UMF TÂRGU MUREŞ

ANESTEZICE LOCALE

ANESTEZICELE LOCALE• Substanţe care introduse în imediata apropiere a

formaţiunilor nervoase, suprimă excitabilitatea şi conductibilitatea elementelor nervoase cu care ajung în contact, împiedicând procesul de excitaţie - conducere, fără lezarea fibrelor nervoase.

• Acţiunea lor este temporară şi complet reversibilă.• Se folosesc în:– intervenţii chirurgicale mici– manevre endoscopice– privarea temporară a unor structuri periferice de controlul

nervos– calmarea temporară a unor dureri localizate

ANESTEZICELE LOCALE

• Structura chimică - molecula anestezicelor locale cuprinde 3 părţi:– o parte hidrofilă (gruparea aminică), – lanţ scurt de atomi de carbon (6-7 Atomi), – o parte lipofilă (ciclu aromatic).

• Cele două părţi (hidrofilă şi lipofilă) formează două tipuri de legături, ester şi amidă.

ANESTEZICELE LOCALE

• Sunt compuşi cu caracter bazic formând săruri uşor solubile în apă.

• În mediul slab alcalin al ţesuturilor, sărurile pun uşor în libertate baza liposolubilă ce pătrunde în elementele nervoase funcţie de coeficientul de partiţie.

• În apariţia efectului anestezic local, pH-ul tisular este un factor important.

• În ţesuturile inflamate, unde pH-ul este acid, activitatea anestezicelor locale scade considerabil

Mecanismul de acţiune a anestezicelor locale

• Forma neionizată a moleculei - liposolubilă - difuzează cu uşurinţă prin membrană, în funcţie de gradientul de concentraţie între mediul intracelular şi extracelular.

• Moleculele de anestezic închid canalele membranare pentru ionii de Na+ ( în principal forma ionizata)

• Moleculele neionizate, pătrunse în membrană, ar comprima canalele de Na+, – fie direct, – fie ca urmare a modificării

conformaţiei macromoleculelor lipoproteice din constituţia membranei

• Anestezicele locale stabilizează în acest mod membrana fibrelor nervoase, crescând pragul excitabilităţii şi micşorând procesul de depolarizare.

Ordinea blocării diferitelor fibre nervoase de către anestezicele locale şi consecinţele funcţionale

Ordinea blocării impulsului

nervos

Tipul fibrelor nervoase

Caracteristicile

Funcţia

fibrelor

Diametru()

nervoase

Mielinizarea

Consecinţele blocării

impulsului nervos

1. Bfibrele amielinice

Vegetativăimpulsuri

vasoconstrictoare 1-3 slabă senzaţie de

căldură

2. CA

senzaţie de

durere şi termică 0,1-1 nulă pierderea senzaţiilor de

durere şi termică

3. A propriocepţiune moderată 5-10 pierderea

propriocepţiunii

4. A senzaţie tactilăşi de presiune

moderată 5-12

5. A motorie 12-20 marcată paralizie motorie

Anestezice locale - efecte generale (postresorbtive)

• 3 tipuri de efecte sistemice : • central-nervoase - excitaţie centrală urmate de deprimare,

– stare confuzională, excitaţie motorie – comă– paralizia centrilor respiratori

• vegetative – vasodilatator– hipotensor– antispastică la nivelul musculaturii netede

• cardiovasculare – deprimarea miocardului prin inhibarea excitabilităţii– aritmii cardiace

TIPURI DE ANESTEZIE

• anestezia de suprafaţă

• anestezia de infiltraţie

• anestezia de conducere

• anestezia rahidiană poate fi:– anestezie prin injectare intratecală în spaţiul

subarahnoidian – epidurală sau peridurală în jurul rădăcinilor nervilor, în

afara meningelui

Farmacocinetica anestezicelor locale• Absorbţia

– influenţată de fluxul sangvin local– Pentru menţinerea la locul administrării se asociază cu adrenalină.

• avantaje:• - prelungeşte acţiunea locală a anestezicului• - fereşte organismul de efectele generale ale anestezicului

• Metabolizarea – esteri - metabolizati în plasma sangvină de către esteraza nespecifică– amide sunt metabolizate la nivel hepatic efectul fiind mai durabil şi toxicitatea mai

mare• Eliminarea – urină

Anestezicele locale pot fi clasificate după potenţă în următoarele grupe:

• 1.- compuşi cu potenţă mare şi acţiune prelungită 3h - bupivacaina. • 2.- compuşi cu potenţă şi durată de acţiune medie (1-2h), de ex. lidocaina, mepivacaina.• 3.- compuşi cu potenţă mică şi durată de acţiune scurtă (20 - 60'), de ex. procaina

ANESTEZICE LOCALE – AMINO-ESTERI AMINO-AMIDE

Cocaina extrasă din frunzele arbustului

Erythroxylon Coca se absoarbe bine prin mucoase Are acţiune

– anestezică locală, – simpatomimetică şi – central excitantă.

singurul anestezic local dotat cu efect vasoconstrictor

efecte simpaticotone generale: – hipertensiune arterială,– tahicardie, – spasme vasculare, – hiperglicemie

mecanism de acţiune: inhiba recaptarea catecolaminelor în terminaţiile nervoase.

substanţă stupefiantă - dependenţa psihică

Utilizări terapeutice numai pentru anestezia de suprafaţă

– ORL, – oftalmologie şi – stomatologie

Potenţa anestezică este de 5 ori mai mare decât a novocainei.

Esteri ai acidului benzoic: Benzocaina (Anestezina), Procaina (Novocaina)

Tetracaina (Dicaina)• Procaina• anestezic local

• Se pretează pentru toate formele de anestezie locală cu excepţia anesteziei de suprafaţă• se asociază cu adrenalina în proporţie de 1/50 000 până la 1/200 000.• Infiltraţiile cu procaină se practică şi în scop terapeutic în:

– spasme vasculare, – anurie reflexă, – contracturi musculare,– leziuni traumatice ale aparatului locomotor.

• Acţiunile generale ale procainei:• la nivel central - efect analgetic moderat asemănător aspirinei, slabă acţiune sedativă vegetativă;• la periferie - efect vasodilatator, hipotensiv, spasmolitic pe musculatura netedă.• spasme vasculare, stări dispneice, stimulează peristaltismul intestinal şi combate vasoconstricţia

renală reflexă.• - Asupra cordului are acţiune asemănătoare chinidinei dar mai slabă• Mod de administrare: se injectează i.v. lent în doza de 50 -100 mg. • efectul eutrofic al procainei - pus în evidenţă C.I. Parhon şi A.Aslan - introducând-o în tratamentul

tulburărilor trofice din senescenţă prin efectul de stabilizare membranară a celulelor, iar pe de altă parte rolul vitaminic al acidului p-amino-benzoic şi acţiunile metabolice şi central nervoase ale dietilaminoetanolului.

• În geriartrie se folosesc preparatele GEROVITAL H3 şi ASLAVITAL, oral sau i.m.• Efecte adverse de tip tox ic• stimulează înmulţirea bacteriilor • reacţiile alergice anafilactice destul de frecvente

Amide Lidocaina (Xilina) Mepivacaina Bupivacaina

Percaina Articain(Ultracain)

• Lidocaina (Xilina)• anestezicul cel mai frecvent utilizat. • are o acţiune de durată mai lungă decât procaina (1-2 h) - metabolizarea mai lentă la nivelul

ficatului• difuzează mai bine decât procaina• se pretează pentru toate tipurile de anestezie.• Doza maximă este 0,5 g / zi.• Se asociază frecvent cu adrenalină

• Alte utilizări:• antiaritmic cardiac, valorificat în combaterea diferitelor aritmii ectopice• contraindicată în tulburări de conducere atrio-ventriculară, respectiv în insuficienţă cardiacă

• Supradozare:• efecte secundare toxice

– depresie– somnolenţă– ameţeli– convulsii– hipotensiune– transpiraţie

• Tratamentul supradozării – simpatomimetice, diazepam• Xilina intră în unele preparate compuse de uz stomatologic:• STOMACAIN spray• DENTOCALMIN