androgen antiandrogen 2014 edit1

40
Androgen Antiandrogen (Blok Reproduksi & Tumbuh Kembang-T A 2014) Dr. Risdawati Djohan, M.Kes. Apt

Upload: syifa-nuraini

Post on 13-Apr-2018

240 views

Category:

Documents


0 download

TRANSCRIPT

Page 1: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 1/44

Androgen Antiandrogen

(Blok Reproduksi & Tumbuh Kembang-TA 2014)

Dr. Risdawati Djohan, M.Kes. Apt

Page 2: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 2/44

Androgen

• Hormon steroid

• Efek anabolik dan atau maskulinisasi pada

• Testosteron merupakan hormon androgen paling penting pamanusia

• Disintesis oleh sel Leydig di testis, ovarium & korteks adrena

 jumlah kecil)• Pada dewasa sekresi testosteron oleh sel leydig dikontrol

GnRH (hipotalamus) dan FSH & LH ( hipofisis)

Page 3: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 3/44

Klasifikasi

Androgen

• Testosteron (IM)

• Testosteron propionat(IM)

• Testosteron sipionat (IM)

• Testosteron enantat (IM)

• Metiltestosteron (O, B)

• Fluoksimesteron (O)

• Danazol (O)

Steroid anabolik

• Etilestrenol (O)

• Metandrostenolon (O)

• Oksandrolon (O)

• Stanozolol (O)

• Nandrolon fenpropionat (inj)

• Nandrolon dekanoat (Inj)

• Metandriol (Inj)

• Fluoksimesteron (O)

• Metilestosteron (O)

• Testolakton (O)

Antiandro

• Estroge

• Proges

• Flutam

• Finaste

Page 4: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 4/44

Androgens

TestosteroneTestosterone

O

O

H

CH2CH2

O

C

Nandrolone ph

Cholesterol

Struktur molekul

Page 5: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 5/44

Kimia & Biosintesis

Page 6: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 6/44

Faal & Farmakodinamik

Efek farmakodinamik androgen mirip efek fisiologisnya

1. Virilizing = masculinizing effect

1° & 2° sexual characteristics

1. ↑ Spermatogenesis 2. ↑ Erythropoiesis 

3. Anabolic or growth promoting effect (bone; skeletal mus

Page 7: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 7/44

Pada laki-laki, androgen diperlukan untuk  

• mempertahankan fungsi testis, vesikula seminalis, prostat, epididimis

• mempertahankan ciri kelamin sekunder serta kemampuan seksual.

• spermatogenesis serta pematangan sperma dalam epididimis.

• Pada laki-laki dewasa sampai usia 50 tahun 

• penipisan rambut di pelipis dan puncak kepala.

• pembesaran bertahap prostat karena konversi testosteron menjadi DHT oleh

reduktase II dalam sel prostat.• dapat terjadi tumbuhnya kanker prostat, meskipun belum ada bukti bahwa testo

menyebabkan kanker, tetapi pada tahap tertentu kanker prostat dependen padtestosteron). Oleh karena itu terapi kanker prostat yang bermetastasis dengkan kadar testosteron atau menghambat kerja testosteron 

Page 8: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 8/44

Pada perempuan, androgen berfungsi  • merangsang pertumbuhan rambut pubis dan mungkin men

libido.

• Pada masa menopause  

• androgen merupakan sumber estrogen terbesar.

•merupakan faktor eritropoetik lewat perangsangan pembentukaneritropoetin di dalam ginjal.

• kombinasi dengan estrogen untuk terapi sulih hormon pada wapascamenopaus

Page 9: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 9/44

Efek anabolik 

• Efek anabolik lebih jelas pada hipogonadisme dan pada perempuan & laki-pubertas. 

• pemberian androgen yang melebihi kebutuhan fisiologis  tidak akan men pertumbuhan otot .

 pemberian androgen pada olahragawan laki-laki dengan tujuanperbesar pertumbuhan otot tidak rasional karena lebih besar resikmanfaatnya.

• Pemberian androgen pada masa anak dan remaja merangsang penutupan

tulang secara prematur • Pemberian androgen pada perempuan yang fungsi hormonalnya normal 

perubahan seperti yang terlihat pada anak laki-laki masa pubertas. efeklinisasi (virilisasi).

• K/ testosteron dalam sirkulasi dapat diubah menjadi 5- 

-dihidrotestosteronestradiol, maka efek androgen dapat tampak sebagai efek testosteron,

dihidrotestosteron dan estradiol.

Page 10: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 10/44

Transport & Mekanisme kerja Androgen

SHBG5α-reductase 

Testosterone 5α-dihydrotestosterone (DHT)(sex organs

(skeletal muscles)

cytosloic; nuclear receptors increase transcriptionspecific protein androgen effects

DHT is 10 times more potent than testosterone and mediates effects otestosterone on skin and sexual apparatus (prostate; seminal vesicleepididymis…)

Page 11: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 11/44

Mekanisme Kerja

Page 12: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 12/44

Page 13: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 13/44

Farmakokinetik

Page 14: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 14/44

Absorbsi

Inj Testosteron dalam pelarut minyak• sangat cepat diabsorpsi, segera dimetabolisme di hepar dan cepat efeknya lemah.

• Testosteron per oral

• cepat diabsorpsi dan dimetabolisme di hepar sebelum mencapai ssistemik (siklus enterohepatik). cara pemberian lain

• Testosteron bentuk ester (kurang polar) sediaan inj (IM) dpelarut minyak diabsorpsi lebih lambat dan masa kerjanya le

 jang.

Page 15: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 15/44

Distribusi

Testosteron dalam plasma terikat protein (98%):•  testosterone-estradiol binding globulin (TEBG) a/

•  sex hormone binding globulin ( SHBG)

•  albumin.

• kadar SHBG menentukan kadar testosteron bebas dalam plasma dan waWaktu paruh testosteron berkisar antara 10-20 menit.

Testosteron menurunkan sintesis SHBG, sementara estrogen meningkatkankadar globulin tersebut pada perempuan dua kali lebih tinggi dibanding pa

Page 16: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 16/44

Metabolisme

• Testosteron diinaktivasi terutama di

hepar menjadi androstenedion,androsteron dan etiokolanolon

• Alkilasi testosteron pada posisi 17 akanmemperlambat metabolismenya dihepar sehingga dpt diberi oral(tetapihepatotoksik)

• Preparat testosteron transdermal 

upaya menghindari metabolisme lintaspertama testosteron (berupa patches ,gel atau tablet bukal)

• Androgen sintetikmengalamimetabolisme lebih lambat waktuparuhnya lebih panjang

Page 17: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 17/44

Ekskresi

Testosteron diekskresi melalui urin (90%), melalui tinja (6% bentuk asal, metabolik dan konjugat.

• 17-ketosteroid yang diekskresi melalui urin (6% ) androstetikolanolon,

• Androgen sintetikberupa bentuk asal atau metabolitnya.

Page 18: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 18/44

Indikasi

 u/ efek androgen (Tabel 1) & u/ efek anabolik (Tabel 2)

• Testosteron bentuk ester pilihan untuk kedua indikasi

• Penggunaan alkil androgen

• hanya untuk edema angioneurotik herediter atau terapi jangkapada penyakit berat karena preparat ini hepatotoksik.

• penggunaannya mudah (per oral)

Page 19: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 19/44

1 Terapi Subtitusi.

• Indikasi utama androgen untuk terapi pengganti pada defisiandrogen yaitu hipogonadisme dan hipopituitarisme.

 Testosteron sipionat & T enantat transdermal & IM

 Derivat 17- alkil tidak dipilih, hepatotoksik

• Terapi pada gagal testis pascapubertas

Page 20: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 20/44

Efekanabolikhormonandrogen

• Sangat bergantung pada gizi yang adekuat & keadaan umum pasien

• Testosteron sebagai anabolik pada pasien acquired immunodeficiency(AIDS) untuk mengatasi muscle wasting karena pasien AIDS juga mendhipogonadisme.

• Penggunaan androgen oleh olahragawan dengan tujuan meningkatka suatu penyalahgunaan obat (drug abuse) contoh obat:

• Dulu alkiltestosteron (mudah dideteksi) sebagai doping atlit tdk populer lagi

•Sekarang HCG (human chorionic gonadotropin) & ester testosteron melepastestosteron endogen (dapat disamarkan penggunaannya)

• Lebih populer prekursor testosteron yaitu androstenedion dan dehidroepiandro(DHEA) yang lolos dari peraturan doping karena digolongkan suplemen makana

• Preparat terbaru androgen poten tetrahidrogestrinon (THG)  sulit dideteksi struktur kimianya dan cepat tereliminasi

Page 21: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 21/44

 Anemia Refrakter

• Testosteron merangsang pembentukan eritropoetin

• Hasil yang relatif cukup baik terlihat pada anemia karena kesumsum tulang (anemia aplastik).

• Pada anemia karena gagal ginjal, pemberian androgen sebadihentikan setelah 3 bulan

•Danazol kadang bermanfaat sebagai terapi ajuvan pada anehemolitik dan idiopatik trombositopenik purpura yang resistpengobatan primer.

Page 22: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 22/44

Edema Angioneurotik Herediter

• Steroid 17--alkil efektif untuk pengobatan edema angioneuherediter.

• Efektivitasnya sama untuk perempuan maupun laki-laki.

• Steroid 17--alkil menyebabkan peningkatan kadar plasma g

protein yang disintesis di hepar

• Steroid bersifat androgen lemah (Danazol) sama manfaatnyandrogen kuat.

Page 23: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 23/44

Karsinoma Payudara/Mamae

• Androgen digunakan untuk terapi paliatif karsinoma mamaemetastasis pada perempuan  kerjanya melalui sifat anties

• Sediaan dengan masa kerja singkat misalnya

• testosteron

• fluksimesteron propionat,

• metil testosteron

• fluksimesteron lebih disukai, sebab bila timbul hiperkalsemia, efekakan bertahan lama.

• Remisi lebih sering tercapai dengan kemoterapi sehingga keandrogen untuk karsinoma mamae bukan merupakan obat

Page 24: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 24/44

Osteoporosis

• Androgen hanya bermanfaat untuk osteoporosis yang diseboleh defisiensi androgen.

• Kegunaannya pada osteoporosis jenis lain belum terbukti.

• Pada perempuan kegunaannya dikalahkan oleh estrogen sebandrogen tidak terbukti lebih bermanfaat daripada estrogendangkan efek samping maskulinisasi cukup mengganggu

Page 25: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 25/44

Infertilitas

• infertilitas akibat hipogonadisme sekunder diperlukan gonaduntuk merangsang dan mempertahankan spermatogenesis.

• Testosteron: untuk terapi infertilitas yang disebabkan oleholigosperma idiopatik.

• Sediaan depot (testosteron enantat atau sipionat 200 mg) disuntiksekali seminggu selama 12-20 minggu.

• Pada penggunaan testosteron dosis tinggi jangka panjang, kadangterjadi rebound spermatogenesis setelah testosteron dihentikan.

• Karena risiko diatas dan hasil yang tidak pasti cara ini hanya dipakakasus oligospermia idiopatik berat yang tidak berhasil diobati denglain. Pasien harus tahu risiko yang dihadapi

Page 26: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 26/44

Kelainan Ginekologis

• Dahulu androgen digunakan untuk kelainan ginekologis ( p

an uterus, dismenore dan menopause), tetapi saat ini pilihestrogen, dan/atau progestin.

• Untuk supresi laktasi, bromokriptin lebih disukai daripadakombinasi androgen-estrogen k/ kombinasi ini sering menrebound laktasi dan estrogen meningkatkan risiko trombo

• Danazol, suatu androgen sintetik diindikasikan pada endoObat ini mengembalikan fertilitas pada endometriosis berpenekanan pertumbuhan jaringan endometrium.

Page 27: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 27/44

EFEK SAMPING DAN INTERAKSI OBAT Maskulinisasi • Pada perempuan, semua sediaan androgen berefek maskulinisas

• Gejala dini: tumbuh kumis, akne, merendahnya nada suara.

• Gangguan menstruasi terjadi jika sekresi gonadotropin terhamba

Gejala-gejala ini dapat hilang bila penggunaan androgen se  hentikan.

pengobatan jangka lama (misalnya pada karsinoma payuda

 efek samping ini ireversibel.

• Efek maskulinisasi lebih kecil dari sediaan anabolik atau sediaan lemah.

• Androgen dikontraindikasikan pada kehamilan berdasarkan kemefek maskulinisasi janin perempuan.

Page 28: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 28/44

Feminisasi

• Efek samping ginekomastia cenderung terjadi pada laki-laki,yang ada gangguan hepar.

 aromatisasi androgen menjadi estrogen

• Enzim aromatase lebih aktif pada anak daripada dewasa

• sedangkan pada gangguan hepar metabolisme androgen me

sehingga lebih banyak androgen ke perifer dan mengalami atisasi.

• Efek samping ini tidak terjadi pada penggunaan steroid yangpada posisi 5--misalnya oksandrolon.

Page 29: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 29/44

Penghambatan Spermatogenesis

• Androgen untuk spermatogenesis

• tetapi penggunaan androgen dosis rendah jangka panjang dapmenghambat spermatogenesis.

• Hal ini terjadi karena aromatisasi testosteron menjadi estrogen, pekuat sekresi gonadotropin.

• Androgen dosis tinggi  juga menghambat sekresi testosteron entetapi kadar plasma yang dicapai jauh di atas normal  kadar tesdalam testis cukup untuk spermatogenesis.

Page 30: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 30/44

Hiperplasia Prostat.

• Pada laki-laki usia lanjut, androgen dapat merangsang pembprostat dapat menyebabkan obstruksi.

• Juga kemungkinan munculnya kanker prostat yang sebelumnya tidterdeteksi.

 perlu perhatian khusus bila digunakan pada laki-laki usia lanjut.

Page 31: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 31/44

Gangguan Pertumbuhan

• Hati-hati memberikan androgen pada anak prapubertas pube

prekoks.• Pemberian untuk gangguan pertumbuhan tertentu harus dilakukan oleh

anak dibutuhkan obat lain bersama androgen

• Androgen mempercepat penutupan epifisis• Derajat efek samping ini tergantung usia tulang, obat yang dipakai, dosi

terapi. 

• Pada laki-laki dengan hipogonadisme, terapi androgen pada awamenimbulkan priapismus, efek samping ini akan hilang walaupunditeruskan.

Page 32: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 32/44

Edema.

• Pada dosis terapi untuk hipogonadisme retensi cairan tetmenimbulkan edema.

• Pemberian androgen dosis besar (pengobatan neoplasma)karena retensi air dan elektrolit.

harus dipertimbangkan sewaktu memberikan androgen pada pas

 jantung, penyakit ginjal, sirosis hepatis dan hipoprotenemia

Page 33: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 33/44

Ikterus

• Metiltestosteron menimbulkan hepatitis kolestatik

• 17--alkil steroid Ikterus , berisfat reversibel

(Testosteron dan ester testosteron tidak menimbulkan

• Efek samping ikterus berhubungan dengan dosis karena itu steralkil dipakai hanya untuk jangka pendek 3-4 minggu, disusul masa yang sama lamanya.

• Obat ini sebaiknya tidak diberikan pada pasien penyakit hati.

• memperbesar kemungkinan timbulnya keganasan hepatoselular dendotelial terutama pada penggunaan dosis besar jangka panjangpada terapi anemia refrakter.

Page 34: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 34/44

Hiperkalsemia

 

• Hiperkalsemia pada wanita dengan karsinoma payudara yandengan androgen.

 terapi androgen harus dihentikan dan diberi cairan yang cukup (hdiberi pengobatan terhadap hiperkalsemia.

Page 35: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 35/44

INTERAKSI OBAT 

• 17--alkil androgen: efek antikoagulan oral (kumarin dan indandion

penurunan dosis antikoagulan untuk mencegah terjadinya perdarahan

• Metandrostenolon:

 metabolisme oksifenbutason efeknya menjadi lebih panjang, lebih kuat

diduga. tidak dianjurkan menggunakan kedua obat ini bersamaan.

efektivitas dan efek toksik kortikosteroid.

Anabolik steroid :-  kadar gula darah pasien diabetes melitus, kebutuhan obat antidiabetik

- anabolik steroid menghambat metabolisme antidiabetik oral.

• Androgen:  tiroksin binding globulin (TBG) plasma, sedangkan kadar hormon bebas (T3 & T4) tetap normal.

Page 36: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 36/44

Antiandrogen

• Antiandrogen ialah zat yang menghambat sintesis, sekresi at

androgen.

• Tujuan untuk pengobatan karsinoma prostat atau keadaayang berhubungan dengan kadar testosteron yang berlebihapada laki-laki maupun perempuan dan anak-anak.

Page 37: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 37/44

Estrogen

• merupakan antiandrogen alami.

• Efek estrogen pada jaringan target berlawanan dengan efek

• estrogen merupakan penghambat kuat sekresi gonadotrosehingga secara sekunder menghambat sekresi testosteron.

Page 38: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 38/44

Progesteron 

• merupakan antiandrogen lemah.

• siproteron asetat : derivat progesteron dengan gugus 1,2-antiandrogen yang paling kuat.

•  juga memiliki sifat progestogenik dan menghambat sekresi gonadotropi

• penghambat kompetitif androgen dan menghambat produksi testostero

• Pemberian 200 mg siproteron asetat selama 10-14 hari pada laki-laki

•Menimbulkan ginekomastia

• efektif untuk terapi pubertas prekoks, tetapi efek sampingnya berat yaitmenghambat efek anabolik androgen dan pertumbuhan anak.

• Juga efektif untuk hirsutisme berat dikombinasikan dengan estrogen.

• 200-300 untuk hipertrofi prostat dan karsinoma prostat.

Page 39: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 39/44

• Klormadinon asetat, analog siproteron terapi pada karsinoma pros

mg/hari)

• Agonis dan antagonis GnRH untuk menurunkan sekresi testosteron

• Analog GnRH diberikan secara berlebihan terus menerus sens jumlah reseptor GnRH (down regulation)  produksi LH   protestosteron  

• untuk terapi kanker prostat.

• Abareliks adalah antagonis GnRH untuk kanker prostat, terutama utelah metastasis ke sumsum tulang belakang.

Page 40: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 40/44

Flutamid 

• antiandrogen yang bukan steroid tidak memperlihatkan a

hormon.

• Mempengaruhi mekanisme umpan-balik testosteron terdan testosteron plasma.

• Penggunaan klinik flutamid:

• kanker prostat 3 x sehari, diberikan bersama GnRH analog.

Contoh GnRH analog : leuprolid, buserelin, leuprorelin, goserelin, (suntikan dsekali. Bicalutamid ternyata lebih aman dan penggunaannya lebih mudah yaSedangkan nilutamid kurang aman dibandingkan keduanya.

• untuk terapi hirsutisme pada perempuan, tetapi efek samping pada hepar memkegunaan kosmetik tersebut.

Page 41: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 41/44

Finasterid&Dutasterid

• Finasterid penghambat kompetitif enzim 5--reduktase tipe II ya

secara oral, dan Dutasterid menghambat type I dan II.• Kedua obat ini kadar DHT plasma dan prostat tanpa peningkatan LH at

testosteron• diindikasikan untuk hiperplasia prostat jinak, hirsutisme wanita danmale

baldness pada pria.

• Efek sampingnya: impotensi tanpa diketahui mekanismenya.• Finasterid juga bermanfaat untuk hirsutisme wanita danmale pattern ba

pria.• spironolakton dan simetidin efek antiandrogen sebagai efek

sampingnya, tetapi sekarang telah terbukti bahwa spironolaktondigunakan pada wanita dengan hirsutisme dengan efek sampingireguler.

Page 42: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 42/44

Kontrasepsi Laki -laki 

Efek kontrasepsi androgen didasarkan atas hambatan sekresi FSH dan LH yang di

spermatogenesis dan produksi testosteron endogen.

Dosis androgen untuk tujuan di atas diatur sehingga kadar androgen plasma

sementara kadar dalam testis relatif rendah  dibanding keadaan normal  menu

sedangkan jika kadar androgen terlalu tinggi menyebabkan efek samping.

Kombinasi testosteron dengan progesteron atau kombinasi testosteron dengan

dapat diterima dan digunakan sebagai kontrasepsi hormonal laki-laki.

Semua hormon untuk kontrasepsi laki-laki masih dalam penelit

SEDIAAN

ANDROGEN 

Page 43: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 43/44

OG

SEDIAAN

STEROID

Page 44: Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

7/26/2019 Androgen Antiandrogen 2014 Edit1

http://slidepdf.com/reader/full/androgen-antiandrogen-2014-edit1 44/44

STEROID

ANABOLIK