apelor care pot fi consumate, regimului alimentar şi regimului de viaţă, astfel ca să nu apară neînţelegeri sau confuzii care să agraveze starea sănătăţii celui venit în staţiune. Este foarte răspândit obiceiul de a consuma ape care nu au fost indicate de medic, spre a le încerca efectul. De foarte multe ori, după un astfel de consum apare un efect nedorit.

Dintre afecţiunile de stomac, de cura de ape minerale beneficiază în primul rând gastritele cronice de orice formă, ulcerul în perioada nedureroasă, precum şi stomacul operat.

Staţiunile Borsec, Slănic, Govora, Călimăneşti pt fi indicate pentru tratamentul gastritelor.

Pentru ulcer cea mai indicată este staţiunea Sângeorzşi în oarecare măsurî Slănic.

Suferinţele stomacului operat pot fi tratate la Slănic şi Borsec.Marea constituie un punct de atracţie pentru sute de mii de oameni anual.Bolnavii de stomac şi mai ales bolnavii de ulcer trebuie să se abţină de la

această cură, chiar dacă le este indicată pentru altă afecţiune de care suferă, din cauză că tratamentul heliomarin poate produce complicaţii grave, ca hemoragii şi perforaţii.

Cura de ape minerale trebuie în primul rând să fie însoţită de un regim alimentar pe care bolnavul va trebui să-l urmeze.

PREVENIREA ŞI COMBATEREA

52

BOLILOR ULCEROASE

Bolnavul trebuie să urmeze sfatul medicului şi să se supună indicaţiilor acestuia, atât în ce priveşte regimul de viaţă sau regimul alimentar, cât şi în ceea ce priveşte administrarea medicamentelor prescrise. Prin nerespectarea acestor măsuri, bolnavul se înşeală de fapt pe el înşişi, punându-şi şi mai mult sănătatea şi uneori chiar viaţa în pericol. Diferitele tulburări ale stomacului, chiar şi mai puţin alarmante trebuie să ne conducă la medic pentru ca să nu lăsăm să evolueze o boală care întârziind se poate agrava.

În bolile de stomac trebuie să avem în vedere respectarea unor principii care cu timpul vor intra înobişnuinţa bolnavului. Este esenţială respectarea lor cu stricteţe şi păstrarea lor câ’t mai îndelungată, dacă se poate până la sfârşitul vieţii.

Indiferent de boala de care suferiţi, de regimul alimentar pe care trebuie să-l păstraţi aveţi în vedere mai întâi următoarele principii generale:

Respectaţi orarul meselor. Pentru a fi în măsură să-l respectaţi, potriviţi-l în aşa fel încât să fie legat de programul dumneavoastră de muncă- dacă lucraţi 8 ore aveţi grijă ca mesele să fie aşezate aşa fel încât una dintre cele 3 mese principale să nu fie prea aproape sau prea departe de celelalte două. Majoritatea celor bolnavi nu mănâncă nimic dimineaţa, iau sau nu o gustare improvizată pe la ora 10.00, mănâncă masa de prânz între orele 16.00-17.00 şi masa de seară la ora 20.00. cum aceste mese sunt cele mai importante, atât prin cantitate cât şi prin calitate, efortul de digestie este cerut la un interval prea scurt. Nici nu s-a terminat bine prima digestie că apare necesitatea unei secreţii mari de suc gastric. Împărţiţi ziua în trei perioade egale şi dacă nu puteţi lua gustarea acasă, luaţi mâncarea la dumneavoastră la lucru. Există multe alimente care sunt gustoase, plăcute, uşor de procurat şi uşor de transportat. Totul este să vă îngrijiţi în timp şi să le aveţi la îndemână la plecarea de acasă.

Situaţia este mai delicată pentru cei care muncesc în schimburi. În acest caz orarul de lucru impune schimbarea orarului uneia din mesele principale când înainte, când după lucru. Se poate corecta aceasta prin mărirea numărului de mese de la 3 la 4, astfel ca în locul unei singure mese la ora 16.00 să avem două gustări mai substanţiale la ora 12.00 şi la ora 16.00.

Prezentaţi-vă la medic la primul semn de boală, în acest fel vă asiguraţi un examen competent.

Spălatul pe mâini înainte de masă este obligatoriu.Respectaţi cu stricteţe indicaţiile medicale privitoare la repaus, regim

alimentar şi tratamentCu toate aceste puncte clare în minte şi cu respectarea lor întocmai aţi făcut

primul pas spre vindecare.

53

IV. CONCLUZII

Ulcerul este o boală caracterizată prin apariţia unor ulceraţii cu sediul în stomac, pe porţiunea superioară a duodenului, partea superioară a stomacului sau anşa anatomică a stomacului operat.

Administrarea antiacidelor în ulcer se face totdeauna ţinând seama de influenţa alimentelor asupra secreţiei şi motilităţii gastrice.

O schemă raţională de tratament recomandă o primă doză la o oră după ingestia alimentelor, când efectul de temporare al acestora se diminuează şi secreţia de acid clorhidric creşte şi o a doua doză după alte 2 ore, urmărind ca după o oră să se reia ciclul masă – antiacide. Ultima doză se administrează la culcare.

În folosirea antiacidelor trebuie avute în vedere interacţiunile cu alte medicamente, unele comune pentru toate antiacidele, altele particulare fiecărui compus.

Antiacidele administrate pe nemâncate rămân în stomac numai 10-12 minute. Asociate cu alimente, măresc capacitatea neutralizantă a acestora şi rămân în stomac până la golirea acestuia.

Antihistaminicile sunt cele mai frecvent prescrise de medic. Famotidina este mai activă ca cimetidina şi are efect androgenic mai mare; are potenţă mare şi efect durabil, iar în tratamentul de întreţinere micşorează frecvenţa recidivelor. Efectul antiulceros al cimetidinei e diminuat de fumat şi antiinflamatoare nesteroidiene. Absorţia ranitidinei e diminuată de antiacide.

Asociaţiile antiacide-anticolinergice realizează o scădere a acidităţii gastrice mai durabilă decât pentru fiecare categorie de medicamente în parte.

Atropina se foloseşte limitat în boala ulceroasă, deoarece uneori e neplăcută pentru bolnavi, mai ales când tratamentul e îndelungat.

Omeprazolul e foarte eficace în tratamentul ulceros, durerea ulceroasă liniştindu-se încă din prima săptămână de tratament. Aceasta accelerează viteza cicatrizării şi acţiunea este mai rapidă decât a cimetidinei şi a ranitidinei, având efecte secundare minore.

Sucrasulfatul este eficace mai ales în ulcerul gastric. În cazul asocierii cu antiacide, acestea trebuie administrate cu cel puţin o jumătate de oră înainte sau după ce s-a administrat sucrasulfatul.

54

V. BIBLIOGRAFIE

1. Athanasiu A – Tratat de Psihologie medicală, 1998, Ed. Oscar Print,

Bucureşti

2. Blăjeni AC – Homeopatia, 1994, Ed. Litera, Bucureşti

3. Câmpeanu E, Şerban M, Mareş V – Neurologie

4. Păun R – Tratat de Medicină Internă, 1999, Ed. Medicală, Bucureşti

5. Sandu L – Cum tratăm durerea, 1995, Ed. Teora, Bucureşti

6. Stroescu V – Bazele farmacologice ale practicii medicale, 1989, Ed.

Medicală, Bucureşti

7. Zota V – Chimie Farmaceutică, Ed. Medicală, Bucureşti 1985

8. Moisescu D, Toma E – Farmacologie clinică pt. cadre medii, ediţia a II

a, Ed. Medicală, Bucureşti, 1977

9. Carp C, Chira C, Guţulescu N, Oprian O, Stoicescu Gh., Stroescu V –

Agenda Medicală, Ed. Medicală, Bucureşti 1990

10. Iulian Vasiliu – regimul de viaţă şi alimentaţia în bolile de stomac, Ed.

Medicală, Bucureşti, 1968

11. Ion Gherman – Boli digestive (noţiuni practice), Ed. Medicală.

Bucureşti, 1981

55