-cap. 6 curs farmacie

12
6.Capsule (Capsulae)

Upload: ioana-gradinariu

Post on 05-Aug-2015

235 views

Category:

Documents


7 download

TRANSCRIPT

Page 1: -Cap. 6 Curs Farmacie

6.Capsule (Capsulae)

Page 2: -Cap. 6 Curs Farmacie

Cap. 6. Capsule (Capsulae)

184

Capsulele sunt învelişuri destinate acoperirii unor medicamente solide, moi sau lichide.

Acestea se clasifică în: capsule de hârtie şi capsule medicinale. 6.1. CAPSULELE DE HÂRTIE (CAPSULAE PAPPIRACEAE)

Acestea servesc ca ambalaj pentru pulberile divizate care reprezintă doze individuale care se îndepărtează după utilizarea conţinutului lor.

Ele sunt confecţionate din hârtie de bună calitate (velină, cerată, parafinată sau pergaminată), indiferentă din punct de vedere chimic faţă de majoritatea substanţelor, constituită aproape integral din celuloză.

Pentru ambalarea unor cantităţi mai mari de medicamente se pot întrebuinţa pungile de hârtie (pugillum).

Majoritatea pulberilor sunt păstrate în bune condiţii în acest tip de ambalaje, pentru un timp relativ scurt. Totuşi, sunt unele substanţe cu care hârtia devine incompatibilă.

Hârtia nefiind perfect de compactă absoarbe într-o anumită măsură gazele şi umiditatea. Rezorcina, sulfamidele, fenolul, tetraciclinele etc. sunt de asemenea (datorită higroscopicităţii lor), incompatibile cu hârtia.

Unele substanţe higroscopice, eflorescente sau sensibile la dioxidul de carbon sunt protejate prin ambalaje impermeabile (hârtie parafinată).

În aceleaşi scopuri se mai utilizează şi hârtia pergaminată sau siliconată. În capsule confecţionate din hârtie cerată se pot elibera printre altele: pulberea Digitalis,

pepsina, cărbunele medicinal, compuşii pe bază de brom, iod, clor, carbonaţii, diuretina, salolul, mentolul, camforul etc.

Capsulele din hârtie se confecţionează fie industrial, fie manual. Pentru eliberarea medicamentelor mai sunt utilizate şi pungile din polietilenă cu sistem

de închidere mini-grip (fig. 6.1.).

Fig. 6.1. Pungă de receptură cu închidere tip Mini-grip

6.2. CAPSULE MEDICINALE (CAPSULAE MEDICINALIS)

Farmacopeea Română dă următoarea definiţie:

Capsulele medicinale sunt preparate farmaceutice, de obicei, cu gust şi miros neplăcut, destinate uzului intern, care conţin substanţe medicamentoase solide sau lichide divizate în învelişuri de amidon, gelatină sau alte substanţe inerte.

6.2.1. Capsulele din amidon (capsulae amilaceae)

Acestea mai sunt denumite şi caşete, buline sau hostia şi sunt folosite încă de mult timp pentru condiţionarea medicamentelor (acestea au fost preparate pentru prima dată de către Limousin, în 1872).

Prepararea caşetelor se face industrial în aşa-numitele cuptoare de hostii, cu ajutorul unor prese alcătuite din două plăci metalice, prevăzute cu 100-200 orificii pentru capace şi respectiv cutii, la cald.

Page 3: -Cap. 6 Curs Farmacie

Cap. 6. Capsule (Capsulae)

185

În farmacie capsulele amilacee se prepară din cocă de amidon de grâu amestecat cu amidon de porumb sau din făină de grâu.

La această cocă, pentru a le da elasticitate şi luciu se pot adăuga cantităţi mici de ulei de ricin sau glicerină.

Coca (pasta moale) este presată pe matriţe de oţel care se suprapun. Pe una dintre aceste matriţe sunt excavaţiuni, de obicei rotunde, în care pătrund cilindrii care se află pe matriţa a doua.

Matriţele sunt astfel încât masa moale îşi va pierde repede umiditatea, având loc un proces de coacere. După desfacerea matriţelor se va obţine un disc din care se vor decupa capsulele cu ajutorul unor dispozitive speciale.

Matriţele sunt astfel confecţionate încât realizate două mărimi de capsule: unele mai mari care formează capacele şi altele mai mici în care se introduce pulberea.

Mărimea capsulelor se indică prin cifre, la noi în ţară se face după ordinea:

Capsula nr. Conţinut pulbere 00 0,25-0,50g 1 0,50-1,00g 2 1,50-2,00g

Introducerea pulberilor în capsule se face: • manual - se cântăreşte fiecare doză în parte pe o cartelă, se introduce în capsula mai

mică, după care se închide cu capacul ei. Atunci când volumul substanţei este mult mai mare, decât capacitatea capsulei pulberea

poate fi presată cu un dop de plută; • industrial - hostiile formate se extrag cu atenţie din formă (într-o oră se pot obţine

10.000-20.000 jumătăţi de capsule). Capsulele proaspete sunt iniţial friabile fiind necesară depozitarea timp de circa 48 de

ore într-o cameră umedă. Abia după acest interval ele pot fi prelucrate în continuare. Umplerea capsulelor se face semiautomat sau automat.

6.2.1.1.Controlul capsulelor amilacee

Se efectuează la locul preparării lor, la anumite intervale, în timpul procesului de producţie. Capsulele trebuie să aibă: • formă regulată; • suprafaţă lucioasă; • marginile întregi, • rezistente la manipulare; • fără gust; • de culoare albă. Prin introducerea în apă trebuie să se înmoaie transformându-se într-o pastă moale (din

cauza porozităţii fiind permeabile şi pentru gaze).

6.2.2. Capsule gelatinoase (capsulae gelatinosae)

Sunt învelişuri de gelatină care sunt utilizate pentru închiderea şi administrarea unor medicamente cu gust şi/sau miros neplăcut.

Ele sunt administrate oral (prin înghiţire fără mestecare) şi deci trebuie să posede proprietatea de dizolvare în tubul digestiv.

Primii care au confecţionat medicamente sub această formă au fost Dublanc şi Mothes în 1833, tehnica de fabricare capsulelor fiind îmbunătăţită de Viel şi mai apoi de Lehuby (1846).

În funcţie de modul de preparare, capsulele gelatinoase sunt clasificate în: • capsule obţinute prin scufundare (imersie); • capsule ştanţate (perforate, presate); • capsule cu capac; • capsule obţinute prin picurare.

Page 4: -Cap. 6 Curs Farmacie

Cap. 6. Capsule (Capsulae)

186

În funcţie de duritatea pereţilor în: • capsule gelatinoase moi (elastice) (cele mai importante pentru medicina veterinară); • capsule gelatinoase tari (rigide) (cu capac, operculate, gelule).

6.2.1.1. Capsule gelatinoase moi (elastice sau flexibile)

Mai poartă denumirea de capsulae molles, au formă ovoidală, sferică sau alungită. Datorită elasticităţii mari a pereţilor ele pot fi înghiţite cu uşurinţă chiar şi în cazul unui

volum apreciabil de medicament inclus (fig. 6.2.). Cantitatea de medicamente care se poate îngloba în aceste capsule este cuprinsă între

0,20 şi 5g. Capsulele gelatinoase conţinând cantităţi mai mici de medicament poartă denumirea de perle.

Avantaje:

• posibilitatea administrării amestecurilor eutectice, a pulberilor care lichefiază; • administrarea de lichide, uleiuri; • administrarea medicamentelor cu gust neplăcut, fiind totodată posibilă dirijarea locului

de absorbţie a medicamentului.

Fig. 6.2. Capsule elastice Gabodyne (Coophavet)

O capsulă conţine: proteine (110mg), lipide (15 mg), acizi graşi nesaturaţi (70 mg), vitamina A (600 UI), vitamina E (2 mg), oligoelemente naturale şi excipienţi. Complement mineral eficient la câinii bătrâni în urma efortului.

Dezavantaje: • nu se pot administra substanţe care dizolvă sau reacţionează cu gelatina (soluţii

apoase, clorhidrat, hexilrezorcinol etc.).

Prepararea capsulelor gelatinoase elastice prin imersie Operaţiunea are loc în 4 faze de lucru: • prepararea masei gelatinoase; • obţinerea capsulei; • umplerea capsulei; • închiderea capsulei, acestea pot fi executate manual sau semiautomat folosind forme

metalice. Marea majoritate a formulărilor sunt constituite din gelatină, glicerină şi apă, cantitatea

variind în funcţie de proprietăţile fizico-chimice ale gelatinei şi, mai ales, de vâscozitatea soluţiilor. Este lesne de înţeles că proporţia gelatinei este proporţională cu mărimea, forma şi consistenţa pereţilor capsulelor, unele formule prevăzând şi prezenţa unor conservanţi. Iată câteva exemple de compoziţii pentru capsule gelatinoase moi, după farmacopeele câtorva ţări:

1. Gelatină 100g Glicerină 50g Apă 25g

2. Gelatină 25g Glicerină 50g Apă 25g

3. Gelatină 24g Glicerină 18g Apă 47g Sirop 7g Gumă arabica 6g

Page 5: -Cap. 6 Curs Farmacie

Cap. 6. Capsule (Capsulae)

187

4. Gelatină 30g Glicerină 10g Apă 60g

5. Gelatină 22g Glicerină 9g Sorbitol 4g Nipasol 0,1g Apă 48g

6. Gelatină 22g Glicerină 13g Sorbitol 1,2g Nipasol 0,18g Apă 45,8g

7. Gelatină 18g Zahăr 15g Glicerină 9g Sorbitol 9g Nipasol 0,18g Apă 40g

8. Gelatină 16g Glicerină 5g Sorbitol 2,5g Nipasol 0,12g Apă 36g

Prepararea masei gelatinoase şi obţinerea capsulelor Gelatină mărunţită se înmoaie cu apă timp de 30-45 de minute, se adaugă apoi

glicerina. Amestecul se va încălzi la baia de apă pentru dizolvarea gelatinei. În amestecul menţinut pe baie de apă se vor imersa formele metalice care au fost unse

cu ulei de vaselină sau silicon (acestea fiind răcite în prealabil la 4-6°C). După ce se scoate forma acoperită cu un strat de masă gelatinoasă, se va roti în toate

sensurile şi se lasă să se scurgă masa gelatinoasă în exces. Se lasă la loc răcoros circa 30 de minute, după care se va scoate de pe formă prin tracţionare uşoară.

După ce se scot de pe tipare, marginile se vor regulariza cu foarfeca la nivelul gâtului capsulei pe renura de îmbinare cu piciorul formei.

Pentru reuşita acestei operaţiuni trebuie să se ţină cont de următoarele reguli: • încălzirea masei gelatinoase se face la temperatura de 75°C (o temperatură mai mare

scăzând sensibil vâscozitatea şi capacitatea gelatinei de a gelifica); • este necesar periodic să se controleze vâscozitatea masei şi greutatea specifică (la

60°C este de 1,10-1,12), când masa devine prea vâscoasă (prin evaporarea apei), este necesară adăugarea de apă distilată;

• dacă masa este prea fierbinte masa va fi prea fluidă, stratul format va fi prea gros şi neuniform şi situaţia inversă, a masei prea reci;

• amestecarea se va face foarte lent pentru a evita introducerea de bule de aer în masă în timpul încălzirii;

• spuma care se formează de obicei deasupra masei fluidificate se îndepăr-tează; • masa omogenă care se obţine se va lăsa în repaus la temperatura de 60°C, timp de

45-60 de minute, pentru degajarea bulelor de aer1; • masa fluidă se va trece printr-un strat dublu de tifon, pentru ca să se evite impurităţile

mecanice sau bucăţi de gelatină nedizolvate; • suprafaţa formelor metalice trebuie să fie perfect netede, lucioase, fără zgârieturi sau

urme de rugină care ar putea împiedica scoaterea capsulei de pe formă.

Umplerea capsulelor

Aceasta se face în funcţie de starea de agregare a substanţei active şi de numărul capsulelor preparate:

1 Aerul rămas în masa gelatinoasă face ca pereţii capsulei să fie neomogen şi puţin rezistenţi rupându-se adesea în locul unde se găsesc bule.

Page 6: -Cap. 6 Curs Farmacie

Cap. 6. Capsule (Capsulae)

188

• capsulele pregătite pentru umplere se menţin în suporturi speciale cu orificiul în sus; • pulberile se vor amesteca de obicei cu un lichid (ulei vegetal, ulei de parafină); • substanţele lichide se vor introduce în capsule cu pipeta, biureta sau cu ajutorul

dispozitivelor care se utilizează la umplut fiole; • substanţele prea vâscoase se vor încălzi pentru a li se scădea vâscozitatea, când

amestecul este prea vâscos sau lipsit de omogenitate umplerea efectuându-se cu ajutorul unor mici rezervoare care pot fi încălzite, majoritatea fiind prevăzute şi cu agitator.

Pentru reuşita acestei operaţiuni se au în vedere următoarele: • pentru o umplere uniformă se va determina greutatea conţinutului primei capsule ca

etalon, iar celelalte se vor umple apoi la acelaşi nivel; • este important a se lucra atent, deoarece prelingerea pe marginea capsulelor de lichid

uleios va face imposibilă închiderea ei; • nu se introduc în capsulele gelatinoase soluţii apoase sau alcoolice cunoscându-se că

acestea înmoaie amestecul; • atunci când se utilizează guiacolul, creozotul sau alte substanţe cu potenţial iritant

pentru mucoasa stomacului, acestea se vor dilua 1/3-1/4 cu ulei vegetal.

Închiderea capsulelor

După umplere, capsulele nu se vor mai manipula (deoarece apăsările chiar şi uşoare ar putea antrena evacuarea conţinutului, care va murdări marginile orificiului şi vor îngreuna închiderea capsulelor), închiderea efectuându-se în acelaşi dispozitiv unde s-a efectuat umplerea.

Într-o sticlă de ceasornic se va turna masă de gelatină topită din care după solidificare se va tăia cu un găuritor de dopuri căpăcele de gelatină. Apoi, folosindu-se o spatulă fierbinte, se va lărgi căpăcelul prin topirea marginilor (închizându-se astfel capsula).

Închiderea se mai poate realiza şi cu ajutorul unui dispozitiv termoelectric. Acesta se va pune la gâtul capsulei când masa gelatinoasă (conţinută) se topeşte şi va închide astfel orificiul. upă închidere, capsulele se vor menţine câteva minute în curent de aer sau la etuvă (cu ventiaţie la 20°C).

Când se doreşte obţinerea de capsule destinate (ca solubilizare) tractului intestinal, atunci prin cufundare timp de câteva minute în soluţie de formol 5% sau cheratină se vor obţine capsule gelodurate, cheratinizate enterosolubile (capsulae glutoidales).

Controlul capsulelor

Capsulele gelatinoase elastice trebuie să prezinte următoarele calităţi: • să prezinte elasticitate bună, rezistând la tracţiuni moderate; • să fie relativ transparente, cu excepţia celor opace (opacifierea se obţine prin

introducerea în formulări a oxidului de titan rezultând capsulele cu pereţi de culoare albă); • închiderea capsulelor trebuie să fie netedă, rotunjită; • temperatura de topire a peliculei trebuie să fie cuprinsă între 42-48°C; • soluţia apoasă a capsulelor nu trebuie să aibă miros neplăcut şi să nu dea reacţia

pentru metale grele; • proba de dizolvare pentru capsule se face într-o soluţie formată din acid clorhidric

diluat 2ml, pepsină 0,25g şi 98ml apă, menţinute la 37-38°C, timp de 2 ore.

Ambalarea Capsulele se eliberează în cutii, straturile fiind separate prin foiţe de hârtie pentru a

împiedica topirea în cazul variaţiilor de temperatură.

Conservarea Capsulele gelatinoase prezintă dificultăţi de conservare, constituind un mediu prielnic

pentru dezvoltarea microorganismelor. Din această cauză păstrarea se va face la loc uscat unde temperatura să nu depăşească 30°C.

Conservarea în mediu umed şi în ambalaje neetanşe determină supraînsămânţarea cu fungi, opacifierea şi gonflarea gelatinei.

Page 7: -Cap. 6 Curs Farmacie

Cap. 6. Capsule (Capsulae)

189

Alte metode de obţinere a capsulelor

Prepararea prin ştantare În industria medicamentelor aceasta este cea mai des utilizată, având în ve-dere

randamentul mult mărit. Capsulele obţinute prin acest procedeu, pot fi recunoscute prin prezenţa unei linii mediane circulare (care reprezintă locul de sudare).

De asemenea, ele se recunosc prin faptul că sunt umplute doar pe jumătate.

Prepararea prin presare Sunt mai dure şi de regulă mai mici decât cele preparate prin imersie fiind preparate prin

închiderea substanţei medicamentoase între două plăci de gelatină care apoi sunt supuse presării. Procedeul preparării foilor de gelatină se execută în industrie cu ajutorul unor cilindri răciţi cu apă. Foaia de gelatină se plasează pe o placă de metal încălzită pe care se găsesc tipare corespunzătoare jumătăţilor de capsulă şi ia forma acestor tipare.

Medicamentul se dozează în fiecare jumătate de capsulă peste care se aplică a doua foaie de gelatină care se va termosuda. În ţara noastră capsulele gelatinoase se obţin prin: metoda Colton (fig. 6.3.); metoda Upjohn (fig. 6.4.); metoda Scherer (cu matriţe rotative)(fig. 6.5.).

Fig. 6.3. Schema preparării capsulelor gelatinoase prin metoda Colton. a-placă metalică cu tipare corespunzătoare jumătăţilor de capsule; b-foaia de gelatină; c-medicamentul introdus; d-pâlnii care servesc la introducerea medicamentului în capsule.

Fig. 6.4. Schema preparării capsulelor gelatinoase prin metoda Upjohn. a - placă de metal cu tipare corespunzătoare jumătăţilor de capsule; b - foaia de gelatină; c - strat poros prin care se evacuează aerul.

Fig. 6.5. Modul de funcţionare al aparatului Scherer. 1 - benzile de gelatină; 2 - valţurile cu tipare; 3 - dispozitivul de umplere; 4-capsulele finite; 5-benzi de gelatină lipite din care s-au decupat jumătăţile de capsulă.

Prepararea prin picurare

Această metodă se foloseşte pentru prepararea capsulelor mici şi a perlelor, ea înglobând fazele de preparare, umplere şi închidere.

Principiul de funcţionare se desfăşoară astfel:

d

b

c a

b

a

c

Page 8: -Cap. 6 Curs Farmacie

Cap. 6. Capsule (Capsulae)

190

Printr-un tub interior soluţia medicamentoasă trece într-un tub exterior care îl înconjoară pe primul în care se află soluţia de gelatină.

Picătura astfel formată va cădea într-un mediu de primire convenabil (baia de răcire conţinând ulei de parafină), unde pelicula de pe gelatină se va solidifica.

Mărimea particulelor variază în funcţie de viteza de scurgere a soluţiei medicamentoase. La noi în ţară acest procedeu se realizează cu ajutorul maşinilor Globex, dezavantajul

fiind că nu se pot obţine capsule mai mari de 0,60g. (fig. 6.6.). Randamentul este de 30.000 buc/oră. În acest tip de capsule se in-troduc medicamente

uleioase (ex. vitamine liposolubile).

6.2.2.2. Capsulele gelatinoase tari (Capsulae operculatae)

Acestea mai au denumirea de capsule: rigide, cu capac, operculate sau gelule şi sunt formate din două semicapsule cilindrice având diametre ce diferă foarte puţin, cel cu diametrul mai mare servind ca şi capac. În interiorul acestor capsule conţinutul medicamentului poate fi cuprins de la 0,13 la 1,37 sau 1,42 ml (în total, opt dimensiuni de capsule, numerotate în ordine crescândă, de la nr. 5 la nr. 000).

Fig. 6.6. Schema preparării capsulelor gelatinoase prin picurare (metoda Globex).

1 - vas cu soluţia de gelatină; 2 - vas cu soluţia de umplere; 3,4 - robinete.

Prepararea capsulelor tari Se execută din foi de masă gelatinoasă prin comprimare cu ajutorul tiparelor sau prin

metoda imersiei în masa fluidă de gelatină în condiţii speciale. Gelatina utilizată în acest caz trebuie să fie de cea mai bună calitate (cea de tip B2). Pentru identificarea capsulelor şi pentru aspect estetic se practică colorarea cu ajutorul

pigmenţilor: amarant (verde), ponceau, eritrizină (roz-roşu), indigotină (violet), patent bleu (albastru), negru boillant (negru), galben F, tartrazină (galben).

Pentru opacifiere sunt utilizaţi pigmenţi anorganici: oxid de fier (roşu) şi bioxid de titan (alb) (există 44 de nuanţe care pot da multe asocieri).

Toate aceste substanţe trebuie să corespundă exigenţelor farmacopeelor.

Umplerea capsulelor tari Pentru umplerea capsulelor tari se folosesc aparate automate sau pulberea se va

întinde pe o foaie, într-un strat gros care corespunde capacităţii capsulelor, iar capsula inferioară se împlântă în stratul de pulbere. Substanţele din categoria celor puternic active se vor introduce în doze exact cântărite.

Lichidele se introduc în capsule cu ajutorul seringilor sau a biuretelor. Pentru buna desfăşurare a umplerii capsulelor se impune: • folosirea unui material cu umiditate foarte redusă;

2 Gelatina se poate obţine în urma unui proces de hidroliză acidă – gelatina de tip A (din piei de porc) sau prin hidroliză alcalină - gelatina de tip B (din piei şi mai ales oase de bovine), acest ultim tip fiind de cea mai bună calitate. Gelatina nu trebuie să aibă gust şi miros neplăcut, nu trebuie să conţină anhidridă sulfuroasă şi metale grele, acestea influenţând negativ colorarea. Bacteriologic se impune lipsa florei patogene (în special colibacili, germenii nepatogeni nedepăşind 10.000/g. De asemenea, se controlează strict conţinutul în grăsimi, vâscozitatea şi granulometria.

1

2

3 4

Page 9: -Cap. 6 Curs Farmacie

Cap. 6. Capsule (Capsulae)

191

• umiditatea relativă a încăperii unde se desfăşoară operaţiunea de umplere să nu depăşească 40-50%;

• substanţele să aibă particulele omogene pt. a se umple uniform capsulele; • tratamentul prealabil al materialului în cazul formelor complexe, granularea (unde

granulatele să nu depăşească 0,5-1µm). Această granulare asigură omogenitatea necesară şi în acelaşi timp duce la reducerea

volumului pulberii (dând astfel posibilitatea folosirii unor capsule mai mici); • adăugarea de lubrifianţi (talc 3-5%, aerosil 0,5% sau stearat de magneziu 2%) pt.

ameliorarea curgerii substanţelor medicamentoase.

Închiderea capsulelor

Manual: pentru a asigura închidere ermetică, înainte de a aşeza capacul, marginea capsulei se va umecta cu apă sau se lipesc cele două părţi ale capsulei după închidere, pe porţiunea exterioară cu o pensulă înmuiată în masa gelatinoasă topită sau în colodiu.

În industrie, se face prin aplicarea automată a capacului cu ajutorul aerului comprimat. Capsulele au tendinţa să se deschidă dacă sunt supuse vibraţiilor sau unor mişcări

bruşte (inevitabile în cadrul operaţiunii de numărare). Acest inconvenient se înlătură prin sudare sau prin sisteme speciale (fig. 6.7., 6.8.).

Fig. 6.7. Schema umplerii automate a capsulelor operculate.

Fig. 6.8. Aparat industrial pentru umplerea automată a capsulelor operculate.

Sudarea se realizează imediat după închidere prin topirea gelatinei în anu-mite puncte ale zonei, în care capacul se află peste corpul capsulei, cu ajutorul unor ace metalice la cald.

O altă metodă este lipirea unor benzi de gelatină (de obicei de altă culoare decât capsula). În afara capsulelor standard se mai cunosc, de exemplu, şi capsule speciale tip Snap-fit (Parke-Davis), sau Lok-Caps (Eli-Lilly) (fig. 6.9.).

Fig. 6.9. Capsule tip “Snap-fit” Antirobe (Pharmacia – Upjohn).

Conţine: clindamicină clorhidrat şi excipient până la 25,75, respectiv 150mg. Eficiente în afecţiuni cu germeni Gram-pozitivi şi anaerobi la câine, în muşcături, plăgi profunde, supuraţii, abcese, stomatite, gingivite, osteomielite, antibioterapie asociată.

Page 10: -Cap. 6 Curs Farmacie

Cap. 6. Capsule (Capsulae)

192

Avantaje: • se închid ermetic; • sunt destul de uşor de înghiţit; • au pereţii mai subţiri decât cele elastice (pentru a se asigura elasticitatea şi a pentru a

se evita friabilitatea lor li se adaugă glicerină sau sorbitol în proporţie de 0,3-1%; • se desfac în stomac în general în acelaşi timp ca şi capsulele amilacee şi mai rapid

decât cele gelatinoase moi sau decât comprimatele (2,5-5 min. după Eckert sau 5-10 min. Feurblat şi Ferguson, cit. de Stănescu, 1983).

Dezavantaje: • sunt cele ale capsulelor gelatinoase moi. În cazul capsulelor tari se cunosc capsule

enterosolubile (enterosolvente), gelodurate sau glutoide, acoperirea lor făcându-se cu o peliculă de cheratină (dizolvată în acid acetic sau acoperite cu şerlac), fie cu soluţii de formol în concentraţii de 5%.

6.3.1. Capsule speciale

6.3.1.1. Spansulele

Sunt capsule operculate în interiorul cărora se găseşte un amestec de granule cu strat enterosolubil şi granule fără acest strat.

Ele solubilizează (în virtutea acestui lucru) în diferite locuri ale tractului intestinal şi asigură astfel o acţiune prelungită (fig. 6.10.).

Fig. 6.10. Spansulă

6.3.1.2. Microcapsulele Sunt capsule mai mici cu dimensiuni de 2000-16000µm şi sunt forme farmaceutice

constituite din substanţe active acoperite cu un film din gelatină sau din polimeri (naturali sau sintetici) (fig. 6.11.).

Microcapsulele pot fi introduse în capsule de gelatină tari (sau transformate în comprimate fig. 6.12.) care pot servi la realizarea de preparate cu acţiune prelungită, prepararea lor efectuându-se prin: coacervare şi suspendare în aer.

Fig. 6.11. Microcapsule Efa-Caps chasts et chiens (Virbac)

O capsulă conţine: acid linoleic (84,8mg), acid gamalinoleic (13,9mg), acid eicosapentanoic (50,3mg), acid decosahexanoic (30,2mg), vit. A (425 UI), vit. E (5,5 UI). Supliment dietetic în alimentaţia câinilor şi pisicilor cu probleme cutanate.

Page 11: -Cap. 6 Curs Farmacie

Cap. 6. Capsule (Capsulae)

193

Fig. 6.12. Microcapsule de Difloxacin înglobate în tabletă palatabilă (palatab) Dicural (Fort Dodge).

Conţine: difloxacin, clorură de sodiu, celuloză, stearat de magneziu, oxid de siliciu, lactoză monohidrat, alţi excipienţi. Se utilizează la câine în infecţii rezistente în special la quinolone ale tractului digestiv. Preparatul a fost obţinut prin “învelirea şi încorporarea” microcapsulelor.

6.3.1.3. Nanocapsulele

Sunt preparate foarte mici (20 – 200 nm) care conţin soluţie apoasă. Soluţia apoasă este dispersată într-un lichid hidrofob cu ajutorul unei substanţe tensioactive. Iau astfel naştere picături de dimensiuni extrem de mici.

În continuare se încorporează, continuând agitarea, o soluţie de monomer care constituie învelişul după polimerizare. Nanocapsulele pot folosi la realizarea de preparate cu acţiune prelungită întrevăzându-se aplicaţii importante pentru realizarea de microcapsule cu anticorpi, antigeni sau unele toxine.

6.3.1.4. Capsulele oftalmice Sunt capsule mici, elastice, cu peretele din plastibază (fig. 6.13.)

Fig. 6.13. Panalog Capsules oftalmiques (Novartis)

O capsulă conţine: neomicină bază sulfat (500 UI), thiostrepton (500 UI), triaminolon acetonid (0,18mg), excipient până la 180mg. Indicat în afecţiuni oculare, blefarite, conjunctivite şi cheratite non ulcerative, la câine şi pisică.

6.3.1.5. Capsulele de uz extern

Acestea sunt întâlnite destul de rar, în medicina veterinară. Totuşi se cunosc dispozitivele vaginale tip Prid (Sanofi) (fig.6.14.) care conţin

progesteron (într-un elastomer siliconat inert) (1,55g) şi benzoat de estradiol (10mg), în gelule de gelatină.

Fig. 6.14. Dispozitive vaginale (elastice şi spirale) Prid (Sanofi) şi aplicator vaginal.

Se utilizează pe cale intravaginală (cu un aplicator special) pentru sincronizarea estrului sau inducerea estrului şi anestrie. Perioada de eliberare a progesteronului este de 12 zile fiind favorizată de elastomer (un steroid secretat în mod normal de către corpul galben). Benzoatul de estradiol conţinut în gelulă este eliberat foarte rapid după plasarea dispozitivului având rolul de a facilita regresia sau de a bloca formarea corpului galben. Acţiunea asociată: estradiol-progesteron va permite sincronizarea estrului la vaci, juninci şi iepe.

Page 12: -Cap. 6 Curs Farmacie

Cap. 6. Capsule (Capsulae)

194

Bibliografie

• Balaci P., Mateescu T. (1964) - Lucrări practice de farmacologie şi receptură, Ed. Didactică şi Pedagogică, Bucureşti. • Bogdan, Ingeborg (1990) - Lucrări practice de farmacologie şi receptură veterinară, Lito, Inst. Agr. Cluj-Napoca. • Bonnefoi, M., Burgat, V., Petit, C. (1991) - Pharmacie galenique, E.N.V. Toulouse. • Ionescu, Stoian, P., Ciocănelea, V., Adam, L., Rub-Saidac, A., Ban, I., Georgescu, Elena, Savopol, E. (1974) - Tehnică farmaceutică, ed. a II-a rev., Ed. Did. şi Pedag., Bucureşti. • Nixon, J.R. (1987) - Monolithic Microcapsules in Controlled Drug Delivery, in Controlled Drug Delivery Ed. by B.W. Müller Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft GmbH Stuttgart, 92-101. • Stănescu, V. (1983) - Tehnică farmaceutică, Ed. Medicală, Bucureşti. • Suciu, Gh. (1990) - Forme farmaceutice de uz veterinar, Ed. Dacia Cluj-Napoca. • *** (1993) - Farmacopeea Română Ed. X, Ed. Medicală, Bucureşti