der einfluß von diazoxid auf die aktivität der glykogen-phosphorylase und -synthetase

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Kurzreferate 69 Be± allen therapeutisch verwendeteu Piperazinsalzen waren demnach Resorptionsunterschiede nicht nachzuweisen. Ebenso hat das Auftreten neurotoxischer Erscheinungen be± Piperazinvergiftungen nights mit einem etwaigen Citratanteill, 2 zu tun. Literatur 10ELKERS, H.-A. : Arzneimittel-Forsch. 15, 852 (1965). 2 PXTSe~AN,U. : ,~rztl. Prax. 17,270 (1965). Dr. D. LORENZ, Troponwerke, 5 K61n-Mfilheim, Ber]iner Str. 220--232 Priv.-Doz. Dr. H. W. STEINMANN, Neuroehirurgische Universit~tsklinik, 5 KOln-Lindenthal Der Einflul~ yon Diazoxid auf die Aktivitiit der Glykogen-Phosphory- lase und -Synthetase. Von W. LOSERT, G. SCHULTZ, G. SENFT und R. SITT Die Diazoxid(D)-Hyperglyk~mie(HG) geht mit einer Verminderung des Glykogen(Gly)-gehaltes, einer Zunahme des Glucose-l- und -6- phosphat- sowie Lactatgehaltes in der Leber (L) und Skeletmuskulatur (M) einher 1. Die verKnderten Substratkonzentrationen sind dureh eine Aktivierung der Phosphorylase (Ph) in M und L zu erkliiren (siehe Tabelle). UDP-Glucose wird dutch D in M, aber nicht in L erh6ht 1, die Gesamt-Glueuronsi~ureausscheidung im Ham dosisabhi~ngig gesteigert. Tabelle Muskulatur Leber Ph I Gly-Sy Ph tzmol/g FG • rain D÷I [ I aA-b a [S] = 5,7 • 10 -4 M mit NN Ko 15,2 0,5 2,52 0,10 1,6 ±1,4 ±0,2 ±0,18 i0,02 ±0,2 p > 0,4 < 0,0035 > 0,75 =0,01 < 0,03 13,9 2,1 2,45 0,05 2,3 D ±1,2 ±0,4 i0,14 ±0,003 ±0,2 ohne I~N [S]~5,0 • 10-4M Ko 9,4 ±0,8 >0,1 11,3 :k0,6 P 2,5 2_0,5 =0,03 4,2 ±0,5 D 2,54 0,08 ±0,14 ±0,01 >0,3 <0,001 2,36 0,03 ±0,10 I ±0,01 1,9 ±0,3 <0,08 2,7 ±0,3

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Kurzreferate 69

Be± allen therapeutisch verwendeteu Piperazinsalzen waren demnach Resorptionsunterschiede nicht nachzuweisen. Ebenso hat das Auftreten neurotoxischer Erscheinungen be± Piperazinvergiftungen nights mit einem etwaigen Citratanteill, 2 zu tun.

Literatur 1 0 E L K E R S , H . - A . : Arzneimittel-Forsch. 15, 852 (1965). 2 PXTSe~AN, U. : ,~rztl. Prax. 17,270 (1965).

Dr. D. LORENZ, Troponwerke, 5 K61n-Mfilheim, Ber]iner Str. 220--232

Priv.-Doz. Dr. H. W. S T E I N M A N N ,

Neuroehirurgische Universit~tsklinik, 5 KOln-Lindenthal

Der Einflul~ yon Diazoxid auf die Aktivitiit der Glykogen-Phosphory- lase und -Synthetase. Von W. LOSERT, G. SCHULTZ, G. SENFT und R. SITT

Die Diazoxid(D)-Hyperglyk~mie(HG) geht mit einer Verminderung des Glykogen(Gly)-gehaltes, einer Zunahme des Glucose-l- und -6- phosphat- sowie Lactatgehaltes in der Leber (L) und Skeletmuskulatur (M) einher 1. Die verKnderten Substratkonzentrationen sind dureh eine Aktivierung der Phosphorylase (Ph) in M und L zu erkliiren (siehe Tabelle). UDP-Glucose wird dutch D in M, aber nicht in L erh6ht 1, die Gesamt-Glueuronsi~ureausscheidung im H a m dosisabhi~ngig gesteigert.

Tabelle

Musku la tu r Leber

P h I Gly-Sy P h

tzmol/g F G • rain

D ÷ I [ I a A - b a

[S] = 5,7 • 10 -4 M

mit NN Ko 15,2 0,5 2,52 0,10 1,6 ±1,4 ±0,2 ±0,18 i0,02 ±0,2

p > 0,4 < 0,0035 > 0,75 =0,01 < 0,03

13,9 2,1 2,45 0,05 2,3 D ±1,2 ±0,4 i0,14 ±0,003 ±0,2

ohne I~N [S]~5,0 • 10-4M

Ko 9,4 ±0,8

>0,1

11,3 :k0,6

P

2,5 2_0,5

=0,03

4,2 ±0,5 D

2,54 0,08 ±0,14 ±0,01

>0,3 <0,001

2,36 0,03 ±0,10 I ±0,01

1,9 ±0,3

<0,08

2,7 ±0,3

70 Kurzreferate

Dieser Befund sowie die Abnahme des Gly werden durch eine Reduktion der aktiven Glykogen-Synthetase (Gly-Sy I) versti~ndlich. Die Gesamt- aktivit/it (Gly-Sy I -~ D) bleibt dabei unver/indert. D bewirkt eine Akti- vierung der Ph sowie eine Inaktivierung der Gly-Sy, verbunden mit einer HG, auch nach Entfernung der Nebennieren (NN) (siehe Tabelle). Die D-HG ist demnach Ausdruck einer adrenalinunabh/~ngigen StSrung des Gleichgewichts glykogenauf- und -abbauender Fermente.

Literatur 1 LOSERT, W., G. SCHULTZ, G. SENFT 11. R. SITT : Naunyn-Schmiedebergs Arch. exp.

Path. Pharmak. 251, ll9 (1965)

Priv.-Doz. Dr. med. G. SENFT, Pharmakologisches Institut der Freien Universitat, 1000 Berlin 33 (Dahlem),

Thielallee 69/73

Eigenschaften der Cholinesterasen in Gehirn, Darm- und Skeletmusku- latur der Schleie (Tinca vulg.). Von A.-H. L~DTKE und F. K. OILNESORGE

Weil fiber die Eigenschaften der Cholinesterasen (ChE) von Fischen nur wenig bekannt ist, wurden die ChE in verschiedenen Geweben der Schleie mit der Warburg-Technik n/iher charakterisiert.

Ergebnisse 1. Gehirn, Skeletmuskulatur sowie quergestreifte und glatte Magen-

muskulatur enthalten sehr spezifische Acetylcholinesterasen. Die Spal- tungsgeschwindigkeit von Propionylcholin betri£gt 40--450/0, die von Butyrylcholin 3--5o/o der von Acetylcholin (ACh), Benzoylcholin wird nicht gespalten.

2. Die Michaelis-Konstanten ffir ACh bei optimaler Reaktionstempe- ra tur (siehe unten) betragen ffir die ChE des Gehirns 6 ,5 .10 -4, des Skeletmuskels 4,7 • 10 -4, der quergestreiften Magenmuskulatur 7 ,0.10 -4 und der glatten Magenmuskulatur 7,7 • 10 -4 mol ACh. Sie sind gr61~er als die mit entsprechenden Kaninchen-Geweben erhaltenen Konstanten.

3. Die Affinit/it der ChE im Schleiegehirn zu Neostigmin und Eserin ist kleiner als die der ChE im Kaninchengehirn.

4. Die Temperaturopt ima ffir maximale SpaltungsaktivitKt yon ACh liegen ffir Gehirn bei 34,5 °, ffir Skeletmuskel bei 32 ° und ffir quergestreifte Magenmuskulatur bei 25 °.

5. Diese Temperaturopt ima sind bei kalt- (5 °) und warm- (20 °) adap- tierten Schleien gleich.

Doz. Dr. F. K. OHNESORGE, Institut ftir Pharmakologie, 23 Kiel, ttospitalstr. 4--6