טבלאות פרמקולוגיה קרדיו

Download טבלאות פרמקולוגיה קרדיו

Post on 15-Aug-2014

544 views

Category:

Documents

544 download

DESCRIPTION

a table of some common drugs used to treat cardio-vascular disease - in hebrew

TRANSCRIPT

‫פרמקולוגיה קרדיו-וסקולרית‬ ‫תרופות להורדת לחץ דם ,‪BP=blood pressure, CO=cardiac output, PVR=peripheral vascular resistance, HR=heart rate‬‬ ‫‪..SV=stroke volume, EF=ejection fraction‬‬ ‫‪ .BP=CO×PVR. CO=HR×SV‬רצפטורים: בלב 1‪ , -β‬בכלי דם - 2‪ , α1>β‬בשריר חלק בריאות - 2‪ ,β‬אוטורצפטור פרה-סינפטי למשוב שלילי - ‪2α‬‬ ‫ת.לוואי‬ ‫יובש בפה, עייפות,‬ ‫ברדיקרדיה, דכאון. אין לתת‬ ‫עם נוגדי דיכאון טרי-‬ ‫ציקליים (פעילות מנוגדת –‬ ‫אחד מונע שחרור והשני‬ ‫מונע רה-אפטייק). מצמיח‬ ‫שיער. הפסקה פתאומית‬ ‫במתן התרופה גורמת‬ ‫לעליה חדה בל"ד בשל‬ ‫שחרור הוזיקולות שהצטברו‬ ‫יובש בפה, תופעות‬ ‫פרקינסוניאניות, עייפות,‬ ‫סיוטים, דיכאון, סחרחורת,‬ ‫הפרעות ריכוז, לקטציה,‬ ‫ברדיקרדיה, הפטוטוקסיות.‬ ‫פרמקוקינטיקה‬ ‫= ‪Bioavailability‬‬ ‫%57‬ ‫‪T1/2 = 8-12h‬‬ ‫%05 הפרשה‬ ‫כלייתית‬ ‫מסיס שומן‬ ‫חודר ‪bbb‬‬ ‫פרמקודינמיקה‬ ‫אגוניסט ‪ – 2α‬נקשר‬ ‫לאוטורצפטור המוביל‬ ‫לירידה ביצירת ושחרור .‬ ‫‪NE‬‬ ‫מנגנון‬ ‫עיכוב שחרור ‪ NE‬ב-‬ ‫‪ CNS‬מוביל לירידה‬ ‫בפעילות המסלול הוסו-‬ ‫מוטורי ירידה בתנגודת‬ ‫הפריפרית ירידת ל"ד.‬ ‫השפעתו על הורדת קצב‬ ‫לב ו-‪ SV‬וריאבילית. גורם‬ ‫לעליה ב-‪venous‬‬ ‫‪pooling ‬ירידה ב-‬ ‫‪preload ‬ירידה ב-‪.SV‬‬ ‫פועל ב-‪ ,CNS‬מדכא‬ ‫פעילות סימפטטית‬ ‫מרכזית ל"ד↓‬ ‫שם‬ ‫קלונידין‬ ‫משפחה‬ ‫‪Centrally‬‬ ‫‪active‬‬ ‫‪sympatholy‬‬ ‫‪tics‬‬ ‫הערו‬ ‫שימושי בעיקר‬ ‫ביל"ד חמור או‬ ‫רנין.‬ ‫לא פוגע בתג‬ ‫הנורמלית למ‬ ‫פוגע בזרימ‬ ‫לכליות ובת‬ ‫השפעה מיני‬ ‫שומני פל‬ ‫(‪Neutral‬‬ ‫= ‪Bioavailability‬‬ ‫נכנס ל"קו הייצור"‬ ‫%52‬ ‫בנוירון במקום ‪,DOPA‬‬ ‫‪T1/2 = 2h‬‬ ‫ומהווה בסיס לבניית‬ ‫3/2 הפרשה‬ ‫מתיל-‪NE )False‬‬ ‫כלייתית‬ ‫‪)transmitter‬‬ ‫מוכנס ל-‪CNS‬‬ ‫שמשוחרר מהנוירון‬ ‫ע"י טרנספורט‬ ‫ועובר ‪ reuptake‬במקום‬ ‫אקטיבי של‬ ‫‪.NE‬‬ ‫ח.א. ארומטיות‬ ‫השפעה תוך -4‬ ‫6 ש '.‬ ‫כל בני המשפחה נזנחו עקב ת.לוואי חמורות‬ ‫מתיל‬ ‫דופא‬ ‫טרימטפן‬ ‫חסמי גנגליון‬ ‫סימפטטי‬ ‫התרופה כוללת 4 איזומרים, אחד‬ ‫‪Orthostatic‬‬ ‫‪ – Hypotension‬תמיד‬ ‫חוסם ‪ ,β‬אחד חוסם ‪ 1α‬ושניים לא‬ ‫פעילים.‬ ‫בחסמי ‪ .1α‬ברונכוספאסם‬ ‫‪Lipid Neutral‬‬ ‫– מסוכן באסתמטיים‬ ‫(חסם 2‪ .)β‬הפטוטוקסיות,‬ ‫בשל הקישור ה‬ ‫מונע גם ייצור של דופאמין‬ ‫אצירת שתן ועוד.‬ ‫ניתן לתת מינונ‬ ‫וסרוטונין‬ ‫מאוד יעיל, בשימוש נרחב.‬ ‫במרווחים גדול‬ ‫כאשר‬ ‫בשימוש בעיקר באיס"ל בשימוש נרחב‬ ‫במצב‬ ‫%53>‪ ,.EF‬השיפור ביל"ד, נחשב ב‬ ‫החולים הוא מיידי, בניגוד‬ ‫למטופרולול שם הטיפול תלוי זמן‬ ‫ודורש כ-3 חודשים‬ ‫לא יעיל כמונותרפיה‬ ‫‪Orthostatic‬‬ ‫בשימוש ב-‪CHD‬‬ ‫‪ ,Hypotension‬בצקות,‬ ‫סחרחורת, יובש בפה,‬ ‫השתנה מרובה, עייפות,‬ ‫סיוטים, חוסר תפקוד מיני,‬ ‫גודש באף.‬ ‫נקשר באופן בלתי‬ ‫הפיך לוזיקולות ‪,NE‬‬ ‫חוסם את המשאבה‬ ‫שמכניסה דופאמין וכך‬ ‫מגביל ייצור ‪NE‬‬ ‫מונע שחרור וזיקולות‬ ‫‪NE‬‬ ‫חסם ‪ 1α‬ו-‪.β‬‬ ‫‪ Labetalol‬חסימת ‪ β‬בלב‪.↓ HR↓ SV‬‬ ‫בעל פעילות‬ ‫חסימת ‪ 1α‬בכלי דם -‬ ‫סימפטומימטי‬ ‫וזודילטציה‬ ‫ת אינטרינסית‬ ‫על רצפטורי ‪β‬‬ ‫פעילות‬ ‫רזרפין‬ ‫חסמי נוירון‬ ‫מרכזית+פריפרית. ‪PVR‬‬ ‫2‬ ‫אדרנרגי‬ ‫למרות שבאי ספיקת לב‬ ‫‪Carvedilo‬‬ ‫חסם ‪ ,β‬לא‬ ‫‪↓↓, CO‬‬ ‫נראה לא הגיוני לתת חסמי‬ ‫‪l‬‬ ‫סלקטיבי, יחס‬ ‫‪ ,β‬העובדות אומרות אחרת – פעילות = ‪α:β‬‬ ‫1‬ ‫יעיל באיס"ל כאשר ניתן‬ ‫1:01.‬ ‫גואנתידין‬ ‫במינונים נמוכים‬ ‫חסם סלקטיבי‬ ‫ל- ‪1α‬‬ ‫מוריד ‪ ,PVR‬ללא רפלקס‬ ‫טכיקרדיה וללא עליה‬ ‫ברנין בפלסמה (בניגוד‬ ‫לחסמי ‪ .)β‬אפיניות גבוהה‬ ‫במיוחד לרצפטורים‬ ‫בורידונים‬ ‫פעולתו נמשכת מעבר ל-‬ ‫2/1‪( T‬ניתן פעמיים ליום).‬ ‫מוסבר ע"י כך שחלק‬ ‫מהאננטיומרים עוברים‬ ‫אפטייק לנוירונים ומשוחררים‬ ‫בעת גירוי אדרנרגי.‬ ‫מונע אפופטוזיס של תאי לב‬ ‫שנגרם ע"י גירוי 1‪β‬‬ ‫בעל אפקט חיובי, -‪Time‬‬ ‫‪ ,dependant‬על ‪ EF‬של‬ ‫חדר שמאל.‬ ‫‪Prazosin‬‬ ‫חסמים‬ ‫אדרנרגי‬ ‫ים‬ ‫‪ T1/2≈4h Vd‬גדול, נכנס‬ ‫היטב ל-%09 .‪CNS‬‬ ‫קשירה לחלבוני פלסמה‬ ‫חסם ‪ β‬לא‬ ‫סלקטיבי.‬ ‫.‬ ‫‪Propranol‬‬ ‫‪(ol‬קבוצת ‪β‬‬ ‫ל"ס יחד עם‬ ‫,‪Nadolol‬‬ ‫,‪Timolol‬‬ ‫‪)Pindolol‬‬ ‫לטיפול ביל"ד ומחלת לב‬ ‫איסכמית. משפר שרידות, מוריד‬ ‫מקרי אריתמיה, מוריד עקה‬ ‫חמצונית משריר הלב.‬ ‫יעיל בשילוב משתנים, בקשישים‬ ‫ַ‬ ‫עם יל"ד סיסטולי‬ ‫הידרופילי מאוד – חדירה‬ ‫‪Atenolol Acebuto‬‬ ‫‪)lol‬‬ ‫מועטה ל--5 :2/1‪CNS. T‬‬ ‫‪ .8h‬מצטבר בחולי כשל‬ ‫כלייתי‬ ‫◄בחסמי ‪ β‬סלקטיביים קיים פחות סיכוי להופעת ברונכוספאסם, ירידה בזרימת הדם הפריפרית ולמיסוך היפוגליקמיה, לכן נעדיף אותם לטיפול בחולי‬ ‫ריאות, סכרת‬ ‫אין לתת לאדם עם ל"ד‬ ‫סיסטולי>001, במקרי‬ ‫כשל לבבי חמור-בינוני‬ ‫ולאדם לאחר ‪ MI‬חריף עם‬ ‫קצב לב >54,‬ ‫%04 :‪Bioavailability‬‬ ‫‪T1/2: 3-4h‬‬ ‫חסם 1‪β‬‬ ‫סלקטיבי ללא‬ ‫פעילות‬ ‫סימפטומימטי‬ ‫ת אינטרינסית‬ ‫חסם ‪1β‬‬ ‫סלקטיבי‬ ‫‪Metoprol‬‬ ‫‪ol‬‬ ‫חסמי ‪β‬‬ ‫סלקטיב‬ ‫יים(כול‬ ‫ל גם‬ ‫,‪Esmolol‬‬ ‫ומחלות בכלי הדם הפריפריים. ◄כל חסמי ה-‪ β‬מגבירים ייצור פרוסטציקלינים הרחבת כלי דם. שילוב עם תרופות ‪ NSAID‬מוריד יעילות הפעולה של‬ ‫התרופה. ◄ יש להבדיל בין חסמי ‪ β‬סלקטיביים (סלקטיביים לסוג ‪ β‬מסוים – סלקטיבי ל-1‪ β‬הוא קרדיוסלקטיבי) ובין חסמים שהינם סלקטיביים בין ‪α‬‬ ‫ל-‪ β‬ואלה שאינם סלקטיביים כלל.‬ ‫חסמי תעלות סידן‬ ‫הערות‬ ‫ת.לוואי‬ ‫צניחת ל"ד, סחרחורת, ‪ ,flushing‬בחילה, עצירות,‬ ‫בצקת. רפלקס גסטרואסופגיאלי‬ ‫פרמקוקינטי‬ ‫קה‬ ‫%09 קשירה‬ ‫לחלבוני‬ ‫פלסמה.‬ ‫פרמקודי‬ ‫נמיקה‬ ‫חוסם‬ ‫בעיקר‬ ‫תעלות‬ ‫בשריר‬ ‫חלק של‬ ‫כלי דם‬ ‫בעיקר כלי‬ ‫דם.‬ ‫סלקטיבי‬ ‫לתעלות‬ ‫בלב‬ ‫חוסם‬ ‫תעלות‬ ‫בלב ובכלי‬ ‫דם‬ ‫לא מוריד את עוצמת כיווץ‬ ‫הלב (בשל רפלקס‬ ‫אדרנרגי), משפיע מעט על‬ ‫‪SA/AV nodes‬‬ ‫משפיע על כלי דם פחות‬ ‫מניפדיפין, השפעה גדולה על‬ ‫‪ – SA‬שימושי בהפרעות קצב.‬ ‫מנגנון‬ ‫כמעט ללא השפעה על‬ ‫עוצמת כיווץ הלב (מתאים‬ ‫לחולי איס"ל). השפעה‬ ‫גדולה על כלי הדם, כולל‬ ‫הקורונריים. כמעט ואין‬ ‫השפעה על ‪ .AV-node‬הכי‬ ‫מתאים למטופלים עם ‪PVR‬‬ ‫גבוה‬ ‫שם‬ ‫‪Nifedipin‬‬ ‫‪e‬‬ ‫משפחה‬ ‫‪Dehydro‬‬ ‫‬‫‪pyrmidi‬‬ ‫‪nes‬‬ ‫ניתן באנגינה, יל"‬ ‫מיגרנות,‬ ‫קרדיומיופתיה,‬ ‫תופעת ריינו,‬ ‫ניתן באנגינה ויל"‬ ‫כאב ראש, בצקת פריפרית‬ ‫אנגינה, יל"ד, ריינ‬ ‫אין לתת לחולי‬ ‫איס"ל ובעיות ב‬ ‫‪-SA/AV‬‬ ‫אנגינה, יל"ד,‬ ‫אריתמיה, מיגרנה‬ ‫קרדיומיופתיה.‬ ‫בשילוב עם חסם‬ ‫ההשפעה על ‪SA‬‬ ‫מוגזמת.‬ ‫צניחת ל"ד, סחרחורת, ‪ ,flushing‬ברדיקרדיה ו-‬ ‫‪( SA-nodal arrest‬בעיקר בשילוב עם חסם‬ ‫‪ – β‬אז יש אפקט אינוטרופי שלילי ואין‬ ‫רפלקס אדרנרגי). רפלקס גסטראסופגיאלי.‬ ‫עצירות – משמעותי מבחינת ספיגת תרופות. צניחת‬ ‫ל"ד (בדגש על שילוב עם קווינידין שגם נקשר‬ ‫באחוז גבוה לחלבוני פלסמה צריך להתאים מינונים)‬ ‫,דיכוי שריר הלב, בצקת. מעכב טרנספורטרים‬ ‫ב-‪( bbb‬ובשליה) וכך גורם לעליית‬ ‫החדירות ל-‪ ,CNS‬בדגש על תרופות שלא‬ ‫%09 קשירה‬ ‫לחלבוני‬ ‫פלסמה,‬ ‫‪T1/2=30-50h‬‬ ‫%08-07‬ ‫קשירה לחלבוני‬ ‫פלסמה.‬ ‫%09 קשירה‬ ‫לחלבוני‬ ‫פלסמה‬ ‫‪Amlodipi‬‬ ‫‪ne‬‬ ‫‪Diltiazem‬‬ ‫‪Non‬‬‫‪DHP‬‬ ‫‪Verapami‬‬ ‫‪l‬‬ ‫אמורות להגיע לשם. רפלקס גסטרו'.‬ ‫◄לכל התרופות יעילות דומה בהורדת ל"ד, נבחר בתרופה ע"פ הגורם ליל"ד (לב/כלי דם), מצב הלב ות.לוואי.◄בד"כ משלבים עם חסם ‪ ,β‬לחולי יל"ד‬ ‫עם רנין נמוך יעיל גם כמונותרפיה.◄תחילת פעילות במתן ‪ IV‬לכל התרופות (אין מידע על אמלודיפין) תוך פחות מדקה עד 3 דקות. במתן ‪ ,PO‬ניפדיפין‬ ‫תוך 02-5 דקות (אפשר לתת גם ‪ SL(, non-DHP‬תוך ±03 דקות.◄חסמי תעלות סידן בטוחים לשימוש בחולי אסתמה, היפרליפידמיה, ‪ DM‬וכשל‬ ‫כלייתי. בניגוד לחסמי ‪ ,β‬לא משנים סבילות למאמץ, פרופיל שומנים ח.אורית ואלקטרוליטים.‬